1 De Agosto De 2013
SedantesFarmacología - Ciencias básicas
Temas
✤ Generalidades✤ Cronología de los sedantes✤ Óxido Nitroso✤ Ansiolíticos, hipnóticos y sedantes.
• Barbitúricos • Benzodiazepinas
✤ Fármacos que bloquean la ansiedad de forma momentánea: • Antihistamínicos• Opioides (no se desarrollarán)• Antihipertensivos (no se desarrollarán)
Conceptos básicos
Características de un Sedante Ideal
•Disminuir la ansiedad.• Vida media corta. •Grado de sedación controlable. • Efectos adversos mínimos.•No adictivo.• Económico.• Fácil de administrar.
• Inicio de acción rápida por vía oral.•No requerimiento de prescripción médica.• Sin metabolitos activos.•No acumulable.• Ventana terapéutica amplia (margen).
Conceptos en sedación
SedaciónAnsiolisis Hipnosis
Disminuir los niveles de estrés Inducir el sueño Mantener el efecto
hipnótico
¿Qué es un sedante?Sustancia química que deprime el sistema nervioso central , resultando en efectos potenciadores como: ✤ Depresión de la conciencia✤ Reducción de la ansiedad✤ Adormecimiento ✤ Reducción de la respiración✤ Disminución del juicio crítico ✤ Retardo de ciertos reflejos✤ Cambios en coordinación motora y
relajación
Controlar el reflejo nauseoso y alteraciones
motoras
Objetivos de la SedaciónCalmar la
aprehensión ansiedad o temor
Elevar el umbral del dolor
Estabilizar la presión sanguínea.
Reducir la tensión durante sesiones
traumáticas o prolongadas
Generar una amnesia
anterógrada
Mínima Sedación(Ansiolisis)
Moderada Sedación/Analgesia(Sedación Consciente)
ProfundaSedación/Analgesia Anestesia General
Respuesta
Vía Aérea
Ventilación Espontánea
Función cardiovascular
Respuestas Normales a comandos
Respuesta Débil a comandos verbales y táctiles
Estímulos repetidos o dolorosos para respuesta
No hay respuesta a estímulos doloroso
No afecta No requiere que se intervenga
Puede que requiere intervenir Se requiere intervenir
No afecta Adecuada Puede ser inadecuada Afecta
No afecta Mantenida Usualmente Mantenida usualmente Puede estar compromedita
Niveles de Sedación
Sedante Ideal para odontología
Oxido Nitroso
Generalidades
Único agente inhalado que
produce sedación consciente.
Produce analgesia y ligera relajación
del músculo esquelético.
Técnica de sedación segura y altamente eficaz.
El oxígeno es siempre coadministrado con óxido nitroso a una
concentración mínima de 30%.
No es irritante para la mucosa del
sistema respiratorio.
Ambos se suministran en
cilíndros a presión.
Gas incoloro, no
inflamable.
Cinética
✤ Actúa casi exclusivamente sobre el sistema nervioso central, deprimiéndolo.
✤ Baja solubilidad en sangre= penetra rápidamente membranas de tejidos corporales.
✤ Logra una máxima concentración en alvéolos pulmonares.
✤ Su efectos son analgésicos y ansiolíticos.
✤ Baja metabolización. ✤ Sus efectos terapéuticos se logran con gran
rapidez.✤ Su eliminación depende de la ventilación
alveolar.
Dinámica✤Acción puramente física pues no hay combinación química
con ningún tejido.
✤Principal sitio de acción a nivel de SNC.
✤ Se ha sugerido que su acción se debe a la liberación de neurotransmisores endógenos: endorfinas y serotoninas.
✤ Su mecanismo de acción consiste en llegar al cerebro a través de las vías respiratorias y disminuir la actividad normal de las neuronas.
Objetivos de la sedación inhalada
✤ El estado de animo del paciente debe ser alterado.
✤ El paciente debe permanecer consciente.✤ El paciente debe estar en capacidad de
cooperar.✤ Todos los reflejos protectores deben estar
intactos y activos. ✤ Los signos vitales deben permanecer
estables y dentro de los límites normales.✤ El umbral del dolor se debe elevar.
Indicaciones
Paciente demasiado ansioso y temeroso.
Ansiedades específicas: miedo a la aguja.
En anestesia general contraindicada.
Para aumentar umbral del dolor.
Pacientes con salud general deteriorada.
Contraindicaciones
Enfermedades pulmones crónicas.
Pacientes bajo tratamiento psiquiátrico.
Embarazo (teratogénico).
Gripa.
Pacientes bajo tratamientro con Sulfato de Bleomicina.
Procedimientode oxido nitroso
Medir signos vitales
Inducción
Inspección del
sistema
Titulación
Realización del tratamiento
dental
Interrumpir suministro de óxido nitroso.
Evaluar la recuperación postoperatoria del paciente
Hipoxia'por'difusión'(por'liberación'rápida'de'Óxido'Nitroso'del'torrente'sanguíneo'al'alvéolo,'disminuyendo'concentración'de'oxígeno.'
Ataxia:'descoordinación'del'movimiento'
Disartria:'alteración'en'arCculación'de'palabras'
Diplopía'
VérCgo'
Mareo''
Pérdida'de'la'memoria'recienteperdida'de'la'memoria'reciente'
Efectos Adversos
Costos
✤ De 120 a 200.00 pesos por sesión.
✤ Una máquina de óxido nitroso tiene un costo aproximado de 9.000.000 de pesos
Precauciones de seguridad1. Mecanismo de “falla-seguridad”: nunca permite el suministro de óxido nitroso a menos que haya oxígeno que fluya a través de la máquina.
2. Código de colores: para los cilíndros metálicos que son tan parecidos.
✤ USA: cilíndro de oxígeno es verde y de óxido nitroso es azul.
✤ CANADA: cilíndro de oxígeno es blanco.
3. Sistema de índice de pines: para prevenir intercambio erróneo de gases.
Peligros en salud asociados a la exposición crónica a óxido nitroso
Síntomas neurológicos
adversos.
Capacidad reproductiva
alterada.Teratogenicidad
Clasificación de los sedantes
Clasificación de los sedantes
✤ Ansiolíticos , hipnóticos, y sedantes: Barbitúricos y benzodiazepinas.
✤ Ansiolíticos recientes (nuevas generaciones): diseñados para quitar la ansiedad y no producen somnolencia.
✤ Bloqueo de la ansiedad momentánea: Tienen un efecto ansiolítico como efecto secundario. Ideal para la consulta ambulatoria
Ansiolíticos , hipnóticos, y sedantes
• Traspasan la barrera hematoencefalica.
•Actúan impidiendo el flujo de iones de sodio entre las neuronas, favoreciendo el flujo de iones de cloruro.
• Se unen al receptor GABA en un sitio diferente a las benzodiacepinas, aumentado la acción del neurotransmisor.
Farmacodinamia
GABASitio de GABA
MuscimolIsoguvacinaBicuculina
Sitio de BARBITÚRICOS
Barbitúricos
Etomidato
Etazolato
ANESTÉSICOSGENERALESEsteroidesPropofolHalotanoEtanol
Sitio de PICROTOXININA
Tetrazoles
Membrana
Sitio de BENZODIAZEPINA
Benzodiazepinas
No benzodiazepinas
Agonistas
Antagonistas
Agonistas inversos
Complejo receptor GABA-benzodiazepina-ionóforo C-
Farmacocinética: Barbitúricos vs BenzodiazepinasBarbitúricos Benzodiazepinas
Absorción
Distribución
Metabolismo
Vida media
Eliminación
Rápida con biodisponibilidad del 80%
Rápida con biodisponibilidad del 80%-100%
se une en un 20%-60% a proteínas plasmáticas.
se une en un 80%-95% a proteínas plasmáticas.
hepático hepático
Hasta 80 horas Hasta 200 horas
se excreta por la orina de forma inalterada y conjugados como glucurónido.
Se excreta por la orina
Farmacocinética: Barbitúricos vs BenzodiazepinasBarbitúricos Benzodiazepinas
Absorción
Distribución
Metabolismo
Vida media
Eliminación
Rápida con biodisponibilidad del 80%
Rápida con biodisponibilidad del 80%-100%
se une en un 20%-60% a proteínas plasmáticas.
se une en un 80%-95% a proteínas plasmáticas.
hepático hepático
Hasta 80 horas Hasta 200 horas
se excreta por la orina de forma inalterada y conjugados como glucurónido.
Se excreta por la orina
Diferencia más importante
Los mas usados……Barbitúricos Benzodiazepinas
Efectos: Barbitúricos vs Benzodiazepinas
Efectos Barbitúricos BenzodiazepinasInducción del sueño
Amnesia anterógrada
Ansiolisis
Hipnosis
Propiedades antoconvulsivantes
Relajante muscular
Analgesia
Presión Sanguínea
XX XX
XX XX
XX XX
XX XX
X X
X X X
X
X
Efectos: Barbitúricos vs Benzodiazepinas
Efectos Barbitúricos BenzodiazepinasInducción del sueño
Amnesia anterógrada
Ansiolisis
Hipnosis
Propiedades antoconvulsivantes
Relajante muscular
Analgesia
Presión Sanguínea
XX XX
XX XX
XX XX
XX XX
X X
X X X
X
X
Efectos de los barbitúricos más significativos
Fármacos que bloquean la ansiedad de forma momentánea:
Fármacos que bloquean la ansiedad de forma momentánea:
• Antihistamínicos• Opioides (no se desarrollarán)• Antihipertensivos (no se desarrollarán)
Fármaco diseñado para reducir o eliminar los efectos de las alergias (actividad anhistamínica) actuando mediante el bloqueo de los receptores de la histamina en las reacciones de hipersensibilidad.
Igualmente produce efectos sedativos, anticolinérgicos, antieméticos, antiasmático y analgésico
Antihistamínicos
Definición
✤ Esta es una sustancia endógena que interviene en la respuesta alérgica inmediata y es una improtante reguladora de la secreción ácida del estómago.
✤ Desempeña igualmente participación como neurotransmisora a nivel del SNC.
✤ El término antihistamínico se reserva normalmente para los antagonistas de receptores de histamina de tipo H1.
•Cr: gránulos histamina•M: mitocóndria
Eosinófilo visto al microscopio electrónico. Abajo visto al microscopio óptico.
Farmacodinamia✤ Se une a tres receptores diferentes: H1, H2 y H3.
✤ Se encuentran localizados a lo largo de la periferia y dentro del SNC.
Síntesis de la histamina
HistidinaAminoácido esencial Sintetizado mediante
la histidina descarboxilasa
CH2
N NH
CH
NH2
COOH
Histamina
NHN
CH2 CH2 NH2
Mensajero Intracelular
Farmacodinámia1. Union del receptor
Neurotransmisor
2. Proteína G
3.Segundos mensajeros que modulan canales iónicos
4. Apertura de canales iónicos
5. Salida de iónes a través de
la membranaReceptor
H3
Farmacocinética de Antihistamínicos H1
Absorción
Distribución
Metabolismo
Vida media
Eliminación
biodisponibilidad del 50%
se une en un 20%-60% a proteínas plasmáticas.
hepático por el citocromo P450
12-24 horas o de 24 horas dependiendo de su composición
se excretan por la orina y por la heces
Comparación entre AntiHistamínicos
Primera Generación
Segunda Generación
Tercera Generación
LiposolubilidadInicio de Acción
Selectividad
Alta Media BajaRápido Lento LentoBaja Media Alta
Efectos adversos
✤ Sedación, mareo, tinitus, incoordinación, fatiga, visión borrosa y diplopia.
✤ Excitación con temblor e insomnio en niños.
✤ Trastornos gastrointestinales: Aumento del apetito, náuseas, vómito, anorexia, diarrea y estreñimiento.
✤ Efectos anticolinérgicos: Xerostomía y retención urinaria.
✤ Bloqueo Alfa - 1: Hipotensión postural
✤ Hipersensibilidad con el uso tópico.
✤ Fiebre medicamentosa
✤ Teratogénesis: Doxilamina y piperacinas (en roedores).
Bibliografía✤ Conscious sedation in the 21st century. [J Clin Pediatr Dent. 2002] - PubMed - NCBI [Internet].
✤ Conscious sedation. [Dent Update. 1997] - PubMed - NCBI [Internet].
✤ Inhalational and enteral conscious sedati... [Dent Clin North Am. 2002] - PubMed - NCBI [Internet].
✤ Oral and inhalation conscious sedation. [Dent Clin North Am. 1999] - PubMed - NCBI [Internet].
✤ Psiquiatríá biológica, Vol 11. Num 06, Noviembre 2004 - hipervínculo
✤ Compendio de psiconeurofarmacología - Alfonso Velazco Marín - hipervínculo
✤ Barbiturate History - Dr. Ananya Mandal - hipervínculo
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