8/12/2019 Mekanisme Kerja Antihistamin-final

1/23

MEKANISME KERJA

ANTIHISTAMIN

Yoyada Sitorus

8/12/2019 Mekanisme Kerja Antihistamin-final

2/23

HISTAMIN : Fungsi

Mediator utama timbulnya peradangan & gejalaalergi.

8/12/2019 Mekanisme Kerja Antihistamin-final

3/23

HISTAMIN

I. RESEPTOR HISTAMINII. DAMPAK HISTAMIN

a. DAMPAK FISIOLOGIS

b. DAMPAK PATOLOGIS

8/12/2019 Mekanisme Kerja Antihistamin-final

4/23

RESEPTOR HISTAMIN : RESEPTOR H1

Reseptor H1 diketahui terdapat di otak, retina,medula adrenal, hati, sel endotel, pembuluh darah

otak, limfosit, otot polos saluran nafas, saluran

cerna, saluran genitourinarius dan jaringan vaskular.

8/12/2019 Mekanisme Kerja Antihistamin-final

5/23

RESEPTOR HISTAMIN : RESEPTOR H2

Reseptor H2 terdapat di saluran cerna dan dalamjantung.

8/12/2019 Mekanisme Kerja Antihistamin-final

6/23

RESEPTOR HISTAMIN : RESEPTOR H3

Sedangkan reseptor H3 terdapat di korteks serebridan otot polos bronkus (Kaliner MA, 1997).

Di kulit juga terdapat reseptor H3 yang merupakan

autoreseptor, mengatur pelepasan dan sintesis

histamin.

8/12/2019 Mekanisme Kerja Antihistamin-final

7/23

HISTAMIN : Dampak PATOLOGIS

1. KONTRAKSI USUS2. BRONKOKONSTRIKSI

3. PRURITUS

4. KEMERAHAN & RASA PANAS DI DAERAH

WAJAH

5. HIPOTENSI

6. EDEMA

8/12/2019 Mekanisme Kerja Antihistamin-final

8/23

PRURITUS

KEMERAHAN &

RASA PANASDI DAERAH

WAJAH

EDEMA

BRONKONSTRIK

SI

HIPOTENSI

KONTRAKSIUSUS

8/12/2019 Mekanisme Kerja Antihistamin-final

9/23

ANTIHISTAMIN

1. Secara kompetitifmenghambat histamin berikatandengan reseptor H1 atau H2 di organ sasaran.

8/12/2019 Mekanisme Kerja Antihistamin-final

10/23

ANTIHISTAMIN H-1

8/12/2019 Mekanisme Kerja Antihistamin-final

11/23

ANTIHISTAMIN H-1

I. GENERASI I, II, & IIIII. PENGGUNAAN KLINIS

III. ESO

8/12/2019 Mekanisme Kerja Antihistamin-final

12/23

ANTIHISTAMIN H-1: PENGGUNAAN KLINIS

1. Pengobatan simtomatik berbagai penyakit alergi(rinitis alergika, urtikaria & angioedema).

2. Mencegah atau mengobati mabuk perjalanan.

8/12/2019 Mekanisme Kerja Antihistamin-final

13/23

ANTIHISTAMIN H-1: PENGGUNAAN KLINIS

EFEKTIF TIDAK EFEKTIF

menghilangkan bersin, rinore, gatal

pada mata, hidung dan tenggorokan

pada seasonal hay fever,

urtikaria kronik

urtikaria akut

8/12/2019 Mekanisme Kerja Antihistamin-final

14/23

ANTIHISTAMIN H-1: EFEK SAMPING OBAT

EFEK SEDASI

EFEK

ANTIKOLINERGIK

8/12/2019 Mekanisme Kerja Antihistamin-final

15/23

ANTIHISTAMIN H-2

8/12/2019 Mekanisme Kerja Antihistamin-final

16/23

ANTIHISTAMIN H-2

I. PENGGUNAAN KLINIS

8/12/2019 Mekanisme Kerja Antihistamin-final

17/23

ANTIHISTAMIN H-2: PENGGUNAAN KLINIS

Ulkus peptikum, gastritis atau duodenitis.

8/12/2019 Mekanisme Kerja Antihistamin-final

18/23

GENERASI I

GENERASI II

GENERASIIII

Pengaruh terhadap

elektrofisiologi jantung

()

ESO

antikolinergik (+)

ESO sedasi

rendah

ESO sedasi (+)

ESO sedasi (-)

8/12/2019 Mekanisme Kerja Antihistamin-final

19/23

GENERASI I

GENERASI II

GENERASIIII

Pengaruh terhadapelektrofisiologi jantung

()

Efek samping

antikolinergik (+)

tidak dapat

melawan efek

hipersekresi

asam lambung

akibat histamin

8/12/2019 Mekanisme Kerja Antihistamin-final

20/23

KELAS KELEBIHAN KEKURANGAN

GENERASI I EFEKTIFITAS

ANTIALERGI

ESO SEDASI

ESO ANTIKOLINERGIK

GENERASI II EFEKTIFITAS

ANTIALERGI SEPERTI

GENERASI I

ESO SEDASI

8/12/2019 Mekanisme Kerja Antihistamin-final

21/23

GENERASI I

klorfeniramin

difenhidramin prometazin

hidroksisin

dan lain-lain

GENERASI II

terfenadin

astemizol loratadin

cetirizin

GENERASI III

feksofenadin

norastemizole deskarboetoksi

loratadin (DCL)

8/12/2019 Mekanisme Kerja Antihistamin-final

22/23

ANTIHISTAMIN H-1 (GEN. III):

PENGGUNAAN KLINIS

EFEKTIF PADA DAPAT DIGUNAKAN PADA

Rinitis alergika Urtikaria

Asma

8/12/2019 Mekanisme Kerja Antihistamin-final

23/23

ANTIHISTAMIN : ASPEK ALERGI

EOSINOFIL