MARA IMAM TAUFIQ SIREGAR
PROGRAM STUDI ILMU BIOMEDIKFAKULTAS KEDOKTERAN
UNIVERSITAS SUMATERA UTARAMEDAN - 2012
Efek agonis dan antagonis
agonis mekanismetransduksi
Transkripsi DNA
Modulasi kanal ion
aktivasi/hambatan enzim
langsung
Tidak ada efek. Memblok mediator endogen antagonis
pembukaan/penutupan kanal Ion
Obat yang memberi respon / efek sejalan
AGONIS
Agonis parsial(partial agonist)
Agonis penuh(full agonist)
Agonis penuh (full agonist)
Senyawa yang mampu memperoleh respon maksimal (full efficacy)
setelah menduduki & aktivasi reseptor
Contoh : Morphine
Agonis parsial (partial agonist)
Senyawa yang dapat mengaktifkan reseptor tetapi tidak dihasilkan respon maksimal
(partial efficacy)
Contoh : Buprenorphine
Agonis terbalik (inverse agonist)
Senyawa yang terikat pada tempat ikatan reseptor yang sama
Aktivitas reseptor terbalik
Efek farmakologi berlawanan dari agonis reseptor
Antihistamin antagonis H1 agonis terbalik
Antagonis fisiologi
Terjadi pada organ yang sama tetapi reseptor yang berbeda
Organ Reseptor Efek
Histamin Bronchus Histamin (H1) Konstriksi
Adrenalin Bronchus β adrenergik (β2) Dilatasi
Antagonis kompetitif
Berikatan pada tempat reseptor (receptor site) mengeser agonis
Contoh : antihistamin >< histamin
Reversibilitas kadar agonis di ↑
Antagonis nonkompetitif
Menduduki reseptor di tempat reseptor (receptor site)/ tempat lain
Me (-) jumlah reseptor-agonis Efek berkurang
Kondisi pada poin A Konsentrasi agonis rendah efek dihasilkan kecil
Antagonis yang menggeser kurva ke kanan:
Kondisi pada poin B Konsentrasi agonis tinggi efek maksimal
0,0
0,5
1,0
Log Dosis
A
B
C
DEfe
kmaksim
um
Kondisi pada poin C:Lebih banyak dibutuhkan agonis
mencapai efek sama sebab antagonis bersaing menduduki Reseptor
Antagonis yang menggeser kurva ke kanan:
Keadaan pada poin D:Efek maksimal dapat dicapai bila konsentrasi agonis > konsentrasi antagonis
0,0
0,5
1,0
Log Dosis
A
B
C
DEfe
kmaksim
um
Antagonis kimiawi
Menduduki reseptor tidak aktif (gabungan kimiawi)
Contoh : heparin >< protaminTetrasiklin >< antasida
Konsentrasi agonis
Grafik dosis respon agonis
A1, A2:agonis berbeda (A1 lebih poten dari A2), A3:agonis parsial,
RA : reversible antagonis, IA : irreversible antagonis
Kesimpulan
Interaksi obat-reseptor kompleks obat-reseptor efek
Efek yang timbul bergantung :Jumlah reseptor yang tersediaKepekaan reseptorAfinitas reseptor-obat
Mekanisme kerja obat-reseptor agonis dan antagonis
Top Related