MARA IMAM TAUFIQ SIREGAR

PROGRAM STUDI ILMU BIOMEDIKFAKULTAS KEDOKTERAN

UNIVERSITAS SUMATERA UTARAMEDAN - 2012

Interaksi obat-reseptor

Agonis

Antagonis

Efek agonis dan antagonis

agonis mekanismetransduksi

Transkripsi DNA

Modulasi kanal ion

aktivasi/hambatan enzim

langsung

Tidak ada efek. Memblok mediator endogen antagonis

pembukaan/penutupan kanal Ion

Obat yang memberi respon / efek sejalan

AGONIS

Agonis parsial(partial agonist)

Agonis penuh(full agonist)

Agonis penuh (full agonist)

Senyawa yang mampu memperoleh respon maksimal (full efficacy)

setelah menduduki & aktivasi reseptor

Contoh : Morphine

Agonis parsial (partial agonist)

Senyawa yang dapat mengaktifkan reseptor tetapi tidak dihasilkan respon maksimal

(partial efficacy)

Contoh : Buprenorphine

Grafik konsentrasi-respon agonis

Agonis terbalik (inverse agonist)

Senyawa yang terikat pada tempat ikatan reseptor yang sama

Aktivitas reseptor terbalik

Efek farmakologi berlawanan dari agonis reseptor

Antihistamin antagonis H1 agonis terbalik

Grafik konsentrasi-respon berbagai agonisGrafik konsentrasi-respon berbagai agonis

ANTAGONIS

Obat yang memberi

respon berlawanan / meniadakan efek

Reseptor bloker Bloker

RESEPTOR BLOKER / BLOKER

ANTAGONIS

FISIOLOGI

ANTAGONIS

KOMPETITIF NON KOMPETITIF

ANTAGONISME PADA RESEPTOR

Antagonis fisiologi

Terjadi pada organ yang sama tetapi reseptor yang berbeda

Organ Reseptor Efek

Histamin Bronchus Histamin (H1) Konstriksi

Adrenalin Bronchus β adrenergik (β2) Dilatasi

Antagonis kompetitif

Berikatan pada tempat reseptor (receptor site) mengeser agonis

Contoh : antihistamin >< histamin

Reversibilitas kadar agonis di ↑

Antagonis nonkompetitif

Menduduki reseptor di tempat reseptor (receptor site)/ tempat lain

Me (-) jumlah reseptor-agonis Efek berkurang

Kondisi pada poin A Konsentrasi agonis rendah efek dihasilkan kecil

Antagonis yang menggeser kurva ke kanan:

Kondisi pada poin B Konsentrasi agonis tinggi efek maksimal

0,0

0,5

1,0

Log Dosis

A

B

C

DEfe

kmaksim

um

Kondisi pada poin C:Lebih banyak dibutuhkan agonis

mencapai efek sama sebab antagonis bersaing menduduki Reseptor

Antagonis yang menggeser kurva ke kanan:

Keadaan pada poin D:Efek maksimal dapat dicapai bila konsentrasi agonis > konsentrasi antagonis

0,0

0,5

1,0

Log Dosis

A

B

C

DEfe

kmaksim

um

Antagonis kimiawi

Menduduki reseptor tidak aktif (gabungan kimiawi)

Contoh : heparin >< protaminTetrasiklin >< antasida

Grafik konsentrasi-respon agonis/antagonis

Konsentrasi agonis

Grafik dosis respon agonis

A1, A2:agonis berbeda (A1 lebih poten dari A2), A3:agonis parsial,

RA : reversible antagonis, IA : irreversible antagonis

Kesimpulan

Interaksi obat-reseptor kompleks obat-reseptor efek

Efek yang timbul bergantung :Jumlah reseptor yang tersediaKepekaan reseptorAfinitas reseptor-obat

Mekanisme kerja obat-reseptor agonis dan antagonis