I farmaci per la Rinite
MODULO 4
IL TRATTAMENTO FARMACOLOGICO
DELLA RINITE E DELLE PATOLOGIE
RESPIRATORIE CORRELATE
"2° Corso ECM per Farmacisti”"2° Corso ECM per Farmacisti”
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PROTOCOLLI TERAPEUTICI NELLA RINITE ALLERGICA
• Le Linee Guida ARIA suggeriscono un approccio terapeutico “a gradini”, che presuppone quindi un controllo medico a distanza di tempo.
• Viene evidenziata la complessità dell’approccio terapeutico al paziente allergico:
1) prevenzione
2) terapia farmacologica
3) immunoterapia
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Farmacoterapia• sicurezza• efficacia• facilità di somministrazione
Immunoterapia• efficacia• prescrizione specialistica• può modificare la storia naturale
Allontanamentodell’allergene
indicatoquando possibile
Educazione delpaziente
Sempre indicata
costi
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LE LINEE GUIDA “ARIA”NUOVA CLASSIFICAZIONE DELLA RINITE
IntermittenteSintomi
< 4 giorni/settimanae < 4 settimane
PersistenteSintomi
> 4 giorni/settimanao > 4 settimane
Lieve
• Sonno conservato
• Normali attività quotidiane, sport e tempo libero
• Normale lavoro e scuola
• Assenza di sintomi fastidiosi
Moderato/Grave
• Sonno disturbato
• Alterazione delle attività quotidiane, sport e tempo libero
• Problemi al lavoro e scuola
• Presenza di sintomi fastidiosi
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TRATTAMENTO DELLA RINITE ALLERGICA ARIA -ALLERGIC RHINITIS AND ITS IMPACT ON ASTHMA
Lieveintermittente
Lievepersistente
Moderata-grave
intermittente
Moderata-grave
persistente
Allontanamento di allergeni e irritanti
Decongestionante nasale (<10 giorni) o decongestionante orale
cromone nasale
Steroide nasale
Antistaminico non sedativo orale o locale
Immunoterapia
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GRADO DI EVIDENZA DEI TRATTAMENTI PER LA RINITE ALLERGICA
TRATTAMENTO RINITE STAGIONALE RINITE PERENNE ADULTO BAMBINO ADULTO BAMBINO
ANTISTAMINICI ORALI A A A A
ANTISTAMINICI NASALI A A A A
STEROIDI NASALI A A A A
CROMONI NASALI A A A A
ANTILEUKOTRIENI A
IMMUNOTERAPIA S.C. A A A A
IMMUNOTERAPIA S.L. A A A
IMMUNOTERAPIA NASALE A A A
ALLONTANAM. ALLERGENE D D D D
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EFFETTI FARMACI PER LA RINITE -ARIA
Starnuti Rinorrea Ostruzione Prurito Congiuntivite
Antistaminici
orali +++ +++ 0 a + +++ ++
nasali ++ +++ + ++ 0
collirio 0 0 0 0 +++
Steroidi nasali +++ +++ ++ ++ +
Cromoni
nasali + + + + 0
collirio 0 0 0 0 ++
Decongestionanti
nasali 0 0 ++ 0 0
orali 0 0 + 0 0
Anticolinergici 0 +++ 0 0 0
Antileucotrieni 0 + ++ 0 0
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STEP 1: RINITE LIEVE INTERMITTENTE
Scelta opzionale fra:
- Antistaminici orali o intranasali
- Decongestionanti nasali (per meno di 10 giorni, da non ripetere piu’ di 2 volte/mese)
- Decongestionanti orali (non al di sotto dei 12 anni)
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STEP 2-3: RINITE INTERMITTENTE MODERATO/GRAVE
E LIEVE PERSISTENTE
Scelta opzionale fra:-Antistaminici orali o intranasali-antistaminici orali + decongestionante-Steroidi nasali-(Cromoni)
I pazienti devono essere rivalutati dopo 2-4 settimane:
Se persistono i sintomi aggiungere: A. Antistaminici orali (+/- decongestionanti)B. IpratropioC. Aumentare la dose di steroidi inalatori
Se migliorati continuare per almeno 1 mese
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STEP 4: RINITE PERSISTENTE MODERATO/GRAVE
Approccio graduale (step-wise approach)- Steroidi nasali come prima linea di trattamento; In caso di ostruzione nasale aggiungere un breve ciclo di steroidi orali o decongestionantiRivalutare il paziente dopo 2-4 settimane: se persistono i sintomi: A. Antistaminici orali(± decongestionanti)B. IpratropioC. Aumentare la dose di steroidi inalatori
- Se migliorato step-down. La durata minima del trattamento dovrebbe essere di 3 mesi o comunque tutta la durata della stagione pollinica
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CONGIUNTIVITE
Scelta opzionale fra:- Antistaminico orale o collirio- Cromone collirio- Salina
Non usare steroidi senza un’attenta valutazione e visita oculistica
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RACCOMANDAZIONI
1- I pazienti con rinite persistente dovrebbero essere sempre studiati dal punto di vista asma
2- Nei pazienti con asma persistente dovrebbe essere valutata la eventuale rinite concomitante
3- La strategia ottimale dovrebbe associare il trattamento delle vie aeree superiori e inferiori anche in termini di efficacia e sicurezza
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GLI ANTISTAMINICI
• Gli antistaminici furono scoperti da Bovet e Staub nel 1937: i primi composti erano poco potenti e troppo tossici per un impiego clinico.
• Oggi si distinguono gli antistaminici di I e II generazione.
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GLI ANTISTAMINICI
• Gli antistaminici di I generazione hanno un rapporto rischio/beneficio sfavorevole: spiccati effetti sedativi, anticolinergici e scarsa selettività per i recettori.
• Se possibile, non dovrebbero essere più utilizzati nella rinite allergica.
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ANTISTAMINICI DI I° GENERAZIONE
• Assorbimento gastroenterico rapido: riscontrabili nel plasma già dopo 30-60 min.
• Il tmax (=picco massimo nel siero) avviene in 1-3 ore.
• L’azione tissutale dura 1-3 ore, poiché hanno legame tardivo.
• Agiscono con un meccanismo competitivo con i recettori per l’istamina.
• Il metabolismo è epatico e l’escrezione è urinaria.
• Inducono tachifilassi (= progressiva riduzione dell’efficacia con l’impiego prolungato, poiché si riduce il n° di recettori H1 e si riduce la specificità di legame al rec)
• Tipici effetti collaterali: sedazione, effetti anticolinergici (poiché’ il recettore h1 è’ simile al 40% al recettore per l’ach), aumento dell’appetito.
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ANTISTAMINICI DI II GENERAZIONE
• Negli ultimi 15 anni sono stati sviluppati antistaminici di II generazione:
-Elevata potenza-Lunga durata d’azione-Minimo effetto sedativo
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ANTISTAMINICI DI II° GENERAZIONE
• Non agiscono in modo competitivo con i rec H1, quindi anche in presenza di alte concentrazioni di istamina, si legano ugualmente ai rec H1.
• Vantaggi : – Effetti sicuri sul blocco dei rec H1– Rapidità d’azione– Raggiungimento del Tmax rapido– Assenza di metabolismo epatico– Lipofobici (non passano la barriera emato-encefalica) pertanto non
danno sedazione– Non mostrano affinità per altri rec.– Elevato legame con le sieroproteine– Impiegabili in monosomministrazione, eccetto l’acrivastina
• Attività antiallergica basata su: blocco delle lipossigenasi, blocco dei rec. Per l’istamina, blocco del rilascio dei mediatori, inibizione della degranulazione mastocitaria.
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VANTAGGI CLINICI DEGLI ANTISTAMINICI DI II° GENERAZIONE
• Poco o nulla sedativi
• Monosomministrazione giornaliera
• Altamente selettivi per il rec H1
• Somministrazione continuativa è più efficace di quella al bisogno
• Il trattamento precoce nei bambini rinitici previene l’evoluzione di asma
• Rapida insorgenza d’azione: 1-2 ore
• Durata d’azione: fino a 24 h
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EFFETTI COLLATERALI DEGLI ANTISTAMINICI
1) SNC: solo quelli di I generazione! agiscono sui 3 recettori cerebrali potenziati dall’alcool nell’anziano c’è maggiore effetto
sedativo2) CUORE: Terfenadina e Astemizolo sono
cardiotossici, prolungano il tratto QT > torsione di punta > tachicardia ventricolare > blocco A-V > arresto cardiaco.
3) EFFETTO ANTICOLINERGICO: dose-dipendente > xerostomia e ritenzione urinaria.
4) AUMENTO DELL’APPETITO E DEL PESO: ciproeptadina e ketotifene.
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EFFETTI COLLATERALI DEGLI ANTISTAMINICI DI II GENERAZIONE
MENO NUMEROSI:
modesta sonnolenza (PRECAUZIONI: attenzione alla guida di
autoveicoli)
potenziati dall’alcool
nell’anziano c’è maggiore effetto sedativo
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.
Farmaco Caratteristiche
ASTEMIZOLO: Alta selettività per rec H1.Lunga emivita > quindi monosomministrazione.Lunga durata del blocco H1.
CETIRIZINA: Selettiva per H1. Notevole rapidità d’azione.T ½= 11 ore > monosomministrazione
LORATADINA: Alta affinità H1.Rapido inizio d’azione.T ½= 18 ore > monosomministrazione.Riduce l’iperreattivita bronchiale specifica e aspecifica.
ACRIVASTINA: Selettivo anti-H1.Escreta a livello renale (al 90% immodificata e al 10% come metabolita).Inizia ad agire in 30 min.T ½=1- 4 ore > quindi 3 somministrazioni/die (8 mg/3 vv/die).
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ANTISTAMINICI DI II° GENERAZIONE
.Farmaco Caratteristiche
MIZOLASTINA: Attivo già dopo 1 ora.T ½= 14 ore e agisce per 24 ore (10 mg/die).
FEXOFENADINA: È il metabolita attivo della terfenadina (dopo il passaggio dal citocromo P450)Dosaggi disponibili: 120 mg o 180 mg.Riduce l’espressione delle ICAM1 e il rilascio di IL6 e IL8.Assorbimento intestinale inibito dalla concomitante assunzione di cibo, succhi di frutta, antiacidi a base di magnesio e alluminio.
LEVOCETIRIZINA Enantiomero attivo della cetirizina, impiegato alla dose di 5 mg/die, rapido assorbimento, scarsa metabolizzazione, non soggetto a racemizzazione, basso volume di distribuzione e quindi ridotto rischio di tossicità dose-dipendente.
DESLORATADINA: Metabolita attivo della loratadina, rapido assorbimento, nessuna interferenza con cibo o altri farmaci, grande affinità di legame con i rec H1 e lunghi tempi di dissociazione dai rec, emivita per 6 ore, grande solubilità in acqua, farmacocinetica prevedibile.
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REQUISITI IDEALI DEI FARMACI ANTISTAMINICI USATI COME ANTI ALLERGICI
•Potente attività anti-istaminica
•Stabilizzazione dei mastociti
•Inibizione del rilascio di prodotti mastocitari (e.g.
Prostaglandine, leucotrieni, istamina, triptasi, citochina)
•Inibizione del rilascio dei mediatori basofili (e.g. leucotrieni,
istamina, citochina)
•Inibizione di aderenza e migrazione degli eosinofili
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CETIRIZINA: FARMACO ANTISTAMINICO DI II° GENERAZIONE
• Esercita un effetto antagonista sui recettori H1 per l’istamina.
• Trova indicazione nel trattamento sintomatico delle riniti e delle congiuntiviti stagionali, della rinite cronica allergica e dell’orticaria allergica.
• Presenta un ridotto effetto sedativo sul sistema nervoso centrale.
• Cetirizina inibisce l’espressione dell’ICAM-1 nella mucosa nasale, congiuntivale, durante l’infiammazione allergica ed è in grado di ridurre il richiamo degli eosinofili nella mucosa nasale, congiuntivale, nelle vie respiratorie, nella pelle.
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DESLORATADINA
• Efficacia anti-istaminica e anti-allergica
• Miglioramento dei sintomi nella rinite allergica stagionale
• Efficacia nella rinite allergica stagionale e contribuisce al controllo dell’asma stagionale concomitante
• Efficacia nell’orticaria cronica idiopatica
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LEVOCITIRIZINA
• Farmaco antistaminico di nuova generazione, enantiomero attivo della cetirizina utilizzato in pazienti con rinite allergica stagionale e perenne con dosaggi di 5 mg-dì che equivalgono a 10 mg di cetirizina
• Ha dimostrato significativa superiorità rispetto a placebo nel ridurre la severità dei sintomi ( starnuti, lacrimazione, rinorrea) (Leynadier F. Acta Otorhinolaryngol Belg. 2001;55(4):305-12. )
• E’efficace e ben tollerata, nel trattamento della rinite allergica perenne in pazienti sensibilizzati a dermatophagoides si è dimostrata in grado di ridurre la congestione nasale (Potter PC. Allergy. 2003 Sep;58(9):893-9 )
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1. Gli antistaminici di II° generazione dovrebbero essere di prima scelta
2. Somministrazione continua e non solo sintomatica
3. Nella rinite con blocco nasale è consigliabile associare un cortisonico topico
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ANTISTAMINICI: CONCLUSIONI
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GAZZETTA UFFICIALE N.49 DEL 28 FEBBRAIO 2004MINISTERO DELLA SALUTE
ORDINANZA 24 Febbraio 2004
Rimborsabilita' e modalita' di prescrizione dei medicinali antistaminici
Art. 1.1. I medicinali antistaminici ammessi al rimborso sono quelli elencati
nell'allegato 1 della presente ordinanza, di cui costituisce parte integrante ad ogni effetto. 2. La prescrizione, in base alla nota CUF n. 89, e' limitata alla seguente condizione: .pazienti affetti da patologie su base allergica di grado medio e grave (rinocongiuntivite allergica
stagionale, orticaria persistente non vasculitica) per trattamenti prolungati (superiori a sessanta giorni).
Art. 2.1. La presente ordinanza entra in vigore all'atto della sua pubblicazione
nella Gazzetta Ufficiale della Repubblica italiana ed ha la durata di quattro mesi.
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ANTISTAMINICI: CONCLUSIONI
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E GLI ANTISTAMINICI TOPICI?
Gli anti-H topici hanno il vantaggio di raggiungere elevate concentrazioni nelle mucose
nasali/congiuntivali
Profilo di efficacia sovrapponibile a quelli per os, ma con minore rapidità d’azione (15 minuti)
Ma agiscono solo nel sito di somministrazione2 applicazioni/die
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ACTIFED Pseudoephedrine-triprolidine
POLARAMIN AR Dexchlorpheniramine
FIENAMINA Chlorphenamine-ephedrine
NARISTAR Cetirizine-pseudoephedrine
FENISTIL Dimentindene
TRIAMINIC Caffeine-mepyramine-pheniramine-phenylpropanolamine
NARIXAN Pseudoephedrine
TAVEGIL Clemastine
TEMPO RINOLO Chlorphenamine-phenylpropanolamine
TONAMIL Thonzylamine
DURAZINA Chlorphenamine-phenylpropanolamine
INHISTON Pheniramine
RONDEC Carbinoxamine-pseudoephedrine
REACTINE Cetirizine-pseudoephedrine
FARMACI ANTISTAMINICI OTC
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CORTISONICI TOPICI
EFFETTI COLLATERALI:
• Occasionalmente croste, secchezza della mucosa nasale e lieve epistassi, transitori e lievi
• Scarso assorbimento sistemico
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CROMONI
DISODIO CROMOGLICATO (DSCG) e SODIO NEDOCROMILE (SN)
Stabilizzano la parete cellulare dei mastocitiEfficaci su rinorrea e prurito.Non efficaci sull’ostruzione nasale.Non indicati nella rinite non allergica e infettiva.Il DSCG va somministrato 4 volte/die.Sono raccomandati in gravidanza per l’ottimo profilo di sicurezza.
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DECONGESTIONANTI TOPICI
• Agiscono sui recettori alfa-adrenergici.
• Molto efficaci sull’ostruzione nasale, sia nella rinite allergica, sia non allergica.
• Scarso effetto sul prurito e rinorrea.
• Agiscono in 10 minuti e durano 1 ora.
• Possono essere impiegati solo per 10 giorni.
• Possono essere somministrati prima di altri farmaci per migliorare la pervietà nasale.
• L’uso prolungato causa: tachifilassi, ostruzione di “rimbalzo”, e rinite medicamentosa.
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DECONGESTIONANTI ORALI
• I più usati sono: efedrina, fenilefrina, fenilpropanolamina e pseudoefedrina
• Impiegabili sia a breve, sia a lungo termine
• Effetto inferiore ai decongestionanti topici, ma non hanno effetto di rimbalzo
• Non agiscono sugli altri sintomi della rinite
• Inizio d’azione in 30 min, durata d’azione:6 ore
• Impiegati sia nella rinite allergica sia nella rinite infettiva.
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DECONGESTIONANTI ORALI
• Le controindicazioni della pseudoefedrina sono le cardiopatie, l’ipertensione e il glaucoma.
• Effetti collaterali più comuni: secchezza delle fauci, insonnia, cefalea, sonnolenza, astenia e nervosismo.
• La pseudoefedrina e’ in uso terapeutico da oltre 50 anni; pertanto la sua efficacia e sicurezza e’ sostenuta da numerosi studi clinici
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STEP 1: RINITE LIEVE INTERMITTENTE
• Impiegabili sia a breve, sia a lungo termine
• Effetto inferiore ai decongestionanti topici, ma non hanno effetto di rimbalzo
• I decongestionanti agiscono sull’ostruzione nasale mentre l’antistaminico sugli altri sintomi della rinite.
• Inizio d’azione del decongestionante: 30 min, durata d’azione:6 ore
• Prediligere le formulazioni a lento rilascio
ASSOCIAZIONE DECONGESTIONANTI ORALI E ANTISTAMINICO
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ASSOCIAZIONE CETIRIZINA-PSEUDOEFEDRINA
•La cetirizina è un metabolita attivo dell’idrossizina, con alta specificità di legame per i rec h1, la pseudoefedrina è un simpaticomimetico che agisce direttamente sui recettori alfa-adrenergici.
•Dosaggio: cetirizina/pseudoefedrina 5/120 mg: 2 vv/die/2-3 settimane max.
•Migliora l’ostruzione nasale più dello steroide topico, riduce le secrezioni nasali e riduce la flogosi dopo challenge con allergene specifico.
•Inizia ad agire dopo 30 min.
Wellington K, Jarvis B. Drug 2001; 61 (15); 2231-40.Grosclaude M et al Rhinology Rhinology 1997 jun, 35 (2): 67-73.
Horak F Allergy 1998 sep; 53(9): 849-56.
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I farmaci per la Rinite
LA PSEUDOEFEDRINA
L’associazione pseudoefedrina-cetirizina può essere impiegata anche in ambito sportivo agonistico (non fa parte dei farmaci “dopanti”)Il Ministero della Salute - Dipartimento per l'Innovazione ha comunicato che è stata aggiornata la
lista dei farmaci, sostanze biologicamente o farmacologicamente attive il cui impiego è considerato doping (L. 14.12.2000 n.376).
In particolare il Ministero ha precisato che i seguenti principi attivi - e relative specialità medicinali - non sono più contemplati dalla citata lista e, pertanto, non soggiacciono alle disposizioni di cui al decreto ministeriale 24 settembre 2003: - Anestetici locali e relativi principi attivi e specialità medicinali- Caffeina- Pseudoefedrina- Fenilefrina- Fenilpropanolamina- Pipradrolo Il decreto ministeriale di aggiornamento della lista è stato firmato dai Ministri competenti il 16 gennaio 2004 ed è attualmente presso la Corte dei Conti.
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STEP 1: RINITE LIEVE INTERMITTENTE
Scelta opzionale fra:- Antistaminici orali o intranasali- Decongestionanti nasali (per meno di 10 giorni da non ripetere piu’ di 2 volte/mese)- Decongestionanti orali (non nei bambini)
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CORTISONICI TOPICI• 1973: fu commercializzato il beclometasone
dipropionato (bdp), che presenta elevata affinità per il rec (gr) e viene inattivato dal primo passaggio epatico.
• Negli anni successivi: budesonide (bud), flunisolide (flu), fluticasone propionato (fp), mometasone furoato (mf) e triamcinolone acetonide (ta).
1. Sono i farmaci più potenti nel trattamento della rinite.2. Effetto strettamente locale.3. Agiscono su molti stadi e componenti cellulari
dell’infiammazione.4. Più efficaci degli antistaminici topici e orali.5. Agiscono soprattutto sull’ostruzione nasale.6. Maggiore rapidità d’azione
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I farmaci per la Rinite
ANTICOLINERGICI TOPICI: IPRATROPIO BROMURO
Bloccano i rec. Muscarinici, con riduzione della rinorrea.
• 3-6 somministrazioni/die.• Agiscono in 15-30 min e durano 3 ore.• Non c’è tachifilassi.Effetti collaterali:Infrequenti, dose-dipendenti: secchezza delle
mucose, bruciore e irritazione.
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ACIDO N-ACETIL-ASPARTIL-GLUTAMICO
• Riduce il reclutamento delle cellule infiammatorie e i mediatori della fase tardiva
• Più efficace del dscg
• Meno tollerato
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ANTILEUCOTRIENI
Comparison of the combinations of fexofenadine-pseudoephedrine and loratadine-
montelukast in the treatment of seasonal allergic rhinitis.
L’associazione fexofenadina-pseudoefedrina e l’associazione loratadina-montelukast hanno uguale efficacia nel migliorare i sintomi, la qualità di vita, e
l’ostruzione nasale nella rinite “stagionale” .
Ann Allergy Asthma Immunol. 2004 Jan;92(1):73-9.
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"2° Corso ECM per Farmacisti”"2° Corso ECM per Farmacisti”
G INA
G INA
lobal
itiative for
Sthma – 2002
lobal
itiative for
Sthma – 2002Linee-Guida Italiane – Aggiornamento 2003
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STABILIRE PIANI PER IL TRATTAMENTO A LUNGO TERMINE DELL’ASMA NELL’ADULTO
• Un approccio progressivo a “step” alla terapia farmacologica è consigliato
• Lo scopo è di raggiungere gli obiettivi della terapia con la minore quantità possibile di farmaci
• La terapia regolare dovrebbe essere iniziata al più presto dalla comparsa dei sintomi per prevenire o limitare il rimodellamento
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APPROCCIO PROGRESSIVO ALLA TERAPIA DELL’ASMA
La scelta del trattamento dovrebbe essere guidata da:
Gravità dell’asma nel singolo paziente Attuale livello di trattamento del singolo
paziente Propietà farmacologiche e disponibilità delle
varie formulazioni dei farmaci antiasmatici Considerazioni di costo-efficacia
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TRATTAMENTO FARMACOLOGICO
FARMACI PER IL CONTROLLO DELL’ASMA:
GLUCOCORTICOSTEROIDI INALATORI
ß-AGONISTI A LUNGA DURATA D’AZIONE
ANTAGONISTI RECETTORIALI DEI LEUCOTRIENI
GLUCOCORTICOSTEROIDI ORALI
METILXANTINE A LENTO RILASCIO
CROMONI
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TERAPIA FARMACOLOGICA
• FARMACI PER IL SOLLIEVO DEI SINTOMI:
ß2-AGONISTI INALATORI A RAPIDA AZIONE
GLUCOCORTICOSTEROIDI SISTEMICI
ANTICOLINERGICI
METILXANTINE AD AZIONE RAPIDA
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Caratteristiche Cliniche prima del Trattamento
SintomiSintomiSintomiSintomiNotturniNotturni
FEVFEV1 1 o PEFo PEF
LIVELLO 4LIVELLO 4
Severo Severo PersistentePersistente
LIVELLO 3LIVELLO 3
Moderato Moderato PersistentePersistente
LIVELLO 2LIVELLO 2
Lieve Lieve PersistentePersistente
LIVELLO 1LIVELLO 1
IntermittenteIntermittente
ContinuiContinui
Attività fisica Attività fisica limitatalimitata
QuotidianiQuotidianiLe crisi limitano Le crisi limitano l’attivitàl’attività
> 1 volta a > 1 volta a settimana, ma < 1 settimana, ma < 1 volta al giornovolta al giorno
< 1 volta settiman< 1 volta settiman
Asintomatici, PEF Asintomatici, PEF normali tra le crisinormali tra le crisi
FrequentiFrequenti
> 1 volta > 1 volta settimanasettimana
> 2 volte al mese> 2 volte al mese
2 volte al mese2 volte al mese2 volte al mese2 volte al mese
60% predetto60% predetto
Variabilità > 30%Variabilità > 30%
60 - 80% predetto 60 - 80% predetto
Variabilità > 30%Variabilità > 30%
80% predetto80% predetto
Variabilità 20 - 30%Variabilità 20 - 30%
80% predetto80% predetto
Variabilità < 20%Variabilità < 20%
La presenza di una caratteristica di severità è sufficiente per classificare il paziente in quella categoria.
Trattamento
Inte
nsità
del tra
ttam
en
to
CLASSIFICAZIONE DELLA SEVERITÀ DELL’ASMA
I farmaci per la Rinite
Al bisogno:: ß2-agonisti a rapida azione q.o.
Farmaci di controllo:
Corticosteroidi Inalatori
giornalieri
Farmaci di controllo:
Corticosteroidi inalatori giornalieri
ß2-agonisti a lunga durata d’azione giornalieri
Farmaci di controllo:
Corticosteroidi inalatori regolari
ß2-agonisti a lunga durata d’azione regolari
più (se occorre)
Quando l’asma è controllata, redurre la terapia
Monitoraggio
STEP 1:Intermittente
STEP 2:Lieve
Persistente
STEP 3: Moderato Persistente
STEP 3: Moderato Persistente
STEP 4:Grave
Persistente
RiduzioneRiduzione
Obiettivo: controllo dell’asma Obiettivo: il miglior risultato possibile
Farmaci alternativi per il controllo ed il sollievo dei sintomi possono essere considerati (vedi testo).
Farmaci di controllo:Nessuno -Teofillina-LR
-Antileucotrieni -ß2- agonisti orali a lunga durata d’azione -Corticosteroidi orali
APPROCCIO PROGRESSIVO ALLA TERAPIA DELL’ASMA NELL’ADULTO
I farmaci per la Rinite
OBIETTIVI DEL TRATTAMENTO
–Miglioramento (idealmente scomparsa) dei sintomi
–Riduzione (idealmente scomparsa) della frequenza delle riacutizzazioni
–Riduzione (idealmente assenza) dei ricoveri
–Minimo (idealmente assente) utilizzo di b2-agonisti
–Nessuna limitazione all’attività fisica
–Variazioni circadiane del pef inferiori al 20%
–Idealmente pef nella norma
–Minimi effetti collaterali da farmaci
–Prevenire o ridurre il rimodellamento
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GLUCOCORTICOSTEROIDI INALATORI
Al momento attuale sono i piùefficaci antinfiammatori nel trattamentodell’asma in quanto (evidenza a):
migliorano la funzione polmonareriducono l’ipereattività delle vie aereeriducono i sintomi riducono la frequenza e la severità delle riacutizzazionimigliorano la qualità di vita
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CROMONI
Negli adulti con asma si è osservato che il sodio nedocromile (evidenza b):
Migliora i sintomi e la funzione polmonareRiduce l’ipereattivita aspecifica della vie aeree sebbene meno efficacemente dei glucocorticosteroidi inalatori
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B2-AGONISTI INALATORI A LUNGA DURATA D’AZIONE (I)
• Da introdurre quando le dosi standard di glucocorticosteroidi inalatori non sono più in grado di controllare l’asma (evidenza a)
• Da utilizzare sempre in associazione ai glucocorticosteroidi inalatori (evidenza a) poichè da soli non sono in grado di ridurre la componente antinfiammatoria
• In associazione a steroidi inalatori determinano: miglioramento dei sintomi, della funzione polmonare; Riduzione dell’asma notturno, dell’utilizzo dei b2-agonisti rapidi e del numero di riacutizzazioni (evidenza a)
I farmaci per la Rinite
B2-AGONISTI INALATORI A LUNGA DURATA D’AZIONE (II)
• L’associazione ai glucocorticosteroidi determina risultati migliori rispetto ad un aumento di dose degli steroidi da soli (evidenza a)
• L’associazione dei due farmaci in un unico erogatore è efficace quanto somministrarli separatamente (evidenza b)
I farmaci per la Rinite
ANTILEUCOTRIENI
• In associazione ai glucocorticosteroidi inalatori riducono il fabbisogno di questi ultimi nell’asma moderato/grave (evidenza b)
• Come terapia di associazione sono però meno efficaci dei b2-agonisti a lunga durata d’azione (evidenza b)
I farmaci per la Rinite