Fármacos Simpaticomiméti

cos

Las sustancias simpaticomiméticos simulan los efectos de la hormona epinefrina (adrenalina) y la hormona/neurotransmisor norepinefrina (noradrenalina). Los medicamentos simpaticomiméticos elevan la presión sanguínea y tienden a ser bases débiles. La epinefrina es sintetizada por el cuerpo de la norepinefrina causando estimulación del sistema nervioso central, por ello, las aminas simpaticomiméticas caen dentro de un grupo de drogas estimulantes. Muchos de ellos tienen acciones terapéuticas y pueden potencialmente causar abuso de sustancias, inducir tolerancia y drogodependencia..

Las drogas simpaticomiméticos actúan por mecanismos precursores de la síntesis de catecolaminas, bloqueando el transportador de la norepinefrina, siendo agonistas de receptores adrenérgicos, por la inhibición del metabolismo tanto de la epinefrina como de la norepinefrina y/o por inhibición colinérgica.

Agonismo del receptor adrenérgicoAgonista adrenérgico.Es un medicamento u otra sustancia que ejerce efectos similares o identicos a los de la epinefrina. Sus acciones son opuestas a las de los antagonistas, es decir los beta bloqueantes y los alfa bloqueantes. La estimulación directa de los receptores adrenérgicos α y β puede producir efectos simpaticomiméticos.

CLASIFICACION

I.Catecolaminas: -> DOPAMINA, NORADRENALINA,ADRENALINA,ISOPROTERENOL.

Il. No catecolaminasActuan en el SNC -> ANFETAMINA, METANFETAMINA,

HIDROXIANFETAMINA, METILDRENIDATO, DIETILPROPIONTratamiento de la rinitis y Congestion nasal -> EFEDRINA,

FENILPROPANOLAMINA, FENILEFRINA, TETRAHIDRAZOLINA, XILOMETAZOLINA, OXIMETAZOLINA.

Tratamiento de la Hipotension: -> METOXAMINA, METARAMINOL, MEFENTERMINA.

Agonistas Beta 2: -> TERBUTALINA, ORCIPRENALINA, RITODRINA, TIRAMINA, ISOXUPRINA, SALBUTAMOL.

• Localización de receptores:• Alfa: Produce Constricción. Se encuentran principalmente en:• Alfa 1: Vasos Sanguíneos de Piel, Vísceras y Ojo.• Alfa 2: Terminación Nerviosa (TN)

Beta: Produce Dilatacion. Se encuentran principalmente en:Beta1: Aparato digestivo y corazonBeta2: Aparato Respiratorio, Vasos sanguineos, Musculo y Utero.Beta 3: Tejido adiposo.

Efectos:

• Piel: Contrae musculos Pilomotores produce “Piel de gallina”• Glandulas sudoriparas: eleva secrecion.• Vasos Sanguineos: vasoconstriccion (por alfa 1) Vasodilatacion (VD)

momentanea, VD Coronaria. • Ojo: Midriasis y retraccion del Parpado superior.• SNC: Estado de alerta• Aparato Digestivo: Baja tono. Baja motilidad. Baja secreciones• Corazon: aumenta fuerza de contraccion, frecuencia cardiaca (FC) y

Excitabilidad.• Aparato Respiratorio: Broncodilatacion(BD) baja secreciones.• Aparato genitourinario: Facilita la eyaculacion precoz y la Relajacion uterina.• Metabolismo: Receptores beta de las membranas celulares, eleva: glucosa

sanguinea, acidos grasos libres, fosfolipidos, colesterol y acido lactico.

• Piel • Músculos piloerectores• Glándulas sudoríparas• Org. Sexuales Masculinos• HIGADO• PANCREAS• Acinos• Islotes

• Glandulas Salivales

• Glándulas Lagrimales• ARTERIOLAS• Coronarias

• Piel y mucosas• Músculo esquelético

• Encefálicas• Pulmonares

• Vísceras abdominales

• Renales

• ALFA 1 Contracción• ALFA 1 Secreción Ligera y localizada• ALFA 1 Eyaculacion• ALFA 1 Y BETA 2 Glucogénesis

• ALFA 1 Y 2 Disminucion de la secrecion• ALFA 2 Disminucion de Insulina y glucagon.

• ALFA 1 Secrecion espesa y viscosa

• ALFA Secrecion

• ALFA 1 y 2 Constriccion• BETA 2 Dilatacion• ALFA 1 Y 2 Constriccion• ALFA 1 Constriccion• BETA 2 Dilatacion • ALFA 1 Constriccion• ALFA 1 Constriccion• BETA 2 Dilatacion • ALFA 1 Constriccion• BETA 2 Constriccion• BETA 1 y 2 Constriccion

• OJO• Musculo radial del iris• Musculo ciliar• GLANDULA PINEAL• ESTOMAGO E INTESTINO• Tono y motilidad• Esfinteres• CORAZON• Nodo A-V• Sistema His-Purkinje• Ventriculos• PULMONES• Musculos bronquial• Glandulas bronquiales

• Vesicula Biliar • VEJIGA URINARIA• Detrusor• Trigono y esfinter • URETERES• Motilidad y tono• UTERO

• TEJIDO ADIPOSO

• ALFA 1 Constriccion• BETA 2 Relajación para visión lejana• BETA Incremento en la sintesis y de la secrecion de melatonina

• ALFA 1,2/BETA1,2 Disminucion• ALFA 1 Contracción

• BETA 1,2 Batmotropico positivo• BETA 1,2 Batmotropico positivo• BETA 1,2 Inotropico positivo

• BETA 2 Relajacion• ALFA 1 Inhibicion• BETA 2 Estimulacion

• BETA 2 Relajacion• ALFA 1 Constriccion

• ALFA 1 Aumentó• ALFA 1 Contraccion (embarazo)• BETA 2 Relajacion (Con o sin embarazo)• ALFA 1, BETA 1,3 Lipolisis

DOPAMINA, NORADRENALINA Y ADRENALINA

• Actividad: Presión arterial, Inotropico (+)• ADRENALINA Y NORADRENALINA: VC en Piel, BD, Tono, Motilidad.

• Usos: Hipotensión, Infarto al miocardio, Paro cardiaco , Estado de choque.• ADRENALINA Y NORADRENALINA: asma bronquial, hemostasis, Hemorragia cerebral y

Reacción.

• Efectos Colaterales: Taquicardias, arritmias, cefalea, hipertensión arterial• ADRENALINA Y NORADRENALINA: Fototoxicidad, ansiedad, dificultad para respirar, palidez y

ateroesclerosis.

• Contraindicaciones: Pacientes con tratamiento de inhibidores de la mono amino oxidasa.• ADRENALINA Y NORADRENALINA: Insuficiencia cardiaca, Px Hipertiroideos.

DOPAMINA• Farmacocinetica (Metabolisma): muy corta, Inicio de efectos a los 5 minutos. Duracion de los

efectos de 10 minutos.

• MA: Actua sobre receptores Dopaminergicos y Alfa > beta

• Usos: En estados clinicos con descompensacion circulatoria a alta.

• Efectos Colaterales: Nausea y Vomito, Dolor anginoso y VC.

• Contraindicaciones: Px con Tx de anti-Depresivos triciclicos hay que reajustar dosis

NORADRENALINA• MA: Activa Receptores Alfa > Beta1 > Beta 2

• Actividad:

• Disminuye: Irrigacion a Riñon, Higado, Musculo estriado y bazo, viscosidad sanguinea por salida de proteinas al espacio extracelular.

• Aumenta: Resistencia periferica, VC coronaria, Contraccion Uterina.

• EC: Cefalea Transitoria

• CI: Embarazo ya que causa Contraccion uterina

ADRENALINA• MA: Activa receptores Beta > Alfa

• Actividad: Inotropico, Cronotropico y Batmotropico, VD coronario, VC en visceras y momentanea en musculo esqueletico, relajacion Uterina, Midriasis, Piloereccion, Crea un estado de alerta.

• Aumenta: Secrecion de glandulas sudoriparas, glucosa sanguinea, los Ac grasos libres, los fosfolipidos, el colesterol, el AC lactico y el consumo de Oxigeno hasta un 30%.

• Usos: Choque anafilactico, Prolonga el efecto de los ATS locales y DISMINUYE de presion intraocular en Glaucoma.

• EC: Miedo, Tension, Inquietud, Temblor, Debilidad, Mareos, Necrosis en el sitio.

II. NO CATECOLAMINAS

Características: No tienen grupo Catecol por lo que resisten al metabolismo de la MAO y COMT. Farmacocinética:Absorción: Vía Oral, SC, IM, IV. Distribución: Todo el organismo. Pasa Barreras barrera hematoencefalica, barrera placentaria barrera Láctea (BHE, BP y BL).Metabolismo: Poco. Vida ½: 3 - 6 hrs. Eliminación: Renal, en gran proporción.

– Farmacodinamia:– Mecanismo de Acción: Agonista de receptores Alfa y Beta

(desplazando a las Catecolaminas naturales) y en SNC. – Actúan de 3 maneras: – Directa: FENILEFRINA. Indirecta: TIRAMINA (Actúa a través de

liberar Catecolaminas). – Mixta: EFEDRINA.– Usos: Asma, Inhiben el trabajo de parto prematuro, Rinitis alérgica,

Congestión nasal, Midriáticos y Tx de Hipotensión – Efectos Colaterales: Taquifilaxis, Arritmias, Estimulación visceral,

Estimula al SNC.– Indicaciones: Los que toman Simpaticomiméticos del tipo No

Catecolaminas, no deben consumir cerveza, queso o vino porque las inhiben y puede producir un Infarto por falta de los efectos Cronotrópico, Inotrópico y Batmotrópico (+) que producen. Casi no hay metabolitos por que no se metabolizan tanto.

• cronotrópico (frecuencia), • inotrópico (contractilidad)• batmotrópico (excitabilidad)

ACTÚAN EN SNC = ACCIÓN CENTRAL

– ANFETAMINAS: – Actividad: Contrae el esfínter vesical. En SNC: Estimula el

centro respiratorio, Crea un estado total de vigilia (gran estado de alerta), Mejoran el estado de animo, Ovulación.

- : Depresión, Fatiga (la desfasa), Apetito (usado en dietas clandestinas), Miedo.+ : PA, Tono uterino, Capacidad de concentración,

Rendimiento físico (sustancia Doping).– Usos: Obesidad, Narcolepsia, Hiperactividad por Atention

Deficit Disorder (ADD), Sd de niño Hiperquinético.

– Presentación/NC: Vía / dosis:– 1) Sulfato de Dextroanfetamina DEXEDRINE, DEXTROSTAT

Oral. 10 mg/día 60 mg/día

Indicaciones: Tx de Narcolepsia. No más de 60 mg/día. Oral. 5 mg/día 40 mg/día

Indicaciones: Tx de deficit de atencion(ADD). No más de 40 mg/día. Oral. 5-10 mg/día 30 mg/día

Indicaciones:Tx de Obesidad. Tomar 30-60 min. Antes de los alimentos Oral. 10-15 mg/día (larga acción)

Tomar en la mañana.

– METANFETAMINA: Clorhidrato de Metanfetamina.– Actividad: Es un Anorexígeno.

– HIDROXIANFETAMINA: Solo actúa su metabolito. Se metaboliza a ANFETAMINA.

– METILFENIDATO: RITALIN. Es un derivado de la PIPERIDINA.– Fc: Absorción: Oral. Concentración Plasmática máxima (CPmáx):

en 2 hrs. – Distribución: Mayor en SNC. – Metabolismo: Su metabolito es el Ác Ritalínico. Vida ½: 1 – 3 hrs.– Eliminación: Renal, 80%.– Usos: En el Tx de ADD, Hipercinecia y Narcolepsia.

PARA EL TRATAMIENTO DE LA RINITIS y CONGESTIÓN NASAL

– Usos: Congestión nasal, Tx de la Hipotensión.– Efectos Colaterales: Congestión nasal

Hipertensión, Arritmias.– Contraindicaciones: HTA.

• EFEDRINA:

– Actividad: Retención de orina, Estimula al SNC.– : Frecuencia Cardiaca (FC), Gasto Cardiaco (GC)– Usos: Crisis de Stokes Adams con Bloqueo Cardiaco Completo, Narcolepsia, Estados

Depresivos, Px Asmáticos, Miastenia Gravis

– Crisis de Stokes Adams: no llegan impulsos a los ventrículos.

– Presentación/NC: Vía / dosis:

– (Adultos)– 1) Sulfato de Efedrina Oral. 12.5-25 mg/día

Indicaciones: Tx de Asma. En niños > de 12 años y adultos. No más de 150 mg/día.

– SC/IM/IV. 25-50 mg – IV. 5-25 mg

Indicaciones: Lentamente. Repetir cada 5-10 minutos.– SC. 25-50 mg

Indicaciones: Tx de Hipotensión. IM. : IV. 10-25 mg, Dosis adicionales: c/5-10 dosis adicionales min. Máximo 150 mg/día. – (Niños) IV/SC. 3 mg/Kg/día ó 25 mg/m2/día

Indicaciones: Tx de Hipotensión. En 4-6 dosis divididas.– Intranasal. Spray/Gotas. 1-3 gotas.

Indicaciones:Tx de Congestión nasal. Cada 3-4 hrs.

PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPOTENSIÓN

– METOXAMINA: Clorhidrato de Metoxamina. VASOXYL.– Actividad: Es Dosis dependiente.– Usos: Crisis de Taquicardia Auricular Paroxística (la Arritmia se interrumpe por reflejos

vagales).

– METARAMINOL:– Usos: Hipotensión por Hemorragia.– Presentación/NC: Vía / dosis: 1) Bitaratrato de

Metaraminol IV. 15-100 mg en 250-500 ml de sol Salina ó D5W

– Indicaciones: Tx de Hipotensión. Adultos.– ARAMINE SC/IM. 0.1 mg/kg en 250-500ml de Sol Salina ó D5W

– Indicaciones:Tx de Hipotensión. Niños.– IV. 0.5-5 mg. En bolo Infusión de 15-100 mg

Indicaciones: Tx de Choque Severo.

• MEFENTERMINA: muy semejante a la EFEDRINA.• FC: Metabolismo: IE: 5 - 15 min. • Actividad: Inotrópico (+). • : Liberación de NA (Mecanismo Indirecto).• Presentación/NC: Vía / dosis:

Indicaciones:• 1) Sulfato de Mefentermina IM. 0.5 mg/kg (sin diluir)

• Indicaciones: Choque e Hipotensión. • WYAMIN SULFATE IV. 1 mg/kg (diluida) IV. 1 mg/ml en solución D5W

Indicaciones: Choque Hemorrágico. Infusión continua hasta reemplazar la Sangre.

AGONISTAS BETA 2

Los Agonistas Beta 2 estimulan la actividad de la adenilil ciclasa, abriendo los canales de calcio, produciendo estimulación cardiaca. Son utilizados en el tratamiento del shock cardiogénico, insuficiencia cardiaca aguda y bradiarritmias.

Algunos ejemplos incluyen:- Sulbatamol (albuterol en Estados Unidos)- Fenoterol- Formoterol- Isoproterenol- Metaproterenol- Salmeterol- Terbutalina- Clenbuterol

ORCIPRENALINA, SALBUTAMOL y TERBUTALINA: Grupo 1Mecanismo de Acción: Agonistas Beta 2.Usos: Tx del Asma, Tx de Broncoespasmo por Bronquitis o EPOC (Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crónica)

- ORCIPRENALINA: También llamado Metaproterenol.Administración: Oral.Metabolismo: Se conjuga con Ácido Glucorónido. Resiste a la COMT. (catecol-o-metiltransferasa)

Eliminación: Renal.

Presentación: Vía/dosis: Indicaciones:Metaproterenol Inhalación Efectos aparecen en minutos y duran horas.ALBUPENT, METAPREL. Oral. Efectos tardan más en aparecer y duran 3-4 horas.

- SALBUTAMOL: Semejante a la TERBUTALINA.Usos: Tx adjunto de Hipercalcemia en Px con Diálisis.Efectos Colaterales: Palpitaciones, taquicardia, estímula SNC, xerostomía, náusea y vómito, acidez, diarrea, retención urinaria, anorexia, cambios sensoriales, sudoración y bochornos.Contraindicaciones: Taquiarritmia Cardiaca.

Presentación: Vía/dosis: Indicaciones:Albuterol Aerosol. 1-2 inhalaciones c/4-6 hrs. Tx de broncoespasmos: 2 inhalaciones antes de hacer ejercicio.VENTOLIN, AIRET, PROVENTIL, Sol. Inhalada 2.5 mgs 4 veces al día por nebulización. VOLMAX, ASMAVENT Cápsulas para inhalación 1-2 cap de 200mg c/4 hr. Utilizando inhalador tipo Rotahaler Oral. 2-4 mg QID, no + de 32 mg/día Adultos y niños mayores de 12 años. Oral 0.1-0.2 mg/kg. QID, no + de 24 mg/día Niños de 6-12 años. Oral 0.1-0.2 mg/kg. Tid, no + de 12 mg/día Niños menores de 6 años Oral, liberación prolongada. 8 mg c/12 hr. 4 mg pueden ser suficientes Oral, Jarabe 2-4 mg (1 cdta) QID, no + 24mg/día Adultos y niños mayores de 14 años Oral, Jarabe 2 mg, QID no + de 24 mg/día Niños de 6-14 años

- TERBUTALINA: Tiene mecanismos de acción, actividad y usos de los 2 grupos.Contraindicaciones: Arritmia cardiaca asociada con taquicardia.

Presentación: Vía/dosis: Indicaciones:Sulfato de Terbutalina Inhalado, 2 inhalaciones separadas x 60seg. c/4-5 hrs. Tx de BroncoespasmosBRETHINE, BRETHAIRE Oral, 2.5-5 mg. c/6 hrs Tid No exceder 15 mg/día Adultos/NiñosBRICANYL IV. 10-80 mcg/min por 4 hrs. Inhibición del T. de parto prematuro Oral. 25 mg c/4 hrs.

RITODRINA, ISOXUPRINA Y TERBUTALINA: Grupo 2.Mecanismo de acción: Agonistas Beta 2.Usos: Tx para relajar el útero cuando hay amenazas de aborto, manejo del trabajo de parto prematuro.

- RITODRINA: Efectos Colaterales: Cardiovasculares, GI, Hematológicos, Hepáticos, Respiratorios y estimula SNC.Contraindicaciones: Antes de las 20 semanas de embarazo, embarazo complicado.

Presentación: Vía/ dosis: Indicaciones:Clorhidrato de Ritodrina IV. 0.05 mg/min inicialmente Aumentar la dosis 0.05 mg/min cada 10 min. Hasta lograr el efecto deseado. Continuar por lo menos 12 hr después de que paren las contracciones uterinas.

ISOXUPRINA:Actividad: ↓ Agregación plaquetaria, ↓ la viscosidad sanguínea (a dosis mayores) ↑ Función cardiacaUsos: Insuficiencia Cerebro-Vascular, Enf. Vascular Periferica, Enf. De Raynaud, Tx en claudicación interminente, dismenorrea.Efectos colaterales: Hipotensión, Taquicardia, Dolor precordial, Mareo, Debilidad, Urticaria, Náusea y Vómito.Contraindicaciones: Sangrado arterial post-parto.

Presentación: Vía/ dosis: Indicaciones:Clorhidrato de Isoxuprina Oral. 10-20 mg. Adultos.VASODILAN, VOXSUPRINE