FÁRMACOS ADRENÉRGICOS
Adayellen SaloméAdayellen Salomé
Flávia CarenFlávia Caren
Ilma AntunesIlma Antunes
Lívia ArrielLívia Arriel
Natália GouveiaNatália Gouveia
Tássia MacedoTássia Macedo
Classificação dos fármacos simpaticomiméticos
Ação direta Ação indireta
• Liberando ou deslocando NE das varicosidades nervosas simpáticas• Bloqueando o transporte de NE nos neurônios simpáticos • Bloqueando as enzimas envolvidas no metabolismo, a
monoaminooxidase (MAO) ou a catecol-o-metiltranferase (COMT)
Ação mista
http://www.google.com.br/imgres?q=farmacos+simpatomimeticos+e+receptores&num=10&hl=pt-PT&biw=1024&bih=667&tbm=isch&tbnid=vUoE1F1dpPlBOM:&imgrefurl=http://amigonerd.net/trabalho/15406-agonistas-adrenergicos&docid=0rv6tth6kYdg8M&imgurl=http://amigonerd.net/images/15406.jpg&w=398&h=546&ei=KEhrUM74NfLF0AGJhYH4Aw&zoom=1&iact=hc&vpx=96&vpy=275&dur=130&hovh=263&hovw=192&tx=101&ty=115&sig=116436490598131366445&page=2&tbnh=136&tbnw=99&start=16&ndsp=20&ved=1t:429,r:10,s:16,i:159
Base fisiológica da função dos receptores adrenérgicos
• Resposta da célula ou órgão depende da densidade proporção de receptores alfa e beta
• A resposta final é dependente de ajustes homeostáticos reflexos do organismo
www.google.com.br/imgres?q=noradrenergic+neurons&num=10&hl=ptBR&biw=1024&bih=667&tbm=isch&tbnid=eLRPWCtlUm9P5M:&imgrefurl=http://www.rise.duke.edu/phr150/Performance/howitworks.html&docid=Iv7o2kVqFf6bsM&imgurl=http://www.rise.duke.edu/phr150/Performance/images/synapse2.jpg&w=512&h=424&ei=GUdrUPXEDoLH0QHF_YCwCA&zoom=1
EPINFRINA (ADRENALINA)EPINFRINA (ADRENALINA)
Epinefrina• Principal hormônio simpatomimético
produzido pela medula adrenal
• Protótipo dos broncodilatadors adrenergicos
• Estimula receptor β2, mas também tem atividade β1 e α-adrenérgica
Farmacodinâmica
- Broncodilatador- Vasopressor- Estimulante cardíaco- Adjuvante de anéstésicos locais- Anti-hemorrágico- Descongestionante - Anti-glaucomatoso
Farmacocinética
- Via oral: não atinge concentrações farmacologicamente ativas
- Via subcutânea: absorvida lentamente- Nebulização ou inalação: ações restringidas às
vias respiratórias - Atravessa a barreira placentária e é excretada
pelo leite materno- Eliminada pela urina na forma de metabólitos
Indicações
- Asma brônquica e outras doenças pulmonares obstrutivas
- Choque anafilático- Parada cardíaca e outros distúrbios
cardiovasculares- Cardiopatia diftérica- Glaucoma de ângulo aberto- Hemorragia superficial
Interações medicamentosas
- Pode diminuir os efeitos dos agentes anti-diabéticos orais ou da insulina
- Pode reduzir os efeitos dos anti-hipertensivos e diuréticos anti-hipertensivos
- β-bloqueadores podem inibir seus efeitos terapêuticos e vice-versa
- Antidepressivos tricíclicos podem potencializar seus efeitos cardiovasculares
NOREPINEFRINA (NORADRENALINA)
Norepinefrina
- Principal mediador químico liberado pelos nervos simpáticos pós-ganglionares
- Ações farmacológicas muito semelhantes das ações da epinefrina
• Diferem principalmente na eficácia da estimulação dos receptores α e β2
• São aproximadament equipotentes na estimulação dos receptores β1
DOPAMINA
Dopamina
- Precursora imediata da norepinefrina- Efeito inotrópico positivo -> ação direta sobre
os receptores β-adrenérgicos- Liberação da norepinefrina nos locais de
armazenamento nos tecidos- Principal efeito: vasodilatação- Interage primariamente com os recptores D1
vasculares
Farmacodinâmica
- Estimulante cardíaca e vasopressor
Farmacocinética
- Início de ação: 5 minutos- Meia vida: cerca de 2 minutos- Sofre metabolismo no fígado, rins e plasma,
gerando produtos inativos- Excretada essencialmente pela urina
Indicações
- Tratamento da descompensação cardíaca- Tratamento de hipotensão aguda presente na
síndrome do choqu
Interações medicamentosas
- β-bloqueadores podem causar inibição dos efeitos terapêuticos da dopamina e vic-versa
- Diuréticos podem aumentar os efeitos diuréticos da dopamina e vice-versa
Agonistas dos receptores β-Adrenérgicos:
• A adrenalina e a noradrenalina são os ligandos fisiológicos dos receptores β-adrenérgicos.
• Podem ser utilizados para estimular a frequência e a força da contração cardíaca.
• Desempenham importante papel no tratamento da broncoconstrição em pacientes com asma e na DPOC.
• Outros usos são: tratamento de bloqueio cardíaco completo, infarto do miocárdio, insuficiência cardíaca congestiva
Figura: Distribuição e efeitos nos receptores β-adrenérgicos
Agonistas dos receptores β2-adrenérgicos:
• Usados no tratamento de asma e DPOC sem a estimulação dos receptores β1 no coração.
• Essa seletividade é relativa, pois depende da concentração do fármaco.
• Ocorreu uma mudança estrutural em relação às catecolaminas, o que diminuiu a velocidade metabólica e aumentou a biodisponibilidade oral.
Agonistas dos receptores α1- seletivos;
• Causam ↑ da resistência vascular periférica, enquanto a pressão arterial ↑ ou permanece constante
• Utilidade clínica limitada
• Podem ser úteis em pacientes com hipotensão.
Agonistas dos receptores α2- seletivos:
• Utilizados na hipertensão sistêmica.
• Sua eficácia é supreendente como anti-hipertensivo ?
• No início era descongestionante nasal
• Ativa receptores α2 nos centros de controle cardiovascular do SNC
• Drogas sintéticas que estimulam a atividade do sistema nervoso central e exercem ações α e β periféricas.
• Uso em larga escala durante a Segunda Guerra Mundial → soldados acordados e mais ativos, além de diminuir a sensação de fome e fadiga.
ANFETAMINAS
DESEMPENHO COMPROMETIDO
Uso proibido muita atividade e grandes chances de erro
INIBIDORA DE APETITE
Uso em dietas alimentares
Nomes comerciais de alguns medicamentos à base de drogas anfetaminas, vendidos no Brasil
ANFETAMINA PRODUTOS (NOMES COMERCIAIS) VENDIDOS EM FARMÁCIAS
Dietilpropiona ou Anfepramona Dualid S®; Hipofagin S®; Inibex S®; Moderine®
Fenproporex Desobesil-M®
Mazindol Fagolipo®; Absten-Plus®
Metanfetamina Pervitin®*
Metilfenidato Ritalina
* Retirado do mercado brasileiro, mas encontrado no Brasil graças à importação ilegal de outros países sul-americanos. Nos Estados Unidos é cada vez mais usado sob o nome de ICE.
Derivados da anfetamina:
• “Rebite” → caminhoneiro toma para não dormir ao volante
• “bolinha” → deixa o estudante aceso nas vésperas das provas
• Comprimidos de ecstasy → jovem para varar a noite nas baladas.
• Só pra leitura não colocar no slide: As formas mais conhecidas são anfepramona, femproporex e ritalina. O Brasil é o maior consumidor mundial de anfetaminas.Para cada mil habitantes, são consumidos nove comprimidos de anfetamina por dia, uma droga que produz tolerância e traz prejuízos indiscutíveis à saúde.
• Suas ações sobre o cérebro ocorrem por estimulação da produção de neurotransmissores (dopamina).
Efeitos sobre o cérebro:
• excitação, insônia e falta de apetite → os indivíduos mais alerta, mais atentos e com sensação de bem-estar.
Efeitos sobre outros órgãos:
- Aumento da frequência cardíaca e pressão arterial - Arritmias- Aumento da frequência e profundidade da respiração- Crises de diarréias ou intestino preso- Gastrite- Tremor fino de mãos- Boca seca- Cefaléia- Palidez ou rubor- Hipertensão ou hipotensão- Colapso circulatório- Calafrios- Sudorese
Diante de todos esses efeitos são necesários medidas de precaução
pra pacientes com anorexia, insônia, astenia, personalidade psicopatica
ou com historia de tendência HOMICIDA OUSUICIDA.
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• Sua ação pode durar oito, dez ou até doze horas.
• Passado o efeito → indivíduo deprimido, angustiado → necessidade de consumir novamente um ou mais comprimidos. (TOLERÂNCIA)
• Vias de administração como medicamento: oral
• Vias de administração de uso recreacional: IV, IM, inalação, retal, vaginal
Aspectos FarmacológicosFARMACOLOGIA
Biodisponibilidade Oral 20 – 25 %Nasal 75%Retal 95 – 90%Intravenoso 100%
Metabolismo Hepático
Meia vida biológica 10 a 13 horas
Ligação Plamática 15 – 40 %
Excreção Renal
Em casos de intoxicação aguda:• acidificação da urina com a administração de de
cloreto de amônio ( tx. de eliminção) ;• sedativos para os sintomas do SNC;• nitroprusseto de sódio ou antagonistas dos
receptores α-adrenergiocos→ Hipertensão grave
Em casos de intoxicação crônica:• A recuperação pode ser tanto rápida, após a
interrupção do uso, quanto pode ser fator precipitante de uma esquizofrenia incipiente.
EFREDINA• Agonista nos receptores α e β.
• Intensifica liberação de NE dos neurônios simpáticos.
• Efetiva após administração oral
Aspectos FarmacológicosFARMACOCINÉTICA
Biodisponibilidade 85%
Metabolismo Mínimo Hepático
Meia vida biológica 3 a 6 horas
Excreção 22 – 99% renal
Administração Oral, IV, IM e SC
EFEITOS:1)Estimula a frequência e o debito cardíacoaumenta a resistência periférica → Eleva a
pressão arterial- Alternativa de tratamento de hipotensão →
anestesia espinhal - Ou pode gerar hipertensão como efeito adverso2)Estimula receptores α das células musculares lisas
da base da bexiga → resistência ao fluxo de urina
- Promoção da continência urinaria
3)Ativação dos receptores β nos pulmões→ broncodilatação
- Pode ser uma alternativa no tratamento de asma e DPOC.
4)Estimulação do SNC→ insônia, melhora da performace física, redução da fadiga- Seus efeitos podem persistir - por varias horas.- É eliminada na urina em grande parte na forma
inalterada, com meia vida de 3-6h.
• Fármacos que inibem a interação da NE, epinefrina e outros agentes simpaticomiméticos com receptores α e β
• Quase todos são antagonistas competitivos
ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS
Antagonistas dos receptores α-adrenérgicos:
• Muitas das ações importantes das catecolaminas endógenas são mediadas pelos receptores α-adrenérgicos;
• Alguns agentes possuem afinidades acentuadamente diferentes pelos receptores α1 e α2;
• Alguns dos efeitos mais importantes dos agonistas dos receptores α são observados clinicamente no sistema cardiovascular.
Antagonistas dos receptores β-adrenérgicos:
• Os principais efeitos terapêuticos desses antagonistas ocorrem no sistema cardiovascular
• São eficazes no tratamento da hipertensão, cardiopatia isquêmica, insuficiência cardíaca congestiva e certas arritmias
• São antagonistas competitivos, também chamados bloqueadores β
• Exemplo: Propranolol
• Bloqueiam a glicogenólise que é promovida pelas catecolaminas.
EFEITOS ADVERSOS E PREUCAÇÕES
• Sistema Cardiovascular-Em pacientes suscetíveis (infarto ou cardiomegalia) o uso dos β-bloqueadores podem induzir a insuficiência cardíaca-Podem causar bradiarritmias em pacientes com defeito na condução atrioventricular
• Sistema Respiratório- O bloqueio dos receptores β2
(broncodilatadores) aumenta a resistência das vias respiratórias, podendo ter efeito fatal
- Como a seletividade dos receptores é modesta, deve ser evitado em pacientes asmáticos, prevalecendo o princípio do risco-benefício
• Sistema Nervoso Central-Fadiga -Depressão-Distúrbio do sono
USO TERAPÊUTICO•Doenças Cardiovasculares-Infarto: O uso desses medicamentos previne as recidivas e reduzem a taxa de mortalidade em 25%
-Insuficiência cardíaca congestiva: fármacos β-bloqueadores podem ser úteis -> respostas simpáticas reflexas à insuficiência cardíaca podem estressar o coração em falência e exacerbar a progressão da doença
• Glaucoma- Diminuem a produção de humor aquoso pelo
corpo ciliar
• Hipertireoidismo- Coadjuvantes controlando os sintomas
cardiovasculares
• Enxaqueca- Não são úteis em crises agudas
• Ansiedade- Melhora desempenho pela redução da
taquicardia, tremores musculares e outros sinais simpáticos
REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS
http://drauziovarella.com.br/wiki-saude/anfetaminas/
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