Cloranfenicol, tetraciclinas y macrólidos

KARLA LOZANO ITZEL LONGORIA

Cloranfenicol

Anillo bencénico: fenómenos tóxicos hematológicos

VO 10-20μg/ml: inhibición de bacterias sensibles

V. Parenteral concentraciones menores al 50%

Difunde a líquidos y tejidos corporales

Orina

CloranfenicolMecanismo de acción

Sub-unidad 50-S ribosomasBloqueo peptidiltransferasa Inhibición síntesis de proteínas

Cloranfenicol

Daños a médula ósea:1. Depresión reversible en formación de

eritrocitos, plaquetas y granulocitos

2. Hipersensibilidad tardía

Cloranfenicol

Antibiótico de elección

Salmonella typhi

Salmonella spp

E. coli

Rickettsiae sp

Anaerobios

H. influenzae

Infecciones oculares

Cloranfenicol

Organismos usualmente sensibles

Enterobacter sp

Klebsiella sp

Proteus sp

Serratia marcescens

Shigella sp

C. trachomatis

U. urealyticum

Pasteurella multocida

Aeromonas hydrophila

Neisseia meningitidis

Bordetella spp

Brucella spp

Organismos que adquieren rápida resistencia

Klebsiella sp

Enterobacter sp

Proteus sp

Staphylococcus aureus

Shigella sp

Proteus rettgeri

Serratia marcescens

Otros gram positivos

Cloranfenicol

Dosis y vía de administración

Vía oral 50-100mg/kg/día * 6/8 hrs.Septicémicos: IV 100mg/kg/día * 6

hrs.RN y prematuros - NO mayor 10-

20mg/kg/día * 8/12 hrs.

Cloranfenicol

Chloromycetin Cápsulas 250mg

Frasco de suspensión 250mg/5ml

Frasco con 1gr IM o IV

Cloranfenicol

Efectos colaterales Depresión de médula ósea: a.

aplásica y pancitopenia Sangrado: alter. síntesis de

protrombina Síndrome gris Neuritis óptica Erupciones cutáneas transitorias Colestasis intrahepática

Cloranfenicol

Sx. grisDosificación excesiva Inhiben el transporte

mitocondrialVómito, taquipnea, distensión

abdominal, cianosis, piel color gris

Prematuros, RN, hijos de madres con tratamiento

Cloranfenicol

Fiebre tifoidea

Ricketsiosis

Infecciones anaeróbicas: gineco-obstétricas

Salmonelosis

Tianfenicol

Análogo del CloranfenicolExcretado por riñón en su

forma activaNada justifica que éste

producto se introduzca en la terapéutica

Tetraciclinas

Tetraciclinas

Núcleo de hidronaftaceno

Sin alimentos

Resistencia frecuente: inhibe transporte

Tetraciclinas

1era generación (corta acción) Oxitetraciclina y Clortetraciclina

2da generación (larga acción) Doxiciclina y Minociclina - ETS

Tetraciclinas

Casi todos gram +/- , anaerobios, protozoarios...

Tetraciclinas

Duodeno Vida media: 12-18 hrs.Bilis, hígado, pulmón, riñón,

próstata, orina, LCR, cerebro, hueso y placenta

Tetraciclinas

Elección

Brucella sp

Vibrio cholerae

Rickettsia

Francisella tularensis

Chlamydia trachomatis

Chlamydia psittaci

Chlamydia pneumoniae

Elección

Neisseria meningitidis

Legionella pneumophila

Haemophilus ducreyi

Ureaplasma urealyticum

Pseudomonas pseudomallei

Staphylococcus aureus (acné)

Diarrea del turista

Tetraciclinas

Usualmente sensibles

Shigella spp

Salmonella spp

Enterobacter spp

E. coli

Listeria monocytogenesMycoplasma pneumoniae

Anaerobios

Resistencia rápida

Staphylococcus aureus

Streptococcus pyogenes

Streptococcus pneumoniae

Streptococcus B-hemoliticosKlebsiella/Enterobacter/Serratia

Tetraciclinas

Oxitetraciclina y ClortetraciclinaVO: 25-50mg/kg/día * 3-4

tomasIV: 10-15mg/kg/día * 2-3

tomas IM: 10-25mg/kg/día * 12

hrs.

Tetraciclinas

Doxiciclina y MinociclinaProcesos seriosDI: 200mg - 100mg * 12

hrs VOAcné 100mg * día

Tetraciclinas

Clorhidrato de clortetraciclina (Aureomicina)Grageas 50 y 250 mgTrociscos 15 mgUngüento dérmico y

oftálmico

Tetraciclinas

Oxitetraciclina (Terramicina)

Cápsulas 250 mg

Jarabe 125mg/5ml

IM 50-100-250mg

IV 250-500mg

Ungüento tópico y oftálmico

Solución ótica

Trociscos 15mg

Tetraciclinas

Fosfato de tetraciclina (Bristaciclina-A)

Cápsulas 250mgSuspensión 125mg/5mlGotas 100mg/ml

Tetraciclinas

Dimetilclortetraciclina (Ledermicina)Grageas 150-300mgSuspensión 75mg/mlGotas 3mg/gota

Tetraciclinas

Minociclina (Minocin)Grageas 100mg

Tetraciclinas

Doxiciclina (Vibramicina)Cápsulas 100mgJarabe 10mg/mlGotas 10mg/ml

Tetraciclinas

Efectos colaterales

Nausea, vómito,diarrea

Fiebre, erupciones cutáneas

Vaginitis, proctitis, glositis, flebitis

Depósito anormal en dientes y huesos

Leucocitosis, linfocitos atípicos

Púrpura trombocitopenia

HT endocraneanaHepatoxicidadSuperinfeccionesPlacenta

Tigeciclina

MA: altera síntesis de proteínas

Eliminación: bilis, materia fecal y orina

Espectro: semejante o

mejor

Tigeciclina

Indicación: infección piel y tejidos blandos

S. aureus, Enterobacter, S. pneumoniae +

Acinetobacter spp, Enterobacter spp, Klebsiella pneumoniae, E. coli -

Tigeciclina

Tygacil DI: 100mg-50mg * 12 hrs. IV * 5-10 días

No aprobado en menores de 18 años

Efectos colaterales: alteraciones GI

Macrólidos

Constituyen un grupo de compuestos muy relacionados, caracterizados por un anillo macrólido de lactona.

Los macrólidos inhiben la síntesis proteica mediante la unión a la subunidad ribosomal 50S, inhibiendo la síntesis de ADN

Eritromicina Prototipo, obtenido de Streptomyces erythreus

Cubren el mismo espectro que la

penicilina natural

En condiciones normales no son mejores que ésta

Indicados en pacientes alérgicos

Asociados a sulfonamidas

Atraviesa barreras hematoencefálica

y placentaria

Se concentra en el hígado se

excreta en la bilis

Eritromicina Actividad bacteriostática y bactericida

Resistencia codificada por plásmidos

Antibiótico de elección

• Bordetella pertussis• Mycoplasma pneumoniae• Legionella pneumophila• Chlamydia trachomatis• Chlamydia pneumoniae• Campylobacter fetus• Ureaplasma urealyticum• Mycoplasma hominis

Sensibilidad

• Staphylococcus aureus coagulasa (+)

• Streptococcus viridans• Streptococcus pneumoniae• Haemophilus influenzae• Pasteurella spp• Neisseria gonorrhoeae• Treponema pallidum• Clostridium diphtheriae• Clostridium tetani

Dosis 30-40 mg/kg/día cada 6-8h

En niños 30-50 mg/kg/día VO en 4dosis, puede doblarse en infección severa

Se administran en forma de diferentes sales:

Vida media de 1.4 h

Estolato de eritromicina: Cap/tab 250-500mg Suspensión 250mg/5ml Gotas 100mgml

Etilsuccinato de eritromicina: Gránulos p/ suspensión 125mgml Gotas 100mgml Ampolletas 50-100mg

Espiramicina: Comprimidos 500mg

Interacciones farmacológicas

Inhiben enzimas de p450 Aumentan las concentraciones

séricas de múltiples fármacos: teofilina, anticoagulantes, ciclosporina y metilprednisolona

Aumenta la concentración sérica de la digoxina oral

Claritromicina

Derivado semisintético de la eritromicina

Mejor estabilidad al ácido

Mejor absorción vía oral

Vida media 4-6 h

Espectro antimicrobiano muy similar al de la eritromicina S. pyogenes

H. pylori

M. catarrhalis

Dosis 250-500mg cada 12h, VO

Vía endovenosa 500m

Penetra bien en casi todos los órgano y tejidos

Indicado en:• Sinusitis crónica• Neumonía atípica• Otitis media de repetición• Faringoamigdalitis

estreptococcica• Enfermedad ácido-péptica

Escasos efectos adversos

Azitromicina

Derivado azólido

Espectro antimicrobiano similar

Singularmente activo contra patógenos genitales y patógenos respiratorios inferiores H. ducreyi

N. gonorrhoeae

Ch. pneumoniae

M. pneumoniae

Buena absorción oral

Amplia difusión hística

Presentación y dosis: Tabletas 500mg/24 h

Polvo 600-900mg/Solución de 200mg en 5ml

ETS d.u.: 1g

Niños: 10mg/kg/día/ una sola toma

Cetólidos: telitromicina

Macrólidos semisintéticos

Activos contra S. pyogenes

S. pneumoniae

S. aureus

H. influenzae

M. catarrhalis

M. legionella

Chlamydia spp

H. pylori

N. gonorrhoeae

T. gondi

Bacterias resistentes a macrólidos son susceptibles a estos

Se degradan en el hígado y se excretan en bilis y orina

Dosis 800mg/día una sola toma

E. A.: hepatitis e IH

Efectos colaterales

Gastrointestinales Náusea

Vómito

Diarrea

Ictericia transitoria (colestática) Dolor abdominal

Fiebre

Prurito

Hepatomegalia

Erupción cutánea

Ototoxicidad

Clindamicina

Clindamicina Derivado de la lincomicina

Activo contra:

Buena difusión en los tejidos

Se absorbe casi completamente por VO

Vida media 6-7h

Dosis: 10-20mg/kg/día VO c/6-8h

25-40mg/kg/día parenteral c/6-8h

Segunda opción después de las penicilinas

EstreptococosEstafilococosNeumococosBacteroidesToxoplasma

Efectos adversos

Náusea

Diarrea

Exantema

Alteración de la función hepática (ictericia colestática)

Neutropenia

Flebitis

Colitis pseudomembranosa