8/10/2019 Clase de SNA. Anual 2.014
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SISTEMA NERVIOSOAUTNOMO
Dra. Virginia Fernndez
Anual 2014
UNIVERSIDAD DEL ZULIAFACULTAD DE MEDICINA
CTEDRA DE FARMACOLOGA
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S.N.
S.N.C. S.N.P.
V.A. V.E.
S.N.S. S.N.A.
S.N.P. S.N.S.
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SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO
El Sistema Nervioso Autnomo junto con el Sistemanervioso Somtico, forma parte del Sistema NerviosoPerifrico.
El Sistema Nervioso Autnomo o Vegetativo
controla y regula todas las actividades Metablicasdel organismo, con lo que mantiene una estrecharelacin con el sistema Endocrino .
El SNA se activa a travs de centros nerviosos
ubicados en reas de la Corteza Cerebral,hipotlamo, tronco Enceflico y Medula espinal. Este sistema es EFERENTE, los impulsos se dirigen
desde el SNC hacia los rganos Perifricos.
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SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO
El SNA regula el funcionamiento
Visceral al procesar y controlar lainformacin inconsciente o involuntariaen coordinacin con el Sistema
Nervioso Central
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DIFERENCIAS ENTRE LA VIASOMTICA Y AUTNOMA
VIA SOMTICA:
- Inerva msculosesquelticos.
- Respuesta voluntaria.
- No tiene ganglios en sutrayecto.
- Est cubierta de Mielina.
VIA AUTNOMA:
-Inerva vsceras.
-Respuesta involuntaria.
-Si hay ganglios.
-Las fibras post-ganglionares no estncubiertas de Mielina.
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DIFERENCIAS ENTRE LAS VISSIMPTICA Y PARASIMPTICA
Parasimptico Simptico
Origen Crneo-Sacro. Traco-Lumbar
Anatoma
Fibras pre-ganglionares largasPost-ganglionares
cortas.
Fibras pre-ganglionares cortasPost-ganglionares
largas.
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DIFERENCIAS ENTRE LAS VISSIMPTICA Y PARASIMPTICA
FUNCIN:
- Generalmente tienen funciones opuestas y hay
una funcin donde se complementan.
ACTIVACIN:
- La descarga del parasimptico es localizada.
- La descarga del simptico es difusa ylocalizada, dependiendo de donde nace laactivacin.
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Ganglio
Ganglio Ganglio
M. S.
O. E. P.N.M. O. E. O. E.
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eceptor
Activacin
Respuesta
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NEUROTRANSMISORES
VA COLINRGICA: Acetil-colina.
VA SOMTICA: Acetil-colina
VA ADRENRGICA: Adrenalina (Generalizada)
Nor-adrenalina (Localizada)
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ACETIL COLINA ADRENALINA NOR-ADRENALINA
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RECEPTORES
Macroprotenas que se encuentran en laclula (Membrana, Citosol, Ncleo), queal unirse a su neurotransmisor especfico,
son activados.
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RECEPTORES DEL S.N.A.
RECEPTOR NICOTNICO: Estimulado por Nicotina.
RECEPTOR MUSCARNICO: Estimulado por la Muscarina.
RECEPTOR ADRENRGICO: Estimulado por la Adrenalina
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RECEPTORESNICOTNICOS
NM: Placa neuro muscular (P.N.M.).
NN: Ganglios vegetativos.
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RECEPTORES ADRENRGICOS
RECEPTORES a:
a1 y a 2
RECEPTORES b:b1, b 2 y b3
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RECEPTORES ADRENRGICOS
RECEPTOR a 1:Musculatura lisa; visceral y vascular.
Glndulas de secrecin exocrina.S.N.C.
RECEPTOR a 2:
Terminal sinptica.Hgado, Rin, Plaquetas
S.N.C.
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RECEPTORES ADRENRGICOS
b1:Corazn.
b :Musculatura lisa bronquialMusculatura lisa uterinaMusculatura lisa de las arteriolas que irriganlos msculos esquelticos.
b3:Tejido adiposo.
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R.M. R.A.R.A.
R.N.
R.N.M.S.
R.N.
R.N.
ACETIL COLINAADRENALINA NOR-ADRENALINA
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FUNCIONES DEL PARASIMPTICO
FUNCIONES DEL SIMPTICO
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FUNCIONES DEL PARASIMPTICO
Miosis, Acomodacin parala visin cercana, Drenajedel humor acuoso
Aumento de secrecinsalival y lagrimal
Disminucin defrecuencia, deVelocidad deconduccin y deFuerza de contraccin.
Broncoconstriccin,Aumento desecreciones.
Aumento desecreciones,Aumento demotilidad
Contraccin deldetrusor, Relajacindel trgono y delesfnter
Ereccin delpene
Midriasis, Acomodacin para lavisin lejana. Disminucinsecrecin lagrimal
Disminucin de secrecinsalival
Aumento de la frecuencia,de la velocidad deconduccin y de la fuerza decontraccin
Broncodilatacin,Disminucin de secreciones.
Disminucin de la motilidady de las secreciones
Relajacin delDetrusor, Contraccindel trgono y esfnter.
Relajacin(femenino) Eyaculacin (masculino)
Vasoconstriccinperifrica. Vasodilatacinde arteriolas de msculoesqueltico.
Hiperglicemia
FUNCIONES DEL SIMPTICO
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SIMPTICO:
ATAQUE Y HUIDA
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GENERALMENTE SON OPUESTOS
Simptico Parasimptico
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TONO AUTONMICO
Constantemente se liberan cantidadesmnimas de Neurotransmisores
o
Acetilcolina,o Nor-Adrenalina
sta se denomina liberacin cuntica,permitiendo que exista un tono
autonmico ya que siempre estn losreceptores activados.
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TONO AUTONMICO
PREDOMINIOPARASIMPTICO:
- Glndula Lagrimal.
- Glndula salival.- Ojo.- Todo el Sistema Digestivo.- Corazn.
- Sistema Respiratorio(secreciones).
- Sistema Urinario.
PREDOMINIOSIMPTICO:
- Arterias y Venas.
- Rin.- Msculo del folculo piloso.- Metabolismo de la Glucosa(hiperglicemia).
- Glndulas sudorparas(excepcin anatmica).
- Musculatura lisa bronquial(excepcin fisiolgica).
- Musculatura Uterina.
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SISTEMA NERVIOSO
PARASIMPTICO
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R.M. R.A.R.A.
R.N.
R.N.
M.S.
R.N.
R.N.
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SNTESIS, LIBERACIN Y
METABOLISMO DEACETIL-COLINA
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EFECTOSFARMACOLGICOS DE
ACETIL-COLINA
EFECTOS FARMACOLGICOS DE ACETIL-COLINA
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SISTEMA OCULAR
Contraccin del msculo circular del Iris(miosis).
Contraccin del msculo ciliar, con
alargamiento del cristalino (acomodacin parala visin cercana).
Favorece el drenaje del humor acuoso
SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Atraviesa con dificultad la BHE
SISTEMA RESPIRATORIOBronco-constriccin y aumento desecreciones.
SISTEMA CARDIOVASCULAR
Vasodilatacin generalizada arteriolar:- Hipotensin.- Taquicardia refleja (Dosis bajas).
Disminucin de la frecuencia y fuerza decontraccin cardiaca (Dosis mayor).
Bloqueo de la conduccin elctrica y parocardaco.
Venoconstriccin.
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RECEPTORES NICOTNICOS
Dosis elevadas va parenteral:
- Estimula Receptores NN ganglionar.
- Estimula mdula suprarrenal (NN).- Descarga simptica generalizada.- Vasoconstriccin, Taquicardia,
Hipertensin.
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AGONISTAS COLINRGICOSDIRECTOS
NATURALES:
- Pilocarpina.- Muscarina.
SINTTICOS:
-Metacolina- Carbacol- Betanecol.Cevimeline
SENSIBILIDAD PUPILA
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NOMBRESENSIBILIDAD
A-ASA C.V G.I. V.U.PUPILA(tpico)
NICOTINA
Acetil-
Colina +++ ++ ++ ++ + ++
Metacolina + +++ ++ ++ + +
Carbacol - + ++ +++ ++ +++
Betanecol - + -+++
+++ ++ -
Muscarina - ++ ++++++ ++ -
Pilocarpina - +++
+
+++ ++ -
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USOS TERAPEUTICOS
CARBACOL:Tratamiento del Glaucoma (tpico oftlmico).
BETANECOL:Distensin abdominal post-operatoriaAtona gstricaRetencin urinaria (post-quirrgica post-parto)Hipotona vesical (post-traumtica).
PILOCARPINA:Tratamiento del Glaucoma (tpico oftlmico):Tratamiento de Xerostomia.(oral)CEVIMELINE: Tratamiento de Xerostomia.(oral)
TRATAMIENTO DEL GLAUCOMA CON
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ANTES DELTRATAMIENTO
DESPUES DELTRATAMIENTO
TRATAMIENTO DEL GLAUCOMA CONAGONISTAS COLINRGICOS
EFECTOS ADVERSOS DE LOS
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EFECTOS ADVERSOS DE LOSAGONISTAS DIRECTOS
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AGONISTAS COLINRGICOS
INDIRECTOS
Colina C li
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Colina ColinaNa+
Acetilcoenzima A
Acetil Colina
AGONISTASCOLINRGICOSINDIRECTOS
Colina
Acetato
X
Ca++
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inhibidores
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inhibidores
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INHIBIDORES DE LA
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Los frmacos inhibidores de la acetil colinesterasase dividen en:
Inhibidores Reversiblesde la AchE (EsteresCarbamilo)
Inhibidores Irreversiblesde la AchE
(Organofosforados)
Otros
INHIBIDORES DE LAACETILCOLINESTERASA
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AGONISTAS COLINRGICOSINDIRECTOS
INHIBIDORES REVERSIBLES DEACETILCOLINESTERASA.
ALCOHOLES SIMPLES CON
N CUATERNARIO:
-Edrofonio.
DERIVADOS CARBMICOS:
-Fisostigmina,-Neostigmina,
-Piridostigmina-Rivastigmina,-Ambemonio
-Carbaryl-Baygon.
OTROS:-Galantamina-Tacrina
-Donepezilo
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MECANISMO DE ACCIN DE LOS AGONISTAS INDIRECTOS
EDROFONIO, TACRINA
Se fija al sitio aninico de la
enzima, esta fijacin esrpidamente reversible en 2 a 10minutos.
FISOSTIGMINA -
NEOSTIGMINA-PIRIDOSTIGMINA -
RIVASTIGMINA.
Se fijan en los sitios aninicos yestericos de la enzima, igual comolo hace la Acetil-colina,siendo laenzima carbamilada en vez deacetilada.
CARBARYL, BAYGON:Se unen a los sitios aninicos yestericos igual como lo hace laAcetil-colina. Tienen importanciatoxicolgica porque estos sonutilizados como insecticidas.
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APLICACIONES CLNICAS
FISOSTIGMINAIntoxicacin en S.N.C. porantimuscarnicos.
NEOSTIGMINA
Parlisis motriz post-anestsica porfrmacos tipo Curare, leo paraltico yatona vesical mientras no exista unaobstruccin mecnica.
Miastenia Gravis, enfermedadautoinmune que produce daos de losreceptores Nicotnicos de P.N.M.Ajustando la dosis segn la respuesta.
PIRIDOSTIGMINA Preventivo de los ataques con gases de
guerra.RIVASTIGMINA,GALANTAMINA,
TACRINA,DONEPEZILOTratamiento de la enfermedad deAlzheimer. Hepatoxicidad
EFECTOS ADVERSOS
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EFECTOS ADVERSOS
1. Miosis pronunciada, dolor ocular, congestin
conjuntival, visin disminuida, espasmo ciliar y cefaleaFrontal
2. Rinorrea y la hiperemia del tracto respiratorio
superior, los "opresin" en el trax y sibilancias.3. Sialorrea extrema anorexia, nuseas y vmitos,dolores abdominales y diarrea.
4. Fatigabilidad y debilidad generalizada, contraccionesinvoluntarias, fasciculaciones dispersas y debilidad yparlisis graves. Terminan en Insuficiencia Respiratoria
EFECTOS ADVERSOS DE LOS
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EFECTOS ADVERSOS DE LOSAGONISTAS INDIRECTOS
AGONISTAS INDIRECTOS
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AGONISTAS INDIRECTOSINHIBIDORES IRREVERSIBLES
COMPUESTOS ORGANOFOSFORADOS:- Ecotiofato- Isofluorato
- Parathion- Malathion
- Somn
- Sarn- Tabn
Glaucoma (Uso mdico)
Insecticidas (Uso Toxicolgico)
Gases de guerra (Usos Homicidas)
AGONISTAS INDIRECTOS
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AGONISTAS INDIRECTOSMECANISMO DE ACCIN
Los organofosforados se unen a la Acetilcolinesterasa en el sitio esterico, de forma
covalente con el fsforo, esta unin duravarias semanas y los efectos desaparecerncuando el organismo sintetice nuevas
enzimas(2 semanas).
INTOXICACIN POR
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INTOXICACIN PORORGANOFOSFORADOS
Miosis Sialorrea Diaforesis Vmitos Diarrea Dolores clicos
Broncoconstriccin, Aumento de secreciones bronquiales (causa de muerte) Convulsiones Paro cardaco
Aumenta todos los efectos colinrgicos de
forma exagerada:
INTOXICACIN POR
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INTOXICACIN PORORGANOFOSFORADOS
TRATAMIENTO:
- Atropina.
- Lquidos endovenoso.- Baar al paciente o lavado gstrico.
- Reactivacin de la Acetil-colinesterasa.
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H-C=N OH +
N
CH3
OO-R- P
O-RO
SERINAHISTIDINA
N
REACTIVACIN DEACETIL-COLINESTERASA
PRALIDOXIMA ENZIMA FOSFORILADA
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HC= N O
N
OP
O-RO
SERINAHISTIDINA
NCH3 R- O
REACTIVACIN DEACETIL-COLINESTERASA
UNIN DE LA PRALIDOXIMAAL FSFORO Y A LA ENZIMA
REACTIVACIN DE
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SERINAHISTIDINA
N H O
H
-C=N- O
N
CH3
OP
O-R O-RO
REACTIVACIN DEACETIL-COLINESTERASA
COMPLEJO PRALIDOXIMA +ORGANOFOSFORADOY ENZIMA LIBRE
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BLOQUEADORES
MUSCARNICOS
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83/162
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R.M. R.A.R.A.
R.N..
R.N.
M.S.
R.N.
R.N.
BLOQUEO MUSCARNICO
BLOQUEO DEL PARASIMPTICOMidriasis, Acomodacin para la visin
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Midriasis, Acomodacin para la visinlejana. Disminucin secrecin lagrimal
Disminucin de secrecin salival
Aumento de la frecuencia, dela velocidad de conduccin yde la fuerza de contraccin
Broncodilatacin, Disminucinde secreciones.
Disminucin de la motilidad yde las secreciones
Relajacin del Detrusor,Contraccin del trgono yesfnter.
BLOQUEADORES MUSCARNICOS
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BLOQUEADORES MUSCARNICOS
ALCALOIDESNATURALES:
- Atropina.
- Escopolamina.
DERIVADOSSEMISINTTICOS:
Con Nitrgeno terciario:
- Biperideno.- Trihexifenidilo.
Con Nitrgeno cuaternario:- Butilbromuro de Escopolamina.- Bromuro de Ipratropio.
ATROPINA-ESCOPOLAMINA EFECTOS
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FARMACOLGICOS
EFECTO CARDACO (M2):-Aumenta frecuencia cardaca.
- Aumenta velocidad de conduccinAV.
EFECTO VASCULAR:
-Escaso efecto por poca inervacin
colinrgica.
- Antagoniza vasodilatacin de
colinrgicos exgenos.
EFECTO VASCULAR(Dosis elevadas):
- Rubor Atropnico.- Dilatacin de vasos cutneos(Mecanismo no conocido).
EFECTOS BRONQUIALES(M3): - Relajacin bronquial (+ evidente sihay aumento del tono colinrgico).
SISTEMA OCULAR (M3): -Midriasis, Visin borrosa,hipertensin intraocular.
ATROPINA-ESCOPOLAMINA EFECTOS
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FARMACOLGICOS
GLNDULAS DE
SECRECIN EXOCRINA(M3)
-Inhibe la secrecin de todas lasglndulas.
SISTEMA NERVIOSO CENTRAL(M1-4)
- Atropina a dosis bajas NO atraviesaBHE.-Escopolamina SI atraviesa BHE.
*Efecto vestibular (Escopolamina):- Anticinetosis.- Antiemticos.
*Efecto en nucleos basales (Biperideno):- Antiparkinsonianos.
GASTROINTESTINALES (M3)
- Inhibicin de la secrecin salival.- Inhibe tono y motilidad gstrica.- Inhibe el tono, frecuencia y amplitud delas contracciones peristlticas delintestino delgado y grueso.- Inhibe secreciones gstricas (M1) Para
este efecto se requieren dosis elevadas.
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ATROPINA-ESCOPOLAMINA EFECTOSFARMACOLGICOS
SISTEMA URINARIO(M3): -Relajacin del Detrusor, contraccindel trgono y del esfnter urinario.
GLANDULASSUDORPARAS:
-Inhibicin de sudoracin (M3)-Piel seca y caliente.
-No afecta palma de las manos, frentey planta de los pies.
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ANTIMUSCARNICOS
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ANTIMUSCARNICOS
ANTIESPASMDICOS:
-N-butilbromuro de Hioscina.-Pramiverina.-Propantelina.
RELAJANTE MUSCULAR:
-Orfenadrina.
TPICOS OFTLMICOS:
-Tropicamida.-Ciclopentolato.-Homatropina.
BLOQUEADOR DESECRECIN GSTRICA(M1):
-Pirenzepina.
APLICACIONES TERAPEUTICAS DE
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APLICACIONES TERAPEUTICAS DEANTIMUSCARNICOS
ESPASMOSGASTROINTESTINALES: Se asocian con analgsicos, para eldolor clico, colon irritable, diarreasincohersibles.
CINETOSIS (Escopolamina): Mareos y vmitos por movimiento,uso transdrmico detrs de la oreja.
ANESTESIA:
Uso frecuente pre-anestesia, parabloquear secrecin de glndulassalivales y traqueo-bronquialesadems disminuye el reflejo vagal dela deglucin.
OFTALMOLOGA: Tpico conjuntival para producirmidriasis.
SNCTratamiento del la enfermedad deParkinson (BIPERIDENO).
APLICACIONES TERAPEUTICAS DE
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ANTIMUSCARNICOS
CARDIOVASCULAR: En casos de bloqueo AV o bradicardia de
tipo vagal.
PATOLOGAS RESPIRATORIAS:Reducir secreciones y relajacin demusculatura bronquial (ms efectivo sihay aumento del tono colinrgico).
ASMA BRONQUIAL: Broncodilatacin e Inhibicin desecreciones sin producir tapones de moco(IPRATROPIO).
DIGESTIVO:Inhibicin de la secrecingstrica por bloqueo M1
selectivo (PIRENZEPINA).
DELICTIVOS:Escopolamina colocado en bebidas, o por lapiel, permite que el atacante haga lo quedesee con la persona y esta no se acuerdade nada de lo sucedido (BURUNDANGA).
APLICACIONES TERAPEUTICAS DE
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APLICACIONES TERAPEUTICAS DEANTIMUSCARNICOS
INTOXICACIN POR ORGANOFOSFORADOS.
INTOXICACIN CON INSECTICIDAS
CARBAMICOS.
INTOXICACIN CON FARMACOS CARBAMICOS.
INTOXICACIN CON AGONISTASCOLINRGICOS DIRECTOS.
ANTIMUSCARNICOS EFECTOS
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ADVERSOS
8/10/2019 Clase de SNA. Anual 2.014
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SISTEMA NERVIOSO
SIMPTICO
8/10/2019 Clase de SNA. Anual 2.014
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R.M. R.A.R.A.
R.N.
R.N.M.S.
R.N.
R.N.
ADRENALINANOR-ADRENALINA
8/10/2019 Clase de SNA. Anual 2.014
98/162
8/10/2019 Clase de SNA. Anual 2.014
99/162
TirosinaTirosina
SNTESIS ,LIBERACIN Y
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Dopa
MA ODopamina
Dopamina
Nor-epinefrina
MetabolitosInactivos
Sntesis de Nor-epinefrinapor hidroxilacin
Entrada a la vescula
Liberacin delneurotransmisor
Unin al receptor
C.O.M.T.Metilacin por laCatecol-o-metiltransferasa
Oxidacin por laMonoamino-oxidasa
Recaptacin
LIBERACIN YMETABOLISMO DENOR-EPINEFRINA
Ca++
TirosinaTirosina
8/10/2019 Clase de SNA. Anual 2.014
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Dopa
MA ODopamina
Dopamina
Nor-epinefrina
MetabolitosInactivos Entrada a la vesculaes inhibida porReserpina
Liberacin delneurotransmisor esbloqueada por
Guanetidina yBretilio
C.O.M.T.
Oxidacin por laMonoamino-oxidasa
Recaptacininhibida porCocana eImipramina
Ca++
AGONISTAS ADRENRGICOS
8/10/2019 Clase de SNA. Anual 2.014
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AGONISTAS ADRENRGICOSDIRECTOS (CATECOLAMINAS)
ADRENALINA (Epinefrina).
NOR-ADRENALINA (Nor-epinefrina). DOPAMINA. DOBUTAMINA.
ISOPROTERENOL.
8/10/2019 Clase de SNA. Anual 2.014
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POTENCIA EN LOS DIFERENTES
8/10/2019 Clase de SNA. Anual 2.014
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RECEPTORES
RECEPTOR a:Adrenalina > Nor-adrenalina > Isoproterenol.
RECEPTOR b:Isoproterenol > Adrenalina > Nor-adrenalina.
EFECTOS DE ADRENALINA
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SISTEMA OCULAR:-Contraccin del msculo radial del Irisproduciendo midriasis (a1).-Acomodain para la visin lejana (a1).
SISTEMA GASTROINTESTINAL:-Inhibe secreciones y motilidad (a1).
CARDIOVASCULAR
- Aumenta fuerza de contraccin (b1).
-Aumenta velocidad de conduccin (b1).-Aumenta frecuencia (b1).
-Aumento del consumo de oxgeno.
-Aumenta gasto cardaco.
-Vasoconstriccin de arteriolas de piel,
mucosa y vsceras (a1).
-Vasodilatacin de arterias de msculosesquelticos (b2).
-Aumenta presin arterial sistlica y leve
disminucin de la diastlica.
EFECTOS DE ADRENALINA
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APARATO RESPIRATORIO:-Broncodilatacin (b2).(aumento del volumencorriente).
EFECTOS METABLICOS:-Hiperglicemia por Inhibicin de liberacin de
Insulina (a1) y por estimulacin de liberacin
de Glucagon (b2).
EFECTOS UTERINOS:-Inhibe contracciones Uterinas (b2).
EFECTOS ADVERSOS DEADRENALINA
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ADRENALINA
INSOMNIO
NAUSEAS
TREMOR
ARRITMIASCARDACAS
CEFALEA
HIPERACTIVIDAD
USOS DE ADRENALINA
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USOS DE ADRENALINA
Broncoespasmo.. Shock anafilctico.
Anestesia odontolgica(combinado con anestsicos locales).
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EFECTOS DE NOR-ADRENALINA
Potente vasoconstrictor (a1). Aumenta presin arterial sistlica y diastlica.
Aumenta resistencia perifrica. Disminuye frecuencia cardaca por efecto reflejo, ste
domina sobre el (b1). Se utiliza en el shock.
8/10/2019 Clase de SNA. Anual 2.014
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EFECTOS DE ISOPROTERENOL
8/10/2019 Clase de SNA. Anual 2.014
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EFECTOS DE ISOPROTERENOL
Intensa estimulacin cardaca (b1).
Aumenta presin arterial sistlica.
Disminuye presin arterial diastlica.
Disminuye resistencia perifrica.
Potente broncodilatador (b2).
Vasodilatacin de arterias que irrigan los msculosesquelticos (b2).
Inhibicin de contracciones Uterinas (b2).
Actualmente no tiene uso clnico.
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DOPAMINA
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EFECTOS DE DOPAMINA
Estimulacin cardaca (b1). Vasoconstrictor (a1).
Dilatacin de lechos vascularesmesentricos y renales (DA1).
Es el Medicamento de eleccin en el shock.
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DOBUTAMINA
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EFECTOS DE DOBUTAMINA
Estimulante cardaco (b1). Aumenta contractilidad cardaca con poco
efecto sobre la frecuencia y el gasto. Se utiliza en insuficiencia cardaca congestiva.
CINETICA DE CATECOLAMINAS
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CINETICA DE CATECOLAMINAS
Destruccin inmediata por la (COMT)Catecol-o-metiltransferasa en tejido digestivoy primer paso heptico.
Biosisponibilidad por todas las otras vias;Endovenosa, Intramuscular, Sub-cutaneo,
Transdermal, Inhalatoria.
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AGONISTASADRENRGICOS
SINTTICOS(NO CATECOLAMINAS)
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AGONISTAS ADRENRGICOS DIRECTOS
1 PREDOMINANTE:
Fenilefrina. tpico nasal y oftlmico
Metoxamina. Hipertensores
(hipotensin ortoesttica)
Metaraminol
Midodrine.
IMIDAZOLINAS
- Tetrahidrozolina.
- Nafazolina.
- Tramazolina.- Xilometazolina.
Vasoconstrictores de accin localen las mucosasSe utilizan en preparados de usotpico para la congestin nasal.
Efectos adversos:
Necrosis nasal y Anosmia.
AGONISTAS ADRENRGICOS DIRECTOS
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GO S S G COS C OS
a
2 PREDOMINANTE:
-Clonidina.
-Guanfacina.
-Guanabenz.
-Apraclonidina (tpico)-Bromonidina
-Inhibe el tono simptico central, porlo tanto disminuyen la presinarterial. (Accin sobre receptoresimidazolicos tipo I)-Se utilizan como antihipertensivos.
Efectos adversos:SedacinXerostomaImpotencia.
Glaucoma, No BHEActa disminuyendo la presinintraocular, al reducir la produccindel humor acuoso, debido a suefecto vasoconstrictor a nivel local.
AGONISTAS ADRENRGICOS DIRECTOS
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b2 PREDOMINANTE:
-Terbutalina.
-Salbutamol. (Albuterol)
-Fenoterol. (Tocoltico, Antiasmtico)
-Clenbuterol.
- Salmeterol.
Usos:- Broncodilatacin por estimulacin b2en losmsculos lisos bronquiales.- Tocoltico por estimulacin de losreceptoresb2 del tero.Preparados:- Oral, sub-cutneo y la via ms utilizada esla inhalatoria en aerosol dosificador parauso ambulatorio o solucin para nebulizarde uso hospitalario o casero.Efectos Adversos:
- Taquicardia, menos frecuente por viainhalatoria.- Hiperglicemia.
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AGONISTAS ADRENRGICOS
INDIRECTOS
AGONISTAS ADRENRGICOS
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INDIRECTOS
INHIBIENDO LA RECAPTACIN DENOR-ADRENALINA:
- Cocana.- Imipramina.
TirosinaTirosina X COCANA IMIPRAMINA
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Dopa
MA O
Dopamina
Dopamina
Nor-epinefrina
MetabolitosInactivos
X
X COCANA, IMIPRAMINA:INHIBEN RECAPTACIN DE
NOR-EPINEFRINA
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AGONISTAS ADRENRGICOS INDIRECTOS
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ESTIMULANDO LA LIBERACIN
DE NOR-ADRENALINA:- Anfetamina.- Metilfenidato. (Ritalin)- Dextroanfetamina.
- Fenfluramina.- Dexfenfluramina.- Dietilpropin.- ADDERALL XR: Sulfato de Dextroanfetamina,
Sacarato de Dextroanfetamina, Monhidrato deAspartato de Anfetamina, Sulfato de Anfetamina(Combinados).
TirosinaTirosina
ANFETAMINA Y
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Dopa
MA O
Dopamina
Dopamina
Nor-epinefrina
MetabolitosInactivos
ANFETAMINA YDERIVADOS ESTIMULANLA LIBERACIN DE
NOR-ADRENALINA
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AGONISTAS ADRENRGICOS INDIRECTOS
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ANFETAMINA Y DERIVADOS:Buena disponibilidad por va oral
Efectos cardiovasculares:
Aumenta P.A.S. y P.A.D.
disminuye frecuencia cardaca por efecto
reflejo. (Bradicardia refleja)
Usos
Tratamiento de enuresis e incontinenciavesical, por Aumenta el tono del esfntervesical.
-Tratamiento del trastorno hiperactivo condficit de atencin.
AGONISTAS ADRENRGICOS INDIRECTOS
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ANFETAMINA Y DERIVADOS:
Abusos
-Mejora desempeo Fsico.
-Utilizado por deportistas para mejorar eldesempeo deportivo. (En competenciasdonde no se realiza estudio de dopage).Muy utilizado por estudiantes para
estudiar por ms tiempo.
Efectos Adversos
-S.N.C.:
*Inquietud, mareo, temblor, logorrea,tensin. El abuso va acompaado de
Depresin y cansancio.* AdiccinDurante los efectos no se almacenainformacin en el cerebro.
- C.V.:* Cefalea, arritmias, hipertensin, angina.
8/10/2019 Clase de SNA. Anual 2.014
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AGONISTAS ADRENRGICOS
DE ACCIN MIXTA
TirosinaTirosina
LOS AGONISTAS MIXTOS
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Dopa
MA O
Dopamina
Dopamina
Nor-epinefrina
MetabolitosInactivos
LIBERAN NOR-EPINEFRINAY ESTIMULAN AL
RECEPTOR
AGONISTAS ADRENRGICOS DEACCIN MIXTA
8/10/2019 Clase de SNA. Anual 2.014
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ACCIN MIXTA
EFEDRINA. PSEUDOEFEDRINA. FENILPROPANOLAMINA.
MEFENTERMINA.
(Antigripales)
(Hipertensor)
AGONISTAS ADRENRGICOS DE ACCIN MIXTA
8/10/2019 Clase de SNA. Anual 2.014
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AGONISTAS ADRENRGICOS DE ACCIN MIXTA
EFECTOSCARDIOVASCULARES:
- Aumentan P.A.S. Y P.A.D.
EFECTOS TRACTORESPIRATORIO:
-Broncodilatacin leve, inhibesecrecin nasal, muy utilizados enpreparados antigripales
EFECTOS S.N.C.: - Poca estimulacin.
8/10/2019 Clase de SNA. Anual 2.014
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BLOQUEADORES
ADRENRGICOS
BLOQUEO DEL SIMPTICOMiosis, Acomodacin para la visincercana, visin borrosa
8/10/2019 Clase de SNA. Anual 2.014
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Aumento de secrecin salival ylagrimal (leve)
Disminucin de frecuencia,de Velocidad de conduccin yde Fuerza de contraccin.
Broncoconstriccin (asmticos)
Aumento de secreciones,Aumento de motilidad (leve)
Contraccin del detrusor,Relajacin del trgono y delesfnter (leve)
Vasodilatacin, disminucin
de la presin arterial
8/10/2019 Clase de SNA. Anual 2.014
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R.M. R.A.R.A.
R.N.
R.N.
M.S.
R.N.
R.N.
BLOQUEO ADRENRGICO
BLOQUEADORES ALFA
BLOQUEADORES ALFAEFECTOS:
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NO SELECTIVOS REVERSIBLES:-Fentolamina-Tolazolina.
NO SELECTIVOS IRREVERSIBLES:-Fenoxibenzamina
-Dibenamina.
SELECTIVOS a1:-Prazocin-Terazocin-Doxasocn-Alfuzosin
-Tansulosin.
-Vasodilatacin.- Disminucin de la presin arterial.
- Taquicardia refleja (menos evidentecon bloqueadoresa1 selectivos).USOS:
- Tratamiento de Feocromocitoma (a1-a2).
--Tratamiento de hipertensin
(a1).
Hipertrofia Prosttica Benigna
EFECTOS ADVERSOS:-Hipotensin postural, inhibicin de laeyaculacin (a1-a 2).- Fenmeno de la primera dosis,cefalea, mareos, somnolencia, nauseas(a1).
BLOQUEADORES BETA1ra Generacin
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NO SELECTIVOS :- Propranolol.- Nadolol.
- Timolol.- Pindolol. (I.S.A.)
2da Generacin
SELECTIVOS : b1
- Atenolol.- Metoprolol.
-Acebutolol. (I.S.A)- Oxprenolol. (I.S.A)Esmolol.Bisoprolol
3ra Generacin
NO SELECTIVOS: - Labetalol(a1-b1 agonista parcialb2).- Carvedilol (a1-b1).
SELECTIVOS: b1- Celiprolol (agonista b2)-Nebivolol (b1 muy selectivo!)(liberacin de ON b3?)
BLOQUEADORES BETA EFECTOS FARMACOLGICOS-Reducen frecuencia y fuerza decontraccin, disminuyendo el gasto
8/10/2019 Clase de SNA. Anual 2.014
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CARDIACOS:cardaco y el consumo de oxgeno por elCorazn (b1).
- Reduce velocidad de conduccin AV(b1).
VASCULARES:
-Aumento de la resistencia vascularperifrica por efecto reflejo y por bloqueob (msculo esqueltico).
- Disminuye la presin arterial (efectoinesperado)
RESPIRATORIOS:
- Aumenta resistencia bronquial porbloquear el tono broncodilatador
fisiolgico (b2),predominando ahora el tonobroncoconstrictor colinrgico.
BLOQUEADORES BETA EFECTOS FARMACOLGICOS
8/10/2019 Clase de SNA. Anual 2.014
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METABLICOS Y HORMONALES:
- Disminuye liberacin de Glucagon (b2)inhibiendo la Gluconeognesis.
-Inhiben glucogenolisis en elhepatocito(b2).
- Enmascaran los sntomas y la respuestafisiolgica a la hipoglicemia .
EFECTO ANTITREMORGNICO: Por bloqueo muscular esqueltico (b2).
S.N.C.: Efecto Ansioltico, profilaxis demigraa.
BLOQUEADORES BETA
8/10/2019 Clase de SNA. Anual 2.014
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USOS TERAPUTICOS:- Hipertensin arterial.- Glaucoma.
- Preventivo de migraa.- Sintomas de hipertiroidismo.- Angina de pecho.
- Infarto al miocardio (temprano).- Deportistas de tiro al blanco.
8/10/2019 Clase de SNA. Anual 2.014
144/162
8/10/2019 Clase de SNA. Anual 2.014
145/162
TRATAMIENTO DE GLAUCOMAANTAGONISTA b
8/10/2019 Clase de SNA. Anual 2.014
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Disminucin de la PRODUCCINdel humor acuoso hasta un 40%
Timolol.CarteololBetaxolol (selectivo)
INHIBIDOR DE LA ANHIDRASA CARBONICA
Acetazolamida
AGONISTA S COLINERGICOS
Facilitan DRENAJE del humoracuoso, al provocar MIOSIS
PilocarpinaCarbacolAcetilcolina
AGONISTA S aSelectivo a
Reducen la PRODUCCIN delhumor acuoso, debido a su efecto
vasoconstrictor a nivel local
ApraclonidinaBrimonidina
8/10/2019 Clase de SNA. Anual 2.014
147/162
BLOQUEADORES
GANGLIONARES
BLOQUEADORES GANGLIONARES
8/10/2019 Clase de SNA. Anual 2.014
148/162
Sustancias que bloquean de formacompetitiva los receptores nicotnicosganglionares (NN).
Actan en los ganglios simpticos yparasimpticos.
8/10/2019 Clase de SNA. Anual 2.014
149/162
R.M. R.A.R.A.
R.N.
R.N.
M.S.
R.N.
R.N.
BLOQUEO GANGLIONAR
BLOQUEADORES GANGLIONARES
8/10/2019 Clase de SNA. Anual 2.014
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NICOTINA.
HEXAMETONIO.
TRIMETAFN (accin corta).
Actualmente solo se utiliza el Trimetafn encasos de hipertensin arterial que noresponda a los tratamientos.
8/10/2019 Clase de SNA. Anual 2.014
151/162
BLOQUEADORES DE
PLACA NEUROMUSCULAR
BLOQUEADORES DE PLACANEUROMUSCULAR
8/10/2019 Clase de SNA. Anual 2.014
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NEUROMUSCULAR
Sustancias que bloquean de forma preferentelos receptores nicotnicos (NM) ubicados en la
placa neuromuscular.
Impide la despolarizacin de la membrana dela placa neuromuscular Inhibiendo la
contraccin muscular.
8/10/2019 Clase de SNA. Anual 2.014
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R.M. R.A.R.A.
R.N.
R.N.
M.S.
R.N.
R.N.
BLOQUEO NEUROMUSCULAR
CLASIFICACION DE LOS BLOQUEADORESNEUROMUSCULARES
8/10/2019 Clase de SNA. Anual 2.014
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DESPOLARIZANTES
NO DESPOLARIZANTES
CLASIFICACION DE LOSBLOQUEADORES NEUROMUSCULARES
8/10/2019 Clase de SNA. Anual 2.014
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BLOQUEADORES DESPOLARIZANTES : no competitivosSe une y activa los receptores nicotnicos, manteniendo a la placamotora terminal en un estado de DESPOLARIZACION persistente,tornndola refractaria a los impulsos posteriores.
SUCCINILCOLINA( SUXAMETONIO) de accin ultra breve
DECAMETONIO : actualmente en desuso.
BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES
CLASIFICACION DE LOSBLOQUEADORES NEUROMUSCULARES
8/10/2019 Clase de SNA. Anual 2.014
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BLOQUEADORES NEUROMUSCULARESNO DESPOLARIZANTES :Actan por antagonismo competitivo
NATURALES : TUBOCURARINA
SINTETICOS : Accin Breve : MIVACURIO Accin Intermedia Breve : ROCURONIO
Accin Intermedia : ATRACURIO y VECURONIO Accin prolongada : GALAMINA, PIPECURIOPANCURONIO Y DOXACURIO
BLOQUEADORES DE PLACANEUROMUSCULAR
8/10/2019 Clase de SNA. Anual 2.014
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NEUROMUSCULAR
Curare: (Strychnos del Amazonas) utilizadopor los indios del amazonas y Orinocopara la cacera, solo los mdicos brujossaban como preparar el curare en lapunta de los dardos y se transmita este
conocimiento entre ellos.
BLOQUEADORES DE PLACANEUROMUSCULAR
8/10/2019 Clase de SNA. Anual 2.014
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NEUROMUSCULAR
DERIVADOS DEL CURARE: Tubocurarina. Pancuronio.
Alcuronio. Vecuronio. Atracurio.
Galamina.
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BLOQUEADORES DE PLACANEUROMUSCULAR
8/10/2019 Clase de SNA. Anual 2.014
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TUBOCURARINA:oProduce liberacin de Histamina, produciendodescenso de la presin arterial,broncoconstriccin, urticaria y en algunos casosshock anafilctico.
PANCURONIO, ALCURONIO, VECURONIO:oNO producen liberacin de Histamina, son 5veces ms potentes que Curare y Tubocurarina.
GALAMINA:oBloquea el vago cardaco produciendotaquicardia.
BLOQUEADORES DE PLACANEUROMUSCULAR
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Se utilizan en anestesia para provocarparlisis muscular y de este modo se utilizan losanestsicos en dosis necesarias para anestesia.
Se revierte la parlisis con Neostigmina.
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