•ANALGESIK : menghilangkan/mengurangi
nyeri ringan sampai sedang
•ANTIPIRETIK : menurunkan demam
•ANTIINFLAMASI :
menanggulangi keradangan
ANALGESIK OPIOID :
• sifat seperti Opium/Morfin
• menghilangkan nyeri sedang
sampai berat
• dapat menimbulkan adiksi
Cedera Jaringan
Pelepasan mediator kimia Hist, Kinin, PG
Vasokostriksi (sementara)
vasodilatasi permeabilitas kapiler ↑
nyeri demam
eritema (kongesti
darah)
edema (penimbunan cairan&sel)
nyeri (uj. syaraf&
bengkak)
panas (vasodilatasi)
hilangnya fungsi
Enzim Siklo-Oksigenase
• Siklo – oksigenase 1 (COX-1) :
Lambung , Usus, Ginjal, Platelet
• Siklo – oksigenase 2 (COX-2) :
inflamasi
• Nonselective COX Inhibitors • Salicylic acid derivates : aspirin, sodium
salicylates, salsalate, diflunisal, sulfasalazine, olsalazine
• Para-aminophenol derivatives : acetaminophen
• Indole & indene acetic acids : indomethacin, sulindac
• Heteroaryl acetic acids : tolmetin, diclofenac, ketorolac
• Arylpropionic acids : ibuprofen, naproxen, flurbiprofen, ketoprofen, fenoprofen, oxaprozin
• Anthranilic acids (fenamates) : mefenamic acid, meclofenamic acid
• Enolic acids : oxicams (piroxicam, meloxicam)
• Alkanones : nabumetone
• Selective COX-2 Inhibitors
• Diaryl-substituted furanones : rofecoxib
• Diaryl-substituted pyrazoles : celecoxib
• Indole acetic acids : etodolac
• Sulfonanilides : nimesulide
ASPIRIN
• Asam Asetil Salisilat = Asetosal
• Batang pohon willow (Leroux; 1829)
Antipiretik
• Prototipe dari NSAID
• Penghambat non-selektif
COX-1 & COX-2
Farmakodinamik • Efek Analgesik :
• menghambat sintesis PGE&PGI
• Efek Antipiretik :
• memperbaiki fungsi termostat di hypothalamus, hambatan sintesis PGE2
• me ↑ pengeluaran keringat, vasodilatasi perifer
• Efek Antiinflamasi :
• hambatan sintesis PGE2 & PGI2
• tidak menghambat migrasi sel
• Efek pada darah :
• waktu perdarahan >>
• hipoprotrombinemia
• platelet disfungsi menghambat
agregasi
• Efek pada metabolisme :
• dosis > hiperglikemia glukosuria
Farmakokinetik
• Topikal : Asam salisilat; Metil salisilat
• Distribusi : – Seluruh jaringan tubuh & cairan transelular
– Cairan sinovial, spinal, peritoneal, liur, ASI
– Menembus sawar otak dan plasenta
• Metabolisme : di hepar
• Ekskresi : - Urine >>>> - Keringat > - Empedu >
• Efek samping : • Iritasi lambung
• Allergi
• Kemungkinan peningkatan perdarahan
• Penggunaan klinis : • Analgesik - Antipiretik
• Demam reumatik akut
• Reumatoid artritis
• Mencegah trombus
• Kontra Indikasi : • Ulkus peptikum
• Haemophylia
• Allergi
PARA AMINO FENOL • Fenasetin; Asetaminofen; Asetanilid
Parasetamol
• Digunakan pertama tahun 1893
• Menghambat sintesis PG di sentral
• Efek analgesik & antipiretik serupa Aspirin
• Antiinflamasi <<<
Parasetamol vs Aspirin
• Tidak antiinflamasi
• Tidak anti gout
• Tidak iritasi lambung
• Tidak gangguan pernafasan
• Tidak gangguan keseimbangan asam basa
• Tidak efek metabolisme karbohidrat
• Hambatan sintesis PG peroksid ↓
PIRAZOLON • Fenilbutazon; Dipiron ; Antipirin & Aminopirin
Fenilbutazon & Oksifenbutazon
• Efek analgesik <
• Efek antiinflamasi, efek urikosurik
• Retensi Na, Cl & air edema payah jantung
• Iritasi lambung >>, alergi
Dipiron
• Analgesik-antipiretik
• Antiinflamasi lemah
• Penggunaan klinis :
menurunkan demam penyakit hodgkin
ASAM MEFENAMAT • Analgesik
• Antiinflamasi <
• ESO: iritasi lambung, diare pada px tua,
hipersensitivitas, gangguan fungsi ginjal
jangan > 7 hari
• KI: bumil, < 14 tahun
AS. PROPIONAT • Ibuprofen, Naproksen kurang toksik
• Ketoprofen, As. Tiaprofenat
• Analgesik, Anti inflamasi <<
• Gangguan fngs ginjal: diuresis
• KI: bumil, busu
• Ketoprofen: antiinflamasi sedang
INDOMETASIN • Analgesik-Antipiretik & antiinflamasi
• Hambatan migrasi leukosit
• ESO: gangguan GIT, agranulositosis, aplastik anemia, trombositopenia, alergi
• Gangguan funsi ginjal:
– hiperkalemia
– diuresis
• KI: bumil, busu, < 14 tahun
PIROKSIKAM • NSAID unsur baru Oksikam
• T 1/2 > 45 jm 1/hari
• Penggunaan klinis
– Nyeri pada rematik
– Nyeri pada tulang
• KI: bumil
MELOXICAM
(MOVI - COX) • Selektif menghambat COX-2
• Efek saluran cerna & ginjal (-)
• Penggunaan Klinis:
• Nyeri pada rematik
CELECOXIB
(CELEBREX) • Hambat PG terutama COX-2
• Antiinflamasi, analgesik & antipiretik
• Pengaruh agregasi platelet; edema (-)
• Penggunaan klinis:
Nyeri pada rematik
Hati–hati: asma, hipertensi, gangguan
jantung & ginjal, bumil, busu, < 18 tahun
NIMESULIDE
• Golongan Sulfonanilide
• Antiinflamasi, analgesik & antipiretik
• Hambat PG terutama COX-2
• Iritasi lambung <
GLUCOCORTICOID
> menghambat fosfolipase
> meningkatkan konsentrasi glycogen
hati, meningkatkan kadar gula darah
> mempengaruhi met.KH,Protein dan
Lemak
3 kategori glucocorticoid :
1. short acting : masa kerja < 12 jam
-Cortison, hydrocortison
2. Intermediate acting : masa kerja 12 – 36 jam
- prednisone, prednisolone,prednisolone
sodium succinat,methyl prednisolone, methyl
prednisolone acetat, triamcinolone
3. Long acting : masa kerja > 36 jam
-dexamethasone, betamethasone, fluosinolon
Aplikasi : Per Oral, topical
Keuntungan penggunaan glucocorticoid :
Mengurangi inflamasi dan rasa nyeri
Menghilangkan rasa gatal /pturitus
Mengurangi bekas luka atau goresan dgn
cara menunda /melambatkan proses
penyembuhan luka
Mengurangi kerusakan jaringan
Top Related