Tugas Paper OSY
-
Upload
victor-lewis -
Category
Documents
-
view
269 -
download
0
Transcript of Tugas Paper OSY
7/23/2019 Tugas Paper OSY
http://slidepdf.com/reader/full/tugas-paper-osy 1/22
Tugas Paper
“ FARMAKOLOGI”
WADI OPSIMA
O111 13 301
PROGRAM STUDI KEDOKTERAN HEWAN
FAKULTAS KEDOKTERANUNIVERSITAS HASANUDDIN
MAKASSAR
2015
7/23/2019 Tugas Paper OSY
http://slidepdf.com/reader/full/tugas-paper-osy 2/22
PERTANYAAN !!!
1.Apakah obat yang digunakan secara intra vena,intra muscuer,maupun intra peritonia mengaami ase armako kinetik "
#.$uat tuisan tentang %enis&%enis reseptor yang ada 'a(onist&gated channe, )&protein
coupe reseptor dst*.
+AA$AN
1.Tidak semuanya mengaami ase armako kinetik,karenacara masuknya obat ke
daam tubuh berbeda&beda,ada yang secara angsung contohnya secara intra vena
'-*./ehingga ada proses ker%a yang tidak diaami contohnya proses absorpsi.
-ntra vena
$iasanya tidak mengaami absorpsi, kadar diperoeh dengan cepat, tepat dan
dapat disesuaikan respon serta dapat digunakan untuk arutan iritati. Namun,
cara pemberian intravena biasanya eek toksik mudah ter%adi, dan tidak dapat
ditarik %ika ter%adi kesaahan perhitungan dosis, %uga bagi obat yang arut daam
arutan minyak tidak boeh diberikan karena mengendapkan konstituen darah,
serta bagi intravena penyuntikan dengan cara perahan&ahan sambi menga0asi
respon.
-ntra muscuar
earutan daam air menentukan kecepatan absorpsi dimana absorpsi di detoid
atau vastas aterais ari pada guteus maksimus, dan biasanya bagi obat yang
berupa arutan minyak atau suspensi diabsorpsi sangat ambat dan konstan,seain itu cara intramuscuar diberikan apabia obat terau iritati %ika diberikan
secara subcutan.
7/23/2019 Tugas Paper OSY
http://slidepdf.com/reader/full/tugas-paper-osy 3/22
-ntra peritonea
2bat diin%eksikan pada rongga perut tanpa terkena usus atau terkena hati, karena
dapat mengakibatkan kematian. 3i daam rongga perut ini obat diabsorpsi secara
cepat karena pada mesentrium banyak mengandung pembuuh darah. 3engan
demikian absorbsinya ebih cepat dibandingkan per ora dan intramuskuar. 2bat
yang diberikan secara intra peritonea akan diabsorpsi pada sirkuasi porta
sehingga akan dimetaboisme di daam hati sebeum mencapai sirkuasi sistemik.
Pentotha yang biasa disebut Natrium&thiopenta merupakan obat yang
termasuk goongan barbiturate. Turunan barbiturate beker%a dengan menekan
transmisi sinaptik pada system pengaktian retikua di otak dengan cara
mengubah permeabiitas membrane se, sehingga mengurangi rangsangan
poisinaptik dan menyebabkan deaktivasi korteks serebra. /andberg '1451*
membuat postuat bah0a untuk memberi eek penekanan system sara pusat,
turunan asam barbiturate harus bersiat asam emah dan mempunyai niai
koeisien partisi emak6air dengan batas tertentu. 'imia 7edisina #,
/is0andono 7/ dan 3r. $ambang /oekard%o, /8., #999: hm #;#*.
#. Tipe Reseptor dikeompokan men%adi < 'Empat* yaitu :
1.R esep!" #$%& e"'()(%& *$%$+ ,!%
2.Resep!" #$%& e"'()(%& e%-,
3.Resep!" #$%& e"'()(%& p"!e,% G
/.Resep!" %(*+e$"
7/23/2019 Tugas Paper OSY
http://slidepdf.com/reader/full/tugas-paper-osy 4/22
1.R esep!" #$%& e"'()(%& *$%$+ ,!%
eseptor terhubung Kanal Ion
Reseptor ini berada di membran se, disebut %uga reseptor ionotropik.
Respon ter%adi daam hitungan miidetik. ana merupakan bagian dari
reseptor. =ontoh : reseptor nikotinik, reseptor )A$A, reseptor ionotropik
gutamat dan reseptor 5&>T;.
Reseptor kana ion merupakan suatu gikoprotein yang meintasi
membran se dan merupakan suatu kompeks muti subunit yang tersusun
membentuk porus6kana. Reseptor ionotropik mengatur permeabiitas kana
ion dan dikasiikasikan berdasarkan permeabiitasnya terhadap igan. /iat
penting dari reseptor kana ion ini adaah teraktivasi sebagai respon terhadap
igan spesiik 'neurotransmitter, maksudnya neurotransmitter tersebutdiepaskan oeh u%ung syara sebagai respon dari depoarisasi*,
memungkinkan ion meaui membran yg semua impermeabe 'di mana
neurotransmitter seperti asetikoin akan berikatan pada reseptor yang ada
pada kana ion membuat kana ion terbuka*, serta seekti pada ion&ion
tertentu, misanya , =a dan Na.
a. eseptor Nikotinik Asetilkolin
Reseptor ini ditemukan di otot skeeta, gangion sistem sara
simpatik dan parasimpatik, neuron sistem sara pusat, dan se non
neura. Reseptor ini berperan daam penyauran sinya istrik dari suatu
motor neuron ke serat sara otot. Asetikoin yang diepaskan oeh
neuron motorik berdiusi ke membran pasma se miosit dan terkait pada
reseptor asetikoin. >a ini menyebabkan ter%adinya perubahan
konormasi reseptor dan akan menyebabkan kana ion membuka.
Pergerakan muatan positi akan mendepoarisasi membran pasma yang
menyebabkan kontraksi. Pembukaan kana hanya berangsung sebentar
meskipun asetikoin masih menempe pada reseptor 'periode
desensitisasi*. Reseptor nikotinik asetikoin yang matang terdiri atas #
?, @, , dan B. $erbeda dari yang ada di otot, struktur reseptor nikotinik
asetikoin di neuron hanya terdiri atas subunit ?C@ '?;@#*.
Asetikoin yang disintesis dari koin dan aseti ko&A, dibantu oeh
enDim asetikointranserase.$erperan antara ain daam reguasi bea%ar
'earning*, memori, kontro gerakan, dan mood 'perasaan*. =ontoh
penyakitnya iaah aDheimer 'pikun* disebabkan karena degenerasi
sistim koinergik, myasthenia gravis. Asetikoin 'Ach* yang dihasikan
ini nanti akan berinteraksi dengan dua reseptor, yaitu nikotinik dan
7/23/2019 Tugas Paper OSY
http://slidepdf.com/reader/full/tugas-paper-osy 5/22
muskarinik. Yang berkaitan dengan kana ion adaah respetor nikotinik
'terkait dengan kana Na pada membran se*. 3isebut reseptor
asetikoin nikotinik karena seain memiiki daya ainitas untuk berikatan dengan asetikoin reseptor ini %uga memiiki ainitas terhadap
nikotin tetapi ainitas emah terhadap muskarin.
Reseptor ini terdiri dari 5 subunit 'yaitu subunit A1, 1, $ atau =,
dan 3*, yang meintasi membran, membentuk kana poar 'gambar <a*.
7asing&masing sub unit terdiri dari < segmen transmembran, segmen
ke&# '7#* membentuk kana ion 'gambar <b*. 3omain N&termina
ekstraseuer masing&masing sub unit mengandung # residu sistein yang
dipisahkan oeh 1; asam amino membentuk ikatan disuida yang
membentuk oop, merupakan binding site untuk agonis 'gambar <c* :
7/23/2019 Tugas Paper OSY
http://slidepdf.com/reader/full/tugas-paper-osy 6/22
G$)$" 1. /truktur reseptor nikotik asetikoin
7ekanisme transduksi sinya pada reseptor nikotinik ini iaah : impus
sara 聽庐聽membuka kana =a#F聽 pada presinaptik 聽庐聽=a#F聽
memobiisasi Ach untuk epas dari presinaptik 聽庐聽Ach berikatan
dengan reseptor nikotinik 聽庐聽ana Na聽membuka聽庐聽
depoarisasi parsia聽庐聽membuka kana Na yang ain聽庐
depoarisasi beran%ut聽庐聽membuka kana =a#F聽 di RE6R/聽庐聽
=a#F聽masuk ke sitopasma聽庐 berkontraksi.
7/23/2019 Tugas Paper OSY
http://slidepdf.com/reader/full/tugas-paper-osy 7/22
Akson terbuka yang meebar teretak pada aur permukaan serabut otot
yang dibentuk oeh ipatan sarkoema ke daam '%unctiona od聽G dasar
aur dibentuk oeh sarkoema yang membentuk ipatan&ipatan*. +unctiona
od berungsi memperuas area permukaan sarkoema yang teretak di dekat
akson yang meebar. 3i antara聽membran pasma akson聽'aksoema聽
atau聽membran prasinaps* dan聽membran pasma serabut otot聽
'sarkoema聽 atau聽membran pascasinaps* terdapat聽 ceah sinaps.
G$)$" 2. 7ekanisme ker%a reseptor nikotinik 'agonis :
asetikoin*
a. eseptor GABA (Gamma-Aminobutyric Aci!
7/23/2019 Tugas Paper OSY
http://slidepdf.com/reader/full/tugas-paper-osy 8/22
)A$A tidak hanya sebagai inhibitor di otak tetapi %uga membantu
daam produksi endorin yang memberikan rasa kese%ahteraan. )A$A
ini dihasikan meaui sikus krebs yaitu pada %aringan syara, di manaapha ketogutarat diubah men%adi gutamate kemudian men%adi
)A$A. )A$A disintesis dari gutamat dg bantuan enDim gutamic
acid decarboHyase ')A3*, dan didegradasi oeh )A$A&transaminase.
Penghambatan enDim&enDim ini sangat berperan pada pengobatan
epiepsi, dimana pada penderita epiepsi mengaami kekurangan )A$A.
arena tidak ada yang menekan sistem saranya, akibatnya ketika
ter%adi aktivasi, respon yang diberikan pun berebihan sehingga ter%adi
konvusan atau ke%ang. Terapi yang bisa diberikana saah satunya adaah
dengan meningkatkan )A$A, yaitu meningkatkan )A3 'enDim yang
mengubah gutamat men%adai )A$A*, contohnya obat gabapentin,
menghambat reuptake )A$A atau dengan menghambat )A$A
transaminase sehingga )A$A tidak diubah men%adi metaboitnya,
contoh obatnya vigabatrin.
7/23/2019 Tugas Paper OSY
http://slidepdf.com/reader/full/tugas-paper-osy 9/22
)ambar reseptor )A$A IIReseptor )A$A ini terkait dengan kana =. 7ekanisme yang
ter%adi pada reseptor ini : )A$A epas dari u%ung sara &&I berikatan
dengan reseptor )A$A &&I membuka kana = &&I = masuk &&I
hiperpoarisasi &&I penghambatan transmisi sara &&I depresi =N/.
7/23/2019 Tugas Paper OSY
http://slidepdf.com/reader/full/tugas-paper-osy 10/22
Adanya berbagai site pada reseptor ini dimanaatkan sebagai
strategi&strategi untuk memanipuasi reseptor )A$A. 7isanya obat&
obat goongan benDodiaDepin, akan meningkatkan ainitas reseptor terhadap )A$A sehingga pembukaan kana = ebih ama, begitu pua
mekanisme yang ter%adi pada obat goongan barbiturat.
a. eseptor Glutamat
)utamat merupakan neurotransmitter eksitatori. Reseptor gutamat
ada # %enis, ionotropik dan metabotropik. -onotropik atau yang terkait
kana ion ada ;, yaitu N73A, A7PA, dan kainate. Namun, yang sudah
banyak diteiti adaah reseptor N73A. Reseptor N73A ini banyak
ditemukan di otak bagian corteH cerebra dan hippocampus sehingga
memiiki peranan penting daam ungsi memori dan bea%ar. eunikan
dari reseptor N73A ini adaah dia ter&bok oeh ion 7g#F 'mengebok
kana Na dan =a* ketika daam keadaan inakti, sehingga membutuhkan
reseptor non&N73A untuk mengaktivasinya.
". eseptor terhubung #n$im
Reseptor terhubung enDim merupakan protein transmembran dengan bagian besar ekstraseuer mengandung binding site untuk igan
'contoh : aktor pertumbuhan, sitokin* dan bagian intraseuer
mempunyai aktivitas enDim 'biasanya aktivitas tirosin kinase*. Aktivasi
menginisiasi %aur intraseuer yang meibatkan tranduser sitosoik dannukear, bahkan transkripsi gen. Reseptor sitokin mengaktikan +ak kinase,
yang pada giirannya mengaktikan aktor transkripsi /tat, yang
kemudian mengaktikan transkripsi gen.
7/23/2019 Tugas Paper OSY
http://slidepdf.com/reader/full/tugas-paper-osy 11/22
G$)$" /. 7ekanisme er%a reseptor aktor pertumbuhan
Reseptor aktor pertumbuhan terdiri dari # reseptor, masing&masing
dengan satu sisi pengikatan untuk igan. Agonis berikatan pada #
reseptor menghasikan koping 'dimerisasi*. Tirosin kinase daam
masing&masing reseptor saing memposoriasi satu sama ain. Protein
penerima 'adapter* yang mengandung gugus J/> berikatan pada residu
terposoriasi dan mengaktikan tiga %aur kinase. inase memposoriasi
berbagai aktor transkripsi, kemudian mengaktikan transkripsi gen
untuk proierasi dan dierensiasi.
a.
eseptor %aktor &ertumbuhan
Reseptor growth factor merupakan reseptor yang tergoong reseptor
tirosin kinase yang memiiki peran yang sangat penting bagi
pertumbuhan se. 3engan adanya ikatan antara suatu growth
factor dengan reseptornya, maka akan ter%adi serangkaian peristi0a
moekuer yang beru%ung pada transkripsi gen. /eteah transkripsi gen
7/23/2019 Tugas Paper OSY
http://slidepdf.com/reader/full/tugas-paper-osy 12/22
ter%adi, sintesis protein tertentu yang dibutuhkan pun akan diatur untuk
memenuhi kebutuhan pertumbuhan dan poierasi se. $anyak obat
dikembangkan dengan growth factor reseptor sebagai target aksi, obatkanker adaah saah satunya. $eberapa obat yang beraksi pada
reseptor growth factor adaah erotinib dan geitinib, suatu inhibitor
reseptor E)K. /eain itu, bevasiDumab 'avastin* %uga merupakan obat
antibodi monokona terhadap E)K 'Vascular Endhotelial Growth
Factor *, suatu aktor proangiogenesis. Angiogenesis adaah proses
pembentukan pembuuh darah baru disekitar tumor untuk menyupaii
kebutuhan nutrisi se. Penghambatang angiogenesis merupakan saah
satu pendekatan terapi kanker dengan cara menghentikan supai darah
ke tempat ter%adinya kanker.
b. eseptor 'itokin
/itokin adaah senya0a&senya0a endogen yang diepaskan se
untuk saing berkomunikasi 'cross&tak*. =ontoh sitokin adaah
intereukin '-L&1M-L&#, dst.*, tumor nekrosis aa 'TNK&?*, intererron
gamma '-KN&*, d. /itokin berperan daam berbagai peristi0a bioogis
terutama pada inamasi. /ama dengan reseptor E)K tadi, %ika sitokin
berikatan dengan reseptornya, maka akan ter%adi serangkaian peristi0a
yang beru%ung pada transkripsi gen au akan menginduksi sintesis
protein tertentu misanya produksi transkripsi gen, au akan
menginduksi sintesis protein tertentu misanya produksi antibodi -gKoeh imosit.
/eperti yang teah disebutkan bah0a sitokin banyak teribat pada
proses inamasi, maka banyak obat yang teah dikembangkan dengan
sitokin sebagai target aksi obatnya. =ontohnya antagonis -L&5 yang teah
dicobakan untuk mengurangi rekrutmen eusinoi ke %aringan naas yang
terinamasi oeh pasien penyakit asma. Pada penyakit asma kronis ain
seperti rhematoidarthritis oeh penyakit =rohns, teah dikembangkan
obat dengan target aksi TNK&? yaitu iniksimab, dimana TNK&? ini
merupakan saah satu aktor patoigis dari penyakit =rohns
! eseptor )erikat &rotein G
Reseptor yang terikat protein ) merupakan family terbesar dari reseptor
membran se. Reseptor ini men%adi mediator dari respon seuer berbagai
moeku, seperti M hormon, neurotransmitter, mediator oka, d. Reseptor
terikat protein ) merupakan suatu rantai poipeptida tungga, yang keuar
masuk se hingga O kai, sehingga dikatakan memiiki O&transmembran.
7/23/2019 Tugas Paper OSY
http://slidepdf.com/reader/full/tugas-paper-osy 13/22
)P=R, disebut %uga reseptor metabotropik, berada di se membran dan
responnya ter%adi daam hitungan detik. )P=R mempunyai rantai
poipeptida tungga dengan O heiks transmembran. Tranduksi sinya ter%adidengan aktivasi bagian protein ) yang kemudian memoduasi6mengatur
aktivitas enDim atau ungsi kana.
)&protein itu sendiri merupakan protein heterotrimerik yang memiiki
aktivitas enDim intrinsik untuk degradasi guanosin triosat dan yang %uga
dapat memisahkan pada saat aktivasi oeh reseptor. /ubunit yang dipisahkan
bermigrasi ke eektor seperti enDim adeniat sikase atau berbagai kana ion
untuk menginduksi respon se. >a ini men%easkan bah0a respon isioogis
berasa dari aktivasi protein )&reseptor, bukan Ra) atau A Ra ). A Ra )
adaah kompeks terner antara reseptor, obat, dan )&protein &&& maka
dinamakan mode kompeks terner.
7/23/2019 Tugas Paper OSY
http://slidepdf.com/reader/full/tugas-paper-osy 14/22
G$)$" . /truktur reseptor terkoping protein )
)3P ')uanin diosat* akan menempe pada subunit aa daam bentuk
inakti, pada kondisi ini semua subunit berada daam satu kompeks. +ika adasebuah enDim 'adeniat sikase* atau dapat disebut %uga adeniat adenyy
yang menempe pada ipid biayer dan memiiki hasi produknya yaitu cA7P
dari ATP. +ika suatu hormon berikatan pada )P=R, )&protein men%adi akti
dan subunit )? akan meepaskan )3P dan akan mengikat )TP, sehingga
ter%adi pertukaran )3P men%adi )TP. Penggantian )3P men%adi )TP
menyebabkan perubahan konormasi pada subunit )?. /ubunit )? yang
terikat dengan )TP terdisosiasi dari subunit @ men%adi subunit akti, yang
akan mengaktikan adeniat sikase 'A=* memproduksi cA7P. Rangkaian
peristi0a ini akan menghasikan produk cA7P yang akan mengaktikan
PA yang akan mengkataisis osoriasi berbagai protein targetnya dan
menimbukan aktivitas daam se tersebut.
/ikik A7P 'cA7P* beker%a mengaktivasi Protein inase A 'PA* atau
A&kinase, yang sean%utnya akan memosoriasi banyak %enis protein dan
mengaktikannya. 3isebut protein kinase A karena aktivasinya direguasi
oeh adanya cA7P. PA berperan daam reguasi enDim metaboisme,
misanya metaboisme gukosa, dengan menstimuasi peruraian gikogen dan
menghambat sintesis gikogen sehingga meningkatkan6memaksimakan
ketersediaan gukosa daam se.
! eseptor Nuklear
Reseptor terhubung transkripsi gen disebut %uga reseptor nukear
'0aaupun beberapa ada di sitoso, merupakan reseptor sitosoik yang
kemudian bermigrasi ke nukeus seteah berikatan dengan igand, seperti
reseptor gukokortikoid*. =ontoh : reseptor kortikosteroid, reseptor estrogen
dan progestogen, reseptor vitamin 3.
7/23/2019 Tugas Paper OSY
http://slidepdf.com/reader/full/tugas-paper-osy 15/22
G$)$" . 7ekanisme ker%a reseptor gukortikoid
a. Interaksi *bat- eseptor
Ligan seperti hormon atau neurotransmiter ibarat sebuah anak kunci yang
berikatan pada reseptor spesiik 'yang berperan sebagai ubang kunci*. -nteraksi
ini membuka respon se. 2bat mirip igan, bia berinteraksi dengan resesptor
memberikan respon yang sama dengan igan, merupakan agonis sehingga bisa
membuka kunci. 2bat ain yang beker%a bera0anan disebut antagonis. Ligan
secara umum dapat mengikat saah satu konormasi protein, ikatan tersebutmenghiangkan konormasi a0a, yakni dari dua bentuk yang mengaami
keseimbangan dinamis men%adi bentuk yang ebih khusus.
! Kur+a osis respon
>ubungan antara interaksi obat&reseptor dengan respon obat dinyatakan
dengan persamaan berikut :
7/23/2019 Tugas Paper OSY
http://slidepdf.com/reader/full/tugas-paper-osy 16/22
pada
keseimbangan :
k16k&1
G
konstanta ainitas
k&16k1 G konstanta disosiasi 'kd*
/emakin rendah kd semakin poten obat.
"! A,initas
Ainitas adaah ukuran kemampuan obat untuk berikatan pada reseptor.
-katan kovaen menghasikan ainitas kuat, interaksi stabi dan ireversibe.
-katan eektrostatik bisa menghasikan ainitas kuat atau emah, biasanya
bersiat reversibe.
! #,ikasi
7/23/2019 Tugas Paper OSY
http://slidepdf.com/reader/full/tugas-paper-osy 17/22
Eikasi 'atau aktivitas intrinsik* merupakan kemampuan obat terikat
untuk mengubah reseptor sehingga memberikan eekM beberapa obat bisa
mempunyai ainitas tapi tidak menun%ukkan eikasi.
dimana:
3 G konsentrasi obat
3RG konsentrasi kompeks obat&reseptor
199 & 3R G konsentrasi reseptor bebas
urva dosis respon aritmetik 'A* vs kurva ogaritmik '$*
7/23/2019 Tugas Paper OSY
http://slidepdf.com/reader/full/tugas-paper-osy 18/22
/kaa dosis aritmetik :
La%u perubahan eek cepat pada a0a dan meambat pada peningkatandosis. /aat peningkatan dosis tidak agi mengubah eek, dicapai eek
maksima. /uit untuk dianaisis secara matematis pada kurva dosis
aritmetik.
/kaa Log 3osis :
urva ogaritmik mengubah kurva hiperboik men%adi sigmoid
'mendekati garis urus*. >a ini ebih menguntungkan dibanding skaa dosis,
karena proporsi dosis setara dengan eek sehingga mudah dianaisis secara
matematis.
! &otensi
Potensi merupakan posisi reati kurva dosis&eek pada sumbu dosis.
Namun signiikansi secara kinis keci, karena obat yang ebih poten beum
tentu ebih baik secara kinis. 2bat berpotensi rendah tidak menguntungkan
hanya %ika menyebabkan dosis terau besar sehingga sukar diberikan.
urva potensi reati antara L, 7, dan N
7/23/2019 Tugas Paper OSY
http://slidepdf.com/reader/full/tugas-paper-osy 19/22
=ontoh : potensi reati antara berbagai anagesik. +ika hanya
dibutuhkan respon anagesic rendah, pemberian aspirin dengan dosis 599 mg
masih bisa men%adi piihan dari pada goongan narkotik. Namun %ikadibutuhkan eek anagesik kuat, dipiih goongan narkotik.
Potensi beberapa obat anagetik
/! Agonis an antagonis
Agonis adaah obat yang berinteraksi dengan dan mengaktikan reseptor,
mempunyai ainitas dan eikasi 'aktivitas intrinsik*. Antagonis mempunyai
ainitas tapi tanpa aktivitas intrinsik. Ada # tipe agonis :
& Agonis penuh, adaah agonis dengan eikasi maksima.
& Agonis Parsia, adaah agonis dengan eikasi kurang maksima.
7/23/2019 Tugas Paper OSY
http://slidepdf.com/reader/full/tugas-paper-osy 20/22
Agonis penuh dan agonis parsia
Antagonis berinteraksi dengan reseptor tapi tidak mengubah reseptor.
Antagonis mempunyai ainitas tapi tidak mempunyai eikasi. Ada # tipe
antagonis :
A%$&!%,s *!pe,,
Antagonis kompetiti berkompetisi dengan agonis untuk menduduki
reseptor. Antagonis ini dapat diatasi dengan peningkatan dosis agonis.
Antagonis menggeser kurva dosis respon agonis ke kanan, mengurangi
ainitas agonis.
A%$&!%,s %!%*!pe,, Antagonis nonkompetiti berikatan pada reseptor dan bersiat
ireversibe. Antagonis nonkompetiti menyebabkan sedikit pergeseran ke
kanan kurva dosis respon agonis pada kadar rendah. /emakin banyak
reseptor diduduki, agonis men%adi tidak mungkin mencapai eek maksima.
7/23/2019 Tugas Paper OSY
http://slidepdf.com/reader/full/tugas-paper-osy 21/22
Pengaruh antagonis kompetiti dan non&kompetiti
7/23/2019 Tugas Paper OSY
http://slidepdf.com/reader/full/tugas-paper-osy 22/22
! #,ekti+itas0 )oksisitas0 1etalitas
E359 J 3osis eekti tengahM dosis dimana 59Q popuasi6sampe
menun%ukkan eek 'dari kurva 3R kuanta*
T359 J 3osis toksis tengah J dosis dimana 59Q popuasi
menun%ukkan eek toksik
L359 J 3osis eta tengah J dosis yang membunuh 59Q sub%ek
"! Ineks )erapi
/emakin tinggi indeks terapi '-T* semakin baik. -T bervariasi dari 1,9
'beberapa obat kanker* hingga I1999 'peniciin*. 2bat yang beker%a pada
reseptor atau enDim yang sama sering mempunyai niai -T yang sama.