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FARMACODINAMIAFARMACODINAMIA
Los fármacos son sustancias capaces de modificar la actividad celular, al estimular o inhibir los procesos propios de la célula
No originan mecanismos o reacciones No originan mecanismos o reacciones desconocidos por la cdesconocidos por la céélulalula
Para desencadenar una respuesta, suelen:
1. Unirse a macromoléculas proteicas de la superfici e de la membrana celular, del citoplasma ó del núcleo, denominadas RECEPTORES
2. Interaccionar con elementos intracelulares o extr acelulares:
• Inhiben la actividad de ciertos enzimas
• Fijan diversos cationes (quelantes)
• Actúan como análogos estructurales de sustancias en dógenos
• Interfieren la actividad de transportadores ligados a los sistemas de recaptación de neurotransmisores
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Acción …… es la modificacies la modificaci óón que produce un fn que produce un f áármaco rmaco en las funciones del organismoen las funciones del organismo
Efecto …… es la manifestacies la manifestaci óón de la accin de la acci óón farmacoln farmacol óógica que puede gica que puede apreciarse bien por los sentidos, bien mediante apa ratos con apreciarse bien por los sentidos, bien mediante apa ratos con
sistemas de registrosistemas de registro
Un fUn f áármaco, mediante un mecanismo de rmaco, mediante un mecanismo de acciacci óón o mediante diferentes n o mediante diferentes
mecanismos, puede desencadenar uno o mecanismos, puede desencadenar uno o varios efectos varios efectos (COX 1(COX 1 Y 2)Y 2)
Diferentes fDiferentes f áármacos, mediante un mismo o rmacos, mediante un mismo o mediante varios mecanismos de accimediante varios mecanismos de acci óón, n, pueden desencadenar un mismo efecto pueden desencadenar un mismo efecto (IECAS)(IECAS)
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Afinidad y especificidad de receptoresAfinidad y especificidad de receptores
Eficacia: fEficacia: fáármacos rmacos agonistasagonistas y antagonistasy antagonistas
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Concepto de fConcepto de fáármaco antagonistarmaco antagonista
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MECANISMOS MOLECULARES DE ACTUACION
o Acciones relacionadas con las moléculas que intervienen en el transporte
o Acciones relacionadas con la activación de proteínas G
o Acciones relacionadas con receptores de membrana con actividad enzimáticapropia
o Acciones relacionadas con receptores de membrana que no poseen actividad enzimática propia
o Acciones relacionadas con receptores intracelulares
o Acciones relacionadas con la inhibición de enzimas
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Acciones relacionadas con moléculas de transporte
• Canales iónicos– Canales voltaje-dependientes
– Canales iónicos receptor-dependientes
• Sistemas de cotransporte y antitransporte
• Sistemas enzimáticos de transporte activo de iones (ATPasas)
• Sistema adenil ciclasa
• Sistema de fosfoinosítidos y movilización de calcio
• Sistema de fosfolipasa A2• Activación de canales iónicos
Acciones relacionadas con la activación de proteínas G
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Acciones relacionadas con receptores de membrana sin actividad enzimática propia
• Receptores asociados a tirosín-cinasa
• Sistema guanil ciclasa• Receptores de membrana con actividad tirosín-quinasa
Acciones relacionadas con receptores de membrana con actividad enzimática propia
Acciones relacionadas con receptores intracelularesAcciones relacionadas con la inhibición de enzimas
Nuevos mecanismos de acción molecular
• Anticuerpos monoclonales
• Terapia génica
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REGULACION REGULACION DE DE
RECEPTORESRECEPTORES
o Desensibilización• Desensibilización aguda o
taquifilaxia
• Desensibilización crónica
o Hipersensibilidad
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Receptor alfa-adrenérgico asociado a proteínas G
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Receptor asociado a proteínas G; sistema efector adenil-ciclasa
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Receptor asociado a proteínas G; sistema efector fosfoinosítidos
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Receptor de membrana con actividad enzimática propia: tirosín-quinasa
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Receptor de membrana con actividad enzimática propia: tirosín-quinasa
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Receptores intracelularesReceptores intracelulares
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ACCIONES RELACIONADAS CON LA INHIBICIÓN DE ENZIMAS
ANGIOTENSINÓGENORENINA
ANGIOTENSINA IECA
ANGIOTENSINA II
AI AII AIII AIV
ARA2