Seminar 3 Kolinergički lijekovi€¦ · Prirodni alkaloidi ... LIJEKOVI KOJI UTJEČU NA...
Transcript of Seminar 3 Kolinergički lijekovi€¦ · Prirodni alkaloidi ... LIJEKOVI KOJI UTJEČU NA...
![Page 1: Seminar 3 Kolinergički lijekovi€¦ · Prirodni alkaloidi ... LIJEKOVI KOJI UTJEČU NA VEGETATIVNE GANGLIJE Blokatori ganglija – botulinum toksin, TEA, heksametonij, trimetafan](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022052614/605e4420c12c8e68b32bd059/html5/thumbnails/1.jpg)
AŽS
![Page 2: Seminar 3 Kolinergički lijekovi€¦ · Prirodni alkaloidi ... LIJEKOVI KOJI UTJEČU NA VEGETATIVNE GANGLIJE Blokatori ganglija – botulinum toksin, TEA, heksametonij, trimetafan](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022052614/605e4420c12c8e68b32bd059/html5/thumbnails/2.jpg)
PARASIMPATIKUS
![Page 3: Seminar 3 Kolinergički lijekovi€¦ · Prirodni alkaloidi ... LIJEKOVI KOJI UTJEČU NA VEGETATIVNE GANGLIJE Blokatori ganglija – botulinum toksin, TEA, heksametonij, trimetafan](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022052614/605e4420c12c8e68b32bd059/html5/thumbnails/3.jpg)
ANATOMIJA AŽS
![Page 4: Seminar 3 Kolinergički lijekovi€¦ · Prirodni alkaloidi ... LIJEKOVI KOJI UTJEČU NA VEGETATIVNE GANGLIJE Blokatori ganglija – botulinum toksin, TEA, heksametonij, trimetafan](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022052614/605e4420c12c8e68b32bd059/html5/thumbnails/4.jpg)
FIZIOLOGIJA PARASIMPATIKUSA
![Page 5: Seminar 3 Kolinergički lijekovi€¦ · Prirodni alkaloidi ... LIJEKOVI KOJI UTJEČU NA VEGETATIVNE GANGLIJE Blokatori ganglija – botulinum toksin, TEA, heksametonij, trimetafan](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022052614/605e4420c12c8e68b32bd059/html5/thumbnails/5.jpg)
AŽS
![Page 6: Seminar 3 Kolinergički lijekovi€¦ · Prirodni alkaloidi ... LIJEKOVI KOJI UTJEČU NA VEGETATIVNE GANGLIJE Blokatori ganglija – botulinum toksin, TEA, heksametonij, trimetafan](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022052614/605e4420c12c8e68b32bd059/html5/thumbnails/6.jpg)
KOLINERGIČKA NEUROTRANSMISIJA
![Page 7: Seminar 3 Kolinergički lijekovi€¦ · Prirodni alkaloidi ... LIJEKOVI KOJI UTJEČU NA VEGETATIVNE GANGLIJE Blokatori ganglija – botulinum toksin, TEA, heksametonij, trimetafan](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022052614/605e4420c12c8e68b32bd059/html5/thumbnails/7.jpg)
RECEPTORI - PARASIMPATIKUS
Nikotinski
neuromišićna spojnica
vegetativni gangliji
nadbubrežna žlijezda Muskarinski
M1 – SŽS, želučane žlijezde
M2 – SŽS, PŽS, srce
M3 – glatki mišići, egzokrine žlijezde
M4 – SŽS
M5 – SŽS
![Page 8: Seminar 3 Kolinergički lijekovi€¦ · Prirodni alkaloidi ... LIJEKOVI KOJI UTJEČU NA VEGETATIVNE GANGLIJE Blokatori ganglija – botulinum toksin, TEA, heksametonij, trimetafan](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022052614/605e4420c12c8e68b32bd059/html5/thumbnails/8.jpg)
NIKOTINSKI RECEPTOR
8
![Page 9: Seminar 3 Kolinergički lijekovi€¦ · Prirodni alkaloidi ... LIJEKOVI KOJI UTJEČU NA VEGETATIVNE GANGLIJE Blokatori ganglija – botulinum toksin, TEA, heksametonij, trimetafan](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022052614/605e4420c12c8e68b32bd059/html5/thumbnails/9.jpg)
PRESINAPTIČKA REGULACIJA
![Page 10: Seminar 3 Kolinergički lijekovi€¦ · Prirodni alkaloidi ... LIJEKOVI KOJI UTJEČU NA VEGETATIVNE GANGLIJE Blokatori ganglija – botulinum toksin, TEA, heksametonij, trimetafan](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022052614/605e4420c12c8e68b32bd059/html5/thumbnails/10.jpg)
![Page 11: Seminar 3 Kolinergički lijekovi€¦ · Prirodni alkaloidi ... LIJEKOVI KOJI UTJEČU NA VEGETATIVNE GANGLIJE Blokatori ganglija – botulinum toksin, TEA, heksametonij, trimetafan](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022052614/605e4420c12c8e68b32bd059/html5/thumbnails/11.jpg)
![Page 12: Seminar 3 Kolinergički lijekovi€¦ · Prirodni alkaloidi ... LIJEKOVI KOJI UTJEČU NA VEGETATIVNE GANGLIJE Blokatori ganglija – botulinum toksin, TEA, heksametonij, trimetafan](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022052614/605e4420c12c8e68b32bd059/html5/thumbnails/12.jpg)
LIJEKOVI KOJI DJELUJU NA
PARASIMPATIKUS
Kolinomimetici –parasimpatomimetici
• Neposredeni
• Posredni
Antikolinergici - parasimpatolitici
![Page 13: Seminar 3 Kolinergički lijekovi€¦ · Prirodni alkaloidi ... LIJEKOVI KOJI UTJEČU NA VEGETATIVNE GANGLIJE Blokatori ganglija – botulinum toksin, TEA, heksametonij, trimetafan](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022052614/605e4420c12c8e68b32bd059/html5/thumbnails/13.jpg)
MUSKARINSKI AGONISTI
NEPOSREDNI KOLINOMIMETICI
ESTERI KOLINA I PRIRODNI
ALKALOIDI
Esteri kolina
• Acetilkolin, metakolin, karbakol,
betanekol
• Brza razgradnja
Betanekol – postojan na hidrolizu i
selektivan za muskarinske receptore
(M3)
Indikacije: pražnjene mjehura,
hipotonija GI – paralitički ileus
![Page 14: Seminar 3 Kolinergički lijekovi€¦ · Prirodni alkaloidi ... LIJEKOVI KOJI UTJEČU NA VEGETATIVNE GANGLIJE Blokatori ganglija – botulinum toksin, TEA, heksametonij, trimetafan](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022052614/605e4420c12c8e68b32bd059/html5/thumbnails/14.jpg)
MUSKARINSKI AGONISTI
Prirodni alkaloidi –
muskarin, arekolin,
pilokarpin
Pilokarpin – parcijalni
agonist, selektivnost za
receptore na egzokrinim
žlijezdama, mioza – kapi
za oči - GLAUKOM
14
![Page 15: Seminar 3 Kolinergički lijekovi€¦ · Prirodni alkaloidi ... LIJEKOVI KOJI UTJEČU NA VEGETATIVNE GANGLIJE Blokatori ganglija – botulinum toksin, TEA, heksametonij, trimetafan](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022052614/605e4420c12c8e68b32bd059/html5/thumbnails/15.jpg)
UČINCI MUSKARINSKIH AGONISTA
• KVS – usporavaju frekvenciju, smanjuju minutni volumen, vazodilatacija
• GLATKI MIŠIĆI –kontrakcija (osim k.ž), pojačana peristaltika, opušta sfinktere kontrakcija glatkih mišića bronha i mjehura
• Pojačavaju lučenje žlijezda, znojenje, mokrenje
• Smanjuju očni tlak
• Aktivacija SŽS –drhtavica, tremor, hipotermija, povećana aktivnost
15
![Page 16: Seminar 3 Kolinergički lijekovi€¦ · Prirodni alkaloidi ... LIJEKOVI KOJI UTJEČU NA VEGETATIVNE GANGLIJE Blokatori ganglija – botulinum toksin, TEA, heksametonij, trimetafan](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022052614/605e4420c12c8e68b32bd059/html5/thumbnails/16.jpg)
Kolinomimetici ili parasimpatomimetici
Neizravni – inhibitori Ach-esteraze
EDROFONIJ (alkohli, amini)
NEOSTIGMIN (karbamati)
FIZOSTIGMIN
ORGANOFOSFATI
bojni otrovi i pesticidi
![Page 17: Seminar 3 Kolinergički lijekovi€¦ · Prirodni alkaloidi ... LIJEKOVI KOJI UTJEČU NA VEGETATIVNE GANGLIJE Blokatori ganglija – botulinum toksin, TEA, heksametonij, trimetafan](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022052614/605e4420c12c8e68b32bd059/html5/thumbnails/17.jpg)
INHIBITORI KOLINESTERAZE
17
![Page 18: Seminar 3 Kolinergički lijekovi€¦ · Prirodni alkaloidi ... LIJEKOVI KOJI UTJEČU NA VEGETATIVNE GANGLIJE Blokatori ganglija – botulinum toksin, TEA, heksametonij, trimetafan](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022052614/605e4420c12c8e68b32bd059/html5/thumbnails/18.jpg)
MEHANIZAM DJELOVANJA
![Page 19: Seminar 3 Kolinergički lijekovi€¦ · Prirodni alkaloidi ... LIJEKOVI KOJI UTJEČU NA VEGETATIVNE GANGLIJE Blokatori ganglija – botulinum toksin, TEA, heksametonij, trimetafan](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022052614/605e4420c12c8e68b32bd059/html5/thumbnails/19.jpg)
IREVERZIBILNI INHIBITORI
KOLINESTERAZE INEKTICIDI
BOJNI OTROVI
Izrazito liposolubilni
Antidoti
• Atropin
• Oksimi i oksooksimi – reaktivatori acetilkolin esteraze
19
![Page 20: Seminar 3 Kolinergički lijekovi€¦ · Prirodni alkaloidi ... LIJEKOVI KOJI UTJEČU NA VEGETATIVNE GANGLIJE Blokatori ganglija – botulinum toksin, TEA, heksametonij, trimetafan](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022052614/605e4420c12c8e68b32bd059/html5/thumbnails/20.jpg)
20
UČINCI INHIBITORA KOLINESTERAZE NA
ORGANSKE SUSTAVE
Učinci na kolinergičke sinapse - pojačano izlučivanje
egzokrinih žlijezda, pojačana peristaltika,
bronhokonstrikcija, bradikardija, hipotenzija, mioza,
pad očnog tlaka
Učinci na NMS – trzajna napetost mišića, paraliza
zbog depolarizacijske blokade
Učinci na SŽS – ekscitacija, grčevi, konvulzije,
depresija SŽS
Učinci na PŽS - demijelinizacija
![Page 21: Seminar 3 Kolinergički lijekovi€¦ · Prirodni alkaloidi ... LIJEKOVI KOJI UTJEČU NA VEGETATIVNE GANGLIJE Blokatori ganglija – botulinum toksin, TEA, heksametonij, trimetafan](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022052614/605e4420c12c8e68b32bd059/html5/thumbnails/21.jpg)
ANTIKOLINERGICI
Blokatori muskarinskih receptora
Blokatori nikotinskih receptora
• Blokatori vegetativnih ganglija
• Blokatori NMS
Ostali – botulinum toksin, Mg, hemikolin
![Page 22: Seminar 3 Kolinergički lijekovi€¦ · Prirodni alkaloidi ... LIJEKOVI KOJI UTJEČU NA VEGETATIVNE GANGLIJE Blokatori ganglija – botulinum toksin, TEA, heksametonij, trimetafan](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022052614/605e4420c12c8e68b32bd059/html5/thumbnails/22.jpg)
BLOKATORI MUSKARINSKIH
RECEPTORA
22
![Page 23: Seminar 3 Kolinergički lijekovi€¦ · Prirodni alkaloidi ... LIJEKOVI KOJI UTJEČU NA VEGETATIVNE GANGLIJE Blokatori ganglija – botulinum toksin, TEA, heksametonij, trimetafan](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022052614/605e4420c12c8e68b32bd059/html5/thumbnails/23.jpg)
![Page 24: Seminar 3 Kolinergički lijekovi€¦ · Prirodni alkaloidi ... LIJEKOVI KOJI UTJEČU NA VEGETATIVNE GANGLIJE Blokatori ganglija – botulinum toksin, TEA, heksametonij, trimetafan](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022052614/605e4420c12c8e68b32bd059/html5/thumbnails/24.jpg)
24
BLOKATORI MUSKARINSKIH
RECEPTORA
![Page 25: Seminar 3 Kolinergički lijekovi€¦ · Prirodni alkaloidi ... LIJEKOVI KOJI UTJEČU NA VEGETATIVNE GANGLIJE Blokatori ganglija – botulinum toksin, TEA, heksametonij, trimetafan](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022052614/605e4420c12c8e68b32bd059/html5/thumbnails/25.jpg)
ATROPIN
![Page 26: Seminar 3 Kolinergički lijekovi€¦ · Prirodni alkaloidi ... LIJEKOVI KOJI UTJEČU NA VEGETATIVNE GANGLIJE Blokatori ganglija – botulinum toksin, TEA, heksametonij, trimetafan](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022052614/605e4420c12c8e68b32bd059/html5/thumbnails/26.jpg)
LIJEKOVI KOJI UTJEČU NA VEGETATIVNE GANGLIJE
Blokatori ganglija –
botulinum toksin, TEA,
heksametonij, trimetafan
Učinci na dominantni dio
AŽS
Pad arterijskog tlaka i
blokada kardiovaskularnih
refleksa, inhibicija lučenja
žlijezda, GI paraliza,
otežano mokrenje
Primjena u anesteziologiji i
liječenju hipertenzije
26
![Page 27: Seminar 3 Kolinergički lijekovi€¦ · Prirodni alkaloidi ... LIJEKOVI KOJI UTJEČU NA VEGETATIVNE GANGLIJE Blokatori ganglija – botulinum toksin, TEA, heksametonij, trimetafan](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022052614/605e4420c12c8e68b32bd059/html5/thumbnails/27.jpg)
27
BLOKATORI NEUROMIŠIĆNE SPOJNICE
Hemikolin, trietilkolin
Postsinaptički blokatori NMS –
nedepolarizirajući blokatori NMS
(blokatori N2 receptora)
depolarizirajući blokatori NMS
![Page 28: Seminar 3 Kolinergički lijekovi€¦ · Prirodni alkaloidi ... LIJEKOVI KOJI UTJEČU NA VEGETATIVNE GANGLIJE Blokatori ganglija – botulinum toksin, TEA, heksametonij, trimetafan](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022052614/605e4420c12c8e68b32bd059/html5/thumbnails/28.jpg)
28
NEDEPOLARIZIRAJUĆI BLOKATORI NMS
Tubokurarin, pankuronij, vekuronij, atrakurij, mivakurij
Kompetitivni blokatori nikotinskih receptora
Klinička primjena – miorelaksacija u anesteziologiji
Ne prodiru u CNS
Antidot – neostigmin
Nepoželjni učinci – hipotenzija, oslobađanje histamina, bronhokonstrikcija, tahikardija
![Page 29: Seminar 3 Kolinergički lijekovi€¦ · Prirodni alkaloidi ... LIJEKOVI KOJI UTJEČU NA VEGETATIVNE GANGLIJE Blokatori ganglija – botulinum toksin, TEA, heksametonij, trimetafan](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022052614/605e4420c12c8e68b32bd059/html5/thumbnails/29.jpg)
29
DEPOLARIZIRAJUĆI BLOKATORI NMS
Dekametonij, suksametonij (sukcinilkolin)
Uzrokuju depolarizaciju motoričke spojnice
IV primjena
Metabolizira se u plazmi
Indikacije – operativni zahvati, liječenje grčevitih
stanja, elektrošokovi u psihijatriji, ortopediji
Nepoželjni učinci – bradikardija, hiperkalijemija,
aritmije, glaukom, produljena paraliza, zloćudna
hipertermija
![Page 30: Seminar 3 Kolinergički lijekovi€¦ · Prirodni alkaloidi ... LIJEKOVI KOJI UTJEČU NA VEGETATIVNE GANGLIJE Blokatori ganglija – botulinum toksin, TEA, heksametonij, trimetafan](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022052614/605e4420c12c8e68b32bd059/html5/thumbnails/30.jpg)
![Page 31: Seminar 3 Kolinergički lijekovi€¦ · Prirodni alkaloidi ... LIJEKOVI KOJI UTJEČU NA VEGETATIVNE GANGLIJE Blokatori ganglija – botulinum toksin, TEA, heksametonij, trimetafan](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022052614/605e4420c12c8e68b32bd059/html5/thumbnails/31.jpg)
BLOKATORI NMS
31
![Page 32: Seminar 3 Kolinergički lijekovi€¦ · Prirodni alkaloidi ... LIJEKOVI KOJI UTJEČU NA VEGETATIVNE GANGLIJE Blokatori ganglija – botulinum toksin, TEA, heksametonij, trimetafan](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022052614/605e4420c12c8e68b32bd059/html5/thumbnails/32.jpg)
32
SAŽETAK