REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI 1....
Transcript of REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI 1....
-
REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI
1. DENUMIREA COMERCIAL A MEDICAMENTULUI
AKSEN FORT 550 mg comprimate
2. COMPOZIIA CALITATIV I CANTITATIV
1 comprimat conine:
substana activ: naproxen de sodiu 550 mg; Pentru lista tuturor excipienilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTIC
Comprimate
Comprimate ovale, de culoare alb, cu incizie pe o parte i netede pe alt parte a comprimatului.
4. DATE CLINICE 4.1 Indicaii terapeutice
AKSEN FORT este indicat n urmtoarele condiii atunci cnd este necesar tratamentul
pe cale oral: Neurologie: tratamentul acceselor acute de migren, nevralgie, sciatic, mialgie.
Ginecologie: dismenoree i aplicarea dispozitivului intrauterin (cu scop de analgezie).
Stomatologie: dureri dentare, n calitate de antiinflamator i analgezic dup extracie
dentar. Chirurgie i traumatologie: accidente sportive, precum entorse i n durerea
postoperatorie.
Maladii ale sistemului musculo-scheletic: bursite, tendinite, sinovite, tenosinovite, lumbago.
Boli reumatice: n calitate de antiinflamator i analgezic n boli reumatice precum
artrit reumatoid, osteoartrit, spondilit anchilozant, artrit reumatoid juvenil i gut acut.
Tratamentul durerii (cu excepia perioadei iniiale a durerii acute).
4.2 Doze i mod de administrare Doze/frecvena i durata administrrii
Tratamentul durerii, dismenoreei primare, tendinitei i bursitei acute: doza iniial
recomandat constituie 550 mg i ulterior se va administra cte 550 mg de 2 ori pe zi sau 275 mg cu interval de 6-8 ore. Doza iniial zilnic constituie 1375 mg, i ulterior
nu trebuie s depeasc 1100 mg.
Guta acut: doza iniial recomandat constituie 1 comprimat (825 mg), dup ce se va continua cu doza de comprimat (275 mg) cu interval de 8 ore.
Tratamentul artritei reumatoide juvenile: doza total zilnic constituie 10 mg/kg i
poate fi administrat n dou prize egale.
Tratamentul migrenei: cte 1 comprimat (n total 825 mg) se va administra n cazul primelor simptome de acces. La necesitate, 275-550 mg pot de asemenea
administrate n aceeai zi peste 30 min dup prima doz.
n timpul tratamentului ndelungat, doza poate fi ajustat n funcie de rspunsul clinic obinut la pacient.
La necesitate, n scopul de a asigura un nivel mai ridicat de aciune antiinflamatoare /
analgezic, doza zilnic poate fi crescut pn la 1500 mg pn la 6 luni pentru pacienii care pot tolera mai bine doze mai mici. n doze mai mari, cum ar fi acestea,
-
medicul trebuie s ia n considerare faptul c beneficiile clinice depesc riscurile
sporite.
Mod de administrare Comprimatele se administreaz pe calea oral cu o cantitate suficient de ap.
Informaie suplimentar pentru grupe speciale de pacieni Insuficien hepatic/renal
Preparatul nu se va administra n caz de tulburri ale funciei renale. Se recomand
administrarea cu precauie la pacienii cu tulburarea funciei hepatice. La
administrarea medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene, poate s apar cretere unuia sau mai multor teste funcionale hepatice.
Copii
Studiile de siguran i eficacitate nu sunt complete, AKSEN FORT nu se va administra la copii cu vrsta sub 16 ani. Totui, se va administra numai n artrit reumatoid
juvenil la copii cu vrsta peste 5 ani cte 10 mg/kg/zi la intervale de 12 ore.
Vrstnici Deoarece eliminarea medicamentului poate fi redus la vrstnici, la aceast categorie
de pacieni preparatul se va administra n cea mai mic doz eficient
4.3 Contraindicaii Hipersensibilitate la naproxen, naproxen de sodiu sau la oricare dintre excipieni. Astm
bronic, rinit sau polipi nazali asociate cu utilizarea acidului acetilsalicilic sau altor
medicamente antiinflamatorii nesteroidiene. Ambele tipuri de reacii pot fi letale. n cazul unor asemenea pacieni au fost raportate reacii anafilactice severe la naproxen.
Sngerri gastrointestinale n antecedente sau perforaii, corelate cu terapia anterioar
cu AINS, ulcer peptic / sngerri gastrointestinale active sau n antecedente (dou sau
mai multe episoade distincte de ulcer dovedit sau sngerare). Insuficien renal, hepatic sau cardiac sever. Nu se va administra nainte sau dup
operaia de bypass coronarian.
Copii cu vrsta sub 2 ani, deoarece nu a fost stabilit sigurana la aceast categorie de pacieni.
4.4 Atenionri i precauii speciale de utilizare Precauii generale
Trebuie evitat utilizarea concomitent de AKSEN FORT i AINS, incluznd inhibitorii
selectivi de ciclooxigenaz 2.
Reaciile adverse pot fi reduse la minimum prin utilizarea celei mai mici doze eficace pentru cea mai scurt perioad necesar controlrii simptomelor.
Sngerare, ulceraie i perforaie gastro-intestinal
La utilizarea oricrui AINS, n oricare moment al tratamentului, cu sau fr simptome de avertizare sau antecedente de evenimente gastro-intestinale severe, au fost
raportate sngerri, ulceraii i perforaie gastro-intestinal, care pot fi letale. n
studiile care au fost efectuate pn n prezent, prezena de dezvoltare a ulcerului peptic i risc hemoragic nu au fost elucidate n orice subgrup de pacient.
La vrstnici exist o frecven mai mare a reaciilor adverse la utilizarea AINS, n
special sngerarea i perforaia gastro-intestinal, care pot fi letale. Pacienii cu
dizabiliti mai puin tolereaz ulceraiile sau sngerrile dect alte grupe de pacieni. Pacienii vrstnici i/sau cu dizabiliti sunt n mod particular susceptibili la reacii
adverse la AINS, n special sngerri gastrointestinale i perforaii care pot fi letale.
Riscul de sngerri gastro-intestinale, ulceraii sau perforaii este mai mare odat cu creterea dozelor de AINS, la pacienii cu antecedente de ulcer, mai ales dac acesta
a fost complicat cu hemoragie sau perforaii (vezi compartimentul Contraindicaii) i
la vrstnici. Aceti pacieni trebuie s nceap tratamentul cu cea mai mic doz disponibil. Terapia asociat cu medicamente protectoare (de exemplu misoprostol
-
sau inhibitori de pomp de protoni) ar trebui s fie luat n considerare pentru aceti
pacieni, i de asemenea, pentru pacienii care necesit o doz mic de acid
acetilsalicilic, sau alte medicamente ce pot crete riscul de sngerare gastro-intestinal.
Antiinflamatoarele nesteroidiene trebuie administrate cu precauie la pacienii cu
antecedente de afeciuni gastro-intestinale (colit ulceroas, boala Crohn), deoarece aceste afeciuni pot fi exacerbate. Pacienii cu antecedente de toxicitate gastro-
intestinal, n mod particular vrstnicii, trebuie s raporteze orice simptome
abdominale neobinuite (n special sngerare gastro-intestinal) mai ales n etapele
iniiale ale tratamentului. Atunci cnd apar hemoragii gastro-intestinale sau ulceraii la pacienii tratai cu AKSEN FORT, tratamentul trebuie ntrerupt.
La pacienii cu antecedente de afeciuni gastrointestinale, AKSEN FORT se va
administra cu precauie deosebit. Studiile deschise efectuate pe pacieni cu tulburare a funciei tractului gastro-intestinal superior i/sau n artrita reumatoid au
demonstrat c pacienii care nu pot tolera AINS utilizate frecvent, n general tolereaz
bine AKSEN FORT. Ca i n cazul altor antiinflamatoare nesteroidiene, frecvena i severitatea
complicaiilor gastro-intestinale poate crete odat cu creterea dozei i duratei
tratamentului cu AKSEN FORT.
Se recomand pruden la pacienii tratai concomitent cu medicamente care ar putea crete riscul de ulceraie sau sngerare, cum sunt corticosteroizii administrai pe cale
oral, anticoagulantele de tipul warfarin, inhibitorii selectivi ai recaptrii serotoninei
sau antiagreganii plachetari de tipul acidului acetilsalicilic. Vrstnici
La vrstnici exist o frecven mai mare a reaciilor adverse la utilizarea AINS, n
special sngerarea i perforaie gastro-intestinal, care pot fi letale. Clearance-ul este
sczut la vrstnici. Se recomand utilizarea celor mai mici doze. Reacii cutanate
La utilizarea AINS au fost raportate foarte rar reacii cutanate grave, unele cu risc
letal, incluznd dermatita exfoliativ, sindrom Stevens-Johnson i necroliz toxic epidermic. Riscul este cel mai crescut n fazele iniiale ale terapiei, debutul reaciei
adverse aprnd n majoritatea cazurilor n decursul primei luni de tratament. La
prima apariie a unei erupii cutanate tranzitorii, leziuni ale mucoaselor sau a oricrui semn de hipersensibilitate, tratamentul cu naproxen sodic trebuie ntrerupt.
Reacii anafilactice (anafilactoide)
La pacienii sensibili pot s se dezvolte reacii de hipersensibilitate. La pacienii cu sau
fr antecedente de hipersensibilitate la acidul acetilsalicilic, alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, sau medicamente ce conin naproxen de sodiu pot s
apar reacii de hipersensibilitate (inclusiv reacii anafilactoide). Acestea pot, de
asemenea, s apar la persoanele cu antecedente de angioedem, bronhospasm (de exemplu, astm bronic), rinit, polipi nazali. Reaciile anafilactoide, inclusiv anafilaxia,
pot fi letale.
Dezvoltarea de bronhospasm poate fi accelerat la pacienii care prezint astm bronic sau boli alergice sau sensibilitate la acid acetilsalicilic.
Efecte renale
Au fost raportate cazuri de afectare a funciei renale, insuficien renal, nefrit acut
interstiial, hematurie, proteinurie, necroz renal papilar i, rar, sindrom nefrotic asociat tratamentului cu naproxen. Ca i n cazul altor AINS, AKSEN FORT trebuie
utilizat cu precauie la pacienii cu boal renal sau antecedente de boli renale,
deoarece naproxen de sodiu este un inhibitor al sintezei de prostaglandine. Este necesar precauie la pacienii cu o boal care duce la scderea volumului de snge i
/ sau a fluxului sanguin la rinichi, deoarece prostaglandinele au rol de susinerea
alimentrii cu snge a esutului renal. Administrarea de AKSEN FORT sau altor AINS la aceti pacieni poate duce la o scdere dependent de doz a formrii de
-
prostaglandine i poate accelera decompensarea renal semnificativ sau cauza
insuficien renal. Pacienii cu cel mai mare risc la aceast reacie sunt cei cu funcia
renal afectat, hipovolemie, insuficien cardiac, disfuncii hepatice, depleie de sare, pacienii care utilizeaz diuretice i vrstnici. Dup ntreruperea tratamentului cu
AKSEN FORT, pacienii revin la starea nregistrat nainte de tratament. AKSEN FORT
se va administra cu precauie la aceti pacienii i se recomand monitorizarea creatininei serice i/sau clearance-ul creatininei. La aceti pacieni ar trebui luat n
considerare o reducere a dozei zilnice pentru a evita posibila acumulare excesiv a
metaboliilor naproxenului. AKSEN FORT nu este recomandat la pacienii clearance-ul
creatininei iniial sub 30 ml/min, deoarece metaboliii naproxenului de sodiu pot cumula la aceti pacieni. Hemodializa nu reduce concentraia plasmatic a
naproxenului din cauza gradului mare de legare de proteinele plasmatice.
Efecte hepatice La fel ca n cazul altor medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, poate s apar
cretere unuia sau mai multor teste funcionale hepatice. Disfunciile hepatice pot fi
datorate hipersensibilitii dect a toxicitii directe a naproxenului. Reaciile hepatice severe, inclusiv icterul i hepatitele (unele cazuri de hepatite au fost fatale) au fost
raportate la acest medicament ct i la alte medicamente antiinflamatoare
nesteroidiene. A fost de asemenea raportat reactivitate ncruciat.
Efecte hematologice Naproxenul reduce agregarea plachetar i prelungete timpul de sngerare. Acest
efect trebuie s fie luat n considerare atunci cnd se determin timpul de sngerare.
Pacienii cu tulburri de coagulare sau care utilizeaz medicamente cu efect asupra hemostazei trebuie s fie monitorizai cu atenie in timpul tratamentului cu AKSEN
FORT. Dac AKSEN FORT se administreaz la concomitent pacienii cu risc nalt de
sngerare i terapie anticoagulant, riscul sngerrii poate crete.
Efect antipiretic Aciunea antipiretic i antiinflamatoare a AKSEN FORT poate s reduc febra i
inflamaia, diminund astfel utilitatea acestora ca semne diagnostice.
Efecte oculare Modificrile oculare datorate administrrii de AKSEN FORT nu au fost demonstrate. n
cazuri rare, tulburri oculare nedorite, cum ar fi papilita, nevrita optic retrobulbar i
edem papilar sunt raportate la administrarea de AINS, inclusiv AKSEN FORT, totui nu a fost determinat corelaia cauz-efect; prin urmare, examenul oftalmologic trebuie
efectuat la pacienii care prezint tulburri de vedere n timpul tratamentului cu
AKSEN FORT.
Retenie de sodiu/lichide n tulburri cardiovasculare i edem periferic Preparatul se va administra cu precauie la pacienii cu restricie de sodiu din cauza
tulburrilor cum ar fi insuficien cardiac, tulburri ale funciei cardiace, tulburri ale
funciei hepatice i hipertensiune arterial. Acest risc crete dup utilizarea timp de 10 zile.
La unii pacieni care administreaz AKSEN FORT sau alte AINS a fost nregistrat edem
periferic. Efecte cardiovasculare i cerebrovasculare
La pacienii cu antecedente de hipertensiune arterial i/sau insuficien cardiac
congestiv uoar pn la moderat sunt necesare monitorizare i recomandri
adecvate, deoarece raportrile au artat c tratamentul cu AINS se asociaz cu retenie lichidian i edem.
Studiile clinice i datele epidemiologice sugereaz c utilizarea de coxibi i unele AINS
(n special n doze mari i n tratament de lung durat) se poate asocia cu un risc uor crescut de apariie a evenimentelor trombotice arteriale (de exemplu: infarct
miocardic sau accident vascular cerebral). Dei datele existente sugereaz c
utilizarea naproxenului (1000 mg zilnic) poate fi asociat cu un risc mai mic, acesta nu poate fi exclus.
-
Pacienii cu hipertensiune arterial necontrolat, insuficien cardiac congestiv,
boal cardiac ischemic, arteriopatie periferic i/sau boal cerebrovascular trebuie
tratai cu naproxen numai dup o evaluare atent. O evaluare similar trebuie efectuat nainte de iniierea tratamentului de lung durat la pacienii cu factori de
risc n ceea ce privete apariia evenimentelor cardiovasculare (de exemplu:
hipertensiune arterial, hiperlipidemie, diabet zaharat, fumat). Preparatul se va administra cu precauie la pacienii cu risc de boala Alzheimer.
4.5 Interaciuni cu alte medicamente i alte forme de interaciune
Administrarea concomitent de antiacide sau colestiramin poate ntrzia absorbia de naproxen de sodiu, dar nu afecteaz gradul absorbiei.
Administrarea concomitent de AKSEN FORT cu alimente poate ntrzia absorbia de
naproxen de sodiu, dar nu afecteaz gradul absorbiei. Naproxen de sodiu se leag n proporie mare de albuminele plasmatice; prin urmare,
preparatul are un potenial teoretic pentru a interaciona cu anticoagulante de tip
cumarinic, sulfoniluree, hidantoine, alte AINS i acid acetilsalicilic. Pacienii crora li s-a administrat concomitent AKSEN FORT i o hidantoin, sulfonamid sau sulfoniluree
ar trebui s fie monitorizai pentru ajustarea dozei dac este necesar.
Dei n studiile clinice nu se observ interaciune semnificativ ntre naproxen de
sodiu i anticoagulante cumarinice, AINS pot crete efectele anticoagulantelor precum warfarina. Naproxenul reduce agregarea plachetar i prelungete timpul de
sngerare. Acest efect trebuie s fie luat n considerare atunci cnd se determin
timpul de sngerare. Este necesar precauie la administrarea concomitent cu probenecid, deoarece
timpul de njumtire plasmatic prin eliminare al naproxenului de sodiu este
prelungit i concentraiile plasmatice sunt crescute la administrarea lor concomitent.
Este necesar precauie la administrarea concomitent cu metotrexat, deoarece naproxenul de sodiu i alte preparate ce inhib sinteza prostaglandinelor reduc
clearance-ul metotrexatului; prin urmare, toxicitatea metotrexatului poate crete.
Ca n cazul tuturor AINS, trebuie respectat precauie ca urmare a riscului crescut de nefrotoxicitate atunci cnd este utilizat mpreun cu ciclosporin.
AINS nu ar trebui s fie utilizate pentru o perioada de 8-12 zile dup administrarea
mifepristonei, ntruct acestea pot reduce efectele mifepristonei. AKSEN FORT poate reduce efectul antihipertensiv al beta-blocantelor.
Naproxenul de sodiu i alte AINS pot reduce efectul antihipertensiv al agenilor
antihipertensivi i pot crete riscul de afectare renal asociat cu utilizarea de inhibitori
ai ECA. AINS pot exacerba insuficiena cardiac, pot reduce rata de filtrare glomerular i pot
crete concentraiile plasmatice ale glicozidelor cardiace n cazul administrrii
concomitente cu acestea. Ca i n cazul altor medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, AKSEN FORT poate
inhiba efectele natriuretice ale furosemidului.
Exist un posibil risc de nefrotoxicitate atunci cnd AINS sunt administrate concomitent cu tacrolimus. Exist un risc crescut de toxicitate hematologic atunci
cnd AINS sunt utilizate mpreun cu zidovudin. Exist dovezi n ceea ce privete un
risc sporit de hemartroze i hematom la hemofilici HIV(+) care primesc tratament
concomitent cu zidovudin i ibuprofen. A fost raportat inhibarea clearance-ului renal al litiului ceea ce conduce la creterea
concentraiilor plasmatice ale acestuia.
Este recomandabil ntreruperea temporar a tratamentului cu AKSEN FORT pe o perioad de 48 de ore nainte de testarea funciei suprarenale, ntruct naproxenul
poate interfera cu anumite teste pentru 17-cetonsteroizi. n mod similar, naproxenul
poate s interfereze cu anumite teste de dozare urinar a acidului 5-hidroxiindolacetic.
-
Exist un risc crescut de sngerri gastro-intestinale atunci cnd sunt combinate AINS
cu medicamente antiagregante plachetare i inhibitori selectivi ai recaptrii serotoninei
(ISRS). Din cauza riscurilor cumulative care aparine declanarea evenimente adverse grave
asociate cu AINS, nu este recomandat utilizarea cu AKSEN FORT i alte AINS.
Ca i n cazul altor AINS se recomand precauie atunci cnd acestea se administreaz concomitent cu corticosteroizi, ntruct exist un risc crescut de ulceraii gastro-
intestinale sau sngerri.
Dac doza de steroizi este necesar de a fi redus sau ntrerupt n timpul
tratamentului, doza de steroid trebuie sczut treptat i pacienii trebuie monitorizai cu atenie pentru efecte adverse, cum ar fi agravarea n insuficiena suprarenal i
simptomelor artritei.
Rezultatele obinute la animale indic faptul c AINS pot crete riscul de convulsii asociate cu antibioticele de tip chinolone. Pacienii care utilizeaz concomitent
chinolone pot avea un risc crescut de apariie a convulsiilor.
Informaie suplimentar pentru grupe speciale de pacieni
Nu au fost efectuate studii de interaciune la grupe speciale de pacieni.
Populaia pediatric Nu au fost efectuate studii de interaciune la populaia pediatric.
4.6 Fertilitatea, sarcina i alptarea Recomandaii generale
Sarcina categoria C n trimestru I i II de sarcin i D n trimestru III.
Femeile aflate la vrsta fertil / Contracepia
Nu exist date suficiente privind administrarea preparatului n trimestru I i II de sarcin. Studiile pe animale au demonstrat c preparatul posed toxicitate
reproductiv. Riscul potenial direct asupra omului nu se cunoate. Pentru naproxen
de sodiu, efecte farmacologice periculoase pentru sarcin i / sau ft / nou-nscut este prezent n al 3-lea trimestru de sarcin.
AKSEN FORT nu trebuie utilizat n timpul sarcinii dect dac este necesar (cu excepia
cazului n care medicul absolut consider necesar). Este necesar precauie la administrarea preparatului n sarcin. Nu se va administra
la femeile care planific sarcina.
Sarcina
Ca i n cazul altor medicamente de acest tip, naproxenul produce ntrzieri ale naterii la animale i afecteaz de asemenea sistemul cardiovascular uman fetal
(nchiderea canalului arterial). Prin urmare, AKSEN FORT nu trebuie utilizat n timpul
sarcinii dect dac este absolut necesar. AKSEN FORT nu este recomandat n perioada travaliului, deoarece prin efectul lui de
inhibare a sintezei de prostaglandine poate afecta negativ circulaia fetal i poate
inhiba contraciile uterine, cu o tendin crescut la sngerare uterin. Alptarea
Anionii de naproxen se nregistreaz n laptele mamelor care alpteaz aproximativ
1% din concentraia plasmatic. Datorit efectelor nedorite probabile ale
medicamentelor care inhib prostaglandinele la nou-nscui, nu se recomand de administrat n perioade de alptare.
Reproducerea/fertilitatea
Ca n cazul oricrui medicament care inhib ciclooxigenaza / sinteza de prostaglandine, utilizarea de AKSEN FORT poate afecta fertilitatea i nu trebuie utilizat
la femeile care doresc s rmn gravide. Administrarea de AKSEN FORT trebuie
ntrerupt la femeile care au dificulti de a concepe sau sunt examinate pentru infertilitate.
-
4.7 Efecte asupra capacitii de a conduce vehicule i de a folosi utilaje
Unii pacieni pot prezenta somnolen, ameeli, vertij, insomnie sau depresie concomitent utilizrii de AKSEN FORT. n cazul apariiei acestor reacii, pacienii
trebuie s respecte precauie la conducerea vehiculelor sau folosirea utilajelor.
4.8 Reacii adverse
Reaciile adverse sunt indicate conform clasificrii MedDRA pe aparate, sisteme i
organe i n funcie de frecven: foarte frecvente (>1/10), frecvente (>1/100 i
1/1000 i 1/10000 i
-
Raportarea reaciilor adverse suspectate dup autorizarea medicamentului este
important. Aceasta permite monitorizarea n continuare a raportului beneficiu/risc al
medicamentului. Profesionitii din domeniul sntii sunt rugai s raporteze orice reacii adverse suspectate, prin intermediul sistemului naional de raportare disponibil
pe site-ul oficial al Ageniei Medicamentului i Dispozitivelor Medicale la urmtoarea
adres web: www.amed.md sau e-mail:[email protected]
4.9 Supradozaj
Simptome: cefalee, pirozis, grea, vrsturi, dureri epigastrice, sngerri gastro-intestinale, rareori diaree, dezorientare, excitaie, somnolen, ameeli, tinitus, lein.
n cazurile de intoxicaie sever sunt posibile insuficiena renal acut i afectarea
ficatului.
Dup ingestia de AINS pot s apar de asemenea deprimarea respiratorie i coma, dar aceste sunt reacii rare.
ntr-un caz de supradozaj cu naproxen de sodiu, prelungirea tranzitorie a timpului de
protrombin, datorit hipotrombinemiei ar fi putut fi datorat inhibrii selective a sintezei de vitamina K dependent de factorii de coagulare.
Au existat cazuri de pacieni care au prezentat crize de epilepsie, dar nu s-a putut
stabili dac acestea au fost corelate cu administrarea de naproxen sau nu. Nu se
cunoate care este doza de medicament care ar pune viaa n pericol. Tratament:
Daca este necesar se aplic pacienilor tratament simptomatic. n termen de o or de
la ingestia unei cantiti potenial toxice se va lua n considerare administrarea de crbune activat. Alternativ, la aduli se poate lua n considerare lavajul gastric n
termen de o or de la ingestia unei supradoze care poate pune viaa n pericol. Se va
asigura o eliminare adecvat a urinei. Funcia renal i hepatic trebuie atent monitorizate. Pacienii trebuie supravegheai timp de cel puin patru ore dup ingestia
unor cantiti potenial toxice din medicament. Convulsiile frecvente sau prelungite
pot fi tratate cu diazepam intravenos.
Alte msuri de precauie pot fi de asemenea indicate n funcie de starea clinic a pacientului. Hemodializa nu reduce concentraiile plasmatice ale naproxenului din
cauza gradului mare de legare de proteinele plasmatice. Cu toate acestea,
hemodializa poate fi util n cazul pacienilor cu insuficien renal crora le-a fost administrat naproxen.
5. PROPRIETI FARMACOLOGICE
5.1 Proprieti farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutic: Antiinflamatoare i antireumatice nesteroidiene. Derivai
de acid propionic, Codul ATC: M01AE02 Naproxen de sodiu este un antiinflamator nesteroidian cu aciune antiinflamatoare i
analgezic. Similar altor preparate antiinflamatoare nesteroidiene, naproxenul
manifest aciune prin inhibiia enzimei ciclooxigenazei (COX-1 i COX-2), care catalizeaz formarea prostaglandinelor, astfel inhib sinteza prostaglandinelor.
Naproxen de sodiu nu suprim sistemului nervos central i nu activeaz metabolismul
enzimatic. 5.2 Proprieti farmacocinetice
Absorbie
Naproxen de sodiu se dizolv uor n ap i se absoarbe rapid i complet din tractul
gastrointestinal dup administrarea pe cale oral. n rezultatul absorbiei rapide i complete, aciunea analgezic debuteaz peste 20 minute dup administrare.
Concentraia plasmatic maxim se realizeaz timp de 1-2 ore i devine stabil dup
administrarea a 4-5 doze recomandate. Distribuie
http://www.amed.md/
-
Timpul de njumtire plasmatic a naproxenului de sodiu constituie n medie
aproximativ 13 ore. Se fixeaz de proteinele plasmatice n proporie de peste 99%.
Metabolizare Naproxen frecvent se metabolizeaz n ficat pn la 6-0-dimetil-naproxen.
Eliminare
95% din doza administrat se elimin prin urin sub form nemodificat, 6-0-dimetil-naproxen sau sub form de conjugai ai naproxenului. Excreia este n conformitate cu
raportul ratei dispariiei plasmatice a medicamentului.
Grupe speciale de pacieni
Vrsta i sexul Deoarece pn n prezent nu au fost efectuate studii clinice la pacienii pediatrici cu
naproxen de sodiu, de aceea sigurana naproxenului de sodiu nu a fost demonstrat la
copii. Cu toate acestea, ar trebui s se administreze numai n artrita reumatoid juvenil la copii nu mai mici de 5 ani.
Insuficien renal
Farmacocinetica naproxenului de sodiu nu a fost studiat la pacienii cu insuficien renal. Se cunoate c naproxenul este metabolizat i metaboliii lui se elimin prin
rinichi, nu se cunoate dac metaboliii naproxenului cumuleaz n caz de insuficien
renal. Eliminarea naproxenului se reduce la pacienii cu insuficien renal sever.
Preparatele care conin naproxen nu se recomand de administrat la pacienii cu insuficien renal moderat pn la sever (clearance-ul creatininei < 30 ml/min).
5.3 Date preclinice de siguran Carcinogenitate
Naproxen a fost administrat cu hrana oarecilor Sprague-Dawley pe o perioad de 24
luni n doz de 8, 16 i 14 mg/kg/zi.
Mutagenitate Mutagenitatea nu a fost nregistrat la Salmonella typhimurium, Sachharomyces
cerevisiae i teste de limfom de oarece.
Fertilitate Naproxenul nu afecteaz fertilitatea n cazul administrrii n doze orale de 30 mg/kg/zi
la obolani masculi i 20 mg/kg/zi la femelele de obolan.
Teratogenitate Teratogenicitatea nu a fost observat atunci cnd naproxen este administrat la
obolani i iepuri n perioada de organogenez la doze orale de 20 mg/kg/zi.
Reproducerea perinatal/postnatal
Naproxen a determinat tulburri n timpul travaliului atunci cnd este administrat oral la obolani gestante n al treilea trimestru cu doze de 2, 10 i 20 mg/kg/zi. Acestea
sunt efectele cunoscute ale compuilor acestei clase i au fost, de asemenea,
demonstrate la femele gestante cu acidul acetilsalicilic i indometacin. Toxicitatea oral acut LD50: 248 mg/kg (la obolani).
LD50 oral: 500 mg/kg (la obolani).
LD50 oral: 1200 mg/kg (la oareci). LD50 oral: 4000 mg/kg (la hamsteri).
LD50 oral: >1000 mg/kg (la cini).
6. PROPRIETI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienilor:
Celuloz microcristalin pH 101 Amidon de porumb
Croscarmeloz sodic
Polivinilpirolidon (PVP K 30) Stearat de magneziu
-
Alcool etilic.
6.2 Incompatibiliti Nu au fost raportate.
6.3 Perioada de valabilitate 36 luni.
6.4 Precauii speciale pentru pstrare
A se pstra la temperaturi sub 30C.
6.5 Natura i coninutul ambalajului
Blister PVC/AL colorat. Cte 10 comprimate n blister. Cte 1 blister n cutie de carton.
6.6 Precauii speciale pentru eliminarea reziduurilor
Orice medicament neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat n conformitate cu reglementrile locale.
7. DEINTORUL CERTIFICATULUI DE INREGISTRARE Ali Raif la San. A.., Turcia
Yeilce Mahallesi
Doa Sokak No:4 34418 Kathane/ ISTANBUL
8. NUMRUL(ELE) CERTIFICATULUI DE NREGISTRARE 22382
9.DATA AUTORIZRII
10.05 2016
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Mai 2016
Informaii detaliate privind acest medicament sunt disponibile pe site-ul Ageniei Medicamentului i Dispozitivelor Medicale (AMDM) http://nomenclator.amed.md/.