RESEPTOR KANAL ION NAAnggota :1. Harisa Nida K. G1F0090112. Hanung Puspita G1F0090543. Nurmaningtias Fitri R. G1F0110074. Dyah Ayu Wulandari G1F0110035. Dwi Justitia Aprilia G1F0110096. Imroatul Kanza Ayu A. G1F0110177. Abner Edi Sutjipto G1F0110218. Ade Rizky Nurazhar G1F0110239. Rahmi Kania Soraya G1F01103510. Reza Satria Bayuaji G1F01105311. Inne Rosalina G1F011055

Kelompok I

Kanal Na tergantung voltage merupakan golongan protein membran yang memediasi masuknya dengan cepat ion Na+

Bertanggung jawab terhadap potensial aksi dengan membuka jika terjadi depolarisasi membran

Heterooligomer yg tersusun dari subunit α dan β (Subunit α t.d 4, domain,masing-masing terlipat menjadi 4 heliks transmembran, terhubung dgn potein lain seperti subunits β)

KANAL ION NA

Deaktivasi (resting) perubahan konformasi untuk kembali pada kondisi istirahatnya (kanal diblok pada sisi intraseluler oleh activation gated)Aktivasi terjadi depolarisasi dimana kanal terbuka, Na+ masukInaktivasi terjadi repolarisasi dimana kanal tertutup segera sesudah depolarisasi

Pembukaan kanal ion Na menyebabkan ion Na dapat masuk melintasi membran dan menyebabkan depolarisasi. Depolarisasi tadi dapat menyebabkan kanal Na di sebelahnya membuka dan menyebabkan depolarisasi di kanal tersebut, lalu depolarisasi tadi akan menyebabkan pembukaan kanal di sebelahnya lagi.

ANESTESI LOKAL

Anestesi lokal (kokain, lidokain, prokain) dapat melintasi membran sehingga berikatan dengan sisi sitoplasmik kanal Na menyebabkan kanal terinaktivasi. Terjadinya blokade kanal menghambat hantaran transmisi impuls rasa sakit

Pusat kerja : membran sel

MK :1. Memblokir konduksi impuls dgn jalan mencegah

kenaikan permeabilitas membran sel thd ion Na+ ( yg berperan pada potensial aksi saraf )

2. Secara bersamaan akan meningkatkan ambang rangsang, mengurangi eksitabilitas sel sehingga kelancaran hantaran jadi terhambat.

Con’t

Epilepsi merupakan suatu gangguan fungsional kronik pada otak yang ditandai oleh aktivitas serangan berulang, bisa berupa kejang.

Banyak neurotransmitter asam amino yang telah diyakini berimplikasi pada serangan epilepsi, diantaranya GABA dan Glutamat, keduanya menjadi fokus kerja obat-obat anti kejang (anti epilepsi)

Epilepsi

Kanal ion Na(sepanjang akson)

Kanal ion Ca di post sinaps

Mendorong vesikel berisi neurotransmitter (Glutamat yang

berupa excitatory)

Ca keluar dari post sinaps

Berikatan dengan troponin

Fosforilasi aktin miosin

Kontraksi otot rangka

MEKANISME TERJADINYAEPILEPSI

Obat antiepilepsi Fenitoin menstabilkan membran sel saraf terhadap

depolarisasi dengan cara mengurangi masuknya ion-ion natrium dalam neuron pada keadaan istirahat atau selama depolarisasi.

Perubahan pada frekuensi dan irama jantung yang disebabkan oleh konduksi elektrolit abnormal atau otomatis.

Mekanisme kerja obat antiaritmia: obat obat antiaritmia kelas 1 bekerja dengan

menghambat kanal natrium yang sensitif voltase oleh mekanisme yang sama dengan kerja anestesi lokal. Penurunan kecepatan masuknya natrium memperlambat kecepatan kenaikan fase nol dari potensi yang aksi Karena itu, obat obat antiaritmia kelas 1 umumnya menyebabkan penurunan aksi eksitabilitas dan kecepatan konduksi.

ARITMIA JANTUNG

Klasifikasi obat Mekanisme kerja Tanggapan

IA(contoh : quinidine,

procainamide)

Penyekat kanal Na+ Memperlambat depolarisasi fase 0

IB(contoh : lidokain,

fenitoid)

Penyekat kanal Na+ Memperpendek repolarisasi fase 3

IC(contoh : flekainid,

enkainid)

Penyekat kanal Na+ Memperlambat depolarisasi fase 0

secara nyata