RELAJANTES MUSCULARES 2007
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RELAJANTES RELAJANTES MUSCULARESMUSCULARESRELAJANTES RELAJANTES MUSCULARESMUSCULARES
Dr. FRANCISCO ROJAS CASTAÑEDADr. FRANCISCO ROJAS CASTAÑEDA
USAMEDICUSAMEDIC
20072007
Dr. FRANCISCO ROJAS CASTAÑEDADr. FRANCISCO ROJAS CASTAÑEDA
USAMEDICUSAMEDIC
20072007
OBJETIVOS DE LA ANESTESIA OBJETIVOS DE LA ANESTESIA GENERALGENERAL
OBJETIVOS DE LA ANESTESIA OBJETIVOS DE LA ANESTESIA GENERALGENERAL
1.1. HipnosisHipnosis
2.2. AnalgesiaAnalgesia
3.3. BNMBNM
4.4. No actividad neurovegetativaNo actividad neurovegetativa
5.5. AmnesiaAmnesia
La UNMLa UNMLa UNMLa UNM
c
Vaina de Mielina
Mitocondria
Nervio Motor
Efector
R-AchAchE Hendidura Sinaptica
Vesicula Sinaptica
Tipos de LigandosTipos de LigandosTipos de LigandosTipos de Ligandos
Un potencial de Acción llega al terminal presináptico, ocasiona apertura del canal Ca++, e incrementa la permeabilidad al Ca++ en el terminal presináptico
Ca2+
canal Ca2+
Terminal presináptico
potencial de Acción
Ca2+
canalCa2+
El Ca++ ingresa en la terminal presináptica e induce la liberación de Ach de las vesiculas sinápticas en la hendidura sináptica.
ACh
terminalpresináptico
Una vez que la Ach es liberada en la hendidura sináptica, se une al receptor para Ach en la membrana post sináptica, y ocasiona apertura de canal de Na+.
Hendidura sináptica
Membrana post sináptica
Na+
ACh
R- ACh
Na+
Hendidura sináptica
Na+
ACh
Receptormolecular
La difusión de Ach cruza la hendidura sináptica y se une al receptor de Ach en la fibra muscular post sináptica, y ocasiona aumento de la permeabilidad del ligando al canal de Na+
El aumento en la permeabilidad a Na+, despolariza la membrana post sinápticaY da como resultado un potencial de Acción.
Na+
potencialDe Acción
Potencial de
Acción
Na+
R- Ach
Acetilcolinesterasa
Acido acético
ColinaACh
La Ach es rapidamente hidrolizada en la hendidura sináptica por la AchEA acido acético y colina.
Terminal presináptico
Vesiculasináptica
ACh
Acetil CoA
colina
colinaACh
La colina es captada por el terminal presináptico; luego se combina con Acetil CoA para formar Ach, la cual ingresa a la vesicula sináptica.
colina
El acido acético es captada por varios tipos de células.
Acido acético
BNMBNMBNMBNM
DEFINICIONDEFINICION
Agente que interrumpe la transmisión Agente que interrumpe la transmisión en la unión neuromuscular.en la unión neuromuscular.
DEFINICIONDEFINICION
Agente que interrumpe la transmisión Agente que interrumpe la transmisión en la unión neuromuscular.en la unión neuromuscular.
BNM y USOSBNM y USOSBNM y USOSBNM y USOS
1.1. Facilitar la intubación traquealFacilitar la intubación traqueal
2.2. Asistencia para ventilación mecánicaAsistencia para ventilación mecánica
3.3. Optimizar las condiciones quirúrgicasOptimizar las condiciones quirúrgicas
4.4. Manejo terapéutico de tétano, estatus Manejo terapéutico de tétano, estatus epiléptico, estatus asmáticoepiléptico, estatus asmático
5.5. OtrosOtros
1.1. Facilitar la intubación traquealFacilitar la intubación traqueal
2.2. Asistencia para ventilación mecánicaAsistencia para ventilación mecánica
3.3. Optimizar las condiciones quirúrgicasOptimizar las condiciones quirúrgicas
4.4. Manejo terapéutico de tétano, estatus Manejo terapéutico de tétano, estatus epiléptico, estatus asmáticoepiléptico, estatus asmático
5.5. OtrosOtros
BNM: CLASIFICACION DE BNM: CLASIFICACION DE ACUERDO A MECANISMO DE ACUERDO A MECANISMO DE
ACCIONACCION
BNM: CLASIFICACION DE BNM: CLASIFICACION DE ACUERDO A MECANISMO DE ACUERDO A MECANISMO DE
ACCIONACCION
DESPOLARIZANTE:DESPOLARIZANTE:
Al unirse al receptor nicotínico, despolariza la Al unirse al receptor nicotínico, despolariza la membrana postsináptica en la unión neuromuscular. membrana postsináptica en la unión neuromuscular. Imita el efecto de la AchImita el efecto de la Ach
NO DESPOLARIZANTENO DESPOLARIZANTE
Bloquea el receptor nicotínico, y evita el acoplamiento Bloquea el receptor nicotínico, y evita el acoplamiento de la Ach (Antagonista de Ach)de la Ach (Antagonista de Ach)
DESPOLARIZANTE:DESPOLARIZANTE:
Al unirse al receptor nicotínico, despolariza la Al unirse al receptor nicotínico, despolariza la membrana postsináptica en la unión neuromuscular. membrana postsináptica en la unión neuromuscular. Imita el efecto de la AchImita el efecto de la Ach
NO DESPOLARIZANTENO DESPOLARIZANTE
Bloquea el receptor nicotínico, y evita el acoplamiento Bloquea el receptor nicotínico, y evita el acoplamiento de la Ach (Antagonista de Ach)de la Ach (Antagonista de Ach)
BNM: DESPOLARIZANTESBNM: DESPOLARIZANTESBNM: DESPOLARIZANTESBNM: DESPOLARIZANTES
SUCCINILCOLINA SUCCINILCOLINA
DECAMETANEODECAMETANEO
SUCCINILCOLINA SUCCINILCOLINA
DECAMETANEODECAMETANEO
BNM: NO DESPOLARIZANTEBNM: NO DESPOLARIZANTEBNM: NO DESPOLARIZANTEBNM: NO DESPOLARIZANTE
AMINOESTERESAMINOESTERES
PancuronioPancuronio
VecuronioVecuronio
PipecuronioPipecuronio
RapacuronioRapacuronio
DacuronioDacuronio
DuadorDuador
DipirandioDipirandio
OtrosOtros
BNM: NO DESPOLARIZANTEBNM: NO DESPOLARIZANTEBNM: NO DESPOLARIZANTEBNM: NO DESPOLARIZANTE
BENZILISOQUINOLINABENZILISOQUINOLINA AtracurioAtracurio MivacurioMivacurio DoxacurioDoxacurio CisatracurioCisatracurio
BENZILISOQUINOLINABENZILISOQUINOLINA AtracurioAtracurio MivacurioMivacurio DoxacurioDoxacurio CisatracurioCisatracurio
DESPOLARIZANTES NO
DESPOLARIZANTES
Fasciculaciones + –
Respuesta tetánica No se debilita Se debilita
Facilitación postetánica – +
Anticolinesterásicos Potencian el bloqueo Revierten el bloqueo
Dosis adicional de RMND Antagonismo Potenciación
Dosis repetidas Pueden inducir Bloqueo de Fase II
No alteraciones
CARACTERISTICAS DE LOS CARACTERISTICAS DE LOS RELAJANTES MUSCULARESRELAJANTES MUSCULARESCARACTERISTICAS DE LOS CARACTERISTICAS DE LOS RELAJANTES MUSCULARESRELAJANTES MUSCULARES
BNM: CLASIFICACION DE BNM: CLASIFICACION DE ACUERDO A DURACIONACUERDO A DURACION
BNM: CLASIFICACION DE BNM: CLASIFICACION DE ACUERDO A DURACIONACUERDO A DURACION
Duración Duración
clínica clínica
EjemplosEjemplos
UltracortoUltracorto
6 – 8 6 – 8 min.min.
SchSch
CortoCorto
15- 20 min.15- 20 min.
MivacurioMivacurio
Org 9487Org 9487
IntermedioIntermedio
40_ 50 min.40_ 50 min.
RocuronioRocuronio
VecuronioVecuronio
AtracurioAtracurio
ProlongadoProlongado
>75 min.>75 min.
D – TBCD – TBC
PancuronioPancuronio
DoxacurioDoxacurio
PipecuronioPipecuronio
DrogaDE95
(MG/KG)Latencia Duración Metabolismo
Elim. renal
Elim.hepática
Mivacurio 0.082 – 3min
15 – 20 min
Pseudocolinesterasa
95 – 99%< 5% 0
Rocuronio 0.31.5 – 2
min30 – 60
minNo ~ 40% ~60%
Vecuronio 0.0562 – 3min
60 – 75 min
Hígado 30 – 40% 40 – 50% 50 – 60%
Pancuronio 0.073 – 6min
60 – 100min
Hígado 10 – 20% 85% 15%
Atracurio 0.262 – 3min
45 – 60 min
Elim. de Hoffman +hidrólisis éster
10 – 40% 0
Cisatracurio 0.052 – 3min
45 – 60 min
Elim. de Hoffman +hidrólisis éster
0 (?) 0 (?)
FARMACOLOGIA DE LOS FARMACOLOGIA DE LOS RELAJANTES MUSCULARESRELAJANTES MUSCULARES
FARMACOLOGIA DE LOS FARMACOLOGIA DE LOS RELAJANTES MUSCULARESRELAJANTES MUSCULARES
RELAJANTES MUSCULARESRELAJANTES MUSCULARESRELAJANTES MUSCULARESRELAJANTES MUSCULARES
EDED9595::
Dosis de BNM requerida para Dosis de BNM requerida para producir 95% de depresión del producir 95% de depresión del movimientomovimiento
EDED9595::
Dosis de BNM requerida para Dosis de BNM requerida para producir 95% de depresión del producir 95% de depresión del movimientomovimiento
Dosis Tiempo para tiempo Para Dosis Tiempo para tiempo Para (mg/kg) máximo bloqueo Recuperación (mg/kg) máximo bloqueo Recuperación
(min.)(min.) del25% (min.) del25% (min.)Amina cuaternariaAmina cuaternaria Succinilcolina 1.0 0.8 7.6Succinilcolina 1.0 0.8 7.6
BenzylisoquinolinaBenzylisoquinolina Atracurio 0.4 2.4 38Atracurio 0.4 2.4 38 Mivacurio 0.15 1.8 16Mivacurio 0.15 1.8 16
DoxacurioDoxacurio 0.05 0.05 5.9 5.9 83 83 Cisatracurio 0.1Cisatracurio 0.1 7.7 7.7 46 46
Dosis Tiempo para tiempo Para Dosis Tiempo para tiempo Para (mg/kg) máximo bloqueo Recuperación (mg/kg) máximo bloqueo Recuperación
(min.)(min.) del25% (min.) del25% (min.)Amina cuaternariaAmina cuaternaria Succinilcolina 1.0 0.8 7.6Succinilcolina 1.0 0.8 7.6
BenzylisoquinolinaBenzylisoquinolina Atracurio 0.4 2.4 38Atracurio 0.4 2.4 38 Mivacurio 0.15 1.8 16Mivacurio 0.15 1.8 16
DoxacurioDoxacurio 0.05 0.05 5.9 5.9 83 83 Cisatracurio 0.1Cisatracurio 0.1 7.7 7.7 46 46
EDED9595: TIEMPO PARA EL : TIEMPO PARA EL MAXIMO BNMMAXIMO BNM
EDED9595: TIEMPO PARA EL : TIEMPO PARA EL MAXIMO BNMMAXIMO BNM
Dosis Tiempo para tiempo Para Dosis Tiempo para tiempo Para
(mg/kg) máximo bloqueo Recuperación (mg/kg) máximo bloqueo Recuperación
(min.) del25% (min.)(min.) del25% (min.)
AminoesteroidesAminoesteroides
Pancuronio 0.08 2.9 86Pancuronio 0.08 2.9 86
VecuronioVecuronio 0.1 0.1 2.4 2.4 4444
RocuronioRocuronio 0.6 0.6 1.0 1.0 4343
RapacuronioRapacuronio 1.5 1.5 0.9 0.9 14.2 14.2
Dosis Tiempo para tiempo Para Dosis Tiempo para tiempo Para
(mg/kg) máximo bloqueo Recuperación (mg/kg) máximo bloqueo Recuperación
(min.) del25% (min.)(min.) del25% (min.)
AminoesteroidesAminoesteroides
Pancuronio 0.08 2.9 86Pancuronio 0.08 2.9 86
VecuronioVecuronio 0.1 0.1 2.4 2.4 4444
RocuronioRocuronio 0.6 0.6 1.0 1.0 4343
RapacuronioRapacuronio 1.5 1.5 0.9 0.9 14.2 14.2
EDED9595: TIEMPO PARA EL : TIEMPO PARA EL MAXIMO BNMMAXIMO BNM
EDED9595: TIEMPO PARA EL : TIEMPO PARA EL MAXIMO BNMMAXIMO BNM
BNM: EFECTOS AUTONOMICOS BNM: EFECTOS AUTONOMICOS Y LEBERACION DE HISTAMINAY LEBERACION DE HISTAMINABNM: EFECTOS AUTONOMICOS BNM: EFECTOS AUTONOMICOS Y LEBERACION DE HISTAMINAY LEBERACION DE HISTAMINA
SchSch
D.TBCD.TBC
MetocurinaMetocurina
PancuronioPancuronio
PipecuronioPipecuronio
R- Nicotínico en R- Nicotínico en ganglios ganglios autonómicosautonómicos
EstimulaciónEstimulación
Bloqueo ++Bloqueo ++
BloqueoBloqueo
Sin efectoSin efecto
Sin efectoSin efecto
R- MuscarínicoR- Muscarínico
CardiacoCardiaco
EstimulaciónEstimulación
Sin efectoSin efecto
Sin efectoSin efecto
Bloqueo+Bloqueo+
Sin efectoSin efecto
Liberación deLiberación de
HistaminaHistamina
Rara *Rara *
++++++
++++
NingunaNinguna
NingunaNinguna
BNM: EFECTOS AUTONOMICOS BNM: EFECTOS AUTONOMICOS Y LEBERACION DE HISTAMINAY LEBERACION DE HISTAMINABNM: EFECTOS AUTONOMICOS BNM: EFECTOS AUTONOMICOS Y LEBERACION DE HISTAMINAY LEBERACION DE HISTAMINA
DoxacurioDoxacurio
AtracurioAtracurio
VecuronioVecuronio
MivacurioMivacurio
R- Nicotínico en R- Nicotínico en ganglios ganglios autonómicosautonómicos
Sin efectoSin efecto
Sin efectoSin efecto
Sin efectoSin efecto
Sin efectoSin efecto
R- MuscarínicoR- Muscarínico
CardiacoCardiaco
Sin efectoSin efecto
Sin efectoSin efecto
Sin efectoSin efecto
Sin efectoSin efecto
Liberación deLiberación de
HistaminaHistamina
NingunaNinguna
++
NingunaNinguna
++
BNM: DEPURACIONBNM: DEPURACIONBNM: DEPURACIONBNM: DEPURACION
D- TBC D- TBC
MetocurinaMetocurina
PancuronioPancuronio
PipecuronioPipecuronio
Excreción Excreción
Renal (%)Renal (%)
4545
4343
8080
7070
Excreción Excreción
Biliar (%)Biliar (%)
10-4010-40
Menos de 2Menos de 2
10-1510-15
2020
Depuración Depuración
Hepática (%)Hepática (%)
InsignificanteInsignificante
InsignificanteInsignificante
10-4010-40
1010
Hidrólisis enHidrólisis en
plasma (%)plasma (%)
00
00
00
00
BNM: DEPURACIONBNM: DEPURACIONBNM: DEPURACIONBNM: DEPURACION
DoxacurioDoxacurio
CisatracurioCisatracurio
AtracurioAtracurio
MivacurioMivacurio
VecuronioVecuronio
Excreción Excreción
Renal (%)Renal (%)
25-3025-30
1616
1010
Menor de 10Menor de 10
15-2515-25
Excreción Excreción
Biliar (%)Biliar (%)
77
--
InsignificanteInsignificante
InsignificanteInsignificante
40-7540-75
Depuración Depuración
Hepática (%)Hepática (%)
??
--
Modesto (?)Modesto (?)
InsignificanteInsignificante
20-3020-30
Hidrólisis enHidrólisis en
plasma (%)plasma (%)
MínimoMínimo
HofmannHofmann
Hofmann-enzimaticoHofmann-enzimatico
Enzimatico Enzimatico
00
* LAUDANOSINA* LAUDANOSINA
POTENCIAN LA ACCION POTENCIAN LA ACCION DEL BNMDEL BNM
POTENCIAN LA ACCION POTENCIAN LA ACCION DEL BNMDEL BNM
Agentes volátilesAgentes volátiles Anestésicos localesAnestésicos locales Bloqueador beta ad.Bloqueador beta ad. Bloqueador del canal de calcioBloqueador del canal de calcio AminoglucósidosAminoglucósidos PolimixinasPolimixinas LincosaminasLincosaminas
Agentes volátilesAgentes volátiles Anestésicos localesAnestésicos locales Bloqueador beta ad.Bloqueador beta ad. Bloqueador del canal de calcioBloqueador del canal de calcio AminoglucósidosAminoglucósidos PolimixinasPolimixinas LincosaminasLincosaminas
HexametonioHexametonio TrimetafanTrimetafan Altas dosis de BZDAltas dosis de BZD DantrolenoDantroleno Sulfato de magnesioSulfato de magnesio
HexametonioHexametonio TrimetafanTrimetafan Altas dosis de BZDAltas dosis de BZD DantrolenoDantroleno Sulfato de magnesioSulfato de magnesio
POTENCIAN LA ACCION POTENCIAN LA ACCION DEL BNMDEL BNM
POTENCIAN LA ACCION POTENCIAN LA ACCION DEL BNMDEL BNM
INTERACCIONES CON BLOQUEADORES INTERACCIONES CON BLOQUEADORES NEUROMUSCULARESNEUROMUSCULARES
Alcalosis, hipercalcemia, Alcalosis, hipercalcemia, hipercalemiahipercalemiaHipomagnesemia, Hipomagnesemia, quemados y embarazo.quemados y embarazo.
Acidoses, hipocalcemia, Acidoses, hipocalcemia, hipocalemiahipocalemiaHipermagnesemia, incremento Hipermagnesemia, incremento de edad Miastenia grave.de edad Miastenia grave.
Inhibidores de la Inhibidores de la acetilcolinesterasa.acetilcolinesterasa.
Relajantes musculares no Relajantes musculares no despolarizantes, solo: despolarizantes, solo: Carbamazepina, fenitoina, Carbamazepina, fenitoina, Corticoesteroides, Corticoesteroides, adrenalina, Noradrenalina, adrenalina, Noradrenalina, ranitidina, teofilina.ranitidina, teofilina.
Litio, Aminoglucocidos, Litio, Aminoglucocidos, Vancomicina,Vancomicina,Benzodiazepinas, Anestésicos Benzodiazepinas, Anestésicos generales,generales,Diuréticos, Nitroglicerina, Diuréticos, Nitroglicerina, ProcainamidaProcainamidaQuinidina, Bloqueadores beta, Quinidina, Bloqueadores beta, Bloqueadores de canales de Bloqueadores de canales de calciocalcio
Con OtrosCon Otros MedicamentosMedicamentos
Con CondicionesCon Condiciones FisiológicasFisiológicas
POTENCIAPOTENCIA ANTAGONIZAANTAGONIZA
NORMAS PARA LA REVERSIÓN DE NORMAS PARA LA REVERSIÓN DE LOS RMNDLOS RMND
NORMAS PARA LA REVERSIÓN DE NORMAS PARA LA REVERSIÓN DE LOS RMNDLOS RMND
Todos los RMND deben ser revertidos farmacológicamente Todos los RMND deben ser revertidos farmacológicamente antes de la extubación, con la posible excepción del mivacurio. antes de la extubación, con la posible excepción del mivacurio.
Los signos clínicos más confiables para diagnosticar la Los signos clínicos más confiables para diagnosticar la adecuada restauración de la función neuromuscular son: adecuada restauración de la función neuromuscular son: sostener la cabeza elevada durante 5 segundos, capacidad de sostener la cabeza elevada durante 5 segundos, capacidad de apretar la mano de otra persona durante 5 seg., contracción apretar la mano de otra persona durante 5 seg., contracción sostenida de los maseteros, presión negativa inspiratoria ≥ 50 sostenida de los maseteros, presión negativa inspiratoria ≥ 50 cm. H20.cm. H20.
Todos los RMND deben ser revertidos farmacológicamente Todos los RMND deben ser revertidos farmacológicamente antes de la extubación, con la posible excepción del mivacurio. antes de la extubación, con la posible excepción del mivacurio.
Los signos clínicos más confiables para diagnosticar la Los signos clínicos más confiables para diagnosticar la adecuada restauración de la función neuromuscular son: adecuada restauración de la función neuromuscular son: sostener la cabeza elevada durante 5 segundos, capacidad de sostener la cabeza elevada durante 5 segundos, capacidad de apretar la mano de otra persona durante 5 seg., contracción apretar la mano de otra persona durante 5 seg., contracción sostenida de los maseteros, presión negativa inspiratoria ≥ 50 sostenida de los maseteros, presión negativa inspiratoria ≥ 50 cm. H20.cm. H20.
NORMAS PARA LA REVERSIÓN DE NORMAS PARA LA REVERSIÓN DE LOS RMNDLOS RMND
NORMAS PARA LA REVERSIÓN DE NORMAS PARA LA REVERSIÓN DE LOS RMNDLOS RMND
El bloqueo no puede ser revertido si no hay contracciones El bloqueo no puede ser revertido si no hay contracciones visibles con el TDC.visibles con el TDC.
La reversión no debe intentarse antes de que existan al La reversión no debe intentarse antes de que existan al menos 2 contracciones visibles con el TDC. menos 2 contracciones visibles con el TDC.
El signo más confiable de reversión muscular adecuada es El signo más confiable de reversión muscular adecuada es cuando no hay debilitamiento detectable de la contracción, cuando no hay debilitamiento detectable de la contracción, en el monitoreo con doble ráfaga.en el monitoreo con doble ráfaga.
El bloqueo no puede ser revertido si no hay contracciones El bloqueo no puede ser revertido si no hay contracciones visibles con el TDC.visibles con el TDC.
La reversión no debe intentarse antes de que existan al La reversión no debe intentarse antes de que existan al menos 2 contracciones visibles con el TDC. menos 2 contracciones visibles con el TDC.
El signo más confiable de reversión muscular adecuada es El signo más confiable de reversión muscular adecuada es cuando no hay debilitamiento detectable de la contracción, cuando no hay debilitamiento detectable de la contracción, en el monitoreo con doble ráfaga.en el monitoreo con doble ráfaga.
MUCHASMUCHASGRACIASGRACIASMUCHASMUCHASGRACIASGRACIAS