Regadenoson

Regadenoson és un fàrmac vasodilatador coronari selectiu, utilitzat en la prova

d’esforç farmacològica que permet realitzar estudis d’imatge de perfusió miocardíaca

(MPI) amb radionúclids en pacients adults que no es poden sotmetre a una adequada

prova d’esforç amb exercici.

Permet identificar la presència de coronariopatia, dilatant les artèries del cor i

augmentant el flux sanguini per tal de facilitar la detecció de bloquejos o obstruccions

en les artèries del cor. Aquest medicament està indicat únicament per a ús diagnòstic.

Regadenoson és un derivat del nucleòsid adenosina. El seu mecanisme d’acció, és

similar al de l’adenosina i es basa en l’estimulació depenent d’AMP. És un agonista de

baixa afinitat (Ki ≈ 1,3 µM) pel receptor A2A de l’adenosina, amb una afinitat 10

vegades menor pel receptor A1 (Ki > 16,5 µM) i una afinitat pràcticament nul·la pels

receptors A2B i A3. Així doncs, a diferència de l’adenosina es considera un agonista

selectiu dels receptors A2A coronaris. L’activació d’aquests receptors produeix

vasodilatació coronària i augmenta el flux sanguini coronari (FSC). Regadenoson

augmenta la freqüència cardíaca a través d'una estimulació directa de l'activitat

simpàtica cardíaca i/o mitjançant una resposta indirecta simpàtica reflexa (o retirada

vagal) a una disminució en la resistència vascular perifèrica.

Al ser un agonista selectiu dels receptors A2A es pot utilitzar en pacients amb

hiperactivitat bronquial, asma lleu i moderat, i broncopneumopatia crònica obstructiva

(BNCO), situacions en les que no es pot utilitzar dipiridamol ni adenosina, els altres

fàrmacs amb indicació de diagnòstic en prova d’esforç farmacològica.

Les reaccions adverses (RA) en la majoria de pacients que van rebre regadenoson en

els assaigs clínics van ser lleus i transitòries (habitualment es van resoldre en els 30

minuts posteriors a l’administració del fàrmac) i no van requerir intervenció mèdica. Les

reaccions adverses que s’han comunicat amb major freqüència durant el

desenvolupament clínic en un total de 1651 pacients/voluntaris són: dispnea (29%),

cefalea (27%), rubor (23%), dolor toràcic (19%), alteracions en el segment ST

de l’electrocardiograma (18%), molèsties gastrointestinals (15%) i mareigs (11%).

La marca comercial és Rapiscan® i la seva presentació són vials de 5ml que contenen

400mcg de principi actiu. La posologia recomanada consisteix en una injecció ràpida

de 400 micrograms (5 ml) en una vena perifèrica. No és necessari realitzar un ajust de

la dosi en funció del pes corporal. Immediatament després de l’administració de

regadenoson s’han d’administrar 5 ml de solució injectable de clorur sòdic al 0,9%. A

continuació, 10-20 segons després, s’administra el radiofàrmac per a l’estudi de

perfusió miocardíaca.

Bibliografia

Fitxa tècnica de Rapiscan i® (regadenoson) [En línea] AEMPS [consultat juny de 2014] https://sinaem4.agemed.es/consaem

Regadenoson. Informe a la Comissió Farmacoterapèutica Vall d’Hebron. Juny de 2014

Autors:

Maria Roch Santed . Llicenciada en Farmàcia.

Joan Carles Juárez-Giménez. Doctor en Farmàcia