RECEPTORES OPIOIDES

Andrés GonzálezLarisa Loaiza52 | Farmacología Clínica

A) Fibras nociceptivas

B) Asta dorsal de la medula

C) Tálamo

Efectos sobre el sistema de regulación del dolor:

↑ activación de neuronas inhibidoras del dolor

Efecto analgésico global

Cierra canales de Ca+ regulados por voltaje.↓ Salida de neurotransmisores

Abre canales de K+Hiperpolariza, inhibiendo la neurona postsináptica.

Consecuencias funcionales de la activación aguda y crónica de los receptores de opioides

Desensibilización. Tolerancia. Dependencia. Adicción.

Estructura del receptor Los receptores opioides pertenecen a la familia de

rodopsina de los GPCR (asociado a proteína G) y comparten una extensa homología de secuencias.

Cada receptor consiste de un extremo N-terminal, 7 hélices transmembrana, 3 asas extracelulares e intracelulares y un extremo C-terminal intracelular característico de los GPCR.

Los receptores de opioides también poseen 2 residuos de cisteína conservados en la 1ra y 2da asa extracelular, formando un puente de disulfuro.

Receptor µ (mu) Analgesia supraespinal Sedación, nauseas Vómitos, constipación ↑ Temperatura, tolerancia

Depresión respiratoria Sedación, dependencia

µ1

µ2

Receptor Κ (kappa) Analgesia espinal Sedación Miosis Tolerancia débil Depresión respiratoriadébil

Κ

Receptor δ (delta) Analgesia débil supraespinal Sedación Activa musc. Liso Tolerancia débil Depresión respiratoria Nauseas, vomito, prurito Funciones secretoras endo y exocrinas.

δ

Receptor σ (sigma)

Disforia, alucinaciones Estimulación psicomotora, vasomotora y respiratoria

σ

Κ (kappa), µ (mu), δ (delta) y σ (sigma).

Todos estos se acoplan a proteínas Gi para garantizar la transmisión sináptica que tiene lugar a través de esas proteínas.

Bibliografía Las bases farmacológicas de la

terapéutica, Goodman & Gilman.12va edición.

Farmacología Básica y Clínica, Katzung,11va edición, Editorial McGrawHill.