RayBiotech提供三種Peptoid 擬肽的小分子聚合物 ·...
3
Peptoid 其專業名稱叫 「poly-N-substituted glycines」 甘胺酸胺基取代的陽離子寡聚合物，在西元 1992年被發現，原本目的是開發對蛋白酶穩定的模擬肽之小分子藥物。最常見的Peptoid合成方法為亞單 體合成法，是利用醯化反應（acylation）和取代反應（displacement）將肽主鏈上的胺基酸α碳取代側鏈 被轉移至主鏈氮上。這樣的修飾讓Peptoid少了主鏈氮上的氫，因此其和D構型肽和β肽一樣不會被蛋白酶 水解，且具有更好的細胞滲透率。 Peptoid應用領域非常廣泛，早期有應用在分生藥物投遞；Peptoid可以將DNA壓縮成50~100奈米的大 小，而能將基因植入細胞，其比一般常用的非病毒載體lipofectamine與polyethylenimine，能更有效地將基 因轉植入細胞，亦不會如病毒載體刺激細胞產生極大的免疫反應或具有高度感染的風險性。後續的研究又 發現Peptoid和經過改造的聚合物組成，也能夠使其像蛋白質一樣彎曲和摺疊，因此可以應用在研究與模擬 生物體中酶的催化作用、生物膜的選擇性、通透性、生物大分子或其類似物的分析、合成等方面，甚至在 工業生產上衍生出許多應用。 RayBiotech科學家很快地就發現Peptoid這個物質在Biomarker Development上的潛力。其獨特和目標 蛋白的特異性配體(Ligand)，在學術研究、臨床診斷和藥物發現發揮了重要的作用。目前，小分子肽甚至 抗體已被研究作為新的配體與疾病相關的蛋白質。然而，小分子肽和抗體的穩定性低與多樣性的限制，阻 礙了識別合適的候選藥物對某些疾病的目標。 Peptoid可利用化學特性生成多樣Library的新型態肽模擬物的開發。從高度多樣化的Peptoid庫中許多 獨特的Peptoid配體已被確定為多種疾病相關的目標，包括β4蛋白酶體亞基，血管內皮生長因子受體2，亨 氏頓polyQ蛋白⋯ 擬 肽 的小分子聚合物 – Peptoid 之最新生醫研究發展 側鏈有更大的選擇 多元化的組合(up to 10 10 ) 更好的溶解性和細胞膜的通透性 傑出的抗蛋白水解酶裂解特性 在活體內有較長的半衰期 更增強生物利用度 Peptoid比較Peptides的優點 可作藥物開發的候選物質 透過自體免疫抗體分析可用於發現生物標記 代替抗體在免疫分析中的地位 激活或中和蛋白質功能 阻斷試驗(Blocking assays) DNA / RNA結合的研究 Peptoid的應用 Peptoid相較於肽(Peptide)由於其抗蛋白酶水解 特性，使得其具有較長的半衰期，對細胞膜滲透能力 也遠優於肽，所以擁有更大的生物利用度。Peptoid 與類似長度的肽相比，有更大的構型變化自由，因為 允許更多構型的可能性，可以提其高靈敏度。且在 Peptoid側鏈的多樣性可由胺提供，所以其多樣性得 以保證。目前為止，超過 230 種不同的胺被用在 Peptoid合成中，這使得大規模化學合成組合與高通 量篩選成為可能。 34 Over The Top
Transcript of RayBiotech提供三種Peptoid 擬肽的小分子聚合物 ·...
Peptoid 其專業名稱叫 「poly-N-substituted glycines」 甘胺酸胺基取代的陽離子寡聚合物，在西元
1992年被發現，原本目的是開發對蛋白酶穩定的模擬肽之小分子藥物。最常見的Peptoid合成方法為亞單
體合成法，是利用醯化反應（acylation）和取代反應（displacement）將肽主鏈上的胺基酸α碳取代側鏈
被轉移至主鏈氮上。這樣的修飾讓Peptoid少了主鏈氮上的氫，因此其和D構型肽和β肽一樣不會被蛋白酶
水解，且具有更好的細胞滲透率。
Peptoid應用領域非常廣泛，早期有應用在分生藥物投遞；Peptoid可以將DNA壓縮成50~100奈米的大
小，而能將基因植入細胞，其比一般常用的非病毒載體lipofectamine與polyethylenimine，能更有效地將基
因轉植入細胞，亦不會如病毒載體刺激細胞產生極大的免疫反應或具有高度感染的風險性。後續的研究又
發現Peptoid和經過改造的聚合物組成，也能夠使其像蛋白質一樣彎曲和摺疊，因此可以應用在研究與模擬
生物體中酶的催化作用、生物膜的選擇性、通透性、生物大分子或其類似物的分析、合成等方面，甚至在
工業生產上衍生出許多應用。
RayBiotech科學家很快地就發現Peptoid這個物質在Biomarker Development上的潛力。其獨特和目標
蛋白的特異性配體(Ligand)，在學術研究、臨床診斷和藥物發現發揮了重要的作用。目前，小分子肽甚至
抗體已被研究作為新的配體與疾病相關的蛋白質。然而，小分子肽和抗體的穩定性低與多樣性的限制，阻
礙了識別合適的候選藥物對某些疾病的目標。
Peptoid可利用化學特性生成多樣Library的新型態肽模擬物的開發。從高度多樣化的Peptoid庫中許多
獨特的Peptoid配體已被確定為多種疾病相關的目標，包括β4蛋白酶體亞基，血管內皮生長因子受體2，亨
氏頓polyQ蛋白⋯
Peptoid Synthesis，詢問碼: #PLDS-SPLS
擬肽的小分子聚合物 –Peptoid 之最新生醫研究發展
RayBiotech提供客戶個別需
求單支Peptoid合成服務，客戶可
以選擇現有資料庫裡各種一級胺
或特殊要求客製衍生的Peptoids。RayBiotech提供的單一Peptoid合成，純度達85% 到 95%，並提
供質譜數據驗證的資料。
Peptoid Ligand Libraries and Screening，詢問碼: #PLDS-PLD
多樣性Peptoid庫的建立，是將合成的
Peptoid固定在螢光塑膠珠上。Raybiotech Peptoid庫合成的oligopeptoid可衍生105到
1010或更大變化儲存。
研究者可以要求RayBiotech構建一個依
其定義群組合的peptoid庫，篩選對實驗感
興趣的蛋白質。研究者可以指定一級胺及
Peptoid庫之多樣性。
側鏈有更大的選擇
多元化的組合(up to 1010)
更好的溶解性和細胞膜的通透性
傑出的抗蛋白水解酶裂解特性
在活體內有較長的半衰期
更增強生物利用度
Peptoid比較Peptides的優點
可作藥物開發的候選物質
透過自體免疫抗體分析可用於發現生物標記
代替抗體在免疫分析中的地位
激活或中和蛋白質功能
阻斷試驗(Blocking assays)
DNA / RNA結合的研究
Peptoid的應用
Peptoid相較於肽(Peptide)由於其抗蛋白酶水解
特性，使得其具有較長的半衰期，對細胞膜滲透能力
也遠優於肽，所以擁有更大的生物利用度。Peptoid與類似長度的肽相比，有更大的構型變化自由，因為
允許更多構型的可能性，可以提其高靈敏度。且在
Peptoid側鏈的多樣性可由胺提供，所以其多樣性得
以保證。目前為止，超過230種不同的胺被用在
Peptoid合成中，這使得大規模化學合成組合與高通
量篩選成為可能。
RayBiotech提供三種Peptoid相關產品(美國生產製造)
Peptoid Array，詢問碼:#PA7-2800-2RayBio® 2800 Diversity Peptoid Array 7是從RayBiotech之10K的多樣性peptoid庫之序列中隨機抽
取標的，並點到75cm×25cm的玻璃片上。在10K的多樣性peptoid庫客戶亦可以任何組合，選擇特定分
子轉印成一個自己定義客製化Array。一個玻璃片，最多可容納2800個Peptoid雙重複點。
RayBio ® 2800 Diversity Peptoid Arra y 7
RayBio® 2800 Diversity Peptoid Array 7提供完整相關的試劑如下：
RayBio® Peptoid Array 1 Microarray Glass Slide AssemblyBiotin-Conjugated Anti-Human IgGStreptavidin-conjugated fluorescein20X Wash Buffer I20X Wash Buffer II4-Well Tray & Cover
34
Over The Top
Peptoid 其專業名稱叫 「poly-N-substituted glycines」 甘胺酸胺基取代的陽離子寡聚合物，在西元
1992年被發現，原本目的是開發對蛋白酶穩定的模擬肽之小分子藥物。最常見的Peptoid合成方法為亞單
體合成法，是利用醯化反應（acylation）和取代反應（displacement）將肽主鏈上的胺基酸α碳取代側鏈
被轉移至主鏈氮上。這樣的修飾讓Peptoid少了主鏈氮上的氫，因此其和D構型肽和β肽一樣不會被蛋白酶
水解，且具有更好的細胞滲透率。
Peptoid應用領域非常廣泛，早期有應用在分生藥物投遞；Peptoid可以將DNA壓縮成50~100奈米的大
小，而能將基因植入細胞，其比一般常用的非病毒載體lipofectamine與polyethylenimine，能更有效地將基
因轉植入細胞，亦不會如病毒載體刺激細胞產生極大的免疫反應或具有高度感染的風險性。後續的研究又
發現Peptoid和經過改造的聚合物組成，也能夠使其像蛋白質一樣彎曲和摺疊，因此可以應用在研究與模擬
生物體中酶的催化作用、生物膜的選擇性、通透性、生物大分子或其類似物的分析、合成等方面，甚至在
工業生產上衍生出許多應用。
RayBiotech科學家很快地就發現Peptoid這個物質在Biomarker Development上的潛力。其獨特和目標
蛋白的特異性配體(Ligand)，在學術研究、臨床診斷和藥物發現發揮了重要的作用。目前，小分子肽甚至
抗體已被研究作為新的配體與疾病相關的蛋白質。然而，小分子肽和抗體的穩定性低與多樣性的限制，阻
礙了識別合適的候選藥物對某些疾病的目標。
Peptoid可利用化學特性生成多樣Library的新型態肽模擬物的開發。從高度多樣化的Peptoid庫中許多
獨特的Peptoid配體已被確定為多種疾病相關的目標，包括β4蛋白酶體亞基，血管內皮生長因子受體2，亨
氏頓polyQ蛋白⋯
Peptoid Synthesis，詢問碼: #PLDS-SPLS
擬肽的小分子聚合物 –Peptoid 之最新生醫研究發展
RayBiotech提供客戶個別需
求單支Peptoid合成服務，客戶可
以選擇現有資料庫裡各種一級胺
或特殊要求客製衍生的Peptoids。RayBiotech提供的單一Peptoid合成，純度達85% 到 95%，並提
供質譜數據驗證的資料。
Peptoid Ligand Libraries and Screening，詢問碼: #PLDS-PLD
多樣性Peptoid庫的建立，是將合成的
Peptoid固定在螢光塑膠珠上。Raybiotech Peptoid庫合成的oligopeptoid可衍生105到
1010或更大變化儲存。
研究者可以要求RayBiotech構建一個依
其定義群組合的peptoid庫，篩選對實驗感
興趣的蛋白質。研究者可以指定一級胺及
Peptoid庫之多樣性。
側鏈有更大的選擇
多元化的組合(up to 1010)
更好的溶解性和細胞膜的通透性
傑出的抗蛋白水解酶裂解特性
在活體內有較長的半衰期
更增強生物利用度
Peptoid比較Peptides的優點
可作藥物開發的候選物質
透過自體免疫抗體分析可用於發現生物標記
代替抗體在免疫分析中的地位
激活或中和蛋白質功能
阻斷試驗(Blocking assays)
DNA / RNA結合的研究
Peptoid的應用
Peptoid相較於肽(Peptide)由於其抗蛋白酶水解
特性，使得其具有較長的半衰期，對細胞膜滲透能力
也遠優於肽，所以擁有更大的生物利用度。Peptoid與類似長度的肽相比，有更大的構型變化自由，因為
允許更多構型的可能性，可以提其高靈敏度。且在
Peptoid側鏈的多樣性可由胺提供，所以其多樣性得
以保證。目前為止，超過230種不同的胺被用在
Peptoid合成中，這使得大規模化學合成組合與高通
量篩選成為可能。
RayBiotech提供三種Peptoid相關產品(美國生產製造)
Peptoid Array，詢問碼:#PA7-2800-2RayBio® 2800 Diversity Peptoid Array 7是從RayBiotech之10K的多樣性peptoid庫之序列中隨機抽
取標的，並點到75cm×25cm的玻璃片上。在10K的多樣性peptoid庫客戶亦可以任何組合，選擇特定分
子轉印成一個自己定義客製化Array。一個玻璃片，最多可容納2800個Peptoid雙重複點。
RayBio ® 2800 Diversity Peptoid Arra y 7
RayBio® 2800 Diversity Peptoid Array 7提供完整相關的試劑如下：
RayBio® Peptoid Array 1 Microarray Glass Slide AssemblyBiotin-Conjugated Anti-Human IgGStreptavidin-conjugated fluorescein20X Wash Buffer I20X Wash Buffer II4-Well Tray & Cover
35
Over The Top
Thomas Kodadek,et al. Identification of Candidate IgG Biomarkers for Alzheimer’s Diseasevia Combinatorial Library Screening, Cell 144 (1), p.132-142, January 7, 2011
在2011年1月7號《Cell》雜誌，美國佛羅里達州斯克里普斯研究所（The Scripps Research Institute）的科學家們發現使用 peptoid array 的技術，能夠檢測出阿茲罕默症患者血液特殊抗體的存在。作者
Kodadek教授認為：雖然peptoid array的技術尚處初步階段，但其研究結果明確證明，這種突破性技術可
用於發現對一系列人類疾病識別抗體的生物標誌物。
這個研究對六名阿茲罕默症患者、六名健康人對照、六名帕金森氏症患者的血清樣本進行實驗比對。
從所有六名老年癡呆症病人的血清裡辨別出，有三種peptoid抓獲了比健康人對照組或帕金森氏症患者至少
高出三倍量的IgG抗體。分析這些IgG抗體的型態，結果顯示有兩種peptoid與相同的IgG抗體結合；第三種
peptoid則結合了不同的IgG抗體，這表示至少有兩種可用作阿茲罕默症的候選生物標誌在這個研究中被發
現。
Kodadek教授提到：使用合成peptoid作為誘餌捕獲IgG抗體，這些peptoid能夠極好地識別疾病特有抗
體的抗原結合位點，將它們從血液中分離出來，儘管它們不像天然抗原有絕對的結合對應，但這種方法迅
速查出生物有效的 peptoids ，使人們有可能迅速發現天然抗原。此新的技術也延伸一個幫助藥物發現進程
方式，並且可提供新的療法取代當前藥物。
Peptoid Array 可以應用於：Discovery of auto-antibody signaturesDiscovery of novel ligands to known proteinsAutoantibody profilingIdentify drug candidates
Discovery of novel ligands to known proteins Discovery of auto-antibody signatures
Using Peptoids to Discover Antibody Biomarkers of Disease
在人類及動物的臨床或田間疾病檢測，由於致病原高感染的風險性，
往往設計以標的抗體競爭型阻斷試驗作為其免疫檢測方法。另外一些慢性
病或機轉複雜的疾病，它的抗原生物標誌是很難被確認的，但是我們仍可
以藉由不同時期生物體引發的自體免疫機轉作為疾病檢測之標的。問題是
科學家要如何找到這些抗體生物標誌，正確的攫取到疾病的發生?
在Tamsin M. Lindstrom and William H. Robinson, Fishing for Biomarkers with Antigen Mimics, Cell 144 (1), p.13-15, January 7, 2011提到：
以往在開發人類及動物疾病傳統的檢測技術，需要尋找抗原來發現抗體生物標誌物。如果事先不能
找到觸發反應的抗原，則沒有目標來識別抗體。而peptoid可以用模擬抗原決定位的方式，透過患病動物
或人的血液樣本中含有較多IgG抗體相互結合，peptoid被確定可作為捕捉診斷需要的分子的潛力介質，
能成功地檢測出病人血液樣本中的疾病跡象。
Peptoid array的技術是簡單和快速的，不需要高科技方法，實驗室唯一限制就是需要雷射螢光掃描
器這項設備。
阿茲罕默症檢測大突破 - 利用peptoid array發現血液中特殊抗體的生物標誌
Varioskan Flash多功能複合式判讀儀Varioskan Flash多功能複合式判讀儀
特色：
多種偵測模式：
特色：‧可執行全波長(200-1000nm)掃描，提供完整光譜分析。
‧兼具上方及下方判讀(Top/Bottom Reading)模式，適合均質樣本試驗及細胞試驗。
‧內建自動分注系統(最多高達三組)，符合螢冷光試驗之需求(Flash & Glow)。
‧可判讀多種微量盤形式(6~1536 well)。‧數據分析採用SkanIt Software，數據運算及分析應用廣，功能強大。
多種偵測模式：‧紫光-可見光之吸收光(UV-Vis)
‧螢光(Fluorescence)
‧冷光(Luminescence; Glow/Flash)
‧時間式螢光(TRF)
‧生物發光共振能量傳遞(BRET)
‧螢光共振能量傳遞(FRET)
應用範圍：應用範圍：‧ Ca2+ flux assays‧ Cytotoxicity and ADMETox‧ Signal transduction‧ ELISA/FIA/TRF-ELISA assays‧ Enzyme kinetic studies‧ GPCR assays‧ Reporter gene assays‧ Direct DNA, RNA and protein quantitation
ed+
舊雨新知， 雙方案活動如下：
方案1 方案2
VF舊客戶，
90,000 元
就帶 uDrop 回家做實驗!
雙向雙光源系統(4 Monochromator)
螢光、冷光、吸收光皆可判讀
雙向雙光源系統(4 Monochromator)
螢光、冷光、吸收光皆可判讀
量一夏!
新客戶添購 VF，
即 贈超微量定量盤 uDrop!
36
Over The Top
