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INHIBICIÓN ENZIMÁTICA Y SU APLICACIÓN EN FARMACOLOGÍA E INDUSTRIA

INSTRUCCIONES GENERALES

i. Analice información de esta guía.

ii. Para fármacos usados en tratamiento de personas portadoras de VIH y su efecto inhibidor de enzimas, necesarias para la replicación del virus, elabore un mapa

conceptual. iii. Para el uso de inhibidores enzimáticos en la industria bioquímica, por ejemplo, para

el desarrollo de insecticidas, herbicidas y desinfectantes. Elabora un esquema conceptual, incluyendo a lo menos tres ejemplos.

RECORDEMOS:

Fármacos usados en tratamiento de personas portadoras de VIH y su efecto

inhibidor de enzimas, necesarias para la replicación del virus.

Nombre estudiante:

Fecha: Nivel/curso: 3ro/4to Asignatura: BIOLOGÍA CELULAR Y MOLECULAR

Competencia(s) Bioc 2 Docente autor: Eugenia Álvarez Gómez

Desempeño: Analice información y luego, desarrolle la tarea. Indicada.

INHIBICIÓN ENZIMÁTICA

Los inhibidores, son moléculas que frenan de forma específica la actividad de las enzimas.

¿Qué es el VIH y el sida?

VIH significa virus de inmunodeficiencia humana. Daña su sistema inmunitario al destruir las células CD4, un tipo de glóbulo blanco que combate las infecciones. La pérdida de estas células hace más difícil el luchar contra

las infecciones y ciertos tipos de cáncer relacionados con el VIH. Sin tratamiento, el VIH puede destruir de a poco el sistema inmunitario y

convertirse en sida, o síndrome de inmunodeficiencia adquirida. Es la etapa final de la infección con VIH. No todas las personas con VIH desarrollan SIDA.

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La terapia antirretroviral suele ser una combinación de tres o más medicamentos de

varias clases de fármacos diferentes. Esta estrategia es la más eficaz para reducir la cantidad de VIH en la sangre. Hay muchas opciones de terapia antirretroviral que

combinan tres medicamentos para el VIH en un solo comprimido, que se toma una vez al día.

Cada clase de fármaco bloquea el virus de manera diferente. El tratamiento consiste en combinaciones de fármacos de diferentes clases para:

• Tener en cuenta la resistencia individual a los fármacos (genotipo viral) • Evitar la creación de nuevas cepas de VIH resistentes a los fármacos

• Maximizar la supresión del virus en la sangre

¿Cuáles son los tipos de medicamentos para el VIH y SIDA?

Existen varios tipos diferentes de medicamentos contra el VIH y SIDA. Algunos funcionan bloqueando o cambiando las enzimas que el VIH necesita

para hacer copias de sí mismo. Esto evita que el VIH se copie, lo que reduce la cantidad de VIH en el cuerpo. Varios medicamentos hacen esto:

• Inhibidores de la transcriptasa inversa análogo de los nucleósidos (ITIN): Bloquean la enzima transcriptasa inversa

• Inhibidores de la transcriptasa inversa no análogo de los nucleósidos (ITINN): Se unen y luego cambian la enzima transcriptasa inversa

• Inhibidores de la integrasa: Bloquean la enzima integrasa • Inhibidores de la proteasa: Bloquean la enzima proteasa

Algunos medicamentos para el VIH y sida interfieren con la capacidad del

VIH para infectar las células CD4 del sistema inmunitario:

• Los inhibidores de fusión impiden que el VIH ingrese a las células

• Los antagonistas de CCR5 y los inhibidores posfijación bloquean diferentes moléculas en las células CD4. Para infectar una célula, el VIH tiene que unirse a dos tipos de moléculas en la superficie de la célula. El bloqueo de cualquiera de estas moléculas evita que el VIH ingrese a las células.

El tratamiento de la infección por el VIH se llama tratamiento antirretroviral (TAR). El TAR es una combinación de medicamentos contra el VIH (llamado régimen de tratamiento) que se debe tomar a diario.

El TAR se recomienda para todas las personas seropositivas.

El TAR no puede curar esa infección, pero los medicamentos contra el VIH ayudan a las personas seropositivas a tener una vida más larga y sana. También reduce el riesgo de transmisión del VIH.

Una meta importante del tratamiento contra el VIH es reducir la carga viral de una persona a un nivel indetectable.

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Abreviaciones de las clases de medicamento:

ADF: Asociación en dosis bajas.

AC: Antagonista de CCR5

IFJ: Inhibidor de la fijación

IF: Inhibidor de la fusión

IFC: Intensificador farmacocinéticos

II: Inhibidor de la integrasa

IP: Inhibidor de la proteasa

ITIN: Inhibidor de la transcriptasa inversa análogo de los nucleósidos

ITINN: Inhibidor de la transcriptasa inversa NO análogo de los nucleósidos

IPF: Inhibidor posfijación

Antirretrovirales —los inhibidores de la transcriptasa inversa no análogos de nucleósido (ITINN)—Nevirapina (Viramune) y, Efavirenz (Sustiva), completan la terapia.

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Uso de inhibidores enzimáticos en la industria bioquímica, por ejemplo, para el

desarrollo de insecticidas, herbicidas y desinfectantes.

La acción herbicida del glifosato se debe a la inhibición de la biosíntesis de aminoácidos aromáticos (fenilalanina, tirosina y triptófano), usados en la síntesis de proteínas y que son esenciales para el crecimiento y sobrevivencia de la mayoría de las plantas.

Inhibidores de la fotosíntesis.

Interrumpen el proceso fotosintético, y el síntoma más típico es una clorosis foliar que luego pasa a necrosis. Su acción es rápida, a los pocos días, y es más eficaz si la

luminosidad es baja días antes de su aplicación, y alta después de ella. La persistencia en el suelo es muy variable según productos. Por ejemplo: Triazinas.

Inhibidores meristemáticos. Son herbicidas que se translocan por la planta hasta los meristemos, inhibiendo el

crecimiento en ápices y yemas (y, en algunos casos, en los extremos de las raíces), y provocando deformaciones. Por ejemplo: Carbamatos.

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EJEMPLOS DE INSECTICIDAS

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AGENTES AMINOCUATERNARIOS

Cloruro de benzalconio y cetrimida

• Es Antisépticos y desinfectantes. • Su Mecanismo de acción: Lesionan la membrana celular debido a que desorganizan la

disposición de las proteínas y fosfolípidos.

• Sus Efectos Adversos: Pueden producir dermatitis de contacto, irritación en las manos e irritación nasal.

Desinfectantes:

Agentes químicos que se aplican sobre la piel y sobre superficies o materiales inanimados, para destruir los microorganismos y prevenir las infecciones.

Acción De Los Agentes Químicos Sobre Los Microorganismos

Desnaturalización y coagulación de proteínas (Ej. Alcoholes) Oxidación de distintos componentes (Ej. Cl, óxido de etileno) Alteración de permeabilidad de la membrana (Ej. Agentes surfactantes, alcoholes)

Combinación radicales de proteínas y ácidos nucleicos, dando reacciones de sustitución (Ej. aldehídos, óxido de etileno)