PSIKOTROPIKAFK UPN Periode 6/1/13-8/2/13

Psikotropik :Obat yg mempengaruhi fungsi

perilaku, emosi, dan pikiran yang biasa digunakan dalam bidang

psikiatri atau ilmu kedokteran jiwa

Penggolongan : Obat Anti-psikosis Obat Anti-depresi Obat Anti-mania Obat Anti-anxietas Obat Anti-insomnia Obat Anti-obsesif kompulsif Obat Anti-panik

OBAT ANTI-PSIKOSIS

Sinonim : Neuroleptics, Major Tranquillizers, Antaractics, antipsychotics, antipsychotic drugs, neuroleptika

obat anti-psikosis tipikal

penggolongan

obat anti psikosis atipikal

ANTI PSIKOTIK TIPIKAL (APG I)

Phenothiazine : a) Rantai Aliphatic

- Chlorpromazine - Levomepromazine b) Rantai Piperazine

- Perphenazine- Trifluoperazine- Fluphenazine

c) Rantai Piperidine - Thioridazine

Butyrophenone : Haloperidol

Diphenyl butyl piperidine

FarmakokinetikMetabolisme obat ini dipengaruhi oleh bbrp hal :• Pemakaian bersama obat-obat yg menginduksi

enzim kombinasinya mempercepat pemecahan antipsikosis

• Clearance inhibitors menghambat eksresi APG I

• Kondisi stres hipoalbumin mempengaruhi ikatan protein obat

Farmakodinamik - Antagonis res dopamin di otak

- Sistem nigrostriatal, mesolimbokortikal, & tuberoinfundibuler

- Manifestasi ES terjadi krn hambatan berlebihan sistem nigrostriatal motorikmesolimbokortikal kognitiftuberoinfundibuler endokrin

EFEK SAMPINGneurologis

ESnonneurologis

ES neurologis :- Akatisia- Distonia akut- Parkinsonisme- Sindroma Neuroleptik Maligna- Diskinesia tardiva (kronik)

ES nonneurologis :- Kardiovaskuler hipotensi ortostatik- GIS rasa kering di mulut haus- Endokrin prolaktin - Disfungsi seksual- ES lain pada hepar, ginjal, kulit, & mata

ANTI PSIKOSIS ATIPIKAL (APG II) Benzamide : sulpiride Dibenziodiazepine :

- clozapine - olanzapine- quetiapine

Benzisoxazile : risperidon

RISPERIDONEFarmakokinetik :- Diabsorpsi cepat setelah

pemberian oral- Absorbsinya tdk

dipengaruhi makanan - Ekskresinya terutama

melalui urin

OBAT ANTIDEPRESI

Sinonim : thymoleptics, psychic energizers, anti depresan

Obat acuan : Amitriptyline

OBAT ANTIDEPRESI

Antidepresan trisiklik: amitriptyline, imipramine, clomipramine, tianeptine

Antidepresi tetrasiklik: maprotiline, mianserin, amoxpine

Antidepresi MAOI (monoamine oxydase inhibitor) – Reversible: moclobemide

Antidepresi SSRI (selective seretonin re-uptake inhibitor): sertraline, paroxetin, fluvoxamine, fluoxetine, duloxetine, citalopram

Antidepresi atypical: trazodone, mirtazapine, venlafaxine

PENGGOLONGAN

Sindrom depresi disebabkan oleh defisiensi relatif salah satu beberapa ‘aminergic neurotransmiter’, noradrenaline, serotonin, dopamine) pada celah sinaps neuron di SSP khususnya pada sistem limbik sehingga aktivitas reseptor serotonin meningkat

Menghambat re-uptake aminergic neurotransmiter.

Menghambat penghancuran oleh enzim monoamine-oxidase

MEKANISME KERJA

PEDOMAN TERAPI Depresi ringan: – Psikoterapi suportif - Antidepresi dosis kecil Depresi + gangguan tidur : - Antidepresi berkhasiat

sedatif Depresi ringan dan sedang :

urutan I: golongan SSRI (± 3 bulan) urutan II: golongan trisiklik urutan III: golongan tetrasiklik

golongan atipikal golongan MAOI Reversible Depresi sedang dan berat : - Antidepresan

jangka panjang

• Sedasi (rasa mengantuk, kewaspadaan berkurang, kinerja psikomotor menurun, kemampuan kognitif menurun)

• Efek antikolinergik (mulut kering, retensi urin, pengelihatan kabur, konstipasi, sinus takikardi, dll)

• Efek anti adrenergik alfa (perubahan EKG, hipotensi)

• Efek neurotoksik (tremor halus, gelisah, agitasi, insomnia)

EFEK SAMPING

Pada keadaan overdosis trisiklik dapat timbul ‘atropin toxic sydrome’ dengan gejala eksitasi SSP, hipertensi, hiperpireksia, konvulsi, toxic konfusional state (confusion, delirium, disorientation)

• Trisiklik + haloperidol/phenotiazine = mengurangi kecepatan eksresi dari trisiklik

• SSRI + MAOI = serotonin malignant syndrom dengan gejala mual muntah diare,agitation, gelisah

• MAOI + sympathomimetic drugs = obat potensiasi yang dapat menjurus ke krisis hipertensi dapat beresiko stroke

• Obat anti depresi+ CNS depressants =potensiasi efek sedai dan penekanan terhadap pusat napas

INTERAKSI OBAT

Dalam pengaturan dosis perlu dipertimbangkan;

- Onset efek primer (efek klinis) 2 – 4 minggu

- Onset efek sekunder (efek samping)12 – 24 jam

- Waktu paruh: 12 – 48 jam (pemberian 1 – 2x perhari)

PENGATURAN DOSIS

1. Initiating dosage (test dose) untuk mencapai dosis anjuran selama minggu 1

Mis: amitriptyline 25 mg/h = hari 1 dan 2

50 mg/h = hari 3 dan 4

100 mg/h = hari 5 dan 6

2. Titrating Dosage (optimal dose) mulai dosis anjuran sampai dosis efektif = dosis optimal

3. Stabilizing dosage = dosis optimal yang dipertahankan selama 2-3 bulan

4. Maintaining dosage = selama 3-6 bulan biasanya dosis pemeliaraan= ½ dosis optimal

5. Tappering dosage selama 1 bulan’’ kebalikan dari initiating dosage’’

* Pada dosis pemeliharaan dianjurkan dosis tunggal pada malam hari untuk golongan trisiklik dan tetrasiklik, untuk golongan SSRI diberikan dosi tunggal pada pagi hari setelah makan

Pemberian obat anti depresan dapat dilakukan salam jangka panjang oleh karena addiction potentialnya sangat minim

Kontraindiksi : penyakit jantung koroner, retensi urin, hipertropi prostat, gangguan fungsi hati, epilepsi, wanita hamil tidak dianjurkan menggunakan TCA

LAMA PEMBERIAN

ANTI ANXIETAS

Sinonim : psycholeptics, minor tranquillizers, anxiolytics, ansiolitika, antianxiety drugs

Obat acuan : diazepam/chlordiazepoxide

ANTI ANXIETAS

Sindrom anxietas disebabkan hiperaktivitas dari sistem limbik SSP yangterdiri dari dopaminergic, noradrenergic,

serotoninergic neurons yang dikendalikan oleh GABA

Benzodiazepine Diazepam (al. valium) Chlordiazepoxide (Cetabrium) Bromazepam (Lexotan) Lorazepam (Ativan) Alprozolam (Xanax) Clobazam (Frisium)

Non-Benzodiazepine Buspirone (Buspar) Sulpiride (Dogmatil-50) Hydroxyzine (Iterax)

PENGGOLONGAN OBAT

Obat akan bereaksi dengan reseptor (benzodiazepine receptors) yang akan mereinforce aksi inhibisi, GABA-ergic (gamma amino butiric acid) neuron

Hiperaktivitas sistim limbik SSP (dopaminic, noradrenergic, serotominergic neurons)

MEKANISME KERJA

• Sedasi (rasa mengantuk, kewaspadaan berkurang, kinerja psikomotor menurun, kemampuan kognitif melemah)

• Relaksasi otot (rasa lemas, cepat lelah,dll)• Penghentian obat secara mendadak akan

menimbullkan gejala putus obat (rebound phenomena): pasien menjadi iritable, bingung, gelisah, insomnia, tremor, palpitasi, keringat dingin, konvulsi, dll

• Untuk mengurangi risiko ketergantungan obat,maksimum lama pemberian 3 bulan dalam rentang dosis terapeutik

EFEK SAMPING

• Benzodiazepine + CNS depresant (alkohol, phenobarbital, obat antipsikosis, obat antidepresi, opiates) = potensiasi efek sedasi dan penekanan pusat napas, risiko timbul respiratory failure

• Benzodiazepine + CNS stimulans (amphetamine, caffein) = antagonisme efek anti anxietas, sehingga efek benzodiazepine menurun

• Benzodiazepine + neuroleptika = manfaat efek klinis dari benzodiazepine mengurangi kebutuhan dosis neuroleptika, sehingga risiko efek samping neuroleptika berkurang

INTERAKSI OBAT

• Steady state (keadaan dengan jumlah obat yang masuk ke dalam badan sama dengan jumlah obat yang keluar dari badan) dicapai setelah 5 – 7 hari dengan dosis 2-3 kali sehari (half life = < 24 jam ) onset of action cepat dan langsung memberikan efek

• Efek klinis terlihat bila kadar obat dalam darah telah mencapai steady state

• Pengaturan dosis tidak perlu seperti neuroleptika dan anti depresan

PENGATURAN DOSIS

1. Mulai dengan dosis awal2. Naikan dosis setiap 3 -5 hari sampai

mencapai dosis optimal3. Dipertahankan 2-3 minggu4. Diturunkan 1/8 x setiap 2-4 minggu

sampai dosis maintenance5. Bila kambuh dinaikan lagi, bila efektif

tetap di pertahankan 4-8 minggu6. Tapering off

Pada sindrom anxietas yang disebabkan faktor situasi eksternal, pemberian obat tidak lebih dari 1–3 bulan

Penghentian selalu secara bertahap (stepwise) agar tidak menimbulkan gejala lepas obat (withdrawl symptoms).

LAMA PEMBERIAN

Pasien dengan hipersensitif terhadap benzodiazepine, glaucoma, MG, chronic pulmonary insufficiency, chronic renal

KONTRA INDIKASI

ANTI MANIA

(MOOD STABILIZER)

PENGGOLONGAN OBAT

Lithium Carbonate Carbamazepine Valproic Acid Divalproex Na.

Khasiat terutama untuk kondisi manik & pencegahan relaps

Lithium :Indikasi : episode maniakal/depresiDosis efektif : 0.8 – 1.5 mEq/l dlm plasma (mulai dgn 300 mg/hr p.o)

EFEK SAMPING Tremor halus Diare & muntah Rasa lelah & vertigo Ataksia dan tremor kasar Kesadaran menurun Konvulsi Oligouria dan anuria Edema

ANTI INSOMNIA

PENGGOLONGAN OBAT ANTI INSOMNIA Benzodiazepine

Nitrazepam (Dumolid)Flurazepam (Dalmadorm)Estazolam (Esilgan)

Non-Benzodiazepine Zolpidem (Stilnox, Zolmia)

PENGATURAN DOSIS

± ½ jam sebelum pergi tidur Usia lanjut : dosis kecil, ditingkatkan

perlahan-lahan atau penggunaan 1-3 x/minggu

LAMA PEMAKAIAN

1-2 minggu Selebihnya ketergantungan psikologik

ANTI OBSESIF-KOMPULSIF

PENGGOLONGAN OBAT Obat anto obsesif kompulsif trisiklik Clomipramine (anafranil)

Obat anti-obsesif kompulsif SSRI Sertraline (Zoloft) Faroxetine (Seroxat) Fluvoxamine (Luvox) Fluoxetine (Prozac) Citalopram (Cipram)

ANTI PANIK

PENGGOLONGAN OBAT Obat anti-panik trisiklik

Impramine (Tofranil) Clomipramine (Anafranil)

Obat anti-panik benzodiazepine Alprazolam (Xanaz)

Obat anti-panik RIMA (Reversible Inhibitors Of Monoamine Oxydase) Moclobemide (Aurorix)

Obat anti-panik SSRI Sertraline (Zoloft) Paroxetine (seroxat) Fluvoxetine (Luvox) Fluoxetine (Prozac) Citalopram (Cipram)