Principios activos
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PRINCIPIOS ACTIVOS
EN PLANTAS
MEDICINALES Y
AROMÁTICAS
M. Paz Arraiza
UIPAM – 07/08
DEFINICIONES
� Plantas medicinales� Son aquellas que elaboran unos
productos llamados principios activos, o sustancias que ejercen una acción farmacológica sobre el organismo vivo.
� Su utilidad es servir como droga o medicamento
� Constituyen aproximadamente la 7ª parte de las especies conocidas
PRINCIPIOS ACTIVOS
� Son substancias que se encuentran en las distintas partes de las plantas y que alteran o modifican el funcionamiento de órganos y sistemas del cuerpo humano y animal.
PRINCIPIOS ACTIVOS
� Se clasifican según su origen metabólico� Productos resultantes del metabolismo
primario (intervienen en forma directa en la supervivencia, crecimiento y reproducción).
� Productos derivados del metabolismo secundario (no son esenciales para el metabolismo sino que son sintetizadas como defensa, adaptación…)
� Son los más importantes como principios activos.
PRINCIPIOS ACTIVOS
� Metabolismo Primario� Vitaminas� Minerales� Aminoácidos� Carbohidratos y fibras� Azúcares diversos� Ácidos orgánicos� Lípidos� Antibióticos.
PRINCIPIOS ACTIVOS
� Metabolismo Secundario� Aceites esenciales� Alcaloides� Glucósidos o heterósidos� Mucílagos y las gomas� Taninos. � Otros
CLASIFICACIÓN
� Heterósidos. � Antraquinónicos, Cardiotónicos, Cianogénicos,
Cumarínicos, Fenólicos, Flavónicos, Ranunculósidos, Saponósidos, Sulfurados
� Polifenoles� Ácidos fenólicos; Cumarinas; Flavonoides; Lignanos;
Taninos; Quinonas.� Terpenoides
� Aceites esenciales; Iridoides; Lactonas; Diterpenos; Saponinas.
� Alcaloides.� Alcaloides quinolínicos e isoquinolínicos, tropánicos,
imidazólicos, aporfínicos, bases xánticas.
HETERÓSIDOS
PRINCIPIOS ACTIVOS
HETERÓSIDOS
� Los glucósidos o heterósidos están formadas por 2 partes� una es un azúcar (p.e. glucosa) � la otra de no-azúcar (aglucona o genina)
� Son clasificados por las características de la parte no-azúcar: � Antraquinónicos� Cardiotónicos� Cianógenos� Cumarínicos� Fenólicos� Flavónicos� Ranunculósidos� Saponósidos� Sulfurados
HETERÓSIDOS
Tipo Propiedades Especies Antraquinónicos Purgantes Cáscara sagrada, sen Cardiotónicos Diurético. Tónico cardíaco Digital
Cianogénicos Anestésicos. Anti-espasmódicas. Hipotensoras
Cerezo. Guindo. Almendro
Cumarínicos Antibacteriano. Anticoagulante. Protector solar
Avena
Fenólicos Febrífugas y antipiréticas Peral. Sauce Flavónicos Fragilidad capilar. Vitamina C Girasol. Ruda Ranunculósidos Irritantes para la piel Ranunculáceas
Saponósidos Hemolisis. Emolientes. Dermatitis Abedul, Maíz, Regaliz, Saponaria, violeta.
Sulfurados Antibióticos Ajo, cebolla, rábano
HETERÓSIDOS ANTRAQUINÓNICOS
� Consisten en una molécula de azúcar unido a un derivado del antraceno.
� Se emplean como laxantes o purgantes. � Antraceno
HETERÓSIDOS ANTRAQUINÓNICOS
Rhamnus cathartica
Rhamnus purshiana
Rhamnus frangula
Cassia spp
Rheum spp
Aloe vera
Espino cerval
Cáscara sagrada
Frángula
Sen
Ruibarbo
Aloe
HETERÓSIDOS CARDIOTÓNICOS
� A este grupo pertenecen una serie de principios activos que actúan directamente sobre el músculo cardiaco
� Acción específica sobre el corazón� No han podido ser sustituidos por fármacos
de síntesis.
HETERÓSIDOSCARDIOTÓNICOS� Digital: Digitalis purpurea
HETERÓSIDOS CIANOGÉNICOS
� Hay plantas que desprenden ácido cianhídrico.
� Han sido causa de envenenamientos mortales.
� Fenómeno que se conoce como cianogénesis
HETERÓSIDOS CIANOGÉNICOS
� Semillas de Prunus amygdalus. � La variedad dulcis se come.� La amarga posee amigdalina. � Sabor amargo y desprenden olor
a benzaldehido. � Son tóxicas: 20 – 50 almendras
matan a un adulto. � Se destinan para aceite, usado
en cosmética.
HETERÓSIDOS CUMARÍNICOS
� Por ser amargos son estimulantes del apetito y digestión, excitan las papilas linguales.
� Por vía refleja actúa en el estomago, aumentando la motilidad, favoreciendo el aumento de secreciones.
� Está contraindicada en la lactancia ya que los principios activos pasan a la leche
� Genciana� Amarogenciana.
� Castaño De Indias� La droga es la corteza de Aesculus hipocastanus
� Fresno� La droga son las hojas de Fraxinus escelsior (oleaceas). � Acción diurética, antireumático, antiartrítica. � Los principios activos son los flavonoides y las cumarinas (fraxina). � Se usa en afecciones de riñón y vejiga, retención urinaria.
OTROS HETERÓSIDOS
� Fenólicos� Flavónicos� Tiociánicos o Sulfurados� Ranunculósidos� Saponósidos
HETERÓSIDOS FENÓLICOS
� Salicósido (Salix spp)� Populósido (Populus spp)� Arbutósido ( Ericaceae y Rosaceae)� Coniferósido (Coniferae)� Gaulterósido (Gaultheria, Betula)� Siringósido (Oleaceae)� Glucovanillósido (Vanilla spp)� Geósido (Geum spp)
HETERÓSIDOS FLAVÓNICOS
� El ginkgo (Ginkgo biloba)� Fósil viviente� Originario de China. � Puede llegar a vivir hasta 1,000 años. � Usado como ornamental desde hace milenios.
� Desde hace siglos se ha utilizado por la medicina tradicional china
� Pérdida de memoria y concentración� Confusión� Alzheimer.
HETERÓSIDOS TIOCIÁNICOS
� Mostaza roja o negra, semillas de Brassica nigra ( Cruciferas )� Mostaza funciforme� Mostaza blanca, semillas de Sinapis alba ( Cruciferas )
RANUNCULÓSIDOS
� Las ranunculáceas, como los botones de oro(Ranunculus spp), poseen glucósidos quepor hidrólisis generan ranunculina, la cual esconvertida a protoanemonina
� Esta sustancia es irritante para la piel y mucosas.
� Por desecación da anemonina, unasustancia inocua
POLIFENOLES
PRINCIPIOS ACTIVOS
POLIFENOLES
� Ácidos fenólicos� Cumarinas� Flavonoides� Lignanos� Taninos� Quinonas
ÁCIDOS FENÓLICOS
� Son aril-carboxílicos. � Son antioxidantes, analgésicos, coleréticos
etc. � El eugenol por ejemplo es un antiséptico y
anestésico local empleado en odontología.
CUMARINAS
� Son benzo - α – pironas. � Grupo muy amplio de principios activos
fenólicos que tienen en común una estructura química denominada cumarina.
FLAVONOIDES
� Los flavonoides son los pigmentos amarillos derivados de la fenil-benzo γγγγ pirona o fenilcromona .
� Los que tienen mayor interés farmacológico son las flavonas, flavonoles y flavanonas y los antocianósidos.
FLAVONOIDES
� Antocianósidos
� Son los pigmentos rojos y azules de las flores
Arándano (Vaccinium mirtyllus)Grosella (Ribes nigrum)
Geranios, Rosas, Espuela de caballero
LIGNANOS
� Son moléculas cuya estructura resulta de la unión de 2 unidades del fenil propano (C6 – C3).
� Son muy abundantes en el reino vegetal. � Podofilotoxina, se encuentra en el rizoma del
podófilo (Podophyllum peltatum) y es la precursora de 2 sustancias (etopósido y tenipósido) empleadas en terapia antitumoral.
� También la silimarina, que es hepatoprotectora y se obtiene del cardo mariano (Sylibum marianum).
� Se encuentran también en el lino y la linaza
TANINOS
� Son substancias complejas que no es posible clasificar dentro de una estructura química única.
� El tanino se encuentra principalmente en las raíces, la corteza, y de vez en cuando en las hojas de la planta.
� Astringente por su capacidad de unión a proteínas. � Antidiarreico, disminuye el peristaltismo.� Vasoconstrictor a nivel de pequeños vasos (varices,
flebitis, hemorroides)� Antimicrobiano, antivírico y antifúngico
TANINOS
� Se encuentra en las familias Ericáceas, Leguminosas, Rosáceas y Salicáceas.
� Dentro de estas familias están el culantrillo, la zarza y una gran variedad de plantas. � Hojas y corteza de Hamamelis virginiana.� Corteza de roble: Quercus robur� Corteza de castaño: Castanea sativa
QUINONAS
� Son dicetonas aromáticas procedentes de la oxidación de fenoles. Hay varios tipos:� Para – Benzoquinonas� Naftoquinonas� Antraciclinonas� Antraquinonas y fenantraquinonas
TERPENOIDES
PRINCIPIOS ACTIVOS
TERPENOIDES
� Aceites esenciales (Tema 7)� Iridoides� Lactonas� Diterpenos� Saponinas
TERPENOIDES
• Derivan del Isopreno (C5)• Monoterpenos (2 unidades = C10).• Sesquiterpenos (3 unidades = C15).• Diterpenos (C20).• Triterpenos C30).• Carotenos (C40).• Politerpenos (Cn).
ISOPRENO
IRIDOIDES
� Monoterpénicos� Su nombre proviene de unas hormigas australianas (Iridomirmex
sp) a partir de las cuales se aisló el iridodial, el compuesto más sencillo de este grupo.
� Se suelen encontrar en los vegetales en forma de heterósidos, en las familias Gencianáceas y Valerianáceas.
� Forman parte de los principios activos de algunas plantas como� Valepotriatos de la raíz de valeriana (Valeriana officinalis)� Harpagósidos del harpagofito (Harpagophytum procumbens)� Oleuropeósido de la hoja de olivo (Olea europea)� Genciopicrósido de la raíz de genciana (Gentiana lutea).
IRIDOIDES
� Raíz de valeriana (Valeriana officinalis)
� Harpagofito (Harpagophytum procumbens)
� Olivo (Olea europea)
� Raíz de genciana (Gentiana lutea).
LACTONAS
� Sesquiterpénicas� familia de las Compuestas, Lauraceas y
Magnoliaceas� Responsables del sabor amargo de muchas
drogas � Tienen actividad antibacteriana y antifúngica.� Algunas producen dermatitis en la piel ya que
inducen la formación de alérgenos
LACTONAS
� Cardo santo (Cnicus benedictus)
� Ajenjo (Artemisia absinthium)
� Diente de león (Taraxacum officinale)
DITERPENOS
� Un ejemplo típico es el caso del taxol, también conocido como paclitaxel, compuesto obtenido a partir de las cortezasde tejo americano (Taxus brevifolia Nutt.) queha mostrado una elevada eficacia en el tratamiento de algunos tipos de cánceres.
DITERPENOS
� Un ejemplo típico es el caso del taxol, compuesto obtenido a partir de las cortezasde tejo americano (Pacific Yew, Taxusbrevifolia) muy eficaz en el tratamiento de algunos tipos de cánceres.
SAPONINAS
� Del latín sapo = jabón� Son sustancias que tienen poder espumante en
soluciones acuosas� Son tensoactivos naturales� Muchas poseen propiedades hemolíticas resultando
muy tóxicas inyectadas en sangre. � La toxicidad se reduce administrándolas vía oral. � Son tóxicas para los animales de sangre fría.
SAPONINAS
� Castaño de indias (Aesculus hippocastanum)� Regaliz (Glycyrrhiza glabra)� Centella asiática (Centella asiatica)� Ginseng (Panax ginseng)� Rusco (Ruscus aculeatus)� Agave (Agave sisalana)� Dioscoreas (Dioscorea sp)
ALCALOIDES
PRINCIPIOS ACTIVOS
ALCALOIDES
� Grupo de productos naturales de mayor interés en la famacognosia.
� Dentro de ellos se encuentran sustancias tóxicas a bajas dosis. � El primer alcaloide aislado fue la MORFINA (1805). � Se le dio el nombre por a su naturaleza básica o alcalina. � Debido a su gran complejidad, aunque comenzaron a aislarse en
el siglo XIX, la determinación de su estructura fue posterior. � Se diluyen con dificultad en agua. � Son producidos y almacenados por cualquier parte de la planta. � Estimulan el sistema nervioso central y autónomo. � Algunos actúan como estimulantes otros como inhibidores.
ALCALOIDES
� Estricnina (semilla de nuez vómica) g. Strychnos� Fue aislada en 1819� En 1870 se hizo una aproximación de su estructura� En 1889 se obtuvo por síntesis� En 1946 se determinó su estructura.
� El conocimiento de los alcaloides naturales ha progresado con el desarrollo de nuevas técnicas � En 1930 se aislaron más de 300 y se determinó la
estructura de 200� En 1950 se aislaron más de 1000� En 1973 entre 5000 y 6000
ALCALOIDES
� Drogas con alcaloides derivados del tropano� Drogas con alcaloides derivados de la
quinoleína� Drogas con alcaloides derivados de la
isoquinoleína
ALCALOIDES
� Drogas con alcaloides derivados del tropano:� Atropina� Estramonio� Beleño� Coca� LSD� Cafeína. � Teína.
ALCALOIDES
� Drogas con alcaloides derivados de la quinoleína:� Quinina
� La droga es la corteza desecada de tronco, rama y raíces de Cinchona spp. (Rubiaceas).
� Antimalárica debido a la quinina, que es un tóxico para protozoos y paramecios y en particular para el género Plasmodium productores del paludismo
� Propiedades antipiréticas y analgésico suave.
ALCALOIDES
� Drogas con alcaloides derivados de la isoquinoleína:� Morfina� Codeína � Opio
ALCALOIDES
� OPIO. � Látex desecado que se obtiene por incisión de
capsulas inmaduras de Papaver somniferum(papaveraceas)
� Hipnoanalgésico� Antidiarreico � Antitusígeno � Analgésico (ingerido o fumado)
OTROS
PRINCIPIOS ACTIVOS
MUCÍLAGOS
� Son carbohidratos, específicamente de los polisacáridos. � Todos son moléculas complejas compuestas de varios
monosacáridos. � Son semejantes en su composición química y sólo se diferencias
por la forma en que se generan en la planta. � Los M son constituyentes normales de las células y las G se
forman por la destrucción de las paredes celulares. � Son sintetizados por la planta con fines energéticos y plásticos
para el crecimiento, la reproducción y la reserva. � Los M y las G no se disuelven en agua, sino que la absorben y
se hinchan.� Son poco absorbibles por el organismo humano.
MUCÍLAGOS
� Poseen un amplio espectro de actuación:� Antiinflamatorias� Emolientes (ablandan)� Vulnerarias (cicatrizan)� Protectoras de las mucosas� Antidiarreicas (bajas dosis)� Laxantes (altas dosis)� Antibióticas.
� Las plantas más conocidas de este grupo son algarrobo, avena, borraja, llantén, membrillo, hoja de malva, flor de la violeta, semillas de lino.