Ppt esteroides

FARMACOLOGÍA DE LOS FARMACOLOGÍA DE LOS CORTICOSTEROIDESCORTICOSTEROIDES

DRA MARTINEZ

GENERALIDADESGENERALIDADES

Acciones farmacologicasInhibicion :•Produccion de citokinas proinflamatorias como interleukina (IL) 2,3,5,6,8,12 TNF alfa, IFN gamma ,GM-CSF•Acumulacion de macrofagos y neutrofilos en focos inflamatorios•Sintesis y liberacion de autacoides y enzimas lisosomales en reacciones de fase aguda•Degranulacion y respuesta de mastocitos Ig E•Expancion clonal y citotoxicidad mediada por celulas T

FARMACO POTENCIA RELATIVA (HIDROCORTISONA)

DOSIS EQUIVALENTE

F.OralesHidrocortisona 1 20 mgCortisona 0.8 25 mg

Prednisolona 4 5 mgPrednisona 4 5 mg6 alfa Metilprednisolona 5 4 mgTriamcinolona 5 4 mg

Dexametasona 25 0.75 mgBetametasona 25 0.75 mgF.Inhalados

Budesonida 3750 400 mcgFluticasona 7200 200 mcgMometasona 8800 200/400 mcgDes_ciclesonida 4800 320 mcg

Beclometasona (BDP/ BMP) 2100/5400 400 mcg

Genéricos Act. Glucocorticoide Act. Mineralocorticoide CORTI COI DES SI STÉMI COS Hidrocortisona 1 Media Cortisona 0.8 Media Prednisona 4 Baja Prednisolona 4 Baja Metilprednisolona 5 Nula Triamcinolona 5 Nula Parametasona 10 Nula Dexametasona 25 Nula Betametasona 25-30 Nula Fludrocortisona 10 Alta CORTICOIDES TÓPICOS Débil Hidrocortisona 1%, 2.5% Fluocortina 0.75% Intermedia Clobetasona, butirato 0.05% Flumetasona 0.02% Fluocinolona, acetónido 0.01% Triamcinolona 0.04% Alta Betametasona, valerato 0.1% Betametasona, dipropionato 0.05% Beclometasona, dipropionato 0.025% Budesonido 0.025% Diflucortolona 0.1% Fluclorolona, acetónido 0.025% Fluocinonido 0.05% Fluocortolona, monohidrato 0.2% Metilprednisolona 0.1% Mometasona 0.1% MuyAlta Clobetasol 0.05% Diflorasona 0.05% Diflucortolona, acetónido 0.2% Hialcinónido 0.1% Halometasona 0.05%

Tabla que indica la actividad de los principales corticosteroides

DOSIS ESQUEMABaja <7.5 mg de prednisona o equivalente

por dia

Media >7.5 mg < 30 mg de prednisona o equivalente por dia

Alta >30 mg < 100 mg de prednisona o equivalente por dia

Muy alta >100 mg de prednisona o equivalente por dia

Terapia en pulsos >500 mg de prednisona o equivalente por dia

PREDNISONA

Supresion farmacologia ?Sintomas :

Debilidad y fatiga.Anorexia, nausea, vomito, diarrea Dolor abdominalMialgias y/o artralgiasHipotension posturalDeseo incontrolable de consumir sal CefaleaAlteraciones en la memoria Depresion

Signos:

Hipotension (postural)

Taquicardia

Fiebre

Amenorrea

Intolerancia al frío

Diarrea

Problemas clinicos:

Inestabilidad hemodinamica

Astenia con hiperdinamia o hipodinamia

Proceso inflamatorio de origen incierto

Disfuncion multiorganica

Hipoglucemia

Alteraciones en los exámenes de laboratorio:

Hiponatremia

Hiperkalemia

Hipoglucemia

Eosinofilia

USOS TERAPÉUTICOS

CORTICOSTEROIDESCORTICOSTEROIDESEfectos fisiológicos:

Alteraciones del metabolismo de hidratos de carbono, proteínas y lípidos; conservación del equlibrio hidroelectrolítico; intervención en el funcionamiento de los sistemas cardiovascular e inmunitario, riñones, músculo estriado, endocrino y nervioso.

CORTICOSTEROIDESCORTICOSTEROIDES

Glucocorticoides:

• Regulan el metabolismo de los carbohidratos, proteinas y lípidos. Tienen propiedades antinflamatorias

Mineralocorticoides:

• Regulan el metabolismo hidrosalino. Pobre efecto antinflamatorio.

EFECTOS FISIOLÓGICOSEFECTOS FISIOLÓGICOS

Glucocorticoides• Carbohidratos y proteínas:

• Incremento en la gluconeogénesis hepática.• Disminución del consumo de glucosa en los tejidos periféricos.Respuesta :• Aumento de lipolisis y proteolisis.Complicaciones : 1.Estrias troficas en la piel 2.Retardo en la cicatrizacion 3.Perdida de masa muscular


Glucocorticoides• Metabolismo lipidico:• Facilitan efecto lipolitico de las catecolaminas(acidos grasos libres)• Obesidad centripeda : Espalda ,abdomen y cara • Promueven el crecimiento adiposo troncal

EFECTOS FISIOLÓGICOSEFECTOS FISIOLÓGICOSCalcio:

• Disminuye su absorción intestinal y aumenta su pérdida renal• Inhiben osteoblastos e inducen apoptosis:

• Osteoporosis.Cardiovascular:

• Aumento del remodelamiento.• Aumento de respuesta a vasopresores.• Hipertensión y cardiomiopatía: Incremento de la produccion hepatica de angiotensinogeno Efectos mineralocorticoides

EFECTOS FISIOLÓGICOSEFECTOS FISIOLÓGICOSMuscular:

• Debilidad fatiga y miopatía.Sistema nervioso central:

Atrofia de zonas cerebrales HIPOCAMPO es reversible

• Estado de ánimo, afecto y comportamiento.• Euforia, insomnio, fatiga, hiperactividad motora, ansiedad, sicosis y

depresión.


Gastrointestinal:

•Inhiben sintesis de prostaglandinas

•Atenuan la produccion de moco gastrico

•Reducen la capacidad de cicatrizacion

•Retraso en el crecimiento

•Favorecen a la maduracion de condocritos

•Cierre prematuro del cartilago

•Inhibicion de somatotrofina

•Retardo ponderal

EFECTOS FISIOLÓGICOSEFECTOS FISIOLÓGICOSSistema hematopoyético:

• Aumento en la producción de eritrocitosEleva hematocritoEleva hemoglobina HIPERVISCOSIDAD SANGUINEA• Aumenta conteo de neutrófilos por liberación de la médula ósea.• Disminuye el conteo de glóbulos blancos (linfocitos, eosinófilos,

basófilos y monocitos)RETENCION MEDULARREDISTRIBUCIONAPOPTOSIS

EFECTOS ADVERSOSEFECTOS ADVERSOS

EFECTOS EFECTOS SECUNDARIOSSECUNDARIOS

POR RETIRO SÚBITO

• Insuficiencia suprarrenal• Retiro súbito luego de dosis altas (>80mg de cortisol) por tiempo

prolongado (> a 2 - 3 semanas). Con dosis menores el riesgo es variable, pero menor (factor individual)

• Pacientes con Cushing• Recuperación tarda semanas a meses (individual)

EFECTOS EFECTOS SECUNDARIOSSECUNDARIOSPOR EXCESO

• Sindrome de Cushing:• Se desarrolla luego de varios meses de recibir dosis altas.• Hirsutismo, acné, estrias, aumento de peso, perdida de masa

muscular, redistribución de la grasa.


• Retención de líquidos:• Hipokalemia y alcalosis• Hipertensión

• Hiperglicemia y glucosuria• Incremento en el riesgo de infecciones


• Riesgo de ulcera péptica• Combinación con AINES• Deterioro en la cicatrización

• Miopatía: • Recuperación lenta e incompleta


• Transtornos psiquiatricos:• La Psicosis por esteroides amerita el retiro súbito de estos

• Cataratas:• Irreversibles

• Retardo del crecimiento en los niños:• Cierre de discos de crecimiento, disminución de la síntesis de

colágeno


• Osteoporosis:• Se desarrolla en los primeros 6 meses de uso• Lleva a fracturas patológicas (columna y cadera)• Inhibición de los osteoblastos, deficit de esteroides sexuales,

disminución de la absorción intestinal de calcio y aumento en la excreción renal

EFECTOS EFECTOS SECUNDARIOSSECUNDARIOSCOMO MINIMIZARLOS:

• Realizar ejercicio (miopatia, osteoporosis)• Control dietario (aumento de peso)• Vigilar aparición de úlceras y evitar combinaciones con AINES por

periodos prolongados• Usar por tiempo y las dosis mínimas efectivas

CÓMO RETIRARCÓMO RETIRAREsquema según dosis:

• Si PDN >40 mg/día: 5 mg cada 2 semanas• Si PDN 20 – 40 mg/dia: 2.5 mg cada 2 semanas• Si PDN <20 mg/día: 1mg cada 2 semanas

FORMAS DE USOFORMAS DE USOUso agudo de altas dosis

• Enfermedades graves: deficiencia suprarrenal descompensada, shock anafiláctico, nefritis lúpica, asma descompensada

• Altas dosis, por corto tiempo (<2 semanas)• No supresión del eje

FORMAS DE USOFORMAS DE USOUso IV en bolo (pulsos)

• Ataque agudo de asma• Nefritis lúpica• Shock anafiláctico• Prevención de rechazo en transplante

ALBENDAZOLcorticoides reducen el metabolusmo del antiparasitario favoreciendo toxicidad gi y hepatica

ANDROGENOS disminuye sintesis hepatica de cgb

ANTIACIDOS REDUCEN LA ABSORCION DE CORTICOESTEROIDES

AZOLES ANTIFUNGICOS Y MACROLIDOS POTENTES INHIBIDORES DEL CITOCROMO p450 y aumentan los niveles de los glucocorticoides

BARBITURICOS inductores del CYP3A4 al aumentar el catabolismo reducen el efecto de los glucocorticoides

ESTROGENOS disminuye la sintesis hepatica

gestagenos y acos la progesterona reduce el catabolismo de los esteroides potencia toxicidad HORMONAS TIROIDEAS aceleran el catabolismo de los glucocorticoides lleva a perdida de la eficacia

QUINOLONAS RUPTURA TENDINOSA EN PACIENTES ANCIANOS SE DESCONOCE MECANISMO

DIURETICOS DE ASA Y TIAZIDICOS AUMENTAN LA EXCRESION DE ( K )POTENCIANDO LA HIPOKALEMIA

INSULINA Y ANTIDIABETICOS ORALES LOS GLUCOCORTICOIDES INCREMENTAN SU REQUERIMIENTO DIARIO

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

Absolutas:

epilepsia psicosis o su antecedente insuficiencia cardiaca congestiva grave hipertension arterial gravetromboembolismo recienteinfecciones sistemicas :como tuberculosis ,herpes o micosis sin tratamiento glaucomamiastenia gravis diabetes mellitus descompensada o complicada.

Relativas:

ulcera pepticaosteoporosis embarazo y lactancia

CONTRAINDICACIONES

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