Oksitosin, baru

24
JENIS OBAT UTEROTONIKA dr. Agung Biworo, M. Kes

Transcript of Oksitosin, baru

Page 1: Oksitosin, baru

8/15/2019 Oksitosin, baru

http://slidepdf.com/reader/full/oksitosin-baru 1/24

JENIS OBAT

UTEROTONIKA

dr. Agung Biworo, M. Kes

Page 2: Oksitosin, baru

8/15/2019 Oksitosin, baru

http://slidepdf.com/reader/full/oksitosin-baru 2/24

OKSITOSIN

  S  e  c  a  r  a l  u  a  s

  d i  g  u  n  a  k  a  n  s  e  b  a  g  a i  s  t i   m  u l  t  a  n  u  t  e  r  u  s

   D i  g  u  n  a  k  a  n  u  n  t  u  k i  n  d  u  k  s i  p  e  r  s  a l i  n  a  n ,

  k    n  t  r  a  k  s i  u  t  e  r  u  s  d  a  n  p  e  n  d  a  r  a  !  a  n  p    s  t  p  a  r  t  u   m

Page 3: Oksitosin, baru

8/15/2019 Oksitosin, baru

http://slidepdf.com/reader/full/oksitosin-baru 3/24

STRUKTUR/

SUSUNAN KIMIAOKSITOKSIN

Oktapeptida

yang disintesis pada hipotalamusYang berdekatan dengan hormonA!

Oksitosin o"yto#in$neurophysin

mengandung% &' rantai asam aminyang mirip posisinya seperti padaA!$ neurophysin

Page 4: Oksitosin, baru

8/15/2019 Oksitosin, baru

http://slidepdf.com/reader/full/oksitosin-baru 4/24

STRUKTUR" SUSUNAN KI#IAOKSITOSIN

  Berikut adalah gambar susunan kimia oksitosin

Page 5: Oksitosin, baru

8/15/2019 Oksitosin, baru

http://slidepdf.com/reader/full/oksitosin-baru 5/24

$ARA KERJA OKSITOSIN

  Oksitsin terikat pada reseptrn%a, %ang berada pada membran sel

mimetrium, dimana selan&utn%a terbentuk siklik adensin'('mn)s)at *cA#+- $ara ker&a ksitsin adala! dengan menimbulkandeplarasi ptensial membran sel, se!ingga ter&adi penurunan nilaiambang listrik membran sel- Dengan terikatn%a ksitsin pada membransel, maka $a.. dimbilisasi dari retikulum sarkplasmik untukmengakti/asi prtein kntraktil-

  Sensiti)itas maksimal ter!adap ksitsin dicapai pada ke!amilan 01'02minggu- Selain itu ksitsin mempun%ai e)ek meningkatkanpermeabilitas membran sel ter!adap natrium se!ingga ter&adi!ipnetremia dan retensi air *e)ek antidiuretika, akti/asi kelen&armiepitel mammae se!ingga ASI masuk ke dalam sinus *e)ek pada

pa%udara, dan penurunan tekanan dara! dengan kenaikan cura! &antung serta kenaikan den%ut &antung *e)ek kardi/askular

Page 6: Oksitosin, baru

8/15/2019 Oksitosin, baru

http://slidepdf.com/reader/full/oksitosin-baru 6/24

INDIKASI DAN +EN33UNAAN OKSITOSIN

(erbaikanKontraksi uterus

Intra)enaIntramuskuler

intranasal

Induksipersalinan

Stimultan uterus

Oksitosin

Page 7: Oksitosin, baru

8/15/2019 Oksitosin, baru

http://slidepdf.com/reader/full/oksitosin-baru 7/24

KONTAINDIKASI

KO#+4IKASI OBSTETRIK DI4ATASI SER5IK +ER4U #E#+ERTI#BAN3KAN6AKTOR INDI5IDUA4

Page 8: Oksitosin, baru

8/15/2019 Oksitosin, baru

http://slidepdf.com/reader/full/oksitosin-baru 8/24

!I(OKSIA*etal distress

TAKISISTO+,

KORIOAMNIONITIS

-- A.NORMA+(,NARA!AN

(OST(ARTUM

!I(,RSTIMU+ASIKontraksi !iperonik

RU(TURA UT,RI!I(O*R,*USI UT,RUS

,*,K SAM(IN

Page 9: Oksitosin, baru

8/15/2019 Oksitosin, baru

http://slidepdf.com/reader/full/oksitosin-baru 9/24

  Indikasi 7

1. Kulit ketuban pecah prematur

2. Korioaminionitis

3. Penyulit medik ibu4. Kematian janin dalam rahim

5. Kehamilan dismatur/postmatur

. Persalinan hipotonik dis!ungsional

 .

Kntraindikasi1. "isprosisi !eto#pel$ik

2. Kelainan letak janin

3. Plasenta pre$ia

4. %etal distress sebelum kala &&

5. Kontraksi 'terus (ipertonis

. &n!eksi herpes genital akti! 

 . Risik

1. (iperstimulasi uterus

2. )uptura uteri

Page 10: Oksitosin, baru

8/15/2019 Oksitosin, baru

http://slidepdf.com/reader/full/oksitosin-baru 10/24

INTERAKSI OKSITOSIN  Obat'bat /aspresr *simpatmimetik

*ika oksitoksin diberikan bersama preparat

$asokontriksor lainnya+ maka akan terdapat bahaya

peningkatan ," yang dapat menyebabkan serangan

stroke. Kejadian ini dapat terjadi jika adrenalin-epine!rin ditambahkan pada obat anastesi lokal+

misalnya pada anastesi blok kaudal+ atau jika

e!edrin diberikan untuk memperbaiki hipotensi

yang ditimbulkan oleh anastesi epidural.rgometrin dan oksitosin bekerja secara sinergis

dan kerapkali diresepkan bersama dalam

penatalaksanaan kala tiga persalinan. 0bat#obat

anastesi inhalasi dapat menurunkan tekanan darah

atau menimbulkan disritmia jantung. 

Page 11: Oksitosin, baru

8/15/2019 Oksitosin, baru

http://slidepdf.com/reader/full/oksitosin-baru 11/24

INTERAKSI OKSITOSIN  Obat 3lngan piid dan )entia8in

retensi air dan hiponatremia merupakan

masalah yang potensial pada pemakaian

kombinasi oksitosin+ opioid dan !enotiaindengan memperbesar bahaya akibat pemberian

kombinasi obat tersebut.

Page 12: Oksitosin, baru

8/15/2019 Oksitosin, baru

http://slidepdf.com/reader/full/oksitosin-baru 12/24

#ISO+ROSTO4  isoprostol merupakan prostaglandin sintetik+ analog

Pg1  yang dibuat dan dipasarkan sebagai

gastroprotektor. 0bat ini memiliki 4 streoisomer+ tak

larut dalam air+ dapat memberikan e!ek

immunosupresi!+ menyebabkan $asodilatasi dan dapat

bertindak sebagai uterotonika.

Page 13: Oksitosin, baru

8/15/2019 Oksitosin, baru

http://slidepdf.com/reader/full/oksitosin-baru 13/24

STRUKTUR"SUSUNAN KI#IA #ISO+ROSTO4  isoprostol mempunyai susunan kimia 22(305+ dengan rumus bangun

metil -11+ 13#11+1#dihidroksi#1#metil#6#o7oprost#13#en#1#oat.

Bahan akti! dari misoprostol dalam bentuk hidroksipropil metil selulosa

dan glikolat gandum natrium.

  isoprostol tidak larut dalam air dan mengalami de#esteri!ikasi

menjadi bentuk asam lemak -misoprostolic acid + yang merupakan at

akti! dalam akti$itas kliniknya+ dimana at ini terikat pada albumin

serum. 8elanjutnya akan mengalami oksidasi dan reduksi menjadianalog prostaglandin dan di eksresi le9at urin. "osis maksimal dicapai

dalam 12 : 3 menit dan 9aktu paruh 13#4; menit dengan durasi e!ek

selama 4 jam.

Page 14: Oksitosin, baru

8/15/2019 Oksitosin, baru

http://slidepdf.com/reader/full/oksitosin-baru 14/24

$ARA KERJA #ISO+ROSTO4  #isprstl merupakan sitprtekti) *%ang merupakan indikasi terapi

dengan menimbulkan e)ek antisekresi asam lambung dengan kmpetisi

pada ikatann%a dengan reseptr prstaglandin sel parietal- Selain itu &uga menimbulkan edema pada sel submuksa dan muksa lambung,dilatasi daera! kelen&ar prpia, memperkecil prpelae lambung,/asdilatasi pembulu! dara!, menurunkan tinggi dan luas epitelpermukaan, pembengkakan rngga intra seluler basal dan meningkatkanluas muksa-

  #isprstl bersi)at agnis, antagnis atau keduan%a ter!adapprstaglandin endgen, dimana cara ker&an%a mencega! pelepasansitkin perusak &aringan dan mediatr peradangan serta men&aga!mestatis- Dimana misprstl dalam kadar renda! *9:'2# menekaninterleukin *I4'9, I4'2, I4';, trmbksa B<, ='inter)ern, prduksi

superksida dan TN6, serta merangsang pembentukan 2'ket'prstasiklin

  +ada pemakaian ral , e)ek di dapatkan secara sistemik untuk mencapaireseptrn%a di uterus, sedangkan pada pemakaian /aginal memberikane)ek secara tpikal- #etablit akti) dari misprstl di duga berperanmemacu ter&adin%a peruba!an pada &aringan peng!ubung dan

klagenase ser/ik, se!ingga ter&adi kntraksi mimetrium-

Page 15: Oksitosin, baru

8/15/2019 Oksitosin, baru

http://slidepdf.com/reader/full/oksitosin-baru 15/24

INDIKASI DAN +EN33UNAAN  Pada pembuatannya misoprostol merupakan obat gastroprotekti!+

yang ditujukan untuk mencegah terjadinya ulkus peptikum padapenggunaan <8=&".

  "alam perkembangannya misoproltol ternyata berguna sebagai

bahan aborti!isien. 8elain itu juaga digunakan untuk pematangan

ser$ik dan induksi persalinan+ pengelolaan perdarahan postpartum

karena atonia uteri dan retensio plasenta.

Page 16: Oksitosin, baru

8/15/2019 Oksitosin, baru

http://slidepdf.com/reader/full/oksitosin-baru 16/24

KONTRAINDIKASI DAN E6EK SA#+IN3  Kntraindikasi untuk pemberian prostaglandin secara umum antara

lain adanya ri9ayat glaukoma dan ditemukan penyakit jantungsebelumnya

  Secara klinis e)ek samping  yang ditimbulkan oleh misoprostol

adalah diare+ nyeri perut+ dan uterotonik. !ek samping pada

penggunaan untuk pematangan ser$iks dan induksi persalinan

antara lain mual+ muntah+ diare+ demam+ korioamnionitis#endometritis+ retensio plasenta dan perdarahan postpartum+

ruptura uteri -pada kasus kecacatan rahim+ a!iksia.

  Pada janin ditemukan "** abnormal dan pengeluaran mekonium+

takisitole+ hipertonus+ hiperstimulasi.

Page 17: Oksitosin, baru

8/15/2019 Oksitosin, baru

http://slidepdf.com/reader/full/oksitosin-baru 17/24

#ETI4ER3O#ETRIN  0bat ini biasanya diberikan untuk

menghentikan perdarahan berlebihanyang kadang terjadi setelah

melahirkan atau keguguran. Kerja

obat ini menyebabkan kontraksi

rahim.

  0bat ini disimpan dalam 9adah kedap

udara pada temperatur >? @ dan

terhindar dari cahaya.

  3lngan"Kelas Terapi  A 0ksitoksik

dan )elaksan 'terus

Page 18: Oksitosin, baru

8/15/2019 Oksitosin, baru

http://slidepdf.com/reader/full/oksitosin-baru 18/24

STRUKTUR"SUSUNAN KI#IA  Nama > Struktur Kimia A ethylergometrina

aleat/ethylergono$ine aleat. 2;(25<302.4(404  Si)at 6isikkimia A 8erbuk mikrokristal putih#merah

muda+ tidak berbau. Kelarutan dalam air 1A1;;+ dalam

alkohol 1A15.

  Keterangan A Carutan dalam air ;+;2 D mempunyai p( A4+4#5+2.

Page 19: Oksitosin, baru

8/15/2019 Oksitosin, baru

http://slidepdf.com/reader/full/oksitosin-baru 19/24

$ARA KERJA  0bat ini bekerja pada uterus menimbulkan kontraksi yang kuat

yang e!eknya lebih lama dari yang ditimbulkan oleh oksitosin.

  0nset kerja oral 5#1; menit+ imA 2#5 menit+ i$.A segera.

  "urasi oral 3 jamE imE 3 jam+ i$.A 45 menit.

  =bsorpsi cepat+ distribusi i$ cepat terutama di plasma dan cairan

ekstra sel+ GdA 36#3 C. etabolisme di hati. Bioa$abilitas oral ;D+

im D.  Haktu paruh eliminasi bi!asik+ a9al 1#5 menit+ akhir ;+5#2 jam. ,

maksimum di serum+ oral ;+3#2 jam+ im ;+2#;+ jam+ kskresi urin

dan !eses.

Page 20: Oksitosin, baru

8/15/2019 Oksitosin, baru

http://slidepdf.com/reader/full/oksitosin-baru 20/24

DOSIS, $ARA +E#BERIAN, 4A#A +E#BERIAN  Bentuk sediaan A ,ablet 8ebagai aleat ;+2 mg. Carutan

&njeksi dalam =mpul ;+2 mg/ml+ 1 ml  0ral A ;+2 mg sehari 3#4 kali selama 2# hari.

  &ntramuskuler+ ;+2 mg+ dapat diulang sampai 5 dosis

dengan inter$al 9aktu 2 # 4 jam.

  "alam keadaan emergensi A intra$ena+ ;+2 mg selama ;detik. *angan rutin diberikan secara i.$. karena dapat

menginduksi hipertensi yang mendadak dan gangguan

serebro$askuler.

Page 21: Oksitosin, baru

8/15/2019 Oksitosin, baru

http://slidepdf.com/reader/full/oksitosin-baru 21/24

INDIKASI DAN KONTRAINDIKASI  Indikasi  A Pencegahan dan pengobatan perdarahan sesudah

melahirkan atau keguguran karena uterus atoni atau subin$olusi-uterus tetap besar+ tidak kembali ke ukuran semula.

  KntraindikasiA (ipersensiti! terhadap metilergometrin atau

komponen#komponen lain dalam sediaanE inhibitor kuat IP3=4

-protease inhibitor+ anti!ungi golongan aol+ beberapa antibiotik

golongan makrolidE hipertensiE toksemia. Kehamilan.

Page 22: Oksitosin, baru

8/15/2019 Oksitosin, baru

http://slidepdf.com/reader/full/oksitosin-baru 22/24

E6EK SA#+IN3  &n!ark kardo$askuler A miokardial akut+ hipertensi+ sakit dada

temporer+ palpitasi.  88P A halusinasi+ pusing+ kejang+ sakit kepalaE

  etabolisme endokrin A intoksikasi air.

  8aluran cerna A mual+ muntah+ diare+ rasa tidak enak.

 

Cokal A trombo!lebitis A neuromuskuler skeletalA kram kaki.  ,elinga A tinitus.

   Perna!asan A dipsnea+ kongesti hidung.

  Cain2 A dia!oresis

Page 23: Oksitosin, baru

8/15/2019 Oksitosin, baru

http://slidepdf.com/reader/full/oksitosin-baru 23/24

INTERAKSI DEN3AN OBAT 4AIN DAN +EN3ARU?TER?ADA+ KE?A#I4AN"IBU #EN@USUI  Interaksi dengan Obat 4ain 7  &nhibitor IP3=4A anti!ungi golongan

aol+ sipro!loksasin+ klaritromisin+ diklo!enak+ doksisiklin+eritromisin+ isoniasid+ nikardipin+ propo!ol+ protease inhibitor+

kuinidin+ $erapamil meningkatkan e!ek metilergometrin. =gonis 5#

(, -sumatriptan+ inhibitor =0+ sibutramin+ agonis serotonin

lainnya ditingkatkan e!eknya oleh metilergometrin. Gasokontriksi

berat akan terjadi bila metilergometrin diberikan bersamaandengan $asokonstriktor atau betabloker. !ek ergometrin menurun

bila diberikan bersama antipsikotik+ metoklopramid.

  +engaru! ter!adap ke!amilan 7  %aktor risiko A . Kontraksi

berkepanjangan dari pembuluh darah uterus dan atau peningkatantonus otot uterus akan menurunkan aliran darah ke plasenta yang

dapat mengakibatkan hambatan pertumbuhan janin.

  +engaru! ter!adap Ibu #en%usui 7 8ejumlah kecil metilergometrin

ditemui di air susu ibu -=8&.

Page 24: Oksitosin, baru

8/15/2019 Oksitosin, baru

http://slidepdf.com/reader/full/oksitosin-baru 24/24

+ERIN3ATAN  Junakan hati#hati pada pasien

sepsis+ penyakit $askulerobliterati!+ gangguan hati/ginjal+

kehamilan trimester &&+ bila

diberikan secara i.$. Penggunaan

harian jangka panjang dapatmenimbulkan !ibrosis peritoneal

dan pleura. %ibrosis katub jantung

juga berkaitan dengan obat ini.