Αξνόχθονα ιορασνικά Μόρια ιάσκοννς҅ Μ҆ Μαρσέλος, Μ҆...

ΠΑΝΕΠΙΣΤΗΜΙΟ ΙΩΑΝΝΙΝΩΝΑΝΟΙΚΤΑ ΑΚΑΔΗΜΑΪΚΑ ΜΑΘΗΜΑΤΑ

Φαρμακολογία Ι

Αυτόχθονα Βιοδραστικά Μόρια

Διδάσκοντες: Μ. Μαρσέλος, Μ. Κωνσταντή, Π. Παππάς, Κ. Αντωνίου, Γ.

Λεονταρίτης

Άδειες Χρήσης

• Το παρόν εκπαιδευτικό υλικό υπόκειται σε άδειες χρήσης Creative Commons.

• Για εκπαιδευτικό υλικό, όπως εικόνες, που υπόκειται σε άλλου τύπου άδειας χρήσης, η άδεια χρήσης αναφέρεται ρητώς.

ΙΑΤΡΙΚΗ ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΑΙΑΤΡΙΚΗ ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΑ

ΑΥΤΟΧΘΟΝΑ ΒΙΟ∆ΡΑΣΤΙΚΑ ΜΟΡΙΑΑΥΤΟΧΘΟΝΑ ΒΙΟ∆ΡΑΣΤΙΚΑ ΜΟΡΙΑΠ. Παππάς

ΑΥΤΟΧΘΟΝΑ ΒΙΟ∆ΡΑΣΤΙΚΑ ΜΟΡΙΑΑΥΤΟΧΘΟΝΑ ΒΙΟ∆ΡΑΣΤΙΚΑ ΜΟΡΙΑ

Κατηγορίες ιστικών ορµονών

• Αποκαρβοξυλιωµένα αµινοξέα (ισταµίνη, σεροτονίνη)

• Πολυπεπτίδια (κινίνες, ουσία Ρ)

• Εικοσανοειδή (PGs, LTs, TXs)

ΑΥΤΟΧΘΟΝΑ ΒΙΟ∆ΡΑΣΤΙΚΑ ΜΟΡΙΑΑΥΤΟΧΘΟΝΑ ΒΙΟ∆ΡΑΣΤΙΚΑ ΜΟΡΙΑ

• Ισταµίνη

• Σεροτονίνη

• Κινίνες

• Προσταγλανδίνες

ΙΣΤΑΜΙΝΗ ΙΣΤΑΜΙΝΗ -- ΑΝΤΙΪΣΤΑΜΙΝΙΚΑΑΝΤΙΪΣΤΑΜΙΝΙΚΑ

Ισταµίνη

• ιστικός εντοπισµός

• ισχυρή βιολογική δράση

• κύριες δράσεις


Βιοχηµεία ισταµίνης

• de novo σύνθεση• µεταβολισµός (εντερική χλωρίδα, ήπαρ)• απέκκριση (~ 98%)• µηχανισµός δράσης


Μεταβολισµός Μεταβολισµός ισταµίνης ισταµίνης Α’Α’

ισταµίνηINM

τρανσφεράση

1-ΜΙΑΑ

ΜΑΟ

µεθυλισταµίνη


Μεταβολισµός Μεταβολισµός ισταµίνης ισταµίνης Β’Β’

ισταµίνηδιαµινοξειδάση

ισταµίνης

ριβοζίδιο ιµιδαζολοξεικού οξέος

ιµιδαζολοξεικό οξύ


Ενέργειες ισταµίνης

1. βρογχόσπασµο

2. αύξηση περισταλτισµού εντέρου

3. διαστολή & αύξηση διαπερατότητας τοιχωµάτων µικρών αγγείων

4. διέγερση παραγωγής οξέων στο GI

Αυτόνοµο Νευρικό Σύστηµα: παρασυµπαθητικό


Επίδραση φαρµάκων στην δράση της Επίδραση φαρµάκων στην δράση της ισταµίνηςισταµίνης


Υποδοχείς και φαρµακολογικές δράσεις

Είδος υποδοχέα Ιστός

Η1Η1 Λείες µυϊκές ίνες βρόγχων-εντέρου∆έρµα, εγκέφαλοςΣτεφανιαίες αρτηρίες

Η2Η2 ΒλεννογόνοιΓαστρικοί & τοιχωµατικοί αδένεςΑιµοφόρα αγγεία (φλέβες)Σιελογόνοι αδένεςΣιτευτικά κύτταρα & βασεόφιλα

Η3Η3 ΕγκέφαλοςΑυτορρύθµιση της έκλυσής της


Ενέργειες αντιϊσταµινικών

1. συναγωνιστικό ανταγωνισµό για H-υποδοχείς

2. καταστολή ΚΝΣ

3. αντιχολινεργική ενέργεια

4. ιδιότητες τοπικών αναισθητικών

5. αντισεροτονινεργική ενέργεια


Κύριες ανεπιθύµητες ενέργειες Κύριες ανεπιθύµητες ενέργειες αντιϊσταµινικώναντιϊσταµινικών

Ανεπιθύµητες ενέργειες Υπερδοσολογία

• ξηροστοµία

• καταστολή ΚΝΣ• γαστρικές διαταραχές• νευρικότητα• συνέργεια• τερατογόνος δράση

• αταξία

• σπασµοί• υπερδιέγερση• παραισθήσεις

ΑΝΤΙΪΣΤΑΜΙΝΙΚΑΑΝΤΙΪΣΤΑΜΙΝΙΚΑ


Ενδείξεις

Η1.Η1. αλλεργική ρινίτιδααλλεργική ρινίτιδααλλεργική επιπεφυκίτιδααλλεργική επιπεφυκίτιδακνίδωση (δερµατικές εκδηλώσεις)κνίδωση (δερµατικές εκδηλώσεις)αγγειοαγγειο--οιδήµαταοιδήµατααλλεργικές αντιδράσεις από µεταγγίσεις αίµατος αλλεργικές αντιδράσεις από µεταγγίσεις αίµατος

ή πλάσµατοςή πλάσµατοςάσθµαάσθµα

αντιµετώπισηαντιµετώπιση ναυτίας ταξιδιωτώνναυτίας ταξιδιωτώνιλίγγουιλίγγουεµβοώνεµβοώνσύνδροµο σύνδροµο MeniereMeniere

αντιεµετικάαντιεµετικά


Αντιισταµινικά για αλλεργική ρινίτιδα


Ανταγωνιστές ισταµίνης για το µάτι

ΑΝΤΙΪΣΤΑΜΙΝΙΚΑ: ΑΝΤΙΪΣΤΑΜΙΝΙΚΑ: κατά του κνησµού

ΑΝΤΙΪΣΤΑΜΙΝΙΚΑ: ΑΝΤΙΪΣΤΑΜΙΝΙΚΑ: αντιεµετική δράσηαντιεµετική δράση


ΕνδείξειςΗ2.Η2. γαστροδωδεκαδακτυλικόγαστροδωδεκαδακτυλικό έλκοςέλκος

καταστάσεις γαστρικής υπερέκκρισηςκαταστάσεις γαστρικής υπερέκκρισηςσύνδροµο Zollinger-Ellison & βραχέος εντέρου

πρόληψη ελκών εκ πρόληψη ελκών εκ stressstressεξελκώσεις, διαβρώσεις πεπτικού σωλήναεξελκώσεις, διαβρώσεις πεπτικού σωλήνα

Προσταγλανδίνες

ΙΣΤΑΜΙΝΗ ΙΣΤΑΜΙΝΗ –– Η2 ανταγωνιστέςΗ2 ανταγωνιστές

Ανεπιθύµητες ενέργειες Η2Ανεπιθύµητες ενέργειες Η2--ανταγωνιστώνανταγωνιστών

Ανεπιθύµητες ενέργειες Υψηλές δόσεις

• ήπια & παροδική διάρροια

• αρθραλγίες, µυαλγίες• διαταραχές από το νευρικό

• γυναικοµαστία (ενδοφλέβια)

• libido• βραδυκαρδία ή ανακοπή• αύξηση τρανσαµινασών

* ∆ΙΜΕΝΥ∆ΡΙΝΑΤΗ* ∆ΙΜΕΝΥ∆ΡΙΝΑΤΗ (dramamine)

Μηχανισµός δράσηςσυναγωνιστικός ανταγωνισµός για Η1-υποδοχείς

ΚινητικήΕνδείξεις

ναυτία, έµετοι, ίλιγγοιΠαρενέργειες

κατασταλτική και αντιχολινεργική δράσηυπνηλία, ζάλη, µη συγχρονισµός κινήσεων, επιγαστρική δυσφορία,αύξηση γλοιότητας βρογχικών εκκρίσεων

Προφυλάξειςυπερτροφία προστάτη, στένωση αυχένα ουροδόχου κύστης,πυλωρική στένωση, γαστρεντερικό, ασθµατικοί, κύηση,οδηγοί-χειριστές

Αλληλεπιδράσειςοινόπνευµα, κατασταλτικά,αναστολείς ΜΑΟ, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, αντιχολινεργικά

* ΡΑΝΙΤΙ∆ΙΝΗ * ΡΑΝΙΤΙ∆ΙΝΗ (zantac)

Μηχανισµός δράσηςδέσµευση των Η2-υποδοχέων και αναστολή έκκρισης οξέος

ΚινητικήΕνδείξεις

έλκος δωδεκαδακτύλου, καλόηθες έλκος στοµάχου, πρόληψη αιµορραγικής γαστρίτιδας, µεταβολικής αλκάλωσης

Παρενέργειεςκεφαλαλγία, (σπανιότερα) ζάλη, δυσκοιλιότητα ή διάρροια, ναυτία

Προφυλάξειςνεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια (µείωση δόσης), κύηση-γαλουχία

ΙΑΤΡΙΚΗ ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΑ Ι

ΑντιϊσταµινικάΑντιϊσταµινικά

πηγές για ανάγνωση:Ιατρική Φαρµακολογία ΙΙατρική Φαρµακολογία Ι. Μαρσέλος-Μάλαµας. Σελ. 233-244.

Συνοπτική Φαρµακολογία Ι Συνοπτική Φαρµακολογία Ι –– 20082008. Σελ. 96-80.ee--course: http://course: http://ecourseecourse..uoiuoi..grgr//

http://http://coocoo..lumclumc..nlnl/TRC//TRC/Εγχειρίδιο ΦαρµακολογίαςΕγχειρίδιο Φαρµακολογίας. Σελ. 114-116.

Τέλος Ενότητας

Χρηματοδότηση

• Το παρόν εκπαιδευτικό υλικό έχει αναπτυχθεί στα πλαίσια του

εκπαιδευτικού έργου του διδάσκοντα.

• Το έργο «Ανοικτά Ακαδημαϊκά Μαθήματα στο Πανεπιστήμιο

Ιωαννίνων» έχει χρηματοδοτήσει μόνο τη αναδιαμόρφωση του

εκπαιδευτικού υλικού.

• Το έργο υλοποιείται στο πλαίσιο του Επιχειρησιακού Προγράμματος

«Εκπαίδευση και Δια Βίου Μάθηση» και συγχρηματοδοτείται από την

Ευρωπαϊκή Ένωση (Ευρωπαϊκό Κοινωνικό Ταμείο) και από εθνικούς

πόρους.

Σημειώματα

Σημείωμα Ιστορικού Εκδόσεων Έργου

Το παρόν έργο αποτελεί την έκδοση 1.0.

Έχουν προηγηθεί οι κάτωθι εκδόσεις:

• Έκδοση 1.0 διαθέσιμη εδώ.http://ecourse.uoi.gr/course/view.php?id=1165.

http://ecourse.uoi.gr/course/view.php?id=1165

Σημείωμα Αναφοράς

Copyright Πανεπιστήμιο Ιωαννίνων, Διδάσκοντες: Μ. Μαρσέλος, Μ. Κωνσταντή, Π. Παππάς, Κ. Αντωνίου, Γ. Λεονταρίτης. «Φαρμακολογία Ι. Αυτόχθονα Βιοδραστικά Μόρια». Έκδοση: 1.0. Ιωάννινα 2014. Διαθέσιμο από τη δικτυακή διεύθυνση: http://ecourse.uoi.gr/course/view.php?id=1165.

http://ecourse.uoi.gr/course/view.php?id=1165

Σημείωμα Αδειοδότησης

• Το παρόν υλικό διατίθεται με τους όρους της άδειας χρήσης Creative Commons Αναφορά Δημιουργού -Παρόμοια Διανομή, Διεθνής Έκδοση 4.0 [1] ή μεταγενέστερη.

• [1] https://creativecommons.org/licenses/by-sa/4.0/.

https://creativecommons.org/licenses/by-sa/4.0/

Αξνόχθονα ιορασνικά Μόρια ιάσκοννς҅ Μ҆ Μαρσέλος, Μ҆...

Documents

Transcript of Αξνόχθονα ιορασνικά Μόρια ιάσκοννς҅ Μ҆ Μαρσέλος, Μ҆...