OBAT SALURAN PERNAPASAN

OBAT SALURAN PERNAPASAND.H. Setya Palupi, M.Si., Apt

Program Studi S1Sekolah Tinggi Ilmu Farmasi Yayasan Pharmasi Semarang PERNAPASANMengacu pada pergerakan udara masuk dan keluar dari paru-paru melalui serangkaian saluran udara meliputi : hidung, mulut, batang tenggorok, bronkial Sistem pernapasan bagian atas bertanggung jawab untuk pendingin udara yang terhirup dari lingkungan menyesuaikan suhu dan melembabkan udara yang dihirup serta memberikan filtrasi kontaminan di udara.Filtrasi udara terinspirasi terjadi saat udara melewati lapisan mukus di sepanjang epitel trakea. Cabang-cabang bronkial dilapisi dengan otot polos, yang menyesuaikan penyempitan dan pelebaran saluran udara dalam menanggapi kebutuhan tubuh.Spesifisitas reseptor adalah masalah yang sangat penting dan menentukan aktivitas farmakologi suatu obatSalah satu sistem utama yang mengatur sistem pernapasan adalah sistem saraf otonom Fungsi utama : untuk mengatur tonus otot polos dalam sistem pernapasan sehingga menjaga keseimbangan antara bronkokonstriksi dan bronkodilatasi.ObjectivesAntihistaminDecongestanAntitusifExpectoransiaBronchodilatorAgonis Beta adrenergikAntikolinergikAntileukotriene agentsKortikosteroidMast cell stabilizersFlu (common cold) Pilek, sakit tenggorokan yang ringan, dan mata berairCommon cold mengacu pada infeksi nonbacterial dari sistem pernapasan bagian atas.Flu/ Influenza adalah Infeksi virus (rhinovirus-virus influenza flu)Virus menginvasi jaringan (mukosa) sal. Pernapasan bagian atas menyebabkan upper respiratory infection (URI)

Treatment is symptomatic only, not curativeTreatmen bersifat empiris empiric therapyObat-obat yang digunakan : antihistamin, nasal decongestan, antitusif, dan ekspektoran dalam kombinasiAntiviral and antibiotik dapat digunakan, tp sangat sulit mendeteksi virus maupun bakteri yg menginfeksiantihistaminPengertianObat yang scr langsung berkompetisi dengan histamin untuk berikatan dengan reseptor histamin2 macam reseptor histaminH1 (histamine1)H2 (histamine2)Reseptor histamin H1 ditemukan hampir di sebagian besar jaringan tubuh (smooth muscle, endothelium, dan central nervous system tissue) menyebabkan vasodilatasi, bronchokonstriksi, aktivasi smooth muscle, dan nyeri - gatal (alergi)

Histamin memediasi gangguan spt :Allergic rhinitis (hay fever, mould and dust allergies)AnaphylaxisAngioneurotic edemaDrug feversInsect bite reactionsUrticaria (itching)

Antihistamines (contd)Antagonis H1 = antihistaminAntihistamin memiliki beberapa aktivitasAntihistaminikAnticholinergikSedatifMekanisme aksimemblok aksi histamin pada reseptor H1 (berkompetisi dengan histamin untuk berikatan dengan reseptornya) Cannot push histamine off the receptor if already bound

Antihistamines: Mekanisme Aksi (contd)Ikatan antagonis H1 pada reseptor histamin mencegah konsekuensi merugikan dari stimulasi histamin : Vasodilatasi, peningkatan sekresi GI dan respiratory, peningkatan permeabilitas kapilerLebih efektif untuk pencegahanHarus diberikan di awal pengobatan, sebelum semua histamin berikatan pada reseptor

Antihistamin: IndicationsManagement of:Nasal allergiesSeasonal or perennial allergic rhinitis (hay fever)Allergic reactionsMotion sicknessSleep disordersJuga digunakan untuk memperbaiki gejala yang berkaitan dengan flu : Sneezing, runny nosePalliative treatment, not curative

Antihistamin: Side effectsEfek antikolinergik : Mulut kering Kesulitan urinasi konstipasi perubahan dalam penglihatan mengantuk (sampai tidur yang dalam)

Antihistamines: Two TypesTraditionalBekerja perifer dan sentralMemiliki efek antikolinergikmore effective than nonsedating agents in some casesExamples: diphenhydramine

2. Nonsedating/peripherally actingMeminimalkan efek samping (sedatif)bekerja scr perifer dalam memblok histaminDurasi aksi lebih panjang (increases compliance)Examples: reactine, allegra

WARNING !!!Selama mengkonsumsi obat anjurkan untuk tidak menjalankan mesin atau mengendarai kendaraan bermotor, dan minum alkohol atau depresan SSPKontraindikasi : asma akut dan lower respiratory diseasesPenggunaan dengan peringatan :peningkatan tekanan intraocular, penyakit jantung atau ginjal, hipertensi, asthma, COPD, peptic ulcer disease, atau kehamilanDitoleransi dengan baik pada konsumsi bersama makananreduces GI upset

Decongestants

Nasal CongestionSekresi nasal >>Inflamasi dan pembengkakan mukosa nasalPrimary causesAllergiesUpper respiratory infections (common cold)Dekongestan = mengurangi kejadian nasal kongesti

Decongestants: Types1.OralEfek dekongestan (durasi) panjang, but delayed onsetKurang poten dibandingkan topical No rebound congestionExample: pseudoephedrineInhaled/topically applied to the nasal membranesTopical adrenergicsOnset tepat waktu, potenPenggunaan jangka panjang menyebabkan reboundkeadaan mjd memburukExample : Adrenergics (desoxyephedrine, phenylephrine); Intranasal steroids (beclomethasone dipropionate, flunisolide, fluticasone)

Nasal Decongestan: Mekanisme AksiSite of action: pembuluh darah di sekitar sinus nasalAktivitas adrenergikKonstriksi pembuluh darah kecil yang mensuplai struktur URIjaringan menjadi mengkerut /menciut, dan sekresi nasalMeringankan hidung tersumbat yang terkait dengan :Acute or chronic rhinitis, common cold, sinusitis, hay fever, other allergies

Nasal Decongestan: Indikasi dan Efek SampingIndikasiMengurangi pembengkakan saluran nasalEfek sampingAdrenergicsSteroidsNervousnessLocal mucosal drynessInsomnia and irritationPalpitationsTremors(systemic effects due to adrenergic stimulation of theheart, blood vessels, and CNS)

Warning !!!Decongestan dapat menyebabkan hipertensi, palpitasi, dan stimulasi SSPavoid in clients with these conditionsPasien dalam terapi hipertensi harus berkonsultasi dengan dokter sebelum penggunaan dekongestan OTCHindari penggunaan bersama kafein ataupun produk mengandung kafein

AntitusifFisiologi BatukBatukmekanisme normal untuk membersihkan saluran nafas dari sekret dan benda asing yang masuk.Cough reflexInduces coughing and expectorationInitiated by irritation of sensory receptors in the respiratory tract2 tipe batuk :Productive cough : Congested, removes excessive secretionsNonproductive cough : Dry cough

ContdBatuk merupakan mekanisme menguntungkan, tp pada bbrp situasi membahayakanpost operasi herniaObat obat yang digunakan (sesuai tipe batuk) :1.Antitusif 2.Ekspektoran3.Mukolitik

Antitusif : Definisi dan Mekanisme AksiObat yang digunakan untuk menghentikan atau meredakan batukAntitusif : opioid dan non opioidHanya digunakan untuk batuk non produktif/keringMekanisme Aksi : OpioidsMenekan refleks batuk scr langsung pada pusat batuk di medullaExamples:codeine, hydrocodone

Nonopioidsmenekan refleks batuk dengan menutup reseptor pd sal pernafasan dan mencegah stimulasinyaExamples:Dextromethorphan, Nyquil, Robitussin

ContdAntitusif : Indikasi dan Efek SampingIndikasiMenghentikan refleks batuk pd batuk nonproduktif dan/atau membahayakanEfek sampingDextromethorphanDizziness, drowsiness, nauseaOpioidsSedation, nausea, vomiting, konstipasi, lightheadedness

EkspektoranExpectorants: DefinitionObat yang membantu membuang mukusMereduksi viskositas sekretMenghancurkan dan mengencerkan sekret Mekanisme aksi :Direct stimulationReflex stimulation

By loosening and thinning sputum and bronchial secretions, the tendency to cough is indirectly diminished

Mukus lbh encer yang mudah untuk dikeluarkan ContdReflex stimulationObat menyebabkan iritasi saluran cernaMekanisme pelonggaran dan pengenceran sekret saluran nafas terjadi sebagai respon dari iritasi iniExample: guaifenesin

Direct stimulationKelenjar sekresi distimulir secara langsung untuk meningkatkan produksi cairan saluran pernapasanExamples: iodine-containing products such as iodinated glycerol and potassium iodide

Expectorants: IndicationsPenggunaan untukperbaikan batuk produktif yang berhubungan dengan :pilek influensa campak bronkitis radang tenggorokan faringitisBatuk yang disebabkan oleh sinusitis paranasal kronisDiseases of the Lower Respiratory TractAsma bronkialEmfisemaBronchitis kronisCOPDcystic fibrosis Sindrom gangguan pernapasan akutBronchodilators and Respiratory AgentsBronchodilatorDerivat Xanthine Agonis Beta-adrenergikAntikolinergikAntileukotrienKortikosteroidPenstabil sel MastBronchodilators: Xanthine DerivativesAlkaloid tanaman : caffeine, theobromine, dan theophyllineHanya theophylline yang dapat digunakan sebagai bronchodilatorExamples:aminophyllineTheophylline

Xanthine Derivatives: Drug Effects and IndicationMenyebabkan bronkodilatasi dengan relaksasi otot polos saluran napasResult: perbaikan bronkospasme dan airflow yang meningkat ke dalam maupun keluar dari paru-paruJuga menyebabkan stimulasi SSPSlow onset action and are mostly used for preventionAminophylline(Status asthmaticus)

ContdJuga menyebabkan stimulasi kardiovaskulercontraction and HR cardiac output and blood flow to the kidneys (efek diuretik)Indikasi :Dilatasi saluran nafas pada asma, bronkhitis kronis dan emfisemaKasus ringan ataupun moderat dari asma akutObat penunjang pada penatalaksanaan COPD

Xanthine Derivatives: Side EffectsMual, muntah, anoreksia Gastroesophageal reflux selama tidur Sinus tachycardia, extrasystole, palpitasi, disritmia ventrikel Meningkatkan buang air kecil (sementara)Nursing Implications: Xanthine DerivativesKontraindikasipasien dengan riwayat PUD atau gangguan GICautions usepenyakit jantung

Bronchodilators: Beta-AgonistsKelompok simpatomimetikDigunakan pada fase akut serangan asmaMereduksi dengan cepat konstriksi sal nafas dan mengembalikan normal airflowMenstimulir reseptor beta2-adrenergic di seluruh bagian paru-paru

Ada 3 tipe :Nonselective adrenergicsStimulate alpha-, beta1- (cardiac), and beta2- (respiratory) receptorsExample: epinephrineNonselective beta-adrenergicsStimulate both beta1- and beta2-receptorsExample: isoproterenolSelective beta2 drugsStimulate only beta2-receptorsExample: salbutamol

ContdBeta-Agonists: Indications and side effectsIndikasiPerbaikan bronkhospasme dihubungkan dengan asma, bronchiti, penyakit pulmonary Berguna untuk treatmen serangan akut serta pencegahanEfek sampingHypotension/hypertension, vascular headaches, tremorKontraindikasipasien dengan alergi, tachyarythmias, penyakit jantung yg berat

Beta-Agonists : Nursing ImplicationsBerikan informasi pd pasien untuk menggunakan bronkodilator dengan tepat sesuai aturanPastikan pasien tahu menggunakan bronkodilator dalam bentuk inhaler atau MDIMonitor efek samping

Anticholinergics: Mechanism of ActionAcetylcholine (ACh)konstriksi bronkial dan penyempitan saluran nafasAnticholinergik berikatan dng reseptor ACh mencegah Ach berikatanResult: mencegah bronchokonstriksidilatasi saluran nafasExample: Ipratropium bromideAksi lambat, untuk mencegah bronchokonstriksiSide effects:Mulut kering atau tenggorokan, distress saluran cerna, pusing, batuk, ansietas

Antileukotrien = Antagonis reseptor leukotrieneNewer class of asthma medicationsThree subcategories of agentsContoh : Montelukast, ZafirlukastMekanisme aksi :Leukotrien (mediator inflamasi)menyebabkan inflamasi, bronchokonstriksi, dan produksi mukusAntileukotrien mencegah leukotrien melekat pada reseptornya di paru-paru dan pada sirkulasi darah inflamasi terhambat dan tjd perbaikan gejala asmaResult: batuk, mengi (wheezing), napas pendek-pendek

AntileukotrienesAntileukotrienes: Drug EffectsBlocking leukotrien akan menghasilkan efek :Mencegah kontraksi otot polos dari saluran nafas bronkialMengurangi sekresi mukusMencegah permeabilitas vaskularMengurangi infiltrasi netrofil dan leukosit ke paru-parumencegah inflamasi

Antileukotrienes: Indications and Side EffectsIndikasiAsma pada dewasa maupun anak di atas 12 tahun(Montelukast dapat digunakan pada anak usia di atas 6 tahun)Efek SampingZafirlukast headache, nausea, diarrhea, liver dysfunctionmontelukast memiliki efek samping lebih sedikit

CorticosteroidsAnti-inflammatoryfor chronic asthmaBentuk sediaan : Oral atau inhalasiBentuk Inhalasi mengurangi efek sistemikMekanisme aksi :Menstabilkan membran sel yang melepaskan substansi bronchokonstriksi yang berbahaya (leukocyte) dan meningkatkan responsivitas otot polos bronkial untuk stimulasi beta-adrenergic

Inhaled CorticosteroidsExample : Budesonide, FluticasonePenanganan gangguan bronchospastik yang tidak dpt dikontrol dng bronchodilator konvensionalEfek Samping : Iritasi faringeal, batuk, mulut kering, infeksi jamur mulut

Inhaled Corticosteroids: Nursing ImplicationsKontraindikasi : pada pasien psikosis, infeksi jamur AIDS, TBCPenghentian mendadak dapat membahayakanAjarkanpasien untukberkumurdan membilas mulut dengan airsetelah penggunaanmencegah infeksi jamurmulut

Mast Cell StabilizersExample : Cromoglycate, nedocromil, ketotifen fumarateIndikasimenunjang terapi asmaProfilaksis, bukan penyembuhan untuk asma akutEfek samping Batuk, sakit tenggorokan, rhinitis, bronkospasme, perubahan rasa (taste), pusing, sakit kepala

WARNING !!!Hanya untuk penggunaan profilaksisKontraindikasi untuk eksaserbasi akut Tidak dianjurkan untuk anak di bawah usia 5 Efek terapi tidak dapat dilihat sampai 4 minggu Ajarkan klien untuk berkumur dan membilas mulut dengan air setelah itu untuk meminimalkan iritasi pada tenggorokan dan mukosa mulutTerima Kasih