Obat Anti Inflamasi
Transcript of Obat Anti Inflamasi
![Page 1: Obat Anti Inflamasi](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022052322/5572114d497959fc0b8ebd44/html5/thumbnails/1.jpg)
ANALGETIK-ANTIPIRETIK ANTIINFLAMASI
Hany YusmainiDept Farmakologi FK UPN VJ
![Page 2: Obat Anti Inflamasi](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022052322/5572114d497959fc0b8ebd44/html5/thumbnails/2.jpg)
ANALGETIK ANTIPIRETIK ANTIINFLAMASI
OAINS (NSAID) ANALGETIK NON NARKOTIK OBAT YANG DIGUNAKAN PADA GOUT
![Page 3: Obat Anti Inflamasi](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022052322/5572114d497959fc0b8ebd44/html5/thumbnails/3.jpg)
NSAID/ OAINS
Kelompok obat yg mempunyai efek analgetik antipiretik dan anti inflamasi
Banyak diresepkan/ di jual bebas
Efek terjadi berdasarkan hambatan biosintesis prostaglandin
![Page 4: Obat Anti Inflamasi](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022052322/5572114d497959fc0b8ebd44/html5/thumbnails/4.jpg)
INFLAMASI
TRAUMA FISIK, ZAT KIMIA, MIKROBA ATAU AKIBAT RESPON IMUNOLOGIK
MEDIATOR-MEDIATOR KIMIA(Histamin, Serotonin,
Prostaglandin, Bradikinin, Interleukin)
OAI
![Page 5: Obat Anti Inflamasi](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022052322/5572114d497959fc0b8ebd44/html5/thumbnails/5.jpg)
PROSTAGLANDIN
Salah satu mediator lokal pd inflamasi Disintesis dlm jml << hampir di slrh jaringan Mediator lokal, cepat diinaktivasi tidak terdapat
dlm sirkulasi
Berasal dari asam arachidonat yg dipecah oleh cyclooxygenase-1 (Cox-1) atau Cox-2
Cox-1 : fisiologis, pemeliharaan fgs2 pd jaringan tubuh : ginjal, trombosit, sal cerna/lambung
Cox-2 : diinduksi oleh adanya inflamasi
![Page 6: Obat Anti Inflamasi](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022052322/5572114d497959fc0b8ebd44/html5/thumbnails/6.jpg)
FOSFOLIPID MEMBRAN
Fosfolipase A2
ASAM ARACHIDONAT
siklooksigenaselipoksigenase
PGLeukotrien
(Cox)
PG
(proteksi) (inflamasi)
Cox1 Cox2
OAINS
* PG = Prostaglandin
Kortikosteroid
![Page 7: Obat Anti Inflamasi](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022052322/5572114d497959fc0b8ebd44/html5/thumbnails/7.jpg)
![Page 8: Obat Anti Inflamasi](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022052322/5572114d497959fc0b8ebd44/html5/thumbnails/8.jpg)
Prostaglandin yang dihslkan oleh kerja Cox-1 bersifat sitoprotektif Contohnya : PGE2 & PGF2α : me↑ sekresi mukus gaster
PGI2 : menghambat sekresi asam lambung
OAINS yg bekerja menghambat Cox-1 seluruhnya menyebabkan gangguan GIT (dyspepsia, erosi, ulkus, perdarahan lambung, perforasi)
![Page 9: Obat Anti Inflamasi](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022052322/5572114d497959fc0b8ebd44/html5/thumbnails/9.jpg)
![Page 10: Obat Anti Inflamasi](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022052322/5572114d497959fc0b8ebd44/html5/thumbnails/10.jpg)
OAINS ASPIRIN & SALISILAT LAIN DERIVAT ASAM PROPIONAT ASAM INDOL ASETAT DERIVAT OKSIKAM FENAMAT FENILBUTAZON OBAT LAINNYA ; DIKLOFENAK, KETOROLAK
& NOBUMETON SPECIFIC COX-2 INHIBITOR : Celecoxib, Rofecoxib
![Page 11: Obat Anti Inflamasi](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022052322/5572114d497959fc0b8ebd44/html5/thumbnails/11.jpg)
ASPIRIN & SALISILAT LAINNYA
ASPIRIN : Prototype OAINS standar OAINS lainnya
Murah, relatif aman Efek : - antiinflamasi
- analgetik (nyeri ringan – sedang) - antipiretik
Mekanisme Kerja : menghambat Cox 1-2
menghambat pelepasan prostaglandin
![Page 12: Obat Anti Inflamasi](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022052322/5572114d497959fc0b8ebd44/html5/thumbnails/12.jpg)
Karena Cox-1 & 2 dihambat :
o Efek thd trombosit :
hambatan agregasi trombosit akibat penurunan TXA2
o Efek thd GIT :
penurunan PGI2 (prostasiklin) : sekresi asam ↑
penurunan PGE2, PGF2α : sintesis mukus ↓
![Page 13: Obat Anti Inflamasi](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022052322/5572114d497959fc0b8ebd44/html5/thumbnails/13.jpg)
![Page 14: Obat Anti Inflamasi](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022052322/5572114d497959fc0b8ebd44/html5/thumbnails/14.jpg)
EFEK SAMPING OBAT
GIT : distress epigastrium, gastritis, ulkus
Darah : Waktu perdarahan memanjang akibat agregrasi trombosit dihambat (hati hati penggunaan sblm operasi & bumil trimester ke 3)
Reye Syndrome ; penggunaan pd infeksi virus
SSP : salisilism : tinitus, pendengaran <<, vertigo
![Page 15: Obat Anti Inflamasi](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022052322/5572114d497959fc0b8ebd44/html5/thumbnails/15.jpg)
INDIKASI
Analgetik – antipiretik (Headache, artrhalgia, myalgia) Antiinflamasi (RA, OA, gout dll) Dosis : 300 mg
Efek lainnya : anti agregasi trombosit (profilaksis angina pectoris, TIA)
Dosis : rendah 60 – 80 mg
![Page 16: Obat Anti Inflamasi](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022052322/5572114d497959fc0b8ebd44/html5/thumbnails/16.jpg)
SALISILAT LAINNYA SODIUM SALISILAT, CHOLINE SALISILAT
analgetik, antipiretik, antiinflamasi ASAM SALISILAT, METIL SALISILAT
topikal : kalus, keratolitik DIFLUSINAL
efek analgetik-antiinflamasi lebih kuat daripada aspirinefek antipiretik (-)tidak menyebabkan salisilism
![Page 17: Obat Anti Inflamasi](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022052322/5572114d497959fc0b8ebd44/html5/thumbnails/17.jpg)
Salisilat
antasid
probenesidsulfinpirazon
FenitoinTiopentalTiroksin dll
Heparinantikoagulan
Menghambat absorpsi aspirin
me↓
eksk
resi
asa
m u
rat
Hem
orr
hag
e
me↑ kons plasma aspirinProlonged half life, th/ effects and toxicity
Interaksi obat dgn aspirin
![Page 18: Obat Anti Inflamasi](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022052322/5572114d497959fc0b8ebd44/html5/thumbnails/18.jpg)
DERIVAT ASAM PROPIONAT
IBUPROFEN, KETOPROFEN, NAPROKSEN, FENOPROFEN
Efek : analgetik, antipiretik, antiinflamasi, ~ aspirin ESO : ggn GIT, dispepsia (ESO lbh rendah ~ aspirin)
Mekanisme kerja : menghambat siklooksigenase (cox1-2)Ketoprofen : menghambat cox1 dan lipoksigenase
Indikasi : Rheumatoid artritis, osteoarthritis, ankylosing spondilitis
![Page 19: Obat Anti Inflamasi](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022052322/5572114d497959fc0b8ebd44/html5/thumbnails/19.jpg)
ASAM INDOL ASETAT
INDOMETASIN, SULINDAK, ETODOLAK
Efek : - antiinflamasi (lebih kuat dari aspirin) - analgetik, antipiretik
Lebih toksik Mekanisme kerja : menghambat cox1-2
![Page 20: Obat Anti Inflamasi](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022052322/5572114d497959fc0b8ebd44/html5/thumbnails/20.jpg)
Indikasi : RA, osteoarthritis, ankylosing spondilitis,gout (yg refrakter thd OAINS lain)
ESO : lebih toksik (pggnan terbatas)
- gangguan GIT - nyeri kepala frontal, vertigo, pusing, mental confusion - neutropenia, trombositopenia, anemia aplastik - pankreatitis akut
![Page 21: Obat Anti Inflamasi](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022052322/5572114d497959fc0b8ebd44/html5/thumbnails/21.jpg)
DERIVAT OKSIKAM
PIROKSIKAM
o Efek : antiinflamasi, analgetik, antipiretiko Mekanisme kerja : menghambat Cox1-2
o Waktu paruh panjang : pemberian 1x perhario Indikasi : RA, osteoarthritis, ankylosing spondilitis, gouto ESO : Ggn GIT (ringan)
![Page 22: Obat Anti Inflamasi](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022052322/5572114d497959fc0b8ebd44/html5/thumbnails/22.jpg)
FENAMAT
ASAM MEFENAMAT (Ponstan®), MEKLOFENAMAT
• Efek : antiinflamasi (kurang kuat) analgetik (lbh kuat), antipiretik
• Indikasi : Soft tissue injury, nyeri muskuloskeletal, dysmenorhea dll
• Lebih toksik, short term therapy • ESO : ggn GIT, diare, anemia hemolitik
![Page 23: Obat Anti Inflamasi](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022052322/5572114d497959fc0b8ebd44/html5/thumbnails/23.jpg)
FENILBUTAZON
• Efek : antiinflamasi (lebih kuat ~ aspirin) analgesik – antipiretik (<<)
• Lebih toksik, Short-term therapy bila OAINS lain gagal
• ESO : - ggn GIT - retensi air, Na : udem - diare, vertigo, insomnia - agranulositosis, anemia aplastik
![Page 24: Obat Anti Inflamasi](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022052322/5572114d497959fc0b8ebd44/html5/thumbnails/24.jpg)
OBAT LAINNYA
DIKLOFENAK (Voltaren®)
Efek : antiinflamasi, analgetik, antipiretik (Lebih kuat dari aspirin, indometasin)
Mekanisme kerja : menghambat siklooksigenase 1-2
Indikasi : RA, OA, ankylosing spondilitis acute musculoskeletal injury, dysmenorhea, dll
ESO : - Gangguan GIT - Alergi
- Pe↑enzim hati
![Page 25: Obat Anti Inflamasi](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022052322/5572114d497959fc0b8ebd44/html5/thumbnails/25.jpg)
SPECIFIC COX-2 INHIBITORS
CELECOXIB (Celebrex®), ROFECOXIB (Vioxx®)
Lebih baru Selektif, hanya menghambat Cox-2 Efek : antiinflamasi, analgetik, antipiretik ES0 GIT lebih ringan / 50% ESO terhadap pembuluh darah, jantung dan cerebral (?)
![Page 26: Obat Anti Inflamasi](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022052322/5572114d497959fc0b8ebd44/html5/thumbnails/26.jpg)
![Page 27: Obat Anti Inflamasi](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022052322/5572114d497959fc0b8ebd44/html5/thumbnails/27.jpg)
KERUGIAN KEUNTUNGAN
Salisilat
Diflusinal
Fenilbutazon
Indometasin
Piroksikam
IbuprofenNaproksenKetoprofen
CelecoxibRofecoxib
Gangguan GIT >> Murah, aman
Iritasi lambung <<
Sangat potentToksik, digunakan hanyaBila obat lain tdk efektif
Toksisitas <<Tolerable, Iritasi lambung <<
Long half life,1dd1
Iritasi lambung<<
![Page 28: Obat Anti Inflamasi](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022052322/5572114d497959fc0b8ebd44/html5/thumbnails/28.jpg)
ANALGETIK NON NARKOTIK
ASETAMINOFEN (parasetamol)Efek : analgetik-antipiretik (nyeri ringan – sedang)
antiinflamasi << atau (-)
Mekanisme kerja : menghambat prostaglandin di SSPEfek thd cox << atau (-) Efek antiinflamasi (-)
Tdk mempengaruhi agregasi
trombosit
![Page 29: Obat Anti Inflamasi](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022052322/5572114d497959fc0b8ebd44/html5/thumbnails/29.jpg)
Indikasi :
Analgetik antipiretik pd :- Os dgn ggn lambung- Os dimana pemanjangan wkt perdarahan merupakan hal yg tdk menguntungkan- Anak-anak dengan infeksi virus- Gout
![Page 30: Obat Anti Inflamasi](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022052322/5572114d497959fc0b8ebd44/html5/thumbnails/30.jpg)
FarmakokinetikA : cepat dari sal cernaD : luasM : hati, konjugasi dgn glukoronat & sulfatE : ginjal
ESO : MinimalToksisitas : nekrosis hati (dosis tinggi)
![Page 31: Obat Anti Inflamasi](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022052322/5572114d497959fc0b8ebd44/html5/thumbnails/31.jpg)
OBAT YANG DIGUNAKAN PD GOUT
GOUT
Gangguan metabolisme yg ditandai oleh peningkatan kadar asam urat dalam darah (hiperurikemia)
Hiperurikemia mybbkan deposisi kristal sodium urat di ginjal dan sendi
Reaksi inflamasi
![Page 32: Obat Anti Inflamasi](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022052322/5572114d497959fc0b8ebd44/html5/thumbnails/32.jpg)
OBAT YG DIGUNAKAN PADA GOUT
Terapi inflamasi akut
Menurunkan kadar asam urat
KOLKISIN ALLOPURINOL OBAT URIKOSURIK
![Page 33: Obat Anti Inflamasi](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022052322/5572114d497959fc0b8ebd44/html5/thumbnails/33.jpg)
KOLKISIN Plant alkaloid Efek anti inflamasi saja (spesifik untuk gout)
Tidak punya efek analgetik kombinasi dgn OAINS lain (kecuali aspirin)
Tidak menurunkan kadar asam urat
Menghambat sekresi asam urat
![Page 34: Obat Anti Inflamasi](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022052322/5572114d497959fc0b8ebd44/html5/thumbnails/34.jpg)
Mekanisme kerja :
Depolimerisasi protein mikrotubul
granulosit sehingga menghambat mobilitas dan menurunkan migrasi granulosit
Menghambat lipoksigenase (menurunkan sintesis leukotrien)
![Page 35: Obat Anti Inflamasi](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022052322/5572114d497959fc0b8ebd44/html5/thumbnails/35.jpg)
Indikasi : Gout akut, tidak efektif untuk arthritis lain
ESO : mual, muntah, nyeri abdominal, diare
kronik : myopati, agranulositosis, anemia aplastik, alopesia
![Page 36: Obat Anti Inflamasi](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022052322/5572114d497959fc0b8ebd44/html5/thumbnails/36.jpg)
ALLOPURINOL Analog purin Menurunkan kadar asam urat Mekanisme Kerja :
Menghambat Xantin oksidase shg mghmbat pembentukan asam urat
![Page 37: Obat Anti Inflamasi](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022052322/5572114d497959fc0b8ebd44/html5/thumbnails/37.jpg)
PurinHipoxantin
xantin
Asam urat
Xantin oksidase
Xantin oksidase
Allopurinol
Allopurinol
neutrofil
Inflamasi akut
Fagositosis kristal asam urat o/ fagosit
Leukotrien
kolkisin
Pelepasan leukotrien & mediator Inflamasi lain
Ruptur fagositRelease enzimhidrolitik
![Page 38: Obat Anti Inflamasi](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022052322/5572114d497959fc0b8ebd44/html5/thumbnails/38.jpg)
Indikasi : Hiperurikemia primer Hiperurikemia sekunder
Pemberian : p.o
t½ metabolitnya (oksipurinol) panjang (15 jam) pemberian 1dd1
![Page 39: Obat Anti Inflamasi](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022052322/5572114d497959fc0b8ebd44/html5/thumbnails/39.jpg)
Efek samping obat : Alergi
perlu kombinasi dgn kolkisin / OAINS
![Page 40: Obat Anti Inflamasi](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022052322/5572114d497959fc0b8ebd44/html5/thumbnails/40.jpg)
Indikasi : Pengobatan jangka panjang gout
Mengurangi frekuensi serangan
Menghambat pembentukan tofi
Mengurangi besarnya tofi
Memobilisasi asam urat
Pengobatan gout sekunder (akibat leukemia, limfoma, dll)
![Page 41: Obat Anti Inflamasi](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022052322/5572114d497959fc0b8ebd44/html5/thumbnails/41.jpg)
OBAT URIKOSURIKPROBENESID
SULFINPIRAZON
Mekanisme kerja : menghambat reabsorpsi tubular asam urat meningkatkan ekskresi asam urat
![Page 42: Obat Anti Inflamasi](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022052322/5572114d497959fc0b8ebd44/html5/thumbnails/42.jpg)