NARCOTICOS magg

7/31/2019 NARCOTICOS magg

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CAMILO ANDRES MONROY SERRANOUNIVERSIDAD DE LA SABANAANESTESIOLOGIA

NARCOTICOS


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RECEPTORES

El receptor de opioide se une a unaproteina G inhibiendo asi la adenil ciclasa

Los receptores y los se unen a proteinasG unidas a canales de potasio

Los receptores se unen a receptores decalcio.


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Receptor : Analgesia espinal ysupraespinal, depresin respiratoria,bradicardia, miosis, hipotermia,

Receptor : Analgesia espinal, miosis,sedacin.

Receptor : Analgesia


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Tipo Receptor Agonistas Antagonistas

Analgesia Analgsica Sin efecto

FuncinRespiratoria

Disminucin Sin efecto

TGI Reduce el

trnsito

Sin efecto

Alimentacin Incrementa Disminuye

Sedacin Aumenta Sin efecto

Sedacin Incrementa

Diuresis Aumenta

Ach Inhibe

Dopamina Inhibe


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Farmacocintica

Compartimento central: sangre y plasma.

Compartimento secundario: rganos con

alta perfusin (cerebro, corazn, vsceras).

Compartimento terciario: perfusin lenta

(tejido graso).


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Gradiente de concentracin

Grado de unin a protenas.Liposolubilidad .

Grado de ionizacin.

Transporte masivo a travs de membranas.

Tamao de las molculas .


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Estado estable

Es cuando hay un equilibrio entre lasconcentraciones de frmaco en los tejidos yen la sangre.

Este proceso se da por la distribucin enlos compartimentos, por el metabolismo y

por la excrecin.


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Clearance

Es el volumen del plasma al que se le haquitado completamente la droga porunidad de tiempo.

La rata de eliminacin es proporcional a lacantidad del frmaco en el cuerpo en esemomento.


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Dosis de carga

Si queremos un efecto rpido del frmacolo que buscaremos es llegar a una estadoestable .

No podemos esperar entonces que pasen 4vidas medias para obtener estasconcentraciones

Dosis de carga= concentracin plasmtica

q buscamos x volumen de distribucin.


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Otras consideraciones

LiposolubilidadIonizacion

El pk

Union a proteinas plasmaticas

Metabolismo


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CP50

Es la concentracin plasmtica a la cual el50% de los pacientes presentan respuestaa un estimulo doloroso.

Nos permite entonces predecir la accin delos agentes endovenosos.


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MORFINA

FARMACOCINTICA Y METABOLISMO:

Administrada normalmente por vaintravenosa en el periodo perioperatoriocon una inciacin del efecto de menos deun minuto con un efecto analgsico picoque aparece a los 20 minutos de la

inyeccin.Intramuscular tiene una iniciacin del

efecto de unos 15-30 minutos, y un efectopico de 45-90 minutos.


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Duracin accin: 4 horas aprox.

Difcil penetracin BHE.

La morfina es metabolizada primariamentepor conjugacin con el cido glucurnicoen el hgado.

Alrededor del 5-10% de la morfina aparececomo morfina-6-glucuronido, un metabolitoactivo que produce analgesia y depresinde la ventilacin acumulandose enpacientes con insuficiencia o fallo renal.


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Indicaciones y Uso

La morfina esta indicada para el control deldolor severo y se usa en premedicacin,analgesia, anestesia, tratamiento del dolorasociado con isquemia miocrdica, y/o disnea

asociada a falla ventricular izquierda aguda yedema pulmonar


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Precaucin:Pacientes con trauma craneoenceflico o

patologa intracraneal. Depresin ventilatoriaaumento de la PIC.


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ContraindicacionesPacientes con hipersensibilidad a la droga,

o con depresin respiratoria en ausencia deequipo de resucitacin y en pacientes conasma agudo o severo. La respuestaanafilctica a la morfina es rara.

L d i til t i d t i d


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La depresin ventilatoria puede ser potenciadapor anfetaminas, fenotiazinas, antidepresivostricclicos, e inhibidores de la monoaminooxidasa.

Las drogas simpaticomimticas puedenaumentar la analgesia.

Los efectos sobre el sistema nervioso central yrespiratorio son potenciados por el alcohol,sedantes, narcticos, antihistamnicos,fenotiazinas, butirofenonas, inhibidores de laaminooxidasa, antidepresivos tricclicos ycimetidina.


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Dosis


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CODENA

60% ms eficaz por v.o.Conversin a morfina citocromo P450

Metabolismo heptico

Eliminacin Renal


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MEPERIDINA

Agonista uEfectos principales sobre SNCToxicidad por metabolitos restringi uso

No uso durante ms de 48 horas o enDo mayores de 600 mg /24 horasClnica: clorhidrato de meperidina 75-

100 mg

Efectos similares morfina interaccin con IMAODsis nicas tiles estremecimiento

postanestsico


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FENTANIL

El citrato de fentanil es un potente narcticoanalgsico de 75-125 veces ms potente que lamorfina

El fentanil en ausencia de hipoventilacindisminuye el flujo sanguneo cerebral y la

presin intracraneal. Puede causar rigidez delmsculo esqueltico, especialmente en losmsculos torcicos y abdominales, en grandesdosis por va parenteral y administradasrapidamente

Nuseas, vmitosLa Bradicardia es ms pronunciada con el

fentanil comparada con la morfina y puedeconducir a disminuir la presin sangunea y elgasto cardiaco


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Farmacocintica y MetabolismoEn comparacin con la morfina tiene ms

rpida iniciacin de accin (menos de 30seg), y una ms corta duracin de acccin.El fentanil tiene una mayor solubilidad enlos lpidos comparado con la morfinasiendo ms facil el paso a travs de la

barrera hematoenceflica resultando enuna mayor potencia y una ms rpidainiciacin de accin.Metabolitos inactivos que se excretan por

la bilis y la orina. La vida media deeliminacin del fentanil es de 185 a 219minutos reflejo del gran volumen dedistribucin.


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Indicaciones y Uso

El fentanil se usa por su corta duracin deaccin en el periodo perioperatorio ypremedicacin, induccin y mantenimento,y para el control del dolor postoperatorio.El fentanil es tambin usado comosuplemento analgsico en la anestesiageneral o regional. Puede usarse intratecalo epidural para el control del dolorpostoperatorio.

Interacciones Oxido nitroso


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ALFENTANIL

La iniciacin de accin es de 3 a 5 msrpido que el fentanil con una duracinde accin brevePaso ms rpido BHEFarmacocintica y MetabolismoEl tiempo medio de eliminacin del

alfentanil es de 70 a 98 minutos, siendoms corta que para el fentanil. La

brevedad de la duracin de la accin esel resultado de la redistribucin en lostejidos y por el metabolismo heptico


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Indicaciones y Uso

En la induccin de la anestesia el alfentanil a dosis de (150-

300 mg/kg IV) produce prdida de la conciencia enaproximadamente 45 segundos. El mantenimiento puedehacerse con una infusin continua conjuntamente con unagente inhalatorio. Un pequeo volumen de distribucin yun tiempo medio de eliminacin corto disminuye laacumulacin y da un rendimiento muy til para la infusincontinua.

A dosis de 5 mg/kg, el alfentanil proporciona analgesia alpaciente despierto pero sedado.

Dosis de 50-75 mg/kg seguidas con una infusin continua de0.5 a 3.0 mg/kg/min. atenua la respuesta de catecolaminasy reduce la necesidad de analgsicos postoperatorios

Reacciones Adversas

La reaccin adversa ms comn al alfentanil es la depresinrespiratoria y la rigidez del msculo esqueltico


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REMIFENTANIL

Potencia analgsica similar al fentanil.

Tiene una corta duracin de accin conuna vida media de 8 a 10 minutos, siendo

predecible la terminacin efecto.Tiene una duracin de accin mucha ms

corta que el fentanilo, alfentanilo y

sufentanilo por ser rpidamente inactivadopor las esterasas


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Farmacodinamia

Es de 20 a 30 veces ms potente que el

alfentanil. El efecto analgsico pico seproduce de 1 a 3 minutos despus de laadministracin. Tiene una potenciaaproximadamente 20 veces mayor que el

alfentanilAlta incidencia de rigidez muscular


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EFECTOS:

Las dosis de remifemtanilo en el paciente obesodeben calcularse en funcin del IMC

Efectos sistema nervioso central. El remifentanilcon N2O mantiene intacta la reactividad cerebralvascular al CO2y un FSC similar a la anestesia conN2O/isoflurano o fentanil/N2O. La reduccin de la

presin de perfusin a altas dosis de remifentanil yalfentanil son debidas a la depresin del sistemahemodinmico.

Efectos hemodinmicos. El remifentanil como elresto de los opiaceos puede producir hipotensin y

bradicardia moderada. Asociado al propofol otiopental puede reducir la presin arterial de un 17a 23%.


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FARMACOCINTICA

El efecto de acumulacin del remifentaniloes mnimo comparado con el resto de losopiaceos.

El remifentanilo se metabolizarapidamente a travs de las esterasasplasmticas inespecficas. El principalmetabolito del remifentanilo, con un grupocido carboxlico, aparece en la orina en un90%


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Contraindicaciones

El remifentanilo est contraindicado en laadministracin epidural y espinal por contenerglicina y en pacientes con hipersensibilidadconocida a los anlogos del fentanilo.

Reacciones Adversas

Puede aparecer rigidez muscular en el 9 % de lospacientes despus de la utilizacin del remifentanil(similar a la del fentanil). La utilizacin de unhipntico potente o un relajante muscular lareduce al 1%.

El remifentanil utilizado a dosis de 1 m/kg seguidosde una infusin de 0.5 a 1.0 mg/kg/min producedepresin respiratoria.


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