Modificación farmacológica de la neurotransmisión adrenérgica.
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FARMACOLOGÍA MODIFICACIÓN FARMACOLÓGICA DE LA NEUROTRANSMISIÓN ADRENÉRGICA. LIC. MEDICO CIRUJANO 1.5 Modificación farmacológica de la neurotransmisión adrenérgica. 1.5.1 Inhibición de la recaptura de noradrenalina: imipramina. 1.5.2 Inhibición de la monoaminooxidasa (MAO): fenelzina, selegilina. 1.5.3 Depleción de norepinefrina: reserpina.
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FARMACOLOGÍA
MODIFICACIÓN FARMACOLÓGICA DE LA
NEUROTRANSMISIÓN ADRENÉRGICA.
LIC. MEDICO CIRUJANO 1.5 Modificación farmacológica de la neurotransmisión adrenérgica.
1.5.1 Inhibición de la recaptura de noradrenalina: imipramina.
1.5.2 Inhibición de la monoaminooxidasa (MAO): fenelzina, selegilina.
1.5.3 Depleción de norepinefrina: reserpina.
Inhibición de la recaptura de noradrenalina: imipramina.
SISTEMA DE RECAPTACION
TIPO 1(NET, noprephrinefrine
transporter)
TIPO 2(ENT, estraneuronal
transporter)
Aumentan los efectos de la actividad de los nervios simpáticos a corto plazo
Antidepresivos tricíclicos (DESIPRAMINA)
Cocaína La anfetamina La fenoxibenzamina guanetidina
Actúan por este mecanismo, pero
son de localización central aunque
reflejan sus efectos periféricos sobre la
trasmisionsimpática
La 3-metilisoprenalina Fenoxibenzamina
Inhiben el proceso de recaptación extraneural de catecolaminas en células
efectoras inervadas
Inhibidores de la recaptura de noradrenalina
Son medicamentos
(antidepresivos) que
elevan el nivel
extracelular del NT
noradrenalina
(norepinefrina) en el
SNC. Actúan
impidiendo la
receptación del NT,
impiden que regrese
al interior celular de
la terminación
neuronal sináptica
imipramina
imipramina
Es un medicamento antidepresivo del tipo dibenzazepina,
perteneciente a la familia de los antidepresivos tricíclicos.
Se metaboliza a desipramina que se comercializa por
separado.
Se utiliza para tratar:
la depresión y enuresis infantil
se ha utilizado en el tratamiento del dolor neurogénico
déficit de atención con hiperactividad (TDAH) en niños
mayores de 6 años de edad
trastornos alimenticios
Trastornos del pánico o el trastorno fóbico.
La imipramina es considerado como el prototipo de los
antidepresivos tricíclicos.
Inhibición de la monoaminooxidasa (MAO):
Este grupo de fármacos conpropiedades antidepresivas, fue usado previamente con otros fines médicos; algunos de los fármacos que han sido utilizados en la quimioterapia de la tuberculosis son IMAO (Iproniazida); muchos de los pacientes tuberculosos al ser medicados con IMAO presentaban notable mejoría de sus condiciones afectivas, esta observación determinó que comenzaran a ser investigados como antidepresivos, se usaron con este fin desde 1957.
Los IMAO fueron los primeros antidepresivos en aparecer en el mercado.
Los inhibidores de la MAO se utilizan mucho menos que los antidepresivos tricíclicos y relacionados o que los ISRS y relacionados, debido a los peligros de interacción alimentaria y farmacológica.
Los fármacos de elección son: la fenelzina o la isocarboxazida, que poseen menos efecto estimulante.
La fenelzina es un potente inhibidor de la monoamino
oxidasa (MAO), perteneciente a la familia de las
hidracinas. Se utiliza en el tratamiento de la depresión
caracterizada como "atípica,” “no-endogena,” o“neurótica.
FENELZINA
No debe utilizarse en combinación con dextrometorfano o con
depresores del SNC como el alcohol y ciertos narcóticos. Se han
reportado excitación, convulsiones, delirio, hiperpirexia, colapso
circulatorio, coma y la muertes en pacientes tratados con IMAOs que
recibieron una sola dosis de meperidina.
La fenelzina se debe utilizar con precaución en combinación
con fármacos antihipertensivos, incluyendo diuréticos
tiazídicos y b-bloqueaantes debido a que pueden resultar
efectos hipotensores exagerados.
Selegilina
Antiparkinsoniano y Antidepresivo .
Reduce la degradación de la dopamina a nivel central al inhibir
irreversiblemente la MAO tipo B, una enzima comprometida en
la metabolización de la dopamina en el cerebro. Facilita la
actividad de las neuronas dopaminérgicas. Protege a la
neurona del daño por radicales libres y del estrés oxidativo
Esta indicado en :
*Enfermedad de Parkinson, como adyuvante del
tratamiento con levodopa/carbidopa.
*Depresión Mayor, en la forma de Parche Transdérmico
Depleción de norepinefrina: reserpina
Los principales compuestos que inhiben el almacenamiento de norepinefrina son: Reserpina y sus derivados La guanetidina La 6-hidroxidopamina
La reserpina es un alcaliode procedente de un arbusto(la rauwolfia), utilizado en la india durante siglos para
tratar enfermedades mentales.En la actualidad solo se emplea en expimentacion ya que sus efectos centrales (la depresión) descartaron su uso como antihipertensivo.
La reserpina actúa por un mecanismo de bloqueo del transporte de noradrenalina y otras amina a las vesículas sinápticas de las terminaciones adrenérgicas o vesículas secretoras en células cromafines.
