Metarbital

Metharbital telah dipatenkan pada tahun 1905 oleh Emil Fischer bekerja untuk Merck. Ini dipasarkan sebagai Gemonil oleh Abbott Laboratories. Ini adalah antikonvulsan obat tidur, digunakan dalam pengobatan epilepsi. Ia memiliki sifat yang mirip dengan fenobarbital.

 

Indikasi

Metharbital digunakan untuk pengobatan epilepsi.

Farmakodinamik

Metharbital, barbiturat, digunakan untuk pengobatan insomnia jangka pendek. Ini milik sekelompok obat yang disebut sistem saraf pusat (SSP) depresi yang menginduksi rasa kantuk dan meredakan ketegangan atau kegugupan. Analgesia sedikit yang diberikan oleh barbiturat, penggunaan mereka di hadapan sakit dapat menyebabkan eksitasi.

Mekanisme kerja

Metharbital mengikat pada situs pengikatan yang berbeda terkait dengan Cl - ionopore pada GABA A reseptor, meningkatkan durasi waktu yang akan digunakan Cl - ionopore terbuka. Efek post-sinaptik penghambatan GABA di thalamus Oleh karena itu, berkepanjangan. Semua efek ini dihubungkan dengan penurunan yang ditandai GABA-sensitif konduktansi kalsium neuronal (GCA). Hasil bersih dari tindakan barbiturat adalah potensiasi akut nada GABAergic penghambatan. Barbiturat juga bertindak melalui kuat (jika kurang baik ditandai) dan inhibisi langsung dari rangsang AMPA-jenis reseptor glutamat, mengakibatkan penekanan mendalam neurotransmisi glutamatergic.

Toksisitas

Tanda-tanda overdosis termasuk kebingungan (parah), menurunnya atau hilangnya refleks, mengantuk (parah), demam, iritabilitas (berkelanjutan), suhu badan rendah, penilaian buruk,

sesak napas atau bernapas lambat atau bermasalah, detak jantung lambat, bicara cadel, mengejutkan, kesulitan dalam tidur, gerakan yang tidak biasa dari mata, kelemahan (berat).

Terkena organisme

Manusia dan mamalia lainnya

http://www.drugbank.ca/drugs/DB00463