MEDICAMENTOS DE LIBERACIÓN MODIFICADA

ROSA ELENA BAEZ PARADA

TADEO CARBALLO RODRIGUEZ

FFLM DEFINICIÓN

• De acuerdo con la Real Farmacopea Española, las FFLM son aquéllas en las que la velocidad y el lugar de liberación de la sustancia o sustancias activas es diferente del de la forma farmacéutica de liberación convencional, administrada por la misma vía.

La patente de Israel Lipowski en 1940 considerada como el trabajo más antiguo en el área de las formas farmacéuticas de liberación modificada de fármacos (FLM)

Se desarrolló un método para obtener pellets recubiertos para liberación retardada de fármacos.

FFLM CLASIFICACIÓN.

SISTEMAS DE LIBERACIÓN ACELERADA

SISTEMAS DE LIBERACIÓN

DIFERIDA

SISTEMAS DE LIBERACIÓN

PROLONGADA

SISTEMAS FLOTANTES Y

BIOADHESIVOS

SISTEMAS DE LIBERACIÓN DE

SITIO ESPECÍFICO

VENTAJAS Y DESVENTAJAS GENERALES.

Sist

emas

de

liber

ació

n

acel

erad

a

Formas sólidas

Tabletas o comprimidos liofilizados

Disuelven en la cavidad oral (no H2O)

Comprimidos de disgregación rápida por

saliva

X absorción sublingual o pregástrica (más biodisponibles)

ODIS, ZYDIS, FLAS, VELOTABS back

SISTEMAS DE LIBERACIÓN DIFERIDA.

back

SOSTENIDA

Prolongar efecto terapéutico

PA en forma de cristal; liberación

continua

Sistemas osmóticos

(membranas de hidrogel)

Comprimidos matriciales

(membranas lipídicas)

Parches fentalino

SISTEMAS DE LIBERACIÓN PROLONGADA

back

Retrasar transito gastrointestinal

Aumento de residencia gástrico

PA resistentes a A. G.

Proceso de L-A dan biodisponibilidad

AMOXACILINA, RIBOFLAVINA

PA absorción mayoritaria es en la 1ra porción intestinal (Ca)

Éxito al tener menor densidad que jugo gástrico

Hidrocoloides en gelatina, cámaras de flotacion

España: MEDOPAR (levodopa+besarazida)

SISTEMAS FLOTANTES Y ADHESIVOS

back

USO DE TRANSPORTADORES DE PA,

LIPOSOMAS, NANOESFERAS,

NANOCÁPSULAS

EVITA LA INDISCRIMINADA DISTRIBUCION DEL PA

DETERMINADA ZONA BIOLOGICA

SISTEMAS DE LIBERACIÓN DE SITIO

ESPECÍFICO

back

back

VENTAJAS Y DESVENTAJAS GENERALES DE

FFLM

CLASIFICACIÓN SEGÚN VÍA DE SUMINISTRO Y

MECANISMO DE LIBERACIÓN

SISTEMAS MONOLÍTICOS O

MATRICIALES

SISTEMAS RESERVORIO POR UNA MEMBRANA

SISTEMAS DE BOMBA

OSMOTICA

SISTEMAS DE INTERCAMBIO

IÓNICO ESQUEMAS

SISTEMAS MONOLÍTICOS O MATRICIALES

Disperso homogéneo

en matriz polimérica

Prolongar efecto terapéutico

1.-Matrices coloidales hidrofilicas (solubles)

2.-Matrices lipídicas (insolubles)

1.- en agua forman hidrogel (celulosa,

gelatina, carbomer)

+ controlados por difusión y erosión

2.- esqueleto inerte, insoluble y poroso

(grasa, cera, polímeros). PA por difusión, gracias a

NaCl.

Comprimidos matriciales

(membranas lipídicas)

Parches fentalino

SISTEMAS RESERVORIO POR UNA MEMBRANA

MEMBRANA: modifica Vel

de liberación x permeabilidad

Prolongar efecto terapéutico

AGUA ENTRA-FARMACO SALE

ESPESOR Y MATERIAL

AFECTAN EL EFECTO

POLIMEROS: ETILCELULOSA,

METILCELULOSA, POLICINILACETATO, CARBOXIMETILCEL

ULOSA

SISTEMAS DE BOMBA OSMÓTICA

NÚCLEO RODEADO DE MEMBRANA

SEMIPERMEABLE DE 0.4mm DE

DIAMETRO

Prolongar efecto

terapéutico

2 CAPAS

1. TIENE PA

2. AGENTE POLIMERICO OSMOTICO

OPERA BAJO

PRESIÓN OSMÓTICA

Membrana pasa H2O,

modifica PO y libera

fármaco

Vel de liberación se modifica por

carac de membrana

Acetato de celulosa,

cloruro de polivinilo,

etilcelulosa

SISTEMAS DE INTERCAMBIO IÓNICO

RESINATOS ANIONICOS, CATIONICOS

Prolongar efecto terapéutico

COMPRIMIDOS, ENCAPSULADOS,

RECUBIERTOS, COMBINADOS O

MIXTOS

SIEMRPE EN VEHICULO ACUOSO

REQUIERE DE IONES EN

SOLUCIÓN. NO ÓTICA,

OFTÁLMICA TRANSDERMICA,

NO HAY IONES

ORAL, INTRAMUSCULAR,

SUBCUTANEA SI

FACTORES QUE AFECTAN: TAM

PARTICULA, AFINIDAD DE PA

CON RESINA

Detector de metales

Equipo de comprimidos

Test de dureza automático en tabletas, medida de diámetro, espesor y peso en tabletas y comprimidos

Grado de disolución

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