Makalah Obat Adrenergik Fix

8/19/2019 Makalah Obat Adrenergik Fix

1/42

MAKALAH FARMAKOLOGI

OBAT ADRENERGIK

Disususn oleh:

Ratna Pupita Sari !"#"!$"!#""!%

Alie& Re'a Muha((a) !"#"!$"!#""%*

PROGRAM ST+DI FARMASI

+NIERSITAS M+HAMMADI,AH MALANG

!"-


2/42

KATA PENGANTAR

Pu.i s/u0ur 0a(i pan.at0an 0eha)irat Tuhan ,an1 Maha Esa 0arena

)en1an rah(at2 0arunia2 serta tau&i0 )an hi)a/ah3N/a 0a(i )apat (en/elesai0an

(a0alah tentan1 4Far(a0olo1i O5at A)rener1i06 ini )en1an 5ai0 (es0ipun

5an/a0 0e0uran1an )i)ala(n/a7

Ka(i san1at 5erharap (a0alah ini )apat 5er1una )ala( ran10a (ena(5ah

8a8asan serta pen1etahuan 0ita7 Oleh se5a5 itu2 0a(i 5erharap a)an/a 0riti02

saran )an usulan )e(i per5ai0an (a0alah /an1 telah 0a(i 5uat )i (asa /an1 a0an

)atan12 (en1in1at ti)a0 a)a sesuatu /an1 se(purna tanpa saran /an1

(e(5an1un7

Se(o1a (a0alah se)erhana ini )apat )ipaha(i 5a1i siapapun /an1

(e(5a9an/a7 Se0iran/a laporan /an1 telah )isusun ini )apat 5er1una 5a1i 0a(i

(aupun oran1 /an1 (e(5a9an/a7 Se5elu(n/a 0a(i (ohon (aa& apa5ila ter)apat0esalahan 0ata30ata /an1 0uran1 5er0enan )e(i per5ai0an )i (asa )epan7

Malan12 % Maret !"-

Pen/usun

i


3/42

DAFTAR ISI

KATA PENGANTAR7777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777i

DAFTAR ISI7777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777ii

DAFTAR GAMBAR77777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777iii

DAFTAR TABEL7777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777i

BAB " PENDAH+L+AN7777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777"

"7" Latar Bela0an1777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777"

"7 Tu.uan7777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777"

BAB PEMBAHASAN7777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777

I7 NE+RON ADRENERGIK7777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777#

A7 Neurotrans(isi pa)a Neuron A)rener1i077777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777#

B7 Reseptor A)rener1i0 ;A)renoreseptor7 AGONIS ADRENERGIK BEKER=A LANGS+NG77777777777777777777777777777777777777777777"-

A7 EPINEFRIN77777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777"-

B7 NOREPINEFRIN777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777"*

?7 ISOPROTERENOL777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777"

D7 DOPAMIN7777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777#

E7 DOB+TAMIN77777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777-

>7 AGONIS ADRENERGIK BEKER=A TIDAK LANGS+NG7777777777777777777777777777777%

A7 AMFETAMIN77777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777@

B7 TIRAMIN777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777

>I7 AGONIS ADRENERGIK BEKER=A GANDA77777777777777777777777777777777777777777777777#!

A7 EFEDRIN777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777#!

B7 PSE+DOEFEDRIN777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777##

BAB # PEN+T+P 77777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777#%

#7" Kesi(pulan777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777#%

DAFTAR P+STAKA7777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777#@

ii


4/42

DAFTAR GAMBAR

1a(5ar " Sintesis )an pelepasan norepine&rin )ari neuron a)rener1i07777777777777777777777777777777#

1a(5ar Pen1a0ti&an respons al&a3"777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777-

1a(5ar # pen1a0ti&an )an pen1ha(5atan a)enilil si0lase77777777777777777777777777777777777777777777777777@

1a(5ar $Siste( trans(isi ener1i (elalui 9AMP77777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777"

1a(5ar - Me0anis(e Ker.a A(&eta(in777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777

1a(5ar % sintesis tira(in77777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777#!

1a(5ar @ Me0anis(e Ker.a E&e)rin777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777##

iii

http://c/Users/tosh/Downloads/Tugas%20Farmakologi%20Obat%20Adrenergik/makalah%20obat%20adrenergik%20fix.doc#__RefHeading___Toc419539050http://c/Users/tosh/Downloads/Tugas%20Farmakologi%20Obat%20Adrenergik/makalah%20obat%20adrenergik%20fix.doc#__RefHeading___Toc419539053http://c/Users/tosh/Downloads/Tugas%20Farmakologi%20Obat%20Adrenergik/makalah%20obat%20adrenergik%20fix.doc#__RefHeading___Toc419539050http://c/Users/tosh/Downloads/Tugas%20Farmakologi%20Obat%20Adrenergik/makalah%20obat%20adrenergik%20fix.doc#__RefHeading___Toc419539053


5/42

DAFTAR TABEL

Ta5el " Tipe )an su5tipe a)renoreseptor7777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777*

Ta5el A&initas relatie reseptor7777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777

Ta5el # stru0tur 0i(ia )an &un1si 0lini0777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777"$

Ta5el $ Ka)ar tira(in )ala( (a0anan77777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777777#!

iv


6/42

BAB "

PENDAH+L+AN

"7" Latar Bela0an1Far(a0olo1i 5erasal )ari 0ata ;,unani< /an1 artin/a &ar(a0on /an1 5erarti

o5at )ala( (a0na se(pit2 )an )ala( (a0na luas a)alah se(ua 'at selain

(a0anan /an1 )apat (en1a0i5at0an peru5ahan susunan atau &un1si .arin1an

tu5uh7 Lo1os 5erarti il(u7 Sehin11a &ar(a0olo1i a)alah il(u /an1 (e(pela.ari

pen1aruh 5ahan 0i(ia pa)a sel hi)up )an se5ali0n/a rea0si sel hi)up terha)ap

5ahan 0i(ia terse5ut0hususn/a le8at reseptor7

Salah satu il(u Far(a0olo1i /aitu (en1enai Siste( Sara& Otono(2 siste(

sara& ter)iri )ari )ua su5siste( /aitu siste( sara& si(patis )an siste(

sara& parasi(patis /an1 0er.an/a salin1 5erla8anan7 Siste( sara& si(patis terli5at)ala( a0ti&itas /an1 5erhu5un1an )en1an pen1eluaran ener1i )ari tu5uh7

Menin10atn/a aliran )arah 0e otot2 se0resi epine&rin ;(enin10at0an )en/ut

.antun1 )an0a)ar 1ula )ala( )arah< )an piloere0si ;te1a0n/a 5ulu ro(a pa)a

(a(alia< 0arena 0er.a siste( sara& si(patis sela(a perio)e penin10atan a0ti&itas7

Siste( sara& parasi(patis (en)u0un1 a0ti&itas tu5uh /an1 5er0aitan )en1an

penin10atan pen/i(panan ener1i )ala( tu5uh7 Me(5eri0an e&e0 salias2 se0resi

0elen.ar pen9ernaan2 penin10atan aliran )arah 0e sisite( 1astrointestinal )an

(ense0resi asetil0olin7

O5at3o5at /an1 (e(pen1aruhi siste( saraa& otono( )i5a1i )ala( )ua

su51rup sesuai )en1an (e0anis(e 0er.aan/a terha)ap tipe neuron /an1

)ipen1aruhi7 Grup perta(a2 o5at3o5at 0oliner1i0 /an1 5e0er.a terha)ap reseptor

/an1 )ia0ti&0an oleh asetil0olin7 Grup 0e)ua o5at3o5at a)rener1i0 /an1 5e0er.a

terha)ap reseptor /an1 )ipa9u oleh norepine&rin atau epine&rin7 O5at 0oliner1i0

)an a)rener1i0 5e0er.a )en1an (e(a9u atau (en/e0at neuron )ala( siste( sara&

otono(7

"7 Tu.uan

A)apun tu.uan )ari pe(5uatan (a0alah ini /aitu :

"7 Pen1ertian reseptor a)rener1i0 7 =enis reseptor a)rener1i0

#7 O5at3o5at a1onis a)rener1i0

$7 Me0anis(e 0er.a o5at a1onis a)rener1i0

-7 In)i0asi o5at a)rener1i0

%7 Kontrain)i0asi

@7 E&e0 sa(pin1

1


7/42

BAB

PEMBAHASAN

O5at a)rener1i0 (e(pen1aruhi reseptor /an1 )ipa9u oleh norepine&rin

atau epine&rin7 Be5erapa o5at a)rener1i0 5e0er.a lan1sun1 pa)a reseptor

a)rener1i0 ;a)renoreseptor< )en1an (en1a0ti&0ann/a )an )ise5ut

si(pato(i(eti07 Neuron a)rener1i0 (elepas norepine&rin se5a1ai

neurotrans(iter7 Neuron3neuron ini )ite(u0an )ala( siste( sara& pusat ;SSP< )an

siste( sara& si(patis /an1 (ela/ani (ata rantai 1an1lia )an or1an e&e0tor7

Neuron a)rener1i0 )an reseptor a)rener1i0 /an1 terleta0 5ai0 pa)a neuron

presinapti0 atau pas9a sinapti0 pa)a or1an e&e0tor (erupa0an te(pat 0er.a o5at

a)rener1i07

O5at 1olon1an ini )ise5ut o5at a)rener1i0 0arena e&e0 /an1

)iti(5ul0ann/a (irip peran1san1an sara& a)rener1i0 atau (irip e&e0 neurontrans(iter norepine&rin )an epine&rin ;/an1 )ise5ut .u1a nora)renalin )an

a)renalin


8/42

I7 NE+RON ADRENERGIK

A7 Neurotrans(isi pa)a Neuron A)rener1i0

"7 Sintesis norepine&rin

Tirosin )i5a8a oleh suatu pe(5a8a pen1hu5un1 Na 0e )ala(

a0soplas(a neuron a)rener1i02 0e(u)ian )ihi)ro0si (en.a)i

)ihi)ro0si&enilalanin ;DOPA< )en1an 5antuan tirosin hi)ro0silase7 Rea0si

tahap ini (e(pun/ai 0e9epatan ter5atas )ala( pe(5entu0an norepine&rin7

DOPA lalu )i)e0ar5o0silasi (en.a)i )opa(in7

7 Pen/i(panan norepine&rin )ala( esi0el

Dopa(in )i5a8a 0e)ala( esi0el sinapti0 oleh suatu siste( pe(5a8aa(in /an1 terli5at .u1a )ala( a(5ilan 0e(5ali norepine&rin /an1 5elu(

ter5entu07 Siste( pe(5a8a ini )iha(5at oleh reserpin7 Dopa(in 0e(u)ian

)ihi)ro0silasi (en.a)i norepine&rin )en1an 5antuan en'i( )opa(in 5eta3

hi)ro0silase7

#7 Pelepasan norepine&rin

Bila suatu potensial 0er.a ti5a pa)a u.un1 sara&2 a0an ter.a)i pa9uan

untu0 (asu0n/a ion ?a )ari 9airan e0strasel 0e)ala( sitoplas(a neuron7

Pena(5ahan 0alsiu( ini (en/e5a50an esi0el (en/atu )en1an (e(5ran

sel )an 0e(u)ian (enu(pah0an 0an)un1ann/a 0e )ala( sinaps7

$7 I0atan )en1an reseptor

3

gambar 1 Sintesis dan pelepasan norepinefrin dari neuron adrenergik


9/42

Norepine&rin /an1 )ilepas )ari esi0el sinapti0 5er)i&usi (en/e5eran1i

ruan1an sinapti0 )an (en1i0at reseptor ps9a sinapti0 pa)a or1an e&e0tor

atau reseptor presinapti0 pa)a u.un1 sara&7 Reseptor a)rener1i0

(en11una0an siste( pe(5a8a pesan 0e)ua si0li0 a)enosin (ono&os&at

;9AMP< )an si0lus &os&oinositi) untu0 (entrans(isi0an sin/al (en.a)i

suatu e&e07

-7 Penari0an norepine&rin

Norepine&rin selan.utn/a (un10in 5er)i&usi 0eluar )ari ruan1an sinapti0

)an (asu0 0e )ala( sir0ulasi u(u(2 )i(eta5olis(e (en.a)i )eriat O3

ter(etilasi oleh en'i( 0ate0ol O3(etiltrans&erase ;?OMT< /an1 (ele0at

pa)a (e(5ran sel pas9a sinapti0 )i )ala( ruan1 sinapti0 atau )itan10ap

0e(5ali (elalui siste( a(5ilan /an1 (enari0 norepine&rin 0e(5ali 0e

)ala( neuron7 A(5ilan oleh (e(5ran sara& ini (eli5at0an en'i( Na3K3

ATPase /an1 )apat )iha(5at oleh anti)epresan trisi0li0 seperti i(ipra(in7%7 Nasi5 potensial norepine&rin /an1 )itan10ap 0e(5ali

Norepine&rin (asu0 0e(5ali 0e)ala( sitoplas(a neuron a)rener1i0

0e(u)in )i(asu00an 0e(5ali 0e)ala( esi0el a)rener1i0 (elalui siste(

transport a(in7 Selain itu2 norepine&rin )io0si)asi oleh en'i( (onoa(in

o0i)ase ;MAO< /an1 ter)apat )ala( (ito0on)ria7 Pro)u0 ti)a0 a0ti& )ari

(eta5olis(e norepine&rin )ie0s0resi0an 0e)ala( urin se5a1ai asa(

anilil(an)elat ;>MA


10/42

(en1a0ti&0an (ito1en3a9tiate) 0inase ;MAP 0inase< )an poli&os&o3

inositol3#30inase ;PI3#30inase


11/42

&os&olipase ?2 /an1 (en/e5a50an pe(5e5asan IP# ;inositol "2$2-3tri&os&at<

)an DAG ;)iasil1liserol< )ari &os&ati)ilinositol $2-5is&os&at ;Pt)lns $2-P


12/42

1a(5ar # pen1a0ti&an )an pen1ha(5atan a)enilil si0lase

Keteran1an

Ga(5ar : pen1a0ti&an )an pen1ha(5atan a)enilil si0lase oleh a1onis /an1

5eri0atan )en1an reseptor 0ate0ola(in7 Pen1i0atan 0e C a)renoreseptor

(eran1san1 a)enilil si0lase )en1an (en1a0ti&0an protein G sti(ulatori02 Gs

/an1 (en/e5a50an terpisahn/a su5unit /an1 5er(uatan GTP7 Su5unit -/an1 telah a0ti& ini se9ara lan1sun1 (en1a0ti&0an a)enilil si0lase2

(en1hasil0an penin10atan la.u sintesis 9AMP7 li1an a)renoseptor3al&a

(en1ha(5at a)enilil si0lase )en1an (en/e5a50an pen1uraian protein G

inhi5itori02 Gi (en.a)i su5unit3su5unitn/a /aitu su5unit " a0ti& /an1

5er(uatan GTP )an su5unit C37 Me0anis(e a


13/42

#7 Sele0tiitas Reseptor

Ban/a0 a1onis a)rener1i0 /an1 terse)ia untu0 pe(a0aian 0linis (e(ili0i

sele0tiitas untu0 tipe3tipe uta(a a)renoreseptor ;" )an ersus C< tetapi ti)a0 untu0 su5tipe3su5tipe )ari 1olon1an31olon1an uta(a terse5ut7 ?ontoh a1onis

si(pato(i(eti0 /an1 5er(an&aat se9ara 0linis /an1 relatie sele0ti& untu0

su51olon1an "32 32)an C a)renoreseptor )i5an)in10an )en1an 5e5erapa o5at

non3sele0ti&7 Sele0ti&itas 5erarti 5ah8a suatu o5at (un10in 9en)erun1 5eri0atan

)en1an satu su51olon1an reseptor pa)a 0onsentrasi /an1 terlalu ren)ah untu0

5erintera0si se9ara e0stensi& )en1an su51olon1an lain7 Na(un sele0ti&itas

5iasan/a ti)a0 a5solut ;sele0ti&itas /an1 n/aris a5solut )ise5ut 6spesi&isitas6< )an

pa)a 0onsentrasi le5ih tin11i2 suatuo5at (un10in .u1a 5erintera0si )en1an 0elas3

0elas reseptor lainn/a7 E&e0 suatu o5at /an1 )i5eri0an (un10in 5er1antun1 ti)a0

sa.a pa)a sele0ti&itas terha)ap .enis a)renoreseptor2 tetapi .u1a e0spresi relatie

su5tipe3su5tipe reseptor )isuatu .arin1an7

Ta5el A&initas relatie reseptor

8


14/42

$7 Re1ulasi reseptor

Respons /an1 )iperantarai oleh a)renoreseptor ti)a0 5ersi&at tetap

)an stati07 =u(lah )an &un1si a)renoreseptor )i per(u0aan sel )an

responn/a (un10in )iatur oleh 0eto0ala(in itu sen)iri2 hor(one )an o5at

lain2 )an se.u(lah pen/a0it lain7 Peru5ahan3peru5ahan ini )apat

(e(o)i&i0asi tin10at respon &isiolo1i0 suatu .arin1an terha)ap

0eto0ola(in )an (un10in pentin1 se9ara 0linis sela(a pe(5erian o5at7

Salah satu 9ontoh /an1 palin1 5an/a0 )iteliti tentan1 re1ulasi reseptor

a)alah )esensitisasi a)renoreseptor /an1 )apat ter.a)i setelah pa.anan

0e0ato0ela(in )an o5at si(pato(i(eti0 lain/a7 Setelah suatu sel telah

terpa.an 0e suatu a1onis sela(a 5e5erapa 8a0tu .arin1an terse5ut2 .arin1an

terse5ut (en.a)i 0uran1 responsie terha)ap sti(ulasi le5ih lan.ut oleh

a1onis terse5ut7 Istilah3istilah lain seperti toleransi2 si&at re&ra0ter2 )an

ta0i&ila0sis .u1a telah )i1una0an untu0 (enun.u00an )esensitisasi7 Proses3

proses ini 5erpotensi (e(ili0i (a0na 0linis 0arena )apat(e(5atasirespons terapeuti0 terha)ap o5at si(pato(i(eti0

Ban/a0 (e0anis(e ter5u0ti 5erperan (en/e5a50an )esensitisasi7

Se5a1ian (e0anis(e 5er&un1si relatie la(5at2 )ala( hitun1an .a( atau

hari2 )an (e0anis(e3(e0anis(e ini 5iasan/a (eli5at0an trans0ripsional

atau translasional )i tin10at protein reseptor2 atau (i1rasin/a 0e

per(u0aan sel7 Me0anis(e )esensitisasi ter.a)i 9epat )ala( hitun1an

(enit7 Mo)ulasi 9epat &un1si reseptor pa)a sel ter)esensitisasi (un10in

(eli5at0an (o)i&i0asi 0oalen pentin1 pa)a reseptor )en1an protein lain2

atau peru5ahan pa)a lo0asi su5selular

9


15/42

Ter)apat )ua 0ate1ori uta(a )esensitisasi respons /an1

)iperantarai oleh reseptor /an1 terhu5un1 0e protein G7 Desensitisasi

ho(olo1 (eru.u0 0epa)a hilan1n/a respons han/a pa)a reseptor /an1

telah )ia0ti&0an se9ara 5erulan1 atau terus3(enerus oleh suatu a1onis7

Desensitisasi suatu heterolo1 (eru.u0 pa)a proses )en1an )esensitisasi

suatu reseptor oleh a1onisn/a .u1a (en/e5a50an )esensitisasi reseptor

lain /an1 ti)a0 se9ara lan1sun1 )ia0ti&0an oleh a1onis /an1 5ersan10utan7

Me0anis(e uta(a )esensitisasi /an1 5erlan1sun1 9epat a)alah

&os&orilasi reseptor oleh an11ota &a(il/ G protein 9ouple) re9eptor 0inase

;GRK


16/42

(en/e0at satu tipe reseptor sa.a7 Meran10u( e&e0 /an1 palin1 (enon.ol

/an1 )iperantarai oleh a)reno reseptor7 Se9ara u(u(2 pa9uan terha)ap

reseptor 2 0hususn/a (eni(5ul0an aso0onstri0si ;teruta(a )i 0ulit )an

isera a5)o(en< )an penin10atan tahanan tepi total )an te0anan )arah7

Se5ali0n/a2 pa9uan terha)ap reseptor C" teruta(a (eni(5ul0an pa9u

.antun12 se(entara C (en/e5a50an aso)ilatasi ;pa)a an/a(an as9ular

0eran10a


17/42

II7 SIFAT KIMIA MEDIS OBAT SIMPATOMIMETIK

O5at a)rener1i0 /an1 .u1a )i0enal se5a1ai a(in si(pato(i(eti02 (e(pun/ai

stru0tur )asar 5eta3&eniletila(in2 /an1 ter)iri )ari 9in9in 5en'en )an rantai

sa(pin1 etila(in7 Su5stitusi )apat )ila0u0an pa)a 9in9in 5en'en (aupun pa)a

ato( ?3al&a2 ato( ?35eta )an 1u1us a(ino )ari etila(in7

A7 Su5stitusi pa)a ?in9in Ben'ena

A(in si(pato(i(eti0 )en1an su5stitusi 1u1us OH pa)a posisi #

)an $ )ari 9in9in 5en'ena )ise5ut 0ate0ola(in ;o3)ihi)ro0si5en'en )ise5ut

0ate0ol< )en1an a0tiitas al&a )an 5eta /an1 (a0si(al2 0arena

0ate0ola(in teri0at pararel )en1an per(u0aan (e(5ran7 Su5stitusi 1u1us

OH /an1 polar pa)a 9in9in 5en'en atau pa)a ato( ?35eta (en1uran1i

0elarutan o5at )ala( le(a0 )an (e(5eri0an a0tiitas untu0 5e0er.a

lan1sun1 pa)a reseptor a)rener1i0 )i peri&er7 Oleh se5a5 itu2 o5ata)rener1i9 /an1 ti)a0 (e(pun/ai 1u1us OH pa)a 9in9in 5en'en (aupun

pa)a ato( ?35eta ;(isaln/a a(&eta(in< (u)ah (ene(5us sa8ar )arah

ota0 sehin11a (eni(5ul0an e&e0 sentral /an1 0uat7 Disa(pin1 itu2 o5at3

o5at ini 0ehilan1an a0tiitas peri&ern/a /an1 lan1sun12 sehin11a 0er.an/a

pra0tis han/a se9ara ti)a0 lan1sun17 Se5ali0n/a 0ate0ola(in )en1an

1u1us OH pa)a ?35eta ;(isaln/a epine&rin2 norepine&rin2 )an

isoproterenol< su0ar (asu0 0e SSP sehin11a e&e0 sentraln/a (ini(al7

O5at3o5at ini 5e0er.a se9ara lan1sun1 )an (eni(5ul0an e&e0 peri&er /an1

(a0si(al7 A(in si(pato(i(eti0 )en1an 1u1us OH2 pa)a posisi # )an $

;(isaln/a )opa(ine )an )o5uta(in< atau pa)a posisi # )an ?35eta

;(isaln/a &enile&rin )an (etara(inol< .u1a su0ar (asu0 0e SSP sehin11a

e&e0 sentraln/a (ini(al2 se)an10an e&e0 peri&er )iti(5ul0an teruta(a

(elalui 0er.a lan1sun17 O5at )en1an " 1u1us OH2 pa)a ?35eta ;(isaln/a

&enilpropanola(in< atau pa)a 9in9in 5en'en ;(isaln/a hi)ro0sia(&eta(in<

(e(pun/ai e&e0 sentral /an1 le5ih le(ah )aripa)a e&e0 sentral a(&eta(in

;hi)ro0sia(&eta(in ha(per ti)a0 (e(pun/ai e&e0 sentral


18/42

Su5stitusi pa)a ato( ?3al&a (en1ha(5at o0si)asi a(in

si(pato(i(eti0 oleh en'i( (onoa(ine o0si)ase ;MAO< (en.a)i asa(

(an)elat /an1 ti)a0 a0ti&7 Selain MAO2 ?OMT .u1a 5erperan )ala(

5iotrans(asi a(in si(pato(i(eti02 (a0a ha(5atan MAO han/a a0an

(e(pun/ai arti 5ila ?OMT .u1a )iha(5at7 Sehin11a su5stitusi pa)a ato(

?3al&a han/a a0an (enin10at0an e&e0tiitas oral )an (e(perpan.an1

(asa 0er.a a(in si(pato(i(eti0 /an1 5u0an 0ate0ola(in ;(isaln/a

a(&eta(in< tetapi ti)a0 (e(perpan.an1 (asa 0er.a a(in si(pato(i(eti0

/an1 5erupa 0ate0ola(in7 A(in si(pato(i(eti0 /an1 (e(pun/ai 1u1us

al&a3(etil ;/an1 resisten terha)ap MAO< tin11al le5ih la(a )i u.un1 sara&2

sehin11a a0an le5ih 5an/a0 (elepas0an NE en)o1en ;(e(pun/ai e&e0

ti)a0 lan1sun1 /an1 le5ih 5esar


19/42

Be5erapa o5at a1onis2 seperti e&e)rin2 (etara(inol2 5er0apasitas untu0

(e(a9u lan1sun1 a)renoreseptor (aupun (e(a9u pelepasan norepine&rin

)ari neuron a)rener1i07

Ta5el # stru0tur 0i(ia )an &un1si 0lini0 uta(a pa)a o5at si(pato(i(eti0 pentin1

14


20/42

I>7 AGONIS ADRENERGIK BEKER=A LANGS+NG

Se5a1ian o5at a)rener1i0 5e0er.a se9ara lan1sun1 pa)a reseptor a)rener1i0

)i (e(5ran sel e&e0tor7 A0an tetapi2 5er5a1ai o5at a)rener1i0 terse5ut 5er5e)a

)ala( 0apasitasn/a untu0 (en1a0ti&0an 5er51aai .enis reseptor a)rener1i07

Misaln/a isoproterenol han/a 5e0er.a pa)a reseptor 5eta )an se)i0it se0ali

pen1aruhn/a pa)a reseptor al&a7 E&e0 suatu o5at a)rener1i0 )apat )i)u1a 5ila

)i0etahui reseptor (ana /an1 teruta(a )ipen1aruhin/a7 Isoproterenol2 pa)a

)osis /an1 5iasa )i5eri0an2 han/a (e(pen1aruhi reseptor 5eta3" )an 5eta32

se)i0it se0ali untu0 (e(pen1aruhi reseptor al&a2 sehin11a a0an (e(per9epat

)en/ut .antun12 (e(per0uat 0ontra0si otot .antun1 )an (ele5ar0an pe(5uluh

)arah otot ran10a2 )en1an a0i5at penin10atan te0anan )arah sistoli0 )an

penurunan te0anan )arah )iastoli02 serta rela0sai 5ron0us7

Epine&rin 5e0er.a lan1sun1 pa)a reseptor al&a3"2 al&a32 5eta3"2 5eta3 )an

5eta3#2 se)an10an nprepine&rin 5e0er.a lan1sun1 pa)a reseptor al&a3"2 al&a32 )an 5eta3" )an 0uran1 pa)a reseptor 5eta37 ?iri o5at a)rener1i0 0er.a lan1sun1

a)alah 5ah8a responsn/a tti)a0 5er0uran1 setelah terle5ih )ulu )i5eri0an

reserpin atau 1uaneti)in /an1 (en/e5a50an )eplesi NE )ari sara& si(patis2

tetapi 5ah0an (enin10at 0arena a)an/a penin10atan sintesis reseptor se5a1ai

(e0anis(e 0o(pensasi terha)ap hilan1n/a neurotrans(iter7

A7 EPINEFRIN

Bentu03leo ini )ari neurohor(on SS 5ersa(a turunann/a NA

)i5e5as0an pa)a u.un13u.un1 sara& a)rener1is /an1 )iran1san17 at ini

)ihasil0an .u1a oleh ana031in.al )an 5erperan pa)a (eta5olis(e hi)rat3

aran1 )an le(a07 A)renalin (e(ili0i se(ua 0hasiat a)rener1is al&a )an

5eta2 tetapi e&e0 5etan/a relatie le5ih 0uat ;sti(ulasi .antun1 )an

5ron0o)ilatasi


21/42

penin10atan te0anan sistoli0 5ersa(a )en1an se)i0it penurunan

te0anan )iastoli0 /an1a0hirn/a (eni(5ul0an re&le0s perla(5atan

.antun17

57 Respirasi : Epine&rin (eni(5ul0an 5ron0o)ilatassi 0uat )en1an

5e0er.a lan1sun1 pa)a otot polos 5ron0us ;0er.a C


22/42

pen1o5atan as(a 0roni0 0arena (asa 0er.an/a pan.an1 )an e&e0

pa9u .antun1 (ini(al7

57 Syok anafilaktik : Epine&rin (erupa0an o5at pilihan untu0

pen1o5atan rea0si hipersensiti& tipe " )ala( responn/a terha)ap

aler1en7

#7 Far(a0o0ineti0

Epine&rin (e(pun/ai a8itan 9epat tetapi (asa 0er.an/a sin10at7 Pa)a

situsi 1a8at2 o5at ini )i5eri0an se9ara intraena untu0 (e(peroleh

a8itan /an1 san1at 9epat2 )apat pula )i5eri0an se9ara su50utan2 pipa

en)otra0eal2 inhalasi atau topi0al pa)a (ata7 Pe(5erian peroral ti)a0

e&e0ti&2 0arena epine&rin )an 0ate0ola(in lainn/a )irusa0 oleh en'i(

)ala( usus7 Han/a (eta5olit /an1 )ie0s0resi0an 0e )ala( urin7

$7 Intera0si

a# Hipertiroidisme : Epine&rin a0an (e(per0uat 0er.a 0ar)ioas0ular

pa)a pasien )en1an hipertiroi)is(e7 =i0an epine&rin (e(an1

)i5utuh0an pa)a pasien seperti ini2 (a0a )osis o5at harus )i0uran1i7

Me0anis(e )isini a)alah a0i5at 5erta(5ahn/a reseptor a)rener1i0

pe(5uluh )arah pa)a in)ii)u hipertiroi) /an1 (en/e5a50an

respons hipersensiti&7

b# Kokain : Bila )i )ala( tu5uh ter)pat 0o0ain2 (a0an epine&rin a0an

(ena(5ah e&e0 0ar)ios0ularn/a7 Hal ini )ise5a50an oleh

0e(a(puan 0o0ain untu0 (en9e1ah a(5ilan 0e(5ali 0ate0ola(in

(asu0 0e )ala( neuron a)rener1i07

-7 In)i0asiTeruta(a se5a1ai analepti9u(2 /a0ni o5at sti(ulan .antun1 /an1 a0ti&

se0ali pa)a 0ea)aan )arurat2 seperti 0olaps2 sho90 ana&ila0tis2 atau

.antun1 5erhenti7 O5at ini san1at e&e0ti& pa)a seran1an as(a a0ut2 tetapi

harus se5a1ai in.e0si 0arena per oral )iurai0an oleh 1etah la(5un17

%7 Kontrain)i0asi

Epine&rin )i0ontrain)i0asi0an pa)a pasien /an1 (en)apat C35lo0er

nonsele0ti&2 0arena 0er.an/a /an1 ti)a0 teri(5an1i pa)a reseptor "2

pe(5uluh )arah )apat (en/e5a50an hipertensi /an1 5erat )an

per)arahan ota07

@7 Dosis Epine&rin :Sunti0an epine&rin a)alah larutan steril " : "7!!! Epine&rin H?I )ala(

air untu0 untu0 (en1atasi s/o0 ana&ila0ti0 )an rea0si3rea0si

hipersensitiitas a0ut lainn/a7 Dosis )e8asa 5er0isar antara !73!2- (1

;!23!2- (l larutan " : "7!!!2 /an1 .aran1

)ila0u0an2 larutan Ini harus )ien9er0an la1i )an harus )isunti00an

)en1an san1at perlahan3lahan7 Dosisn/a .aran1 sa(pai !2- (12 0e9uali

pa)a henti .antun12 )osis !2- (1 )apat )i5eri0an tiap - (enu7

Pen/unti0an intra0ar)ial 0a)an130a)an1 )ila0u0an untu0 resusitasi

)ala( 0ea)aan )arurat ;!2#3!2- (1


23/42

Inhalasi epine&rin a)alah larutan ti)a0 steril " Epine&rin H?I atau

Epine&rin 5itartrat )ala( air untu0 inhalasi oral ;5u0an nasal< /an1

)i1una0an untu0 (en1hilan10an 5ron0o0onstri0si7

Epine&rin teles (ata a)alah larutan !2"3 Epine&rin H?I2 !2-3

Epine&rin 5orat )an Epine&rin 5itartrat7

*7 E&e0 sa(pin1

a7 Gan11uan SSP : 0e9e(asan2 0eta0utan2 te1an12 sa0it 0epala )an

tre(or

57 Pen)arahan : o5at ini )apat (e(a9u pen)arahan )i ala( ota0

a0i5at )ari nai0n/a te0anan )arah se9ara n/ata

97 Arit(ia =antun1 : o5at ini )apat pula (e(a9u arit(ia .antun12

teruta(a 5a1i pasien /an1 se)an1 (en)apat 1an11uan .antun17

B7 NOREPINEFRIN

Norepine&rin a)alah neuro(e)iator sara& a)rener1i02 (a0a se9ara

teoritis o5at ini a0an (e(a9u se(ua tipe reseptor a)rener1i07 Dala(

0en/ataan/a2 5ila o5at ini )i5eri0an pa)a (anusia )ala( )osis terapi2

(a0a reseptor a)rener1i0 sa.a /an1 palin1 )i pen1aruhi7"7 Ker.a 0ar)ioas0ular

a7 Vasokonstriksi : Norepine&rin (en/e5a50an 0enai0an tahanan

peri&er a0i5at aso0onstri0si 0uat ha(per se(ua lapan1an as0ular2

ter(asu0 1in.al ;e&e0 reseptor "


24/42

aliran )arah 0e 1in.al seperti haln/a norepine&rin7 Ker.a lainn/a se9ara

0lini0 0uran1 )iperhati0an7 O5at ini ti)a0 pernah )i1una0an untu0

pen1o5atan as(a7 Norepine&rin /an1 serin1 )i1una0an )ise5ut

learterenol7

#7 Dosis Norepine&rin :

Dosis norepinephrine )ihitun1 5er)asar0an norepinephrine 5ase )an

&or(ulasi se)iaan i a)alah norepinephrine 5itartrat7 Norepinephrine

5itartrat (1 sa(a )en1an norepinephrine 5ase " (17

3 In&us intraena 0ontin/u : Ana03ana0 : )osis a8al : !2!-J!2"

(i0ro1ra(01BB(enit )osis )apat )ititrasi sesuai e&e0 /an1

)iin1in0an )osis (a0si(u(: "J (i0ro1ra(01BB(enit7

3 De8asa : )osis a8al : !2-3" (i0ro1ra((enit )osis )apat )ititrasi

sesuai respon /an1 )iin1in0an rentan1 )osis untu0 A?LS : !2-3#!

(i0ro1ra((enit7

3 A0ut hipotensi : in&us i2 (en11una0an 9entral enous 9athQter2

1una0an larutan /an1 (en1an)un1 norepinephrine 5itartrat *!

(i0ro1ra((L ;e0ialen )en1an norepinephrine 5ase $!

(i0ro1ra((L< )en1an 0e9epatan a8al pe(5erian !2"%J!2##

(L(enit2 )osis )iatur sesuai respon pasien7

3 ?ar)ia9 arrest : in.e0si i 9epat atau intra9ar)ia92 !2-3!2@- (L

larutan /an1 (en1an)un1 norepinephrine 5itartrat !!

(i0ro1ra((L ;e0ialen )en1an norepinephrine 5ase "!!

(i0ro1ra((L


25/42

pela0sanaan anestesi )en1an 9/9lopropane atau halothane ;resi0o

entri0ular arit(ia


26/42

te0anan sistol2 tetapi san1at (enurun0an te0anan arteri rerata )an

te0anan )iastoli9

5. Paruparu : e&e0 5ron0o)ilatasi 9epat )an n/ata )ari o5at ini 0arena

0er.a C3n/a7 Isoproterenol sea0ti& epine&rin )an 9epat (le1a0an

seran1an as(a a0ut2 5ila )i5eri0an se9ara inhalasise)otan

;(erupa0an 9ara pe(5erian /an1 )ian.ur0an in&us )en1an 0e9epatan !2-3- (91(enit2

0e9epatan in&us )isesuai0an )en1an respon pasien ;(is7 )en/ut

21


27/42

.antun12 te0anan ena sentral2 te0anan )arah siste(i02 )an urine

output )en1an )osis !2!"3

!2! (1 )an )apat )iulan1i 5ila perlu7

-7 Kontra In)i0asi

Isoproterenol 0ontrain)i0asi pa)a pasien /an1 su)ah (en)erita

arit(ia .antun1 ;teruta(a arit(ia entri0ular /an1 (e(erlu0an

terapi inotropi0 )an ta0iarit(ia< 0e9uali /an1 (e(5eri0an respon

pa)a pe(5erian isoproterenol .u1a )i0ontrain)i0asi0an pa)a pasien

)en1an an1ina pe0toris )an pasien )en1an tahi0ar)i atau A> 5lo0

/an1 )ise5a50an oleh 0era9unan 1li0osi)a .antun17"

%7 E&e0 Sa(pin1

Bra)i0ar)i2 hipertensi2 hipotensi2 sa0it )a)a2 palpitasi2 ta0hi0ar)i2

arit(ia entri0ular2 penin10atan in&ar0 .antun12 sa0it 0epala2

1elisah2 te1an12 penin10atan seru( 1lu0osa2 penurunan seru(

0aliu(2 hipo0ale(ia2 (ual2 (untah7

D7 DOPAMIN

Dopa(in suatu pre0ursor (eta5oli0 a8al norepine&rin2 ter.a)i

ala(iah )ala( SSP pa)a 1an1lia 5asalis /an1 5er&un1si se5a1ai

neurotrans(itter seperti haln/a pa)a (e)ulla a)renalis7 Dopa(ine )apat

(en1a0ti&0an reseptor 2 se5ali0n/a pa)a )osis ren)ah2 o5at a0an (e(a9u

reseptor .antun1 C7 Selain itu2 reseptor )opa(iner1i0 D" )an D 5era)a)en1an reseptor a)rener1i0 )an C2 /an1 ter)apat pa)a (esenteri0 tepi

)an paparan as0ular 1in.al2 )i(ana i0atan )opa(in (en/e5a50an

aso)ilatasi7 Reseptor D ter)apat pula pa)a neuron a)rener1i0

presinapti02 te(pat a0tiasin/a (en11an1u pelepasan norepine&rin7

"7 E&e0

a7 Kardiovaskular : Dopa(in (en11una0an e&e0 pa9u terha)ap

reseptor C" pa)a .antun12 sehin11a (eni(5ul0an e&e0 inotropi0 )an

0ronotropi07 Pa)a )osis san1at tin11i2 o5at ini .ustru (an1a0ti&0an

reseptor pa)a pe(5uluh )arah2 sehin11a ter.a)i aso0onstri0si7

22


28/42

57 !in"al dan alat visera : Dopa(ine (en)ilatasi arteriol 1in.al )an

saplan0ni0 )en1an (en1a0ti&0an reseptor )opa(iner1i92 sehin11a

(enin10at0an aliran )arah 0e 1in.al )an alat isera lain/a7 Reseptor3

reseptor ini ti)a0 )ipen1aruhi oleh o5at pen/e0at )an C7 Oleh

0arena itu2 )opa(ine 5er(an&aat )ala( 0lini0 untu0 (en1o5ati

s/o02 /an1 (ana se5enarn/a ter.a)i penin10atan a0tiitas si(patis

untu0 (enan10al &un1si 1in.al7

7 Pen11unaan terapi

Dopa(in a)alah o5at /an1 terpilih untu0 s/o0 )an )i5eri0an )ala(

5otol in&us terus (enerus7 O5at ini a0an (enai00an te0anan )arah

)en1an (e(a9u .antun1 ;0er.a C"


29/42

se5ai0n/a )i0o(5inasi )en1an )o5uta(in2 0arena pena(5ahan )osis

selain (enin10at0an la.u .antun12 .u1a (eni(5ul0an aso0onstri0si

/an1 san1at (eru1i0an pasien in&ar0 (io0ar)7 Se5elu( pe(5erian

)opa(in selalu harus peri0sa 5ah8a pasien ti)a0 a)a 0ea)aan

hipoolu(e7

-7 Kontra In)i0asi

Doapa(in 0ontrain)i0asi pa)a pasien /an1 se)an1 (en11una0an

MAO3inhi5itor7 E&e0 sa(pin1 /an1 ti(5ul a)alah oer a0tiasi sara&

si(patis seperti nausea2 ta0i0ar)ia2 sa0it 0epala )an (untah7

%7 E&e0 Sa(pin1

Dosis 5erle5ihan )opa(ine (eni(5ul0an e&e0 (irip )en1an pa9u

si(pateti07 O5at ini 9epat )i(eta5olis(e (en.a)i asa( ho(oanilat2

)an e&e0 sa(pin1n/a ;seperti : (ual2hipertensi2arit(ia< (en.a)i

sin10at

E7 DOB+TAMIN

"7 Ker.a

Do5uta(in a)alah suatu 0ate0ola(in sinteti02 5e0er.a lan1sun1 /an1

(erupa0an a1onis reseptor C"7 O5at ini terse)ia )ala( 9a(puran

rase(i07 Satu stereoiso(ern/a 5ere&e0 pa9uan )en1an (e(per9epat

)en/ut .antun1 )an e&e0 as9ular rin1an7

7 Pen11unaanDo5uta(in )i1una0an untu0 (enin10at0an 9urah .antun1 pa)a 1a1al

.antun1 0on1esti&7 O5at ini (enin10at0an )en/ut .antun1 )an ti)a0 .elas

(enin10at0an 0e5utuhan o0si1en (io0ar)3suatu 0euntun1an uta(a

)iantara o5at3o5at si(pato(i(eti0 lain/a7

#7 Dosis Do5uta(in

Pe(5erian )o5uta(ine se9ara in&us intraena2 )osis /an1 )i5eri0an

se5an/a0 2-3$! 101(enit7 Dosis la'i(n/a a)alah 2-3"!

101(enit7 Dosis harus )isesuai0an se9ara in)ii)ual 5er)asar0an

pa)a )en/ut .antun1 )an ira(a .antun12 te0anan )arah )an )iuresis7

24


30/42

Toleransi parsial (un10in ter.a)i .i0a 8a0tu pe(5erian in&us (ele5ihi

@ .a(2 )an pa)a 0asus seperti itu )apat )ila0u0an penin10atan )osis7

$7 Kontra In)i0asi

Hipersensiti& terha)ap )o5uta(ine atau sul&it ;5e5erapa se)iaan

(en1an)un1 so)iu( (eta5isul&at


31/42

tertentu 1ele(5un1 sinaps a0an (en1ala(i e0sositosis )an (en1eluar0ann

isin/a7 =i0a 1ele(5un1 ini (en1an)un1 &eniletila(in /an1 0uran1 poten

)i5an)in1 NE2 (a0a e&e0 peran1san1an si(patis a0an 5er0uran17 Pe(5erian

o5at3o5at ini se9ara terus3(enerus )ala( 8a0tu sin10at a0an (eni(5ul0an

hilan1n/a e&e0 )en1an 9epat ;ta0i&ila0sis< seirin1 )en1an hilan1n/a NE )ari

te(pat pen/i(panann/a7

Pen11antian NE )en1an sen/a8a lain /an1 0uran1 poten )i0enal

se5a1ai 0onsep trans(iter palsu )an ini (en.elas0an intera0si antara tira(in

)en1an pen1ha(5at MAO ;MAO inhi5itor MAOI


32/42

/an1 )iti(5ul0an oleh 5er5a1ai o5at7 E&e0 ini )ise5a50an oleh

peran1san1an pa)a 0orte0s )an s/ste( a0tiasi reti9ular7 Se5a1ai

peran1san1 SSP2 iso(er ) ;De0stroa(&eta(in< #3$ 0ali le5ih 0uat )aripa)a

iso(er l Jn/a

Pa)a (anusia2 e&e0 psi0is )osis )osis "!3#!(1 )apat 5erupa

penin10atan 0e8aspa)aan2 hilan1n/a rasa n1antu02 )an 5er0uran1n/a rasa

lelah per5ai0an (oo)2 5arta(5ahn/a inisiati&2 per9a/a )iri2 )an )a/a

0onsentrasi serin10ali euphoria )an penin10atan a0tiitas (otori9 )an

a0tiitas 5i9ara7 Kiner.a (ental /an1 le5ih se)erhanale5ih 5an/a0 )apat

)iselesai0an2 tetapi .u(lah 0esalahan (un10in 5erta(5ah7 Prestasi &isi02

(isaln/a pa)a atlit2 (enin10at7 Tetapi e&e0 ini san1at 5erariasi )an )apat

ter.a)i hal3hal /an1 se5ali0n/a pa)a )osis /an1 5erle5ihan atau

pen11unaan 5erlulan13ulan17 Pen11unaan la(a atau )osis 5esar ha(pir

selalu )ii0uti oleh )epresi (ental )an 0etahanan &isi07 Ban/a0 .u1a oran1 pa)a pe(5erian a(&eta(in2 (en1ala(i sa0it 0epala2 palpitasi2 pusin12

1an11uan aso(otor2 a1itasi2 0a9au pi0ir2 )is&oria2 )eliriu( )anatau rasa

lelah7 Pen11unaan a(&eta(in (eni(5ul0an a)i0si7

A(&eta(in serin10ali )i1una0an untu0 (enun)a 0elelahan7 Dala(

hal ini a(&eta(in (en1uran1i &re0uensi hilan1n/a perhatian a0i5at 0uran1

ti)ur sehin11a (e(per5ai0i pela0sanaan tu1as /an1 (e(erlu0an

perhatian /an1 terus (enerus7 Ke5utuhan untu0 ti)ur ti)a0 )apat )itun)a2

a0an tetapi )apat )ihin)ar0an7 Bila o5at ini )ihenti0an setelah pe(a0aian

0roni02 0e(5alin/a pola ti)ur /an1 nor(al )apat (a0an 8a0tu sa(pai

5ulan7 E&e0 anore0si0 a(&eta(in .u1a (erupa0an e&e0 sentral /a0ni2 pa)a

pusat (a0an )i pusat hipotala(us lateral2 )an 5u0an pa)a pusat 0en/an1

)i hipotala(us entro(e)ial7 Ber0uran1n/a na&su (a0an (en/e5a50an

5er0uran1n/a .u(lah 0alori /an1 (asu0 inilah /an1 (erupa0an &a9tor

pentin1 pa)a pen11unaan a(&eta(in untu0 (en1uran1i 5erat 5a)an7

Dala( hal ini penin10atan (eta5olis( san1at 0e9il perann/a7 Toleransi

terha)ap e&e0 anoresi0 ini ti(5ul )en1an 9epat7 =a)i2 penurunan 5erat

5a)an ti)a0 ter.a)i p)a oran1 o5ese tanpa retri0si )iet

Me0anis(e 0er.a a(&eta(in )i SSP se(uan/a atau ha(pir

se(uan/a (elalui pelepasan a(in 5io1eni9 )ari u.un1 sara& /an1 5ersan10utan )i ota0 7 penin10atan 0e8aspa)aan2 e&e0 anore0si0 )an

se5a1ian a0tiitas lo0o(otor (elalui pelepasan NE7 )osis /an1 le5ih

tin11i (elepas0an )opa(ine2 teruta(a )i neostriatu(2 )an (eni(5ul0an

a0ti&itas lo0o(otor serta perila0u /an1 stereot/pe7 Dosis /an1 le5ih tin11i

la1i (elepas0an serotonin ;-3HT< )an )opa(ine )i (esoli(5i02

)isa(pin1 5e07er.a lan1sin1 se5a1ai serotonin3a1onis2 )an (eni(5ul0an

1an11uan presepsi serta perila0u psi0oti0

Pa)a siste( 0ar)ioas0ular2 a(&eta(in /an1 )i5eri0an se9ara oral2

(enin10at0an sistoli0 )an )iastoli97 Den/ut .antun1 )iperla(5at se9ara

re&le0s7 Pa)a )osis 5esar2 )apat ter.a)i arit(ia .antun17 ?urah .antun1 ti)a0

27


33/42

5erta(5ah pa)a )osis terapi7 Dan aliran )arah ota0 ha(pir ti)a0 5eru5ah7

Iso(er l se)i0it le5ih paten )ari pa)a iso(er ) )ala( (eni(5ul0an e&e0

0ar)ioas0ular7Si5ruta(in2 suatu o5at antio5esitas /an1 0er.an/a

(en1ha(5at a(5ilan serotonin )an nora)renalin2 se9ara le5ih le(ah .u1a

)opa(in

"7 E&e0 sa(pin1

Euphoria )an 0esia1aan2 ti)a0 )apat ti)ur2 1elisah2 tre(or2 irita5ilitas

)an 5e5erapa (asalah 0ar)ioas0uler ;ta9h/9ar)ia2 palpitasi2 arit(ia<

7 Far(a0o0ineti0

a0tu paruh $3#! .a(2 )ie0s0resi0an le5ih 9epat pa)a urin asa(

)aripa)a urin 5asa7

#7 Rea0si /an1 (eru1i0an

Meni(5ul0an e&e03e&e0 /an1 5uru0 pa)a s/ste( sara& pusat2

0ar)ioas0uler2 1astrointestinal )an en)o0rin

$7 DosisDe8asa : -3!(1

Ana0 )iatas % tahun :2-3- (1hari

1a(5ar - Me0anis(e Ker.a A(&eta(in

B7 TIRAMIN

Tira(in ti)a0 )i1una0an )ala( 0lini02 tetapi 5an/a0 )i1una0an

)ala( (a0anan &er(entasi2 seperti 0e.u2 )an an11ur ?hianti7 O5at ini

a)alah pro)u0 nor(al )ari hasil (eta5olis(e tirosin7 Biasan/a o5at ini

28


34/42

)io0si)asi oleh MAO2 tetapi 5ila pasien (e(inu( pula o5at pen1ha(5at

MAO(a0a o5at ini )apat (eni(5ul0an seran1an asopresor /an1 serius7

Tira(in ti)a0 )i1una0an se5a1ai o5at ter)apat )ala( pisan1 )an

5uah35uahan /an1 lain /an1 terlalu ranu( )an (a0anan 5era1i (isaln/a

0e.u7Pasien /an1 se)an1 )io5ati )en1an pen1ha(5atan MAO ti)a0 5oleh

)i5eri (a0anan non0ate0ola(in atau (a0anan 5era1i2 seperti 0e.u2 5ir2 )an

an11ur7 Ma0anan 5era1i (en1an1)un1 tira(in )ala( .u(lah /an1

5erariasi2 5iasan/a )irusa0 oleh MAO )i)in)in1 usus )an hati sehin11a

ti)a0 pernah (en9apai sir0ulasi siste(i02 (asu0 0e esi0el sara&

a)rener1i0 )an (elepas0an NE /an1 sa(a 5an/a0n/a )ari u.un1 sara&

a)rener1i0 2 a0i5atn/a )apat ter.a)i 0risis hipertensi7 Non0ate0ola(in /an1

resisten terha)ap MAO se0alipun .an1an )i5eri0an 5ersa(a Pen1ha(5at

MAO 0arena pen1ha(5at MAO a0an (en/e5a50an e&e0 NE en)o1en

/an1 )ilepas0an oleh o5at ta)i ti)a0 )ipe9ah

1a(5ar % sintesis tira(in

Ta5el $ Ka)ar tira(in )ala( (a0anan

Ma0anan Ka)arsa.ian Keteran1an

I0an herin1 asap !3"* (1

!3"#! (1

!3@$ (1

!3# (1

3%* (1

Ke.u

Sala(i Ter1antun1 proses pera1ian

An1ur (erah

Ra1i

?o0lat ! Men1an)un1 &enil etila(in

29


35/42

>I7 AGONIS ADRENERGIK BEKER=A GANDA

O5at3o5at 5e0er. 1an)a (e(a9u pelepasan norepine&rin )ari u.un1

presinapti0 )an .u1a (en1a0ti&0an a)renoreseptor pa)a (e(5ran pas9a sinapti07

A7 EFEDRIN

E&e)rin a)alah al0aloi) tu(5uhan2 tetapi se0aran1 )apat )i5uat

se9ara sinteti07 O5at ini a)alah o5at a)rener1i0 5e0er.a 1an)a2 5erarti

ti)a0 sa.a (elepas si(panan norepine&rin )ari u.un1 sara&2 tetapi

(a(pu pula (e(a9u lan1sun1 reseptor al&a )a( 5eta7 Oleh 0arena itu2

se.u(lah 5esar 0er.a a)rener1i0 /an1 (un9ul (irip se0ali )en1an e&e0

epine&rin2 8alaupun se)i0it le5ih le(ah7 E&e)rin ini 5u0an 0ate0ol )an

ti)a0 )irusa0 oleh ?OMT )an MAO2 sehin11a (asa 0er.a (en.a)i le5ih

la(a7 Pen/erapan oraln/a san1at 5ai0 )an )apat (asu0 0e )ala( SSP7

Eli(inasi )i )ala( urine tetap utuh7 E&e)rin (enin11i0an te0anan )arah

sistoli0 (aupun )iastoli0 )en1an aso0onstri0si )an (e(a9u .antun17

O5at ini 5ere&e0 5ron0o)ilatasi2 tetapi le5ih le(ah )ari epine&rin atau

isoproterenol )an e&e0n/apun le5ih la(5at7 Oleh 0arena itu2 o5at ini

9o9o0 untu0 pen9e1ahan pa)a pen1o5atan as(a (enahun untu0 (en9e1ah seran1an )i5an)in1 untu0 (en1atasi seran1an a0ut7 E&e)rin

(e(a9u rin1an SSP sehin11a (en.a)i si1ap2 (en1uran1i 0elelahan )an

(en9e1ah ti)ur7 O5at ini .u1a (e(per5ai0i pena(pilan atleti07 O5at ini

)i1una0an pula pa)a pen1o5atan as(a se5a1ai )e0on1estan hi)un1

;0arena 0er.a aso0onstri0tor lo0al< )an (enai00an te0anan )arah7

E&e)rin 5elu( )iteliti se9ara luas pa)a (anusia (es0ipun telah

la(a )i1una0an7 Ke(a(puann/a untu0 (en1a0ti&0an reseptor C

(un10in (erupa0an pen/e5a5 (en1apa o5at ini )i1una0an pa)a

pen/a0it as(a7 Karena )apat (asu0 0e susunan sara& pusat2 e&re)in(erupa0an sti(ulan rin1an7 Pseu)oe&e)rin2 satu )ari e(pat enantio(er

e&e)rin )apat )iperoleh tanpa resep )an terse)ia se5a1ai 0o(ponen

5an/a0 9a(puran )e0on1stan7 Na(un2 pe(a0aian pseu)oe&e)rin

se5a1ai pre9ursor )ala( pe(5uatan ille1al (eta(&eta(in (en/e5a50an

pen.ualan o5at ini )i5atasi

"7 Dosis E&e)rin

=i0a )i1una0an se9ara oral se5a1ai 5ron0o)ilator ; )ala(

0o(5inasi tetap )en1an e0spe0toran< atau se5a1ai )e0on1estan2

30


36/42

nasal2 )osis la'i( )e8asa -3-! (1 setiap #3$ .a( .i0a )iperlu0an7

Dala( pen1o5atan sen)iri se5a1ai 5ron0o)ilator ; )ala( 0o(5inasi

tetap )en1an e0spe0toran< untu0 )e8asa )an ana0 " tahun2 )osis

la'i( a)alah "2-3! (1 setiap $ .a(2 ti)a0 le5ih )ari "-! (1 )ala(

$ .a(7 +ntu0 pe(a0aian oral se5a1ai 5ron0o)ilator untu0 ana0

tahun2 e&e)rin )i5eri0an pa)a )osis 3# (101 atau "!! (1( setiap

hari )ala( $3% )osis ter5a1i ; (isaln/a !2#3 !2- (101 setiap $ .a(


37/42

San1at sensiti& terha)ap e&e)rin atau 0o(ponen &or(ulasi2

arit(ia2 1lau0o(a2 su)ut tertutup pen11unaan 5ersa(a )en1an a1en

si(pato(i(eti07

$7 E&e0 Sa(pin1

Kar)ioas0ular : Arit(ia2 n/eri )a)a2 )epresi pa)a te0anan

)arah2 hipertensi2 palpitasi2 ta0i0ar)ia2 pu9at /an1 ti)a0 5iasa7 SSP :

a1itasi2 0e9e(asan2 e&e0 (ensti(ulasi SSP2 penin12 e0sitasi

0eta0utan2 hipera0tiitas2 inso(nia2 irrita5ilitas2 1u1up2 ti)a0 5isa

istirahat7 Gastrointestinal : anore0sia2 1an11uan la(5un12 (ual2

(untah2 erosta(ia7 Neuro(as0ular )an s0letal: tre(or2 le(ah7

Pernapasan : )/spnea7

1a(5ar @ Me0anis(e Ker.a E&e)rin

B7 PSE+DOEFEDRIN

Pseu)oephe)rine

Pseu)oephe)rine 5e0er.a lan1sun1 pa)a 0e)ua alpha )an2 pa)a tin10at le5ih

ren)ah2 reseptor 5eta3a)rener1i07 Melalui tin)a0an lan1sun1 pa)a reseptor al&a3

a)rener1i0 pa)a (u0osa saluran pernapasan2 pseu)oe&e)rin (en1hasil0an

32

http://1.bp.blogspot.com/-SHOGq_stHgA/VH3z6PNdcwI/AAAAAAAAAJs/zcVh4h1Axu8/s1600/pseudoephedrine.png


38/42

aso0onstri0si7 Pseu)oephe)rine (ele(as0an otot polos 5ron0ial )en1an

(eran1san1 reseptor 5eta3a)rener1i07 Seperti e&e)rin2 pseu)oe&e)rin (elepas0an

norepine&rin )ari situs pen/i(panan2 e&e0 ti)a0 lan1sun17 Ini a)alah (e0anis(e

uta(a )an a0si lan1sun17 Nora)renalin /an1 )ipin)ah0an )ilepas0an 0e sinaps

sara& )i (ana ia 5e5as untu0 (en1a0ti&0an reseptor a)rener1i0 pas9a3sinapti07stereoiso(er ephe)rine7 A0si lan1sun1 pa)a 0e)ua 3 )an2 pa)a tin10at /an1 le5ih

ren)ah2 C3a)rener1i0 re9eptors7 Merelease norepine&rin )ari te(pat pen/i(panan

Men1hasil0an aso0onstri0si2 sehin11a pen/usutan 5en10a0 selaput len)ir

hi)un1 pen1uran1an hipere(ia .arin1an2 e)e(a2 )an hi)un1 tersu(5at

penin10atan hi)un1 patensi .alan napas )an penin10atan )rainase sinus se0resi7

Men1hasil0an se)i0it2 .i0a a)a2 re5oun) 0on1esti7

Dapat (enin10at0an atau (e(pertahan0an eusta9hius ta5un1 patensi2

(e(un10in0an euili5riu( te0anan telin1a ten1ah sela(a peru5ahan te0anan

at(os&er e0sternal ;(isaln/a2 sela(a turun )ari pesa8at ter5an12 (en/ela(

5a8ah air2 o0si1enasi hiper5ari0


39/42

pseu)oephe)rine hi)ro0lori)a atau pseu)oe&e)rin sul&ate7 Karena 0o(5inasi )an

0e0uatan )osis 5erariasi untu0 persiapan tetap 0o(5inasi2 0onsultasi0an la5el

pro)u0 pro)usen untu0 )osis /an1 tepat )ari persiapan 0husus7 Pen1o5atan sen)iri

pa)a ana03ana0 %3"" tahun:

Pseu)oephe)rine H?l #! (1 setiap $3% .a(7

Pen1o5atan sen)iri pa)a ana0 " tahun:

Pseu)oephe)rine h/)ro9hlori)e %! (1 ;ta5let 0onensional< setiap $3% .a(2 "!

(1 ;ta5let eten)e)3release< setiap " .a(2 atau $! (1 ;ta5let se5a1ai eten)e)3

rilis inti< setelah sehari7

Men1henti0an terapi .i0a 1e.ala (enetap sela(a @ hari atau )isertai )en1an

&eer7

De8asa

Kon1esti Hi)un12 Sinus Kon1esti2 Dan Ketentuan Respirator/ Lainn/a

Oral:

Pen1o5atan sen)iri: Pseu)oephe)rine H?l %! (1 ;ta5let 0onensional< setiap $3%

.a(2 "! (1 ;se5a1ai ta5let )iperpan.an13release< setiap " .a(2 atau $! (1

;ta5let inti )iperpan.an13release< se0ali sehari7Men1henti0an terapi .i0a 1e.ala

(enetap sela(a @ hari atau )isertai )en1an )e(a(7

#. EFEK SAMPING

Tiap o5at 5erpotensi (en/e5a50an e&e0 sa(pin12 ter(asu0 pseu)oephe)rine7

Be5erapa e&e0 sa(pin1 /an1 (un10in ter.a)i saat (en1onsu(si o5at ini a)alah:

• Ge(etar7

• Mual )an (untah7

• Mulut 0erin17

•

Le(as7

• Sa0it 0epala7

Se1era henti0an 0onsu(si o5at )an hu5un1i )o0ter .i0a An)a (en1ala(i e&e0

sa(pin1 /an1 serius seperti 0esulitan 5ernapas2 )eta0 .antun1 /an1 9epat atau ta0

teratur2 5erhalusinasi2 )an sulit ti)ur7

34

http://www.alodokter.com/sakit-kepalahttp://www.alodokter.com/sakit-kepala


40/42

BAB #

PEN+T+P

#7" Kesi(pulan

Se9ara anato(i SSO )i5a1i (en.a)i 5a1ian 5esar :

parasi(patis;0raniosa0ral< )an si(patis ;thora0olu(5ar


41/42

7 pen1ha(5atan or1an peri&er : otot polos usus25ron0us )an pe(5uluh

)arah otot ran10a2 #7 peran1san1an .antun1 : a0i5atpenin10atan )en/ut

.antun1 )an 0e0uatan 0ontra0si2 $7 peran1san1an SSP :(isaln/a

peran1san1an pernapasan2 penin10atan 0e8aspa)aan2 a0tiitaspsi0o(otor2 )an

pen1uran1an na&su (a0an2 -7 e&e0 (eta5oli0 : (isaln/apenin10atan1li0o1enolisis )i hati )an otot2 lipolisis )an pelepasan asa( le(a05e5as )ari

.arin1an le(a02 %7 e&e0 en)o0rin : (isaln/a (o)ulasi se0resi insulin2renin )an

hor(on hipo&isis )an @7 E&e0 prasinapti0 : a0i5at ha(5atan ataupenin10atan

pelepasan neurotrans(iter NE atau A9h ;se9ara &isiolo1is2 e&e0ha(5atan le5ih

pentin1


42/42

esterel) G. et al7 Anti3oi)ant a9tions o& o/(etha'oline an) /lo(etha'oline7

Eur = pher(a9ol7 "- " : @3#"7 Gere& in NTG "@2 Nr $" p

"7

http:)ora(ar)esta)ianhusa)a75lo1spot79o(ppen1ertian3&ar(a0olo1i7ht(l

)ia0ses tan11al: !"3!-3!"-2 pu0ul : "-:!!
http://doramardestadianhusada.blogspot.com/p/pengertian-farmakologi.htmlhttp://doramardestadianhusada.blogspot.com/p/pengertian-farmakologi.html

Makalah Obat Adrenergik Fix

Documents

Transcript of Makalah Obat Adrenergik Fix