LINCOMICINASe ha modificado estructuralmente para formar la clindamicinAntibiótico natural extraído de Streptomyces lincolnensis. Reservados solo para pacientes alérgicos a la penicilina o para infecciones de organismos multiresistentesMECANISMO DE ACCIONInterfiere con la síntesis de proteínas, uniéndose a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano.Resistencia :cruzada;Alteraciones en el metabolismo ; MetilacionESPECTRO DE ACCIONMycoplasmaBacterias Gram positivas

Derivado del acido Trans-L- 4 n-propil higrìnico unido a un derivado de octosa que contiene azufre

MECANISMO DE ACCIONSe liga exclusivamente a la subunidad 50Sdel ribosoma bacteriano y suprime la síntesis proteínica.

Bacteriostatico y bactericida depende de la Concentraciòn

ResistenciaMutación cromosómica que alterael sitio blanco principal o a travésde una modificación mediada porplásmidos o transposones delribosoma 23S del RNA de lasubunidad 50S. Metilación Resistencia cruzadaAlteraciones en el metabolismo ESPECTRO DE ACCIONCOCOS GRAM POSITIVOS Stafilococcus aureus; Streptoc. Pneumoniae ;pyogenes y viridans ANAEROBIOS:Actynomices israelii y Bacteroides fragilis Mas activa que macrolidos

Neumocistis carinii Toxoplasma gondii

Plasmodium vivax y falciparum Chl. trachomatis

Combinada con AG de elección en terapias mixtas para:Anaerobios y aerobios

Absorción: Buena por V. oral ( palmitato y clorhidrato)Parenteral: fosfato (IM, IV) Vida media es 2.9 h

Distribución: amplia: líquidos y tejidos corporales incluidos los huesos No en LCR Cruza fácilmente la barrera placentariaExcreción: Orina Heces Su actividad antimicrobiana persiste en las heces durante cinco días o mas después de interrumpir la aplicación parenteral.

EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS

EFECTOS ADVERSOS de ClindamicinaEFECTOS ADVERSOS de ClindamicinaDiarrea (2 a 20%) Colitis pseudomembranosaErupciones cutáneas (10%) Eritema multiforme exudativo (Síndrome de Stevens-JohnsonTrombocitopenia

QUINUPRISTINA (B)/ DALFOPRISTINA (A) Derivados semisinteticos / pristinamicinas naturales ( I A y II A) producidas por Streptomyces pristinaespiralis

MECANISMO DE ACCION Inhibidores de la síntesis de proteinas , a nivel de la subunidad ribosómica 50s Dalfopristina interviene de manera directa con la formación de cadenas polipeptídicas

Vía intravenosa lenta (1h)

ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA

COCOS GRAM POSITIVOS ( S. pneumoniae) Streptococos(B y A)

Infecciones de piel complicadas

Producidas x Stafil. Aureus y pyogenes

Activa contra microorganismos que producen neumonia atipica: Legionella M. pneumoniae Chlamydia pneumoniae

PROPIEDADES FARMACOLOGICASQUINUPRUSTINA Y DALFOPRISTINA Es incompatible con solución salina y heparina,

debe disolverse en dextrosa al 5% en agua.

La vida media es de 0.85 horas para la quinupristina y 0.7 horas para la dalfopristina.

Metabolismo hepático (conjugación)

es el principal medio de depuración

para ambos compuestos.

Excreción biliar y renal.

Espectro de accion Infecciones graves por germenes multiresistentes

Bacteriostatica enENTEROCOCO Faecium Moraxela C Neisseria Meningitidis

EFECTOS ADVERSOSQuinupristina/ dalfopristina

Dolor y flebitis. Artralgias y mialgias

INTERACCIONES

Midazolam. Bloqueadores de los canales de calcio

(nifedipina)aumentan los efectos de adversos de Q y D

LINEZOLID

Antimicrobiano sintético de la clase oxazolidona.

Es bacteriostático contra enterococos y estafilococos

y Gram neg.

Bactericida contra estreptococos.

MECANISMO DE ACCION

El linezolid inhibe la síntesis de proteínas

Evita la formación del complejo de ribosoma 70 S

que inicia la síntesis de proteína mediante la subunidad 50 S a la subunidad 23 S.

MECANISMO DE RESISTENCIA Mutación del sitio de unión del ribosoma Enterococos y S. aureus

Aplicaciones TerapeuticasLINEZOLID Infecciones por E. faecium resistente a vancomicina.

Neumonía intranosocomial por cepas de S. aureus Neumonía adquirida en la comunidad ( S. pneumoniae) Infecciones cutáneas y de piel

(estreptococos y S. aureus)

Debe reservarse como fármaco de ultimo recurso para la terapéutica de infecciones causadas por cepas resistentes a múltiples fármacos.

Efectos adversos: GI Cefalagia Exantema Trombocitopenia

ESPECTINOMICINAAntibiótico aminociclitol

Streptomyces spectabilis.

Activa contra bacterias gram negativos Gonorrea causada por cepas

resistentes a fármacos de primera elección

Embarazo

MECANISMO DE ACCION

La espectinomicina inhibe en forma selectiva la síntesis proteinica en bacterias gramnegativas se liga a la subunidad ribosómica 30 S y actúa en ella.

No aminoglucosidoEFECTOS ADVERSOS

Hipersensibilidad: Urticaria Escalofríos Fiebre

GI: mareos y náuseas

Insomnio

GLUCOPEPTIDOSTEICOPLANINA y VANCOMICINA

TEICOPLANINA Actinoplanes teichomyetius.

Mezcla de seis compuestos muy similares

MECANISMO DE ACCIONInhibe la síntesis de la pared celular , impidiendo la

polimerización de peptidoglicanos al unirse a la terminación D alanil, D alanina del precursor.

Mecanismo de Resistencia Producción enzimática que modifica el sitio blanco

principal de la vancomicina de D-alanil-D-alanina a D-alanil-lactato.

Existen genes de resistencia denominados VAN: A, B,C y D responsables de la resistencia a glucopéptidos.

Este gen de resistencia tiene la característica de ser plasmídico y sintetiza

precursores del peptidoglicano de la pared celular formando un pentapéptido en lugar de D alanil, lo que ocasiona pobre afinidadSolo contra

grampositivos Bactericida : estafilococos Infecciones por cocos Gram positivos multiresistentes

TEICOPLANINA (IM) Vida media: 40 – 70 y hasta 100h. (depuración renal lenta)Osteomielitis y endocarditis por estafilo y

Streptococos (comb. AG) Dosis: 6- 30 mg/k/dExcreción: renalAjustar la dosis en IR

EFECTOS ADVERSOSHipersensibilidad: erupcionesOto y nefrotoxicidad, Fiebre y neutropenia

VANCOMICINAAntibiótico bactericida producido por Streptococcus orientalis (actinomyces aislado en Indonesia e India)

Activa contra bacterias gram positivas.

MECANISMO DE ACCIONInhibe la síntesis de la pared celular bacteriana al unirse con las terminaciones D- alanil D- alanina de alta afinidad.

Daña la permeabilidad de la membrana y la síntesis de RNA en conjunto con la inhibición de la formación de peptidoglicán ( pared celular)

VancomicinaIntravenoso (Clorhidrato)No absorción oral

Excreción : renal

Penetra a higado, riñón, bazo, pulmón y corazón

Infecciones graves por cocos gram pos. multiresistentes (alérgicos a penicilinas y cefalosporin)

Asoc. a AG para tx de Enterococos

EFECTOS ADVERSOS VANCOMICINARxs de hipersensibilidad: máculas, anafilaxiaOtotoxicidad: Disfx auditiva

Nefrotoxicidad (con AG,diuréticos y anfotericina B.

Reacción dependiente de la dosis y de la velocidad de la administraciòn IV: Prurito, enrojecimiento de cara, cuello, cabeza y tórax, asociada a cambios en la presión,disnea, mialgias y espasmos Inicia inmediatamente después de la infusión de 1 gramo(80- 90%) y con 500mg(10%) Trombocitopenia y neutropenia Flebitis

POLIPEPTIDOSBACITRACINA

Producido por la cepa Traci-I de Bacillus subtilis, aislada en 1943 de tejido dañado y polvo callejero.

Grupo de antibióticos polipeptìdicos

ESPECTRO DE ACCIONCocos y bacilos Gram positivos (antrax)Neisseria H. influenzaActinomyces 1 y fusobacterium

APLICACIÓN TERAPEUTICA Pomadas oftálmicas y dermatológicas. Polvo para preparar soluciones locales.

En infecciones abiertas (eccemas y ulceras dermicas inf)

Efectos adversos: Nefrotoxicidad ( via parenteral)Hipersensibilidad: local

POLIMIXINA B Y COLISTINAVía parenteral: tóxicas Se administra por vía tópica.No se absorven por vía oral

POLIMIXINA B(sulfato): OftálmicoOtico Bacterias gramnegativas Efectos adversos: Hipersensibilidad

MUPIROCINAMUPIROCINA

CLOSTEBCLOSTEBOLOL

ACIDO ACIDO FUSIDICOFUSIDICO

Bacterias gram positivas, (infecciones por: S. aureus)Inhibe síntesis de proteínasEliminación por vía biliar.

Reacciones adversasReacciones adversasIntolerancia gastrointestinalesReacciones cutáneasHepatotoxicidad