LES ANTALGIQUES

JJ SEIGNON

Pharmacien

IFSI Roanne

19 Février 2018

LES ANTALGIQUES Préambule.

Décret du 11 février 2002:

Article 2: intégration dans la définition des soins infirmiers de la prévention, l’évaluation et le soulagement de la douleur.

Article 5: l’évaluation de la douleur constitue un acte de soins relevant de l’initiative et des compétences de l’infirmier.

Article 8: les infirmiers sont habilités à mettre en œuvre et adapter un traitement antalgique dans des conditions définies par des protocoles.

LES ANTALGIQUES

Qu’est ce que la douleur ?

D’après l’international Association for the Study of Pain

« Expérience sensorielle et émotionnelle désagréable liée à des lésions tissulaires existantes ou potentielles , ou décrites en termes de lésions »

Elle a un caractère multifactoriel

dimension sensorielle nociceptive

dimension émotionnelle, affective

Une grande variabilité interindividuelle

LES ANTALGIQUES Douleur aigue

Caractérisée par un début soudain et durée limitée.

Due à une cause précise connue ou non. Disparaît dès la suppression de la

cause. Elle est un signal d’alarme de l’organisme informant que quelque chose est anormal

LES ANTALGIQUES Douleur chronique :

Dure plus de 3 à 6 mois de façon continue ou intermittente, et ce malgré un traitement antidouleur.

Persiste même si la cause de la douleur a disparu.

Difficulté à la comprendre car pas toujours de causes visibles.

Envahissante moralement et physiquement.

Ne joue plus un signal d’alarme: maladie à part entière nécessitant un traitement à long terme

LES ANTALGIQUES

CLASSEMENT DES DIFFERENTS TYPES DE DOULEURS

DOULEURS PAR EXCES DE NOCICEPTION OU DOULEURS NOCICEPTIVES

DOULEURS NEUROGENES OU NEUROPATHIQUES

DOULEURS PSYCHOGENES

LES ANTALGIQUES DOULEURS PAR EXCES DE NOCICEPTION.

Douleurs dues à une stimulation persistante et excessive des récepteurs périphériques de la douleur : les nocicepteurs.

Elles correspondent aux douleurs les plus fréquemment rencontrées , dans les traumatismes, en post opératoire et dans un grand nombre de maladies

Elles ont une cause qui doit être traitée.

Ce sont des douleurs sensibles aux différents antalgiques décrits par l’OMS

LES ANTALGIQUES

DOULEURS NEUROGENES OU NEUROPATHIQUES.

Douleurs aigues ou chroniques consécutives à une lésion ou à un dysfonctionnement du SNC ou périphérique (zona, algie de la face).

Intensité variable.

Se reconnaissent par les sensations bizarres, inhabituelles qu’elles provoquent.

Répondent mal aux antalgiques.

LES ANTALGIQUES Classement de la douleur par l’OMS selon 3 paliers correspondant à des stratégies thérapeutiques distinctes

Palier 1: douleurs faibles à modérées: antalgiques périphériques non opioïdes ou non morphiniques (EVA 1 à 3).

Palier 2: douleurs modérées à intenses: antalgiques centraux opioïdes faibles associés ou non à des antalgiques de palier 1 (EVA 4 à 6).

Palier 3: douleurs intenses à très intenses: antalgiques centraux opioïdes forts (EVA 7 à 10).

LES ANTALGIQUES EVALUATION DE LA DOULEUR

Echelle des visages (FPS), Echelle Visuelle Analogique (EVA), Echelle Verbale, Echelle Numérique, Echelle Algoplus.

Ces échelles sont utilisées pour évaluer des douleurs ayant un caractère aigue

LES ANTALGIQUES

Echelle des visages.

LES ANTALGIQUES EVA. (Echelle Visuelle Analogique)

LES ANTALGIQUES

Echelle numérique.

Propose de donner une note entre 0 et 10.

0 signifie que la douleur est absente,

10 représente la pire douleur imaginable pour le patient.

Le principe est le même que l’échelle EVA mais elle ne nécessite pas d’outils

LES ANTALGIQUES Echelle Verbale.

Quand on a du mal à utiliser la réglette et/ou à donner une note entre 0 et 10.

Choix entre 4 propositions:

Pas du tout mal,

Un peu mal,

Moyennement mal,

Extrêmement mal.

LES ANTALGIQUES Echelle Algoplus.

LES ANTALGIQUES

Un antalgique , c’est quoi ?

substance qui à pour but de:

soit de faire disparaître,

soit diminuer la douleur à un niveau supportable pour améliorer la qualité de vie du patient.

ATTENTION, UN ANTALGIQUE N’AGIT PAS SUR LA CAUSE.

ON DOIT TOUJOURS LA RECHERCHER

LES ANTALGIQUES

3 types d’antalgiques en fonction de l’intensité de la douleur

Antalgiques de palier 1 ou non morphiniques.

Antalgiques de palier 2 ou opioides faibles

Antalgiques de palier 3 ou opioides forts

LES ANTALGIQUES

LE PARACETAMOL

Antalgique de 1ère intention susceptible d’être

administré, per os, par voie rectale ou

injectable pendant la grossesse ou

l’allaitement.

LES ANTALGIQUES Posologie.

Chez l’enfant per os: 60 mg/kg/jour (maximum 80mg/kg/jour) en 4 à 6 prises.

en IV la dose varie en fonction du poids

>10 kg 15mg/kg par administration IV 4 fois par jour, toutes les 6 heures. Maximum 60 mg/kg/jour.

< 10 kg 7,5mg/kg par administration IV 4 fois par jour toutes les 6 heures. Maximum 30mg/kg/jour.

Chez l’adulte: 3g/jour, maximum 4 g par jour en 3 à 4 prises

LES ANTALGIQUES

Mécanisme d’action.

Antalgique de palier 1.

Douleurs faibles à modérées (EVA de 1 à 3).

Surveillance.

Pas de surveillance particulière.

Effets indésirables .

Rares manifestations allergiques cutanées.

Peut provoquer une insuffisance hépatique

Cytolyse hépatique à doses toxiques > 8 à 10 g en une seule prise pour un adulte ou 150 mg/kg

Antidote: N acétyl-cysteine per os ou par I

LES ANTALGIQUES

Interactions médicamenteuses.

Risque de l’augmentation de l’effet des anticoagulants oraux

(AVK) et du risque hémorragique pour des doses maximales de

4g/jour pendant au moins 4 jours.

Contrôler l’INR et adapter la posologie de L’AVK pendant et après l’arrêt du traitement.

Contre indication.

Insuffisance hépatocellulaire

LES ANTALGIQUES

LES SALICYLES ET LES AINS

Aspirine

Ibuprofène

LES ANTALGIQUES Posologie.

Chez l’enfant per os:

Aspirine: 60mg/kg/jour à répartir en 4 à 6 prises soit environ 15mg/kg toutes les 6 heures ou 10mg/kg toutes les 4 heures.

Ibuprofène: 20 à 30 mg/kg/jour en 3 prises.

Chez l’adulte per os:

Aspirine: 3 g/jour maximum. 2g/jour chez la personne agée.

Ibuprofène: pour des doses inférieures à 1,2 g

Chez l’adulte par voie parentérale:

Aspirine: 3g/jour chez l’adulte et 2g/jour maximum chez la personne âgée.

LES ANTALGIQUES

Mécanisme d’action.

Antalgiques de palier 1 pour des douleurs faibles à modérées (EVA de 1à 3).

Médicaments inhibiteurs des cyclo-oxygénases Ont à la fois une action

Antalgique, Anti-inflammatoire, Antipyrétique et, Anti-agrégante.

Et ceci en fonction de la dose administrée.

LES ANTALGIQUES

Surveillance.

Pas de surveillance particulière.

Effets indésirables. Effets gastro intestinaux, Effets sur le SNC, Effets hématologiques, Réaction d’hypersensibilité.

LES ANTALGIQUES

Interactions médicamenteuses.

Méthotrexate( MTX):

Aspirine et MTX: suivant les doses administrées

Majoration de la toxicité hématologique du MTX (CI).

AINS et MTX: Pour des doses de MTX > à 20mg/semaine:

Majoration de la toxicité hématologique du MTX (association déconseillée).

LES ANTALGIQUES Interactions médicamenteuses (suite).

Anticoagulants oraux:

Majoration du risque hémorragique et ulcérogène.

Uricosuriques:

Diminution de l’effet uricosurique.(surtout aspirine)

Autres AINS:

Majoration du risque ulcèrogène.

Lithium:

Augmentation de la lithémie pouvant atteindre des valeurs toxiques. (Ibuprofène)

Bétabloquants:

Réduction de l’effet antihypertenseur des béta bloquants (Ibuprofène)

LES ANTALGIQUES Contre Indication.

Hypersensibilité à l’aspirine et/ou AINS.

Antécédents d’asthme dus aux Salicylés et AINS.

Grossesse, allaitement (RCP du Vidal mais des études peu nombreuse montrent que l’Ibuprofène ne passerait pas pas dans le lait)

LED.

Ulcère Gastro duodénal.

Toute maladie hémorragique.

Insuffisance hépatique et/ou rénale sévère.

LES ANTALGIQUES

L’utilisation de l’aspirine est déconseillée chez l’enfant aux cours des prodromes d’infections virales telles que la grippe ou la varicelle (Syndrome de Reye: encéphalopathie et stéatose hépatique).

Les autres AINS sont déconseillés chez l’enfant en cas de varicelle (risque de fasciite nécrosante).

LES ANTALGIQUES LE NEFOPAM

Antalgique de palier I mais possède la puissance d’un antalgique de palier II.

Utilisé dans les douleurs aigues.

Sans effet anti-inflammatoire ou antipyrétique.

Utilisé par voie parentérale mais aussi per os (hors AMM).

3 à 4 fois /jour (max 120mg).

A des effets anticholinergiques, ne pas associer avec des sédatifs et des atropiniques.

CI: Epilepsie, Glaucome, Troubles Urétroprostatiques et Insuffisance coronarienne.

LES ANTALGIQUES LES OPIOÏDES

Mode d’action

Miment l’action des opioides endogènes, endorphines, enképhaline et dynorphine peptides endogènes activant notamment les opiorécepteurs:

de type mu,

de type kappa.

de type delta

LES ANTALGIQUES

LES ANTALGIQUES Les agonistes purs agissent sur

Opiorécepteurs de type mu, delta et kappa

Antalgie puissante, sédation, dépression respiratoire, myosis, hypothermie, constipation, dépendance et accoutumance.

Action non limitée lorsque la dose augmente, d’où un risque iatrogène important

(dépression respiratoire et collapsus avec décès)

LES ANTALGIQUES Les agonistes/antagonistes.

Des agonistes des opiorécepteurs kappa, (antalgie, sédation et myosis) et antagonistes des opiorécepteurs mu: c’est le cas de la Nalbuphine

Des agonistes partiels des opiorécepteurs mu et antagonistes des récepteurs kappa: c’est le cas de la Buprénorphine

action pharmacologique plafonnée

donc un risque de dépression respiratoire limitée

d’où une meilleure maniabilité.

LES ANTALGIQUES EFFETS INDESIRABLES.

Somnolence et sédation, risque de confusion mentale, chez la personne agée, cauchemars hallucinations.

Nausées et vomissements en début de traitement.

Myosis.

Constipation quasi systématique (à prévenir et à traiter), rétention urinaire.

Dépression respiratoire, bronchospasme;

Augmentation de la pression intracrânienne.

Risque de dépendance primaire.

LES ANTALGIQUES INTERACTIONS MEDICAMENTEUSES.

Ne pas associer agonistes partiels et agonistes purs:

diminution de l’effet antalgique avec risque de démasquage d’un syndrôme de sevrage.

Ne pas associer antagonistes et agonistes purs ou agoniste partiels pour les mêmes raisons.

Ne pas associer avec des sédatifs et de l ’alcool.

LES ANTALGIQUES CONTRE INDICATION.

Insuffisance respiratoire décompensée (en l’absence de ventilation artificielle).

Insuffisance respiratoire sévère.

Dépression respiratoire sévère ou BPCO sévère.

Asthme et insuffisance respiratoire.

Insuffisance hépatocellulaire.

Epilepsie non contrôlée.

Douleurs aigues ou post opératoires.

Intoxication alcoolique aigue et délirium tremens.

LES ANTALGIQUES Antidotes.

En cas de dépression respiratoire

La naloxone (Narcan*) en IV.

En cas de convulsions

Le diazepam (Valium*) en IV.

LES ANTALGIQUES LES OPIOIDES FAIBLES

LA CODEINE

Antalgique de palier 2, dans les douleurs modérées à intenses (EVA de 4 à 7).

Antalgique de référence.

Effets antalgiques dus à sa transformation en morphine dans l’organisme

(5 à 10% de la dose) .

Métabolisme différent suivant les patients ce qui a pour effet

une absence d’efficacité

un risque toxique

Attention le risque toxique est accru en cas d’insuffisance respiratoire et chez des patients traités par des médicaments inhibant la voie du cytochrome CYP3A4

LES ANTALGIQUES MODE ADMINISTRATION.

Per os en association avec le paracétamol sous forme de comprimes secs, effervescents, gélules.

Noter une association Ibuprofène codéine commercialisée sous le nom d’Antaréne Codéiné*

LES ANTALGIQUES

Attention il y a un risque de dépendance et de syndrome de sevrage à l’arrêt brutal du traitement, qui a été observé chez l’utilisateur et le nouveau né de mère intoxiquée à la codéine.

Ne pas utiliser lors de l’allaitement, sauf s’il s’agit d’une prise ponctuelle.

LES ANTALGIQUES LE TRAMADOL.

Douleurs nociceptives et neuropathiques.

Opiacé de synthèse.

Double action:

Agoniste mu,

Inhibiteur de la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline

LES ANTALGIQUES SPECIALITES.

Seul: Contramal*, Topalgic*, Monotramal*, Monocrixo*.

Associé au paracétamol: Ixprim*, Zaldiar*.

ADMINISTRATION.

Per os: sous forme de comprimés à libération immédiate et à libération prolongée, de solution buvable.

Par voie parentérale: uniquement à l’hôpital.

LES ANTALGIQUES POSOLOGIE

Per os:

Chez l’enfant: 1 à 2 mg/kg /prise 3 à 4 fois par jour, sans dépasser les 8 mg/kg/jour.

Chez l’adulte: 400mg/jour.

Par voie parentérale: 600mg/jour maximum.

L’administration en IV nécessite une surveillance médicale étroite et un matériel de réanimation adapté car il y a un risque de défaillance respiratoire et de convulsions.

LES ANTALGIQUES LES OPIOIDES FORTS.

MOLECULES ET SPECIALITES.

La Morphine;

Elle existe sous 2 formes

Chlorhydrate de morphine (injectable):

Chlorhydrate de morphine Lavoisier*

Sulfate de morphine (per os):

LI: Actiskenan*, Sevredol*, Oramorph*

LP: Skenan*, Moscontin*

LES ANTALGIQUES

La Morphine est la Molécule de référence.

Privilégier la voie orale.

Les voies parentérales sont réservées aux situations où l’administration orale n’est pas possible.

Par voie orale, nécessité de déterminer la posologie individuelle (titration) pour obtenir un effet antalgique optimal avec le minimum d’effets indésirables

LES ANTALGIQUES POSOLOGIE (CHEZ ADULTE VIERGE DE MORPHINE).

Utilisation de préférence d’une forme orale à LI,

Dose de départ 10mg toutes les 4 heures

Augmentation de cette dose par paliers progressifs jusqu’à soulagement de la douleur

Après l’obtention d’un état stable pendant 2 à 3 jours, recours à une forme LP

LES ANTALGIQUES Posologie (suite).

Voie sous cutanée.

Dose de morphine par 24 heures est égale à la moitié de la dose orale.

Par voie IV.

Dose de morphine par 24 heures est égale au tiers de la dose orale.

En raison du risque de dépression respiratoire, voie déconseillée chez les sujets n’ayant pas reçu préalablement de la morphine orale.

LES ANTALGIQUES MORPHINIQUES DE SYNTHESE.

Ce sont des agonistes purs

Le Fentanyl ; Durogesic*, Actiq*, Effentora*,

Instanyl* Abstral* Pecfent*.

L’Hydromorphone: Sophidone*.

L’Oxycodone: LI: Oxynorm* et Oxynormoro*.

LP: Oxycontin*.

LES ANTALGIQUES L’EQUIANALGESIE.

Le switch entre opioïdes de palier III est tout à fait possible puisque ils ont le même profil pharmacologique, mais en revanche, ils ont une puissance différente.

Il est important de substituer une posologie par une autre sans perte d’efficacité ou de surdosage

Opération facilitée par les tables d’équianalgésie

LES ANTALGIQUES

LES ANTALGIQUES TOLERANCE ET DEPENDANCE.

Tolérance:

Nécessité d’augmenter les doses de morphine pour obtenir le même effet antalgique.

Liée à la progression des symptômes douloureux

Pharmaco Dépendance:

Etat psychique et parfois physique , résultant de l’interaction entre un organisme et un produit.

Cette interaction se caractérise par des modifications du comportement et par d’autres réactions qui engagent fortement l’usager à prendre le produit de façon continue ou périodiquement afin de retrouver les effets psychiques et parfois éviter un malaise de privation

LES ANTALGIQUES REGLES DE PRESCRIPTION

Doit être sécurisée Règle des 7, 14 et 28 jours Ecrite en toutes lettres par un médecin En milieu hospitalier, dispensation se fait directement à un infirmier ou un cadre

LES ANTALGIQUES AUTRES ANTALGIQUES

Fluide médical

Les anesthésiques locaux

Les antiépileptiques

Les antidépresseurs

Les antimigraineux

LES ANTALGIQUES TRAITEMENTS NON MEDICAMENTEUX

Chirurgie de la douleur.

Neurostimulation périphérique.

Solution sucrée (enfant).

Méthode du contact peau à peau (enfant).