JENIS DAN MEKANISME KERJA ANTIHISTAMINDESTIANA LISNAWATI1210221068

PENDAHULUANPeningkatan prevalensi penyakit alergik mengakibatkan peneliti untuk mencari obat yang efektif untuk mengatasi penyakit tersebutHistamin merupakan salah satu faktor yang menimbulkan kelainan akut dan kronisAntihistamin merupakan inhibitor kompetitif terhadap histamin

Antihistamin dalam dosis terapi efektif untuk mengobati edema, eritem dan pruritus

HISTAMINDefinisiAlkaloid yang disimpan di dalam sel mast, dan menimbulkan berbagai proses faalan dan patologikMediator penting untuk reaksi-reaksi alergi yg segera dan reaksi inflamasi, sekresi asam lambung, dan neurotransmiter dan modulatorReseptor HistaminSel basofil, sel mast, neutrofil, eosinofil, limfosit, makrofag, sel epitel dan endotel

JENIS ANTIHISTAMINAntagonis reseptor Histamin H1Antagonis reseptor Histamin H2Antagonis reseptor Histamin H3Antagonis reseptor Histamin H4

MEKANISME KERJA ANTIHISTAMIN

ANTAGONIS RESEPTOR HISTAMIN H1Antagonis H1 hambat sebagian besar respon otot polos thd histaminJika terjadi bronkokonstriksi akibat alergi disebabkan oleh berbagai mediator leukotrien dan faktor pengaktifan plateletPD: hambat efek vasokonstriksi histamin dan hambat efek vasodilatasi yg lebih cepat diperantarai oleh H1 pada sel endotel

Antagonis H1 memiliki kerja anastetik lokal dan alergi akut (rinitis, urtikaria)

ANTAGONIS H1GENERASI-PERTAMAGENERASI-KEDUAmenstimulasi atau menekan SSPsedatifHambat respon terhadap asetilkolin yg diperantarai reseptor muskarinikEtanolamin, etilendamin, alkilamintidak dapat melewati sawar darah-otaknon-sedasiTidak memiliki efek terhadap reseptor muskarinikPiperidin

ANTAGONIS RESEPTOR HISTAMIN H2Senyawa-senyawa antagonis reseptor H2 secara kompetitif dan reversibel berikatan dengan reseptor H2 di sel parietal berkurang produksi sitosolik AMP dan sekresi histamin yg menstimulasi sekresi asam lambungInteraksi siklik AMP dengan jalur kalsium inhibisi parsial asetilkolin dan gastrin yg menstimulasi sekresi asam

Reseptor H2 terdapat di lambung, PDH2 hambat sempurna sekresi asam lambung yg sekresinya diinduksi histamin maupun gastrinH2 hambat parsial sekresi asam lambung yg sekresinya diinduksi asetilkolinAntagonis reseptor H2 hambat sekresi asam lambung yg distimulasi oleh makanan, kafein, insulin, nokturnal

Antagonis reseptor H2 mengurangi volume cairan lambung dan konsentrasi H+Simetidin, ranitidin, nizatidin dan famotidin

ANTAGONIS RESEPTOR HISTAMIN H3Stimulan dan memperkuat kemampuan kognitifUntuk mengobati penyakit Alzheimers dan skizofreniaBila aktif, akan menyebabkan pelepasan neurotransmiter: histamin, asetilkolin, noreprinefrin dan serotonin

ANTAGONIS RESPETOR HISTAMIN H4Imunomodulator, anti-inflamasi dan analgesikPaling sel basofil dan sumsum tulang, kelenjar timus, usus halus, limfa dan usu besar