introdução à farmacologia
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CONCEITOS BÁSICOS DE
FARMACOLOGIA
Profa. MsC. Cláudia Raquel Zamberlam
Disciplina de Farmacologia
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Definição
Histórico
Conceitos básicos
Farmacocinética
Farmacodinâmica
Farmacoterapia
FARMACOLOGIA
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FARMACOLOGIA
Phármakon: grego = fármaco, droga
lógos = estudo
“A ciência que estuda as interações entre
os compostos químicos com o organismo
vivo ou sistema biológico, resultando em
um efeito maléfico (tóxico) ou benéfico
(medicamento).’’
FARMACOLOGIA
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Tempo Empírico
Não havia método:
Dissecação e combinações.
1600 aC: Papiros Egípcios.
1550 aC: Papiro de Ébers:
700 fórmulas,
Complexas preparações;
Compostos do reino mineral, vegetal, animal.
Doenças de pele, ginecológicas, sequelas de
aborto, anemias.
Ervas medicinais, sangue de lagarto, fezes
animais, leite de grávidas, livro velho fervido..
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Tempo Empírico
Tratamento de feridas com carne
crua e suturas.
Mel para evitar infecções.
Ópio usado para aliviar a dor.
Alho e cebola usados
regularmente, acreditavam
aliviar sintomas de asma.
Politeísmo: crença na origem espiritual das
doenças, tratamentos apenas paliativos.
Inquisição – proibição do uso do corpo humano.
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Tempo EmpíricoGrécia:
Discórides (90-20 aC): 1ª Farmacopeia - 600
plantas/1000 medicamentos.
Mitrídates IV (132- 63aC): Toxicologia e
Imunoterapia (veneno pequenas doses).
Hipócrates (medicina), Sócrates (Cicuta).
Galeno (130-200dC): Pai da Farmácia - cura
dependia da associação de muitos
medicamentos, as doenças atingiam sempre
mais de um órgão ao mesmo tempo. ’’Contrário
se cura pelo contrário”.
Contribuições indianas e chinesas.
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Avicena (1037) uso da cânfora, álcool, noz vômica
e erva cidreira – Cânones – medicina árabe.
Paracelso (1500) se opôs a Avicena e Galeno,
defendeu o uso de poucos ingredientes. “A dose
faz o veneno”.
Sertürner (1803) isolou a substância responsável
pela ação hipno-analgésica do ópio (látex da
papoula), à qual deu o nome de morfina. Foi o
primeiro de uma longa série de princípios ativos
isolados a partir de vegetais.
Tempo EmpíricoFARMACOLOGIA
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François Magendie (1830) introduziu o conceito
de investigação sistemática da ação das drogas:
derivados dos alcaloides: morfina, codeína,
estrictina e quinina.
Samuel Hahnemann (1835) alemão criador da
homeopatia – semelhante cura semelhante.
Farmacologia como Ciência (1850) – Rudolph
Buchheim- 1º. laboratório de farmacologia
experimental, classificação dos medicamentos por
analogia e farmacodinâmica.
Tempo CientíficoFARMACOLOGIA
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Tempo Científico
Oswald Schmeiderberg (1900) combinou Farmacologia
com Fisiologia, criou o centro de pesquisa, difusão e
sistematização da farmacologia experimental.
Claude Bernard (1870) – Mecanismo de ação de
drogas – Estricnina e Curare, usado pelos indígenas da
Amazônia (envenenar flechas).
Louis Pasteur- doenças infecciosas, preparou vacinas
– novos fármacos: imunidade artificial.
Hoffman (1877) – sintetizou Ác. Salicílico.
Langley (1905) – conceito de receptor como molécula
endógena.
FARMACOLOGIA
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Tempo Científico
Paul Erlich (1908) – ideia de usar “balas
mágicas” seletivas contra microorganismos,
descobriu Salvarsan (1910) contra Sífilis e
Neosalvarsan (1912).
Fleming (1929) – descobre penicilina- o 1º.
Antibiótico natural. Chain (1940) – purifica.
Domagk (1985) – Sulfamida – Prontosil -
bactérias gram positivas
Woods (1940) – mecanismo de ação das
sulfamidas.
FARMACOLOGIA
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Tempo Científico
Waksman (1952) – descobriu a estreptomicina –
tuberculose.
Henry e Dale (1936) – terminações nervosas
parasimpáticas liberam acetilcolina.
James Black (1988)- Bloqueadores beta 1, Propanolol e
Cimetidina.
Arvid Carlsson (2000)- Dopamina –movimentos,
Parkinson.
Paul Greengard (2000)- mecanismo de ação da
Dopamina
Lefkowitz e Kobika (2012)- receptores acoplados à
proteína G e b-adrenérgicos.
FARMACOLOGIA
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Remédio – Todo e qualquer procedimento que promova saúde, podendo haver ou não o uso de substâncias químicas.
Tudo aquilo que cura, alivia ou evita uma enfermidade.
Ex: atividade física; viagens; lazer; alimentação regrada; massagens; repouso, etc.
Conceitos básicosFARMACOLOGIA
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Medicamento- Produto que contem 1 ou mais princípios ativos para tratar ou prevenir um determinado problema de saúde, visando obter efeitos benéficos, destinadas a curar, diminuir prevenir e/ou diagnosticar as enfermidades.
Ex: Tylenol= Paracetamol + excipientes (tratar)
Ex: Tantin = Gestodeno + Etilinoestradiol(prevenir)
ConceitosFARMACOLOGIA
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Fármaco- ou princípio ativo. Substância química de estrutura química definida utilizados no diagnóstico, tratamento e profilaxia de doenças, que produzem um efeito no organismo vivo.
Ex: Ampicilina – antibiótico impede a síntese da parede bacteriana (peptídeoglicano)
Ex: Fenitoína – anticonvulsivante – impede potenciais de ação desordenados.
ConceitosFARMACOLOGIA
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Droga- Qualquer substância química conhecida ou não, não componente alimentício e da dieta, que possa agir sobre um organismo vivo, produzindo alterações (maléficas ou benéficas).
Ex: LSD – Dietilamina do Ácido Lisérgico
Efeito alucinógeno = não tem fim terapêutico
Morfinas – podem ser utilizadas com fins ilícitos
Cogumelo - Psilocybe mexicana não se conhece efeitos terapêuticos portanto são usados com fins ilícitos.
ConceitosFARMACOLOGIA
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Dose:
Quantidade do medicamento necessária para
promover alterações no organismo.
Dosagem:
Inclui a dose, a frequência de administração e
a duração do tratamento.
Posologia:
É o estudo das dosagens do medicamento com
fins terapêuticos.
ConceitosFARMACOLOGIA
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Dose: quantidade de fármaco capaz de provocar
alterações no organismo, pode ser eficaz (DE), letal
(DL), ataque ou de manutenção.
• DE é dose capaz de produzir o efeito terapêutico
desejado, podendo ser classificada em mínima eficaz
(DME) e máxima tolerada (DMT).
• DL é a dose capaz de causar mortalidade.
Em ambos os casos (DE e DL) a eficácia pode ser
determinada em porcentagem:
• DE50 é a dose eficaz em 50% dos tecidos ou
pacientes.
• DL50 é a dose letal para 50% da população estudada
(animais)
ConceitosFARMACOLOGIA
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Curva dose-respostaFARMACOLOGIA
A DE = produz o efeito terapêutico desejado
A razão entre DL50 e DE50 = segurança do fármaco
Janela
terapêutica
![Page 19: introdução à farmacologia](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022050614/58862ccc1a28ab8f2c8b6ef9/html5/thumbnails/19.jpg)
Índice terapêutico: relação entre a DL50 e a
DE50, pode ser um indicativo da segurança do
fármaco.
Janela terapêutica: faixa entre a dose mínima
eficaz e máxima eficaz. É a extensão de tempo
em que a concentração do fármaco exerce o
efeito desejado desde o pico até não exercer
mais o efeito.
ConceitosFARMACOLOGIA
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Janela terapêuticaFARMACOLOGIA
O fármaco está causando efeito farmacológico pois ultrapassou CME
Concentração Mínima
Efetiva (CME)
Concentração Máxima
Tolerada (CMT),
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Janela terapêuticaFARMACOLOGIA
O fármaco NÃO está causando efeito farmacológico pois não
ultrapassou CME
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Janela terapêuticaFARMACOLOGIA
O fármaco está causando efeito farmacológico pois atingiu CME
![Page 23: introdução à farmacologia](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022050614/58862ccc1a28ab8f2c8b6ef9/html5/thumbnails/23.jpg)
Janela terapêuticaFARMACOLOGIA
O fármaco está causando efeito farmacológico pois ultrapassou
CME mas está causando EFEITO TÓXICO
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Janela terapêuticaFARMACOLOGIA
O fármaco está causando efeito farmacológico pois ultrapassou
CME e NÃO TÓXICO pois não ultrapassou CMT.
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• Meia Vida Biológica (t 1/2): É o tempo que o
fármaco precisa para sua concentração
diminuir 50% na corrente sanguínea.
exemplo:
• Da substância A é administrado 100 mg: t 1/2 =
10 h, então em 10 horas terá 50 mg na
corrente sanguínea. Em mais 10 horas terá na
corrente sanguínea 25 mg e assim por diante.
ConceitosFARMACOLOGIA
![Page 26: introdução à farmacologia](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022050614/58862ccc1a28ab8f2c8b6ef9/html5/thumbnails/26.jpg)
Eficácia: máxima resposta que o medicamento
é capaz de produzir.
Dependência: física e psicológica.
Tolerância: necessita aumentar dose para obter
efeito, pode acompanhar dependência.
ConceitosFARMACOLOGIA
![Page 27: introdução à farmacologia](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022050614/58862ccc1a28ab8f2c8b6ef9/html5/thumbnails/27.jpg)
Fórmulas magistrais:
São preparações elaboradas nas farmácias de
manipulação, seguindo uma prescrição médica,
que especifica os componentes, as quantidades
e a forma farmacêutica.
Especialidades farmacêuticas:
São os produtos industriais, de composição
uniforme e registrada junto ao ministério da
saúde.
ConceitosFARMACOLOGIA
![Page 28: introdução à farmacologia](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022050614/58862ccc1a28ab8f2c8b6ef9/html5/thumbnails/28.jpg)
mecanismos de
açãocaminho percorrido
preparo, purificação
e conservação.
obtenção
identificação e
isolamento dos
princípios ativos estimular ou deprimir o
sistema imune
Viabiliza o uso clínico
Divisões da Farmacologia
FARMACOLOGIA
![Page 29: introdução à farmacologia](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022050614/58862ccc1a28ab8f2c8b6ef9/html5/thumbnails/29.jpg)
Farmacocinética:
Estuda o caminho percorrido pelo fármaco no organismo animal.
São as etapas que a droga sofre desde a administração até a eliminação: ADME
Absorção
Distribuição
Metabolismo
Eliminação
Divisões da FarmacologiaFARMACOLOGIA
![Page 30: introdução à farmacologia](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022050614/58862ccc1a28ab8f2c8b6ef9/html5/thumbnails/30.jpg)
Farmacodinâmica:
Estuda os mecanismos de ação fármacos no organismo para promover um efeito. (Como age)
Ex: AAS – inibe Ciclo Oxigenase 1 e 2.
Bloqueio de COX diminui a resposta inflamatória.
Divisões da FarmacologiaFARMACOLOGIA
![Page 31: introdução à farmacologia](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022050614/58862ccc1a28ab8f2c8b6ef9/html5/thumbnails/31.jpg)
Farmacognosia:
Obtenção, identificação e isolamento dos princípios ativos passíveis de uso terapêutico.
Imunofarmacologia:
Ação terapêutica de algumas substâncias (vacinas, medicamentos) que podem estimular ou deprimir o sistema imune.
Farmacotécnica:
Preparo, purificação e conservação dos medicamentos.
Divisões da FarmacologiaFARMACOLOGIA
![Page 32: introdução à farmacologia](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022050614/58862ccc1a28ab8f2c8b6ef9/html5/thumbnails/32.jpg)
Farmacologia Clínica: Ciência e prática do uso racional de medicamentos
- Testes pré-clínicos: animais de laboratório:- Toxicidade aguda, subaguda e crônica; efeitos
tóxicos, carcinogênicos, mutagênicos e teratogênicos.
- Testes clínicos: em humanos – supervisão médica – ética:- Fase 1: peq. Nº indivíduos saudáveis
- Fase 2: nº seleto pacientes doentes
- Fase 3: testes extensivos
- Comercialização
- Farmacovigilância (efeitos colaterais, tolerância)
Divisões da FarmacologiaFARMACOLOGIA
![Page 33: introdução à farmacologia](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022050614/58862ccc1a28ab8f2c8b6ef9/html5/thumbnails/33.jpg)
Farmacoterapêutica:
Uso de medicamentos e outros meios para para o tratamento das enfermidades, bem como para a prevenção, tratamento e diagnóstico das doenças (cirurgias, radioterapia).
Terapêutica:
“É a ciência e arte de tratar o doente, aliviar seu sofrimento, quando possível curá-lo e sempre
confortá-lo”.
Divisões da FarmacologiaFARMACOLOGIA
![Page 34: introdução à farmacologia](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022050614/58862ccc1a28ab8f2c8b6ef9/html5/thumbnails/34.jpg)
I-Tratamento específico- Diagnóstico específico
II-Tratamento de suporte
• Medicação sintomática, alimentação, repouso,
controle do ambiente e outras medidas.
III- Placeboterapia
• Palavra de origem latina (“agradar”). Em
farmacoterapia, refere-se à ação do
medicamento que não é decorrente de sua ação
famacológica.
TerapêuticaFARMACOLOGIA
![Page 35: introdução à farmacologia](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022050614/58862ccc1a28ab8f2c8b6ef9/html5/thumbnails/35.jpg)
Deve ser:
Planejada, segura e conveniente, prover uma boa cooperação do paciente;
Personalizada – variação entre indivíduos
Sensata e racional – disponibilidade dos medicamentos – plano realista;
Fatores que determinam a escolha:
Idade e sexo;
Características físicas: altura, massa corporal;
Dieta e estado nutricional;
Fatores genéticos, respostas anteriores, efeitos indesejáveis, fertilidade, gravidez, amamentação, cooperação do paciente.
TerapêuticaFARMACOLOGIA
![Page 36: introdução à farmacologia](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022050614/58862ccc1a28ab8f2c8b6ef9/html5/thumbnails/36.jpg)
• Substância química inerte, usadas em testes clínicos como substitutos inócuos ou para controlar problemas clínicos específicos.
Uso clínico:
• Controla os ensaios clínicos, destacando os efeitos verdadeiros das drogas.
• O placebo pode ser utilizado como instrumento psicológico no controle de sintomas de origem emocional
• Como medida provisória antes de se estabelecer um diagnóstico preciso.
FARMACOLOGIA
Placebo
![Page 37: introdução à farmacologia](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022050614/58862ccc1a28ab8f2c8b6ef9/html5/thumbnails/37.jpg)
• Cada paciente é um caso diferente.
• Idade, fatores genéticos, estados fisiológicos, patologias e interações medicamentosas,
• Reações idiossincrásicas (diferenças genéticas e/ou imunológicas).
• Na farmacologia humana, ainda devemos considerar os componentes psíquicos e culturais do paciente (influência dos medicamentos e placebo)
FARMACOLOGIA
Variação biológica
![Page 38: introdução à farmacologia](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022050614/58862ccc1a28ab8f2c8b6ef9/html5/thumbnails/38.jpg)
38
Relação Risco-Beneficio
• Demonstra a racionalidade de utilizar ounão determinada droga em um paciente.
• Risco (efeitos adversos, custo,inconveniência da administração)
X• Benefício (Redução da morbidade,
melhora da qualidade de vida, eficácia,facilidade da administração)
FARMACOLOGIA
![Page 39: introdução à farmacologia](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022050614/58862ccc1a28ab8f2c8b6ef9/html5/thumbnails/39.jpg)
1. Identificar alvos de drogas
2. Identificar as vias pelas quais as drogas são
modificadas no organismo
3. Drogas como ferramenta para estudar
determinada função biológica normal ou anormal.
Pesquisa em FarmacologiaFARMACOLOGIA
![Page 40: introdução à farmacologia](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022050614/58862ccc1a28ab8f2c8b6ef9/html5/thumbnails/40.jpg)
40
• Os métodos usados pela farmacologia
não são próprios, mas tomados de
empréstimos a outras ciências.
• Ela depende, em particular, da fisiologia
para a pesquisa das modificações
morfológicas e funcionais determinadas
pelas substâncias tóxicas e
medicamentosas nos organismos animais
ou vegetais.
Pesquisa em FarmacologiaFARMACOLOGIA
![Page 41: introdução à farmacologia](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022050614/58862ccc1a28ab8f2c8b6ef9/html5/thumbnails/41.jpg)
41
• Apóia-se também na patologia, para o estudo
da ação daquelas substâncias em
organismos doentes.
• Os conhecimentos de botânica e zoologia
servem de muito ao farmacologista, visto que
numerosos medicamentos são elaborados
por animais ou vegetais (alcalóides,
glicosídeos, hormônios, antibióticos, etc).
Pesquisa em FarmacologiaFARMACOLOGIA
![Page 42: introdução à farmacologia](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022050614/58862ccc1a28ab8f2c8b6ef9/html5/thumbnails/42.jpg)
42
• Vale-se igualmente da química analítica para
conhecer os meios de extrair tais
medicamentos em estado quimicamente
puro.
• A química orgânica e a fisiologia
combinadas, permitem pesquisar as
transformações experimentadas por essas
substâncias e os agrupamentos moleculares
responsáveis pelo seu modo de atuar.
Pesquisa em FarmacologiaFARMACOLOGIA
![Page 43: introdução à farmacologia](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022050614/58862ccc1a28ab8f2c8b6ef9/html5/thumbnails/43.jpg)
43
• No estudo dos mecanismos de ação das
drogas, verificou-se que determinadas
respostas dependem de fatores
hereditários.
• Da cooperação, nesse campo, com os
geneticistas originou-se a
farmacogenética, preciosa colaboradora
da farmacodinâmica.
Pesquisa em FarmacologiaFARMACOLOGIA
![Page 44: introdução à farmacologia](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022050614/58862ccc1a28ab8f2c8b6ef9/html5/thumbnails/44.jpg)
44
• A intervenção dos fenômenos genéticos é
importante no que toca as idiossincrasias,
ou seja, as reações peculiares de um
indivíduo a determinados medicamentos.
Pesquisa em FarmacologiaFARMACOLOGIA
![Page 45: introdução à farmacologia](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022050614/58862ccc1a28ab8f2c8b6ef9/html5/thumbnails/45.jpg)
45
• As pesquisas relativas aos
fenômenos de resistência a
medicamentos são relevantes no
tratamento de doenças infecciosas e
neoplásicas por meio de antibióticos
e agentes quimioterápicos.
Pesquisa em FarmacologiaFARMACOLOGIA
![Page 46: introdução à farmacologia](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022050614/58862ccc1a28ab8f2c8b6ef9/html5/thumbnails/46.jpg)
46
• Os métodos biofísicos têm sido úteis
à farmacologia para apreciar fatos
farmacológicos de ordem geral, com
os referentes à absorção, distribuição
e eliminação dos medicamentos.
Pesquisa em FarmacologiaFARMACOLOGIA
![Page 47: introdução à farmacologia](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022050614/58862ccc1a28ab8f2c8b6ef9/html5/thumbnails/47.jpg)
47
NOMENCLATURA
DAS DROGAS
FARMACOLOGIA
![Page 48: introdução à farmacologia](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022050614/58862ccc1a28ab8f2c8b6ef9/html5/thumbnails/48.jpg)
48
Nomenclatura
• Uma única droga pode possuir uma
variedade de nomes e pertencer a várias
classificações.
• Na maioria das vezes o nome químico do
composto não é utilizado, por ser muito
grande ou de difícil memorização e
pronuncia.
FARMACOLOGIA
![Page 49: introdução à farmacologia](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022050614/58862ccc1a28ab8f2c8b6ef9/html5/thumbnails/49.jpg)
49
Nomenclatura
• A nomenclatura mundialmenterecomendado é a genérica.
• No Brasil utiliza-se a DenominaçãoComum Brasileira (DCB).
• Internacionalmente utiliza-se aDenominação Comum Internacional(DCI)
FARMACOLOGIA
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Nomenclatura
• Ao longo dos anos a indústria
farmacêutica procurou vincular a droga a
um nome comercial, com fins meramente
comerciais (p. ex. Diclofenaco sódico
Voltaren®)
FARMACOLOGIA
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Sistema de classificação
• A União Internacional de Farmacologia
(IUPHAR) e a Organização Mundial de Saúde
(WHO), aconselham a classificação das drogas
da seguinte forma:
• Classe Farmacoterapêutica (o quê)
• Classe Farmacológica (como)
• Mecanismo Molecular
• Natureza Química
• Nome Genérico
• Fonte
FARMACOLOGIA
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Classificação
• Exemplo - Atropina:
• Classe Farmacoterapêutica: Espasmolítico
• Classe Farmacológica: Antagonista Muscarinico
• Mecanismo Molecular: Antagonista competitivo nos receptores M1, M2
• Natureza Química: Alcalóide atropínico
• Nome Genérico: Atropina
• Fonte: Vegetal da família das Solanaceae
FARMACOLOGIA
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Ação dos
Medicamentos
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AÇÃO DOS MEDICAMENTOS
• Local de atuação produz efeito
•
• REAÇÕES QUÍMICAS :
moléculas dos fármacos com
moléculas das células
efeito
FARMACOLOGIA
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• LOCAL
age no ponto de aplicação.
ex: pomadas
• SISTÊMICA
age longe do ponto de aplicação
ex: dipirona
AÇÃO DOS MEDICAMENTOSFARMACOLOGIA
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• ATIVAR SISTEMAS FISIOLÓGICOS
ex: Cardiotônicos
• INATIVAR SISTEMAS FISIOLÓGICOS
ex: anti-hipertensivos
• SUBSTITUIR SUBSTÂNCIAS
ex: reposição hormonal
AÇÃO DOS MEDICAMENTOSFARMACOLOGIA
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• DIRETA
- age diretamente nos mecanismos fisiológicos do
usuário. Ex: antihipertensivos.
• INDIRETA
- age em algum elemento que está interferindo no
funcionamento normal do hospedeiro. ex:
antibióticos
• PARADOXAL
- oposta ao mecanismo de ação – ex: BZD em
crianças ou idosos (estimula); metifenidato em
crianças com TDH (inibe).
AÇÃO DOS MEDICAMENTOSFARMACOLOGIA
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• PRINCIPAL:
- de acordo com a indicação ou ação desejada.
• COLATERAL OU SECUNDÁRIOS:
- diferentes do efeito desejado, ocorrem junto
com a adm das drogas associados à doses
normais.
• TÓXICOS:
- são dose-dependentes.
EFEITO DOS MEDICAMENTOSFARMACOLOGIA
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Seletividade
• Particularidade da ação de uma
droga sobre um único sitio receptor,
ou órgão ou sistema orgânico.
FARMACOLOGIA
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Bem vindo ao maravilhoso
mundo da Farmacologia!!!!
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