Interaksi Obat Dengan Reseptor

download Interaksi Obat Dengan Reseptor

of 34

  • date post

    10-Mar-2016
  • Category

    Documents

  • view

    168
  • download

    25

Embed Size (px)

description

MATERI KULIAH

Transcript of Interaksi Obat Dengan Reseptor

Interaksi Obat Dengan Reseptor

Mesi Leorita, S.Si, M.Sc., Apt.Interaksi Obat Dengan ReseptorInteraksi Obat dan reseptorSecara tradisional dimodelkan sebagai Kunci dan Anak Kunci - Kunci : Permukaan Reseptor - Anak Kunci : Obat atau Ligand

Ikatan Reseptor-ObatObat berinteraksi dengan reseptor berdasarkan kekuatan ikatan kimia

Tiga tipe ikatan kimia obat-reseptor - Ikatan kovalen - Ikatan elektrostatik - Ikatan hidrofobikIkatan KovalenSangat kuatUmumnya tidak reversibel dalam kondisi biologi biasaContoh :- Zat alkilator DNA kemoterapi kanker. - Penisilin ( antagonis D-alanyl-D alanine).

Ikatan ElektrostatikIkatan elektrostatik lebih umum dijumpai pada ikatan obat-reseptor.Lebih lemah dibandingkan ikatan kovalenBeberapa ikatan elektrostatik : Ikatan antara molekul ion bermuatan permanen, ikatan hidrogen, interaksi Van der Waals

Ikatan hidrofobikIkatan yang terjadi sangat lemahPenting dalam interaksi obat yang sangat larut lemak dengan membran sel yang nengandung lipid.Tipe Ikatan Interaktif Obat-ReseptorTipe IkatanEnergi interaksi (Kcal/ml)Ikatan kovalen 40-140Ikatan Ionik 10 Ikatan ion-dipole1-7Ikatan dipole-dipole1-7Ikatan hidrogen1-7Transfer muatan1-7Interaksi Van der Waals(0,5-1)Interaksi Hidrofobik1 Interaksi Obat- Reseptor yang DiinginkanBersifat mudah lepas dan reversibel Tidak melibatkan Ikatan kimia yang kuat.

Beberapa Istilah Pada Interaksi Obat-reseptorLigan Molekul spesifik /obat yang dapat mengikat reseptor.AfinitasKemampuan ligan untuk mengikat reseptor. Semakin besar afinitas maka semakin mudah ligan berikatan dengan reseptor.EfikasiPerubahan/efek maksimal yang dapat dihasilkan oleh suatu obat.

LanjutanAgonis Suatu senyawa/ligan yang dapat berinteraksi dengan reseptor dan dapat merangsang suatu stimulus yang kemudian menghasilkan respon fisiologis.

Antagonisme Suatu senyawa/ligan menurunkan aksi agonis dalam menghasilkan efek.10Kompleks Obat-Reseptor Dalam Reaksi Kimia

Pada kondisi keseimbangan, kecepatan pembentukan dan peruraian konpleks obat-reseptor adalah sama.

Syarat Agonis Dapat Menimbulkan Respon

2. Aktivitas Intrinsik Kemampuan suatu obat untuk menghasilkan efek atau respon jaringan.

= ED maks ET maks

Agonis penuh yang menghasilkan respons potensial maksimum, nilai = 1Agonis parsial 1> >0Antagonis, tanpa aktivitas intrinsik = 0

Macam-Macam Agonis

Kurva dosis obat vs efek / respon

Kurva Dosis-ResponDigunakan untuk mengevaluasi aktivitas reseptor, gambaran jumlah respon dari pemberian suatu dosis obat.

Berbagai Tipe AntagonisAntagonis kompetitif Suatu obat yang mengikat reseptor secara reversibel pada daerahyang sama dengan tempat ikatan agonis, tetapi tidak menyebabkanefek. Efek antagonis kompetitif dapat diatasi dengan peningkatankonsentrasi agonis, sehingga meningkatkan proporsi reseptor yang dapat diduduki oleh agonis Antagonis irreversibelAntagonis yang dapat mengikat reseptor secara kuat dan bersifatirreversibel. tidak bisa diatasi dengan penambahan agonisAntagonis non-kompetitifSuatu antagonis yang dapat mengurangi efektifitas suatu agonismelalui mekanisme selain berikatan dengan tempat ikatan agonispada reseptor

Inverse Agonis

Spesivisitas dan Selektivitas ReseptorNONSPESIFIK : satu obat mempengaruhi beberapa reseptorContohnya, klorpromazin mempengaruhi- R. Adrenergik- R. Kolinergik-R.HistaminergikSPESIFIK NONSELEKTIF : satu obat hanya mempengaruhi satu jenis reseptor ,tetapi reseptor ini terdapat pada berbagai organ. ContohnyaAtropin.

SPESIFIK SELEKTIF : Satu obat hanya mempengeruhi satu jenis reseptor yang terdapat pada satu organ.Contohnya :Salbutamol pada resptor beta 2 dalam saluran nafasReseptor Adrenergik

Reseptor KolinergikTipe Muskarinik - heart rate +++ - secretion +++- peristaltik +++- spinster +++- urine kurang

Tipe Nikotinik kontraksi otot lurik

Terima Kasih34