INTERACTION LIGAND RECEPTEURS Ligands : Hormones, neurotransmetteurs … Récepteurs : Membranaires...
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INTERACTION LIGAND RECEPTEURS
Ligands : Hormones, neurotransmetteurs …
Récepteurs : Membranaires et intra cytoplasmiques
Transmission de l’information par des signaux biologiques
Interaction ligand récepteur :
Transduction
Amplification
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Récepteurs membranaires:
Protéines transmembranaires comprenant un site de liaison pour un messager extracellulaire(Ligand) ainsi que des sites de liaison pour des protéines intracellulaire
Possèdent ou non une activité catalytique
Sont couplés à des protéines (PG), enzyme (Kinase, phosphatases…), canaux ioniques (Canaux récepteurs dépendant)Plus de 50% des agents thérapeutiques actuels ont pour cible
les RC PG
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Récepteurs couplé à la protéine G
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N-term
C-term
ExempleRecepteur adrenergique
Extracellulaire
IntracellulaireMembrane
L1 2
Rc
Effecteur membranaire
Effecteur cytoplasmique
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Récepteurs couplés à une protéines G ( RCPG)Le message doit passer par plusieurs étapes, afin d’être reçu et correctement
interprété par la cellule cible.Ces étapes sont aux nombre de
sept :Le ligand se fixe le RCPG qui lui est spécifique
Le récepteur modifie sa conformation tridimensionnelle
et active la protéine G.
Le GTP quitte la sous unité α de la Protéine G (PG)
Le GTP remplace le GDP sur le site de fixation nucléotide de la sous unité α
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La sous unité α est activé par liaison avec le GTP
et se détache du dimère β de la protéine G;
Les deux complexes α GTP et β et activent, chacun de son
coté, un effecteur différent ;
Hydrolyse du GTP en GDP par l’activité GTPase
intrinsèque de la sous unité α, la molécule α GDP se
réassocie avec le dimère β
Récepteurs couplés à une protéines G ( RCPG)
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Récepteurs couplé à la protéine G
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Notion de second messagers
AMPLIFICATEUR : ADENYL CYCLASE
Formation de l’APMC: Second messager
AMPc occupe un R Cytoplasmique
ACIVE UNE PROTEINE KINASE : AMPc P.Kinase
Le complexe phosphorile une protéine
Protéine phosphorilée Répnose cellulaire
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Récepteurs couplés à des canaux ioniques
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Récepteurs couplés aux canaux ioniques : Rôle du calcium ( second messager )
I PP
IP3
Ac A
DAG
LCTCa ++
P.KINASE
P PHOSPHORILEE
Ca ++Enzyme Ca dépendante
Calmoduline
P KINASE
P.PHOSPHORILEE
Réponse cellulaire
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Différentes classes des récepteurs enzymes par rapport à leurs spécificité
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Interaction entre seconds messagers
AMPcCa++GMPc
Action synarchique
•L’AMPc contrôle le métabolisme du calcium•Le Ca++ contrôle le métabolisme de l’AMPc•L’AMPc module la sensibilité au Ca ++ d’éléments impliqués dans la réponse cellulaire dépendante du Ca++ •Le Ca++ et l’AMPc contrôlent les mêmes fonctions cellulaires ( Sécrétion, contraction musculaire)
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Le fonctionnement synarchique peut s’effectuer selon plusieurs
modalités:
Fonctionnement coordonné Fonctionnement hiérarchiqueFonctionnement redondantFonctionnement antagonisteFonctionnement séquentiel
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Interruption du message
Catabolisme des seconds messagersLe Ca++: Quatre mécanismes - Expulssion du Ca++ vers l’exterieur par une pompe Ca++ dépendants ATPase - Recapatage du Ca++ par le réticulum sarcoplasmique grâce à une pompe ATP ase - Recapatage par la mitochondrie - Système calcium- sodium qui fait sortir le Ca++ vers le milieu extracellulaire. L’AMPc dégradée par la phosphodièstérase Cette dernière est dégradée par la théophylline et la caféine