INDUCTORES ENDOVENOSOS

5/14/2018 INDUCTORES ENDOVENOSOS - slidepdf.com

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INDUCTORES

ENDOVENOSOS



PROPOFOL



Características fisicoquímicas

Es un alquifenol muy liposoluble, aceite atemperatura ambiente e insoluble enagua. Está compuesto por propofol (1%),

aceite de soja (10 %), glicerol, lecitina dehuevo purificada y edetato disódico comoantibacteriano. Tiene un pH de 7

Si se precisa una solución diluida se puededisolver en glucosa a 5 %.



Metabolismo

Se metaboliza en el hígado medianteconjugación con glucurónido y sulfato y

sus metabolitos inactivos excretados por elriñón.



Farmacocinética

Después de una inyección en bolo, losniveles sanguíneos de propofol disminuyencon rapidez debido a una redistribución

(músculo y grasa) y la eliminación.

T ½ alfa (distribución inicial) 1 – 8 min.

T ½ beta (eliminación) 4 – 23, 5 hs. Vol.de distribución 20 a 40 lts.

Vd EE 2 – 10 lt/kg



Farmacología

SNC Actúa sobre la subunibad beta del receptor GABA

Dosis de inducción 2 –

2,5 mg/kg (por debajo producesedación y amnesia

El inicio de la hipnosis es rápido a los 30 seg. y dura entre5 – 10 min.

Suprime el aumento de la PIC y la presión intraocular

causado por la intubación endotraqueal Además tiene efecto antiemético, anticonvulsivante y da

sensación de bienestar.



Respiratorio

Produce disminución del volumencorriente, la frecuencia respiratoria yluego apnea.

En pacientes con EPOC producebroncodilatación.



Cardiovascular

El efecto más significativo es ladisminución de un 25 a 40 % de la TA(sistólica, media y diastólica), del volumen

de eyección y de la resistencia vascularperiférica.

El propofol revierte las taquicardiassupraventriculares.



Otros efectos

No potencian a los relajantes musculares

No desencadena HM No desencadena liberación de histamina

A dosis subhipnóticas alivian el prurito que

ocasionan los opiáceos medulares.



Usos

InducciónDosis en adultos 2 – 2,5 mg/kg,Para enfermos mayores de 60 años 1 – 1,75 mg/kg.En niños menores de 3 años es de 2 – 3 mg/kg

Mantenimiento de la anestesia general Bolo de 10 a 40 mg cada 10 minutosInfusión continua de 100 – 200 gamma/kg/min.

Sedación

Dosis 30 –

60 gamma/kg/min.

Antiemético Dosis 10 – 20 mg cada 10 min.



Efectos secundarios

Dolor en el sitio de la inyección

Mioclonias

Hipotensión arterial

Síndrome de infusión de propofol



TIOPENTAL




Se dividen en dos grupos losoxibarbitúricos (tienen un oxígeno en laposición dos) y los tiobarbitúricos (tienen

una molécula de azufre en la posición dos)

Tras la reconstitución, son estables en laheladera durante una semana.



Acciónultracorta

Acción corta Acciónintermedia

Acción larga

Tiopental

Tiamilal

Metohexital

Pentobarbital

Secobarbital

Butalbital

Hexobarbital

Amobarbital

Aprobarbital

Butabarbital

Fenobarbital

Mefobarbital

Barbital

Metarbital

Primidona



Metabolismo

Se metabolizan en el hígado mediantedealquilación, desulfuración, oxidación ydestrucción del anillo del ácido barbitúrico.Sus metabolitos inactivos se excretan pororina.



Farmacocinética

Modelo tricompartimental

Debido a la afinidad por la grasa, elvolumen de distribución grande y elescaso aclaramiento hepático, el TPS sepuede acumular en los tejidos, sobre todosi se administran dosis grandes o por untiempo prolongado.



Farmacología

SNC

Producen hipnosis por dos mecanismos

– Inhiben la transmisión sináptica de losneurotransmisores excitadores como elglutamato y la acetilcolina

–Potencian el los neurotransmisoresinhibidores.



Cardiovascular

Producen vasodilatación periférica einotropismo negativo

Produce taquicardia compensadora.

Respiratorio

Produce depresión respiratoria centralrelacionado con la dosis



Dosis

3 a 7 mg/kg administrado en 5 a 15segundos.



Efectos secundarios

– Sabor metálico

– Reacciones alérgicas

–Irritación local

– Necrosis de tejidos

– Broncoespamo

–Edema facial



Contraindicación

Asma u obstrucción respiratoria

Porfiria

Inestabilidad hemodinámica



MIDAZOLAM




Contine midazolam 5 mg/ml, clorurosódico al 0,8 % y edetato disódico al 0,01

%, con alcohol bencílico comoconservante.

Es muy lipofílico lo que hace que tenganun efecto rápido en el SNC y un volumende distribución relativamente grande.



Metabolismo

Se metaboliza en el hígado por oxidaciónmicrosomal y conjugación con ácidoglucurónido a hidroximidazolam conactividad, pero que se conjugarápidamente y se excreta por orina.



Farmacocinética

Es una benzodiazepina de acción corta. Modelo bi o tricompartimental.

El aclaramiento es de 6 – 11 mg/kg/min.



Farmacología

SNC

Todas las BDZ tienen propiedades hipnóticas, sedantes,ansiolíticas, amnésicas, anticonvulsivantes y relajantesmusculares.

Las BDZ se unen a la subunidad gamma del receptorGABA y aumentarían la afinidad del GABA por sureceptor.

El receptor de las BDZ se encuentra en el bulbo olfatorio,corteza cerebral, cerebelo, hipocampo, sustancia negra,tronco encefálico, médula espinal.



Empieza a actuar 30 a 60 segundos luegode la administración EV.

El efecto del fármaco depende del nivelsanguíneo, ocupando < 20 % de losreceptores tienen efecto ansiolítico, 30 a50 % producen sedación y 60 % o másgeneran hipnosis.



Respiratorio

Producen depresión respiratoria central

Cardiovascular

Producen ligera hipotensión por disminuciónde la resistencia vascular.



Usos

Inducción

Dosis 0,10 – 0,20 mg/kg

Mantenimiento Dosis 0,04 mg/kg cada 40 minutos

SedaciónDosis parenteral 0,5 a 1 mg

Dosis oral (pediatría) 0,5 mg/kg



KETAMINA




Tiene un peso molecular de 238 kd

pKa de 7,5.

Es 10 veces más liposoluble que el TPS.



Metabolismo

Se metaboliza en el hígado pordemetilación y conjugación con ácidoglucurónido y se excreta por vía renal.



Farmacocinética

La desaparición plasmática de la ketaminapuede describirse como un modelobicompartimental.

T ½ alfa (distribución) 11 a 16 minutos

T ½ beta 2 a 3 hs

Volumen de distribución bastante grande3 lt/kg.



Farmacología

SNC

Actúa bloqueando los receptores delNMDA (amina excitatoria).

Aumenta el metabolismo cerebral, el flujosanguíneo y la PIC.

Inicia la acción a los 30 a 60 segundos y

dura 10 a 15 minutos. La administraciónconcomitante de una BDZ prolonga elefecto de la ketamina.



Los pacientes experimentan analgesia profunda,pero mantienen los ojos abiertos.

Las pupilas se dilatan y aparece nistagmus,

lagrimeo y salivación.

Hay hipertonía y movimientos coordinados peroen apariencia sin propósito.

Pueden desencadenar reacciones de emergenciaen un 20 % de los casos



Respiratorio

Pueden producir disminución transitoria de la FR

Producen broncodilatación.

Cardiovascular

Estimula la FC, la TA y el gasto cardíaco (por

descarga simpática), también tiene un efectodepresor miocárdico.



Usos

Los candidatos (ASA IV) conenfermedades respiratorias ycardiovasculares (excepto la cardiopatía

isquémica), shockados por sepsis ohipovolemia pero que no han agotado lasreservas de catecolaminas.

No desencadena HM.



Inducción

Dosis 0,5 – 2 mg/kg EV

Mantenimiento 30 – 90 gamma/kg/minuto EV

Sedación y analgesia

0,2 – 0,8 mg/kg EV y 3 – 10 mg/kg VO(produce sedación por 20 a 45 minutos)



Efectos secundarios ycontraindicaciones

Reacciones psicológicas de emergencia

Contraindicada en pacientes con PIC elevada olesiones oculares abiertas, cardiopatíaisquémica, aneurisma vasculares

El conservante de la ketamina (clorabutanol) esneurotóxico, por lo tanto no se debe usar por víaperi o intrarraquídea.



ETOMIDATO




Peso molecular de 342 Kd

pH de 6,9

Osmolaridad de 4.640 mOsm/lt-



Metabolismo

Se metaboliza en el hígado por hidrólisisdel ester o por N-dealquilación ametabolitos que se excretan por riñón ybilis.

é



Farmacocinética

Se ajusta a un modelo tricompartimental

Vida ½ alfa (distribución) 2,7 minutos y unaredistribución de 29 minutos.

Vida ½ beta 2,9 – 3,5 hs.

Aclaramiento hepático 18 a 25 ml/kg/min.

Volumen de distribución 2,5 a 4,5 lt/kg.

Unión a proteínas del 75 %.



Farmacología

SNC

Se cree que el efecto hipnótico lo produciría al

actuar sobre la subunidad beta del receptorGABA.

Reduce el flujo sanguíneo cerebral y el consumo

metabólico de oxígeno.

También reduce la presión intraocular.



RespiratorioHiperventilación seguido de un periodo igualmentebreve de apnea.La inducción puede acompañarse de hipo o tos

Cardiovascular Tiene un mínimo efecto sobre el sistema cardiovascular,lo que lo convierte en una droga de elección enpacientes con cardiopatías.

Endócrino La infusión prolongada de etomidato puede producirsupresión adrenocortical secundaria.



Usos

Inducción

Dosis 0,2 – 0,6 mg/kg

Mantenimiento

Infusión de 100 gamma/kg/min.

durante 10 minutos seguido de 10gamma/kg/min.

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