Fundamentos de Farmacología

Fundamentos Bsicos de FarmacologaAlvaro Vallejos NarvezMdico Farmacoepidemilogo

Ciencia biolgica que estudia las acciones y propiedades de los frmacos en el organismo. Se considera como el para estudio curar, de toda sustancia utilizada mitigar,

prevenir o diagnosticar una enfermedad.

DEFINICIONES Y CONCEPTOS BSICOSDrogaSustancia qumica biolgicamente activa con estimulante, deprimente, narctico o alucingeno. efecto

FrmacoEs el principio activo con actividad teraputica.

MedicamentoEs el acondicionamiento del frmaco en una forma farmacutica. Se define como sustancia con propiedades biolgicas susceptibles de aplicacin teraputica en el hombre y los animales.

DEFINICIONES Y CONCEPTOS BSICOS

Forma FarmacuticaEs el aspecto fsico que adopta el medicamento acabado (cpsula, crema, solucin oleosa, etc.).

Excipiente o VehculoSustancia farmacolgicamente inerte, empleada para dar a una forma farmacutica las caractersticas convenientes para su administracin, absorcin, conservacin o presentacin.


PlaceboSustancia inerte disfrazada de medicamento con el fin de explorar los efectos psicolgicos de un tratamiento.

FarmacognociaCiencia que se encarga de estudiar el origen y estructura de los medicamentos.


BiofarmaciaCiencia que se ocupa de preparar los medicamentos con el fin de colocarlos a disposicin del organismo.

TeraputicaEs el empleo de los medicamentos en la prevencin y tratamiento de las enfermedades.

FarmacologaCiencia que estudia las sustancias utilizadas para prevenir, mitigar, diagnosticar o tratar enfermedades.

NOMENCLATURAQumicoMonoclorhidrato monohidratado 2- dietelamino -N2,6 dimetil fenil acetamida

GenricoNombre que selecciona la OMS para que medicamento sea reconocido mundialmente. el

ComercialNombre establecido por cada laboratorio o casa productora

ORIGEN DE LOS MEDICAMENTOSNatural- Mineral: Hierro y calcio.- Vegetal: Alcaloides, glucsidos cardacos. - Animal: Estrgenos y heparina. - Protista: Antibiticos

SemisintticoModificaciones realizadas a la estructura qumica de alguna sustancia: Adrenalina, Amoxicilina, Ampicilina

SintticoDiseados y laboratorio: sintetizados completamente en el

GenticoRecombinaciones genticas protenas: Interfern. como las hormonas y

VAS DE ADMINISTRACIN DE MEDICAMENTOSVa Intramuscular (IM)Absorcin es ms rpida y menos dolorosa, debido a que el msculo esta ms irrigado

Va Subcutnea (SC)Las soluciones inyectadas deben ser neutras o isotnicas

Va Intravenosa (IV)Evita los factores relacionados con la absorcin. Existe mayor posibilidad de reacciones inespecficas y adversas inmediatas

VAS DE ADMINISTRACIN DE MEDICAMENTOS

Va Oral (VO)La absorcin se produce en la mucosa del estmago e intestino delgado El jugo gstrico y las enzimas inactivan gran nmero de frmacos, los medicamentos pueden sufrir el Fenmeno

de Primer Paso . Va Genito-urinaria: Va IntraperitonealUtilizada en peligrosa Farmacologa experimental, puede ser Absorcin Mucosa Vesical es Escasa, en Mucosa Vaginal hay buena Absorcin.


Va Sublingual o Bucal (SL)Se absorben con relativa facilidad y rapidez debido al escaso espesor del epitelio y a su rica vascularizacin. Se elude el paso por el hgado (Fenmeno de Primer Paso)

Va RectalLos frmacos eluden parcialmente el paso por el hgado

Va Respiratoria o InhalatoriaEl tamao de la partcula es muy importante para la absorcin. Mayor de 10 micras no se absorben.


Va CutneaVa de absorcin muy deficiente La epidermis se comporta como una barrera para los lpidos.

Va ConjuntivalLas soluciones aplicadas por esta va deben ser neutras e isotnicas.

Va Intrapleural, Intracardaca, Intraarterial, Intratecal, Intramamaria e Intraarticular


Va IntraseaEsternn, Tibia. La rapidez de la absorcin es similar a la va intravenosa.

Va Intraneural: Anestsicos Locales: BloqueosVa Raqudea o Tecal:Dificil en BHE. Antibiticos, Anestsicos:

Va Paravertebral:Neural.

Ramas mdula espinal: Terapia

Vas de Aplicacin y Evolucin de las Concentraciones de los Medicamentos

Fases entre la Administracin del Medicamento y la Aparicin del EfectoFase BiofarmacuticaSe desintegra liberando el principio activo. Inicas y no inicas.

Fase FarmacocinticaAbsorbe, Distribuye, Metaboliza o Biotransforma y Excreta el frmaco.

Fase FarmacodinmicaInteraccin frmaco receptor celular, se desencadena un Mecanismo de Accin produciendo el efecto fisiolgico.

FARMACOCINETICA

FASE FARMACOCINTICA1. Absorcin de los MedicamentosLa penetracin de los frmacos en el organismo a partir del sitio inicial de administracin. Es como el frmaco alcanza la circulacin sistmica

Factores de los cuales depende la Absorcina. Caractersticas Fisico - Qumicas del Frmaco Los frmacos administrados en solucin acuosa son absorbidos ms rpidamente que en solucin oleosa, suspensin o forma slida; la concentracin de un frmaco afecta su velocidad de absorcin.

FASE FARMACOCINTICA

b. Caractersticas de la Forma FarmacuticaFormulacin, el tamao de las presencia de excipientes y aditivos partculas, la

c. Caractersticas del Lugar de AbsorcinSuperficie y el espesor de la membrana, el flujo sanguneo, el pH del medio y la motilidad intestinal

d. Fenmeno de Primer PasoPor cualquier va que no sea la intravenosa, puede haber una parte del frmaco que no alcance circulacin sistmica

FASE FARMACOCINTICA

Biodisponibilidad Indica la cantidad, la forma en que llega a circulacin sistmica y la velocidad a que se produce el fenmeno. El frmaco est disponible para acceder a los tejidos y producir un efecto. Si el metabolismo o la excrecin es grande la biodisponibilidad de la sustancia disminuir

Vida Media BiolgicaHace referencia al tiempo en el cual el 50% del medicamento administrado an se encuentra dentro del organismo. Esta duracin es muy particular para cada medicamento de acuerdo a sus propiedades.

FASE FARMACOCINTICA

Vida Media FarmacolgicaSe refiere al tiempo en el cual el 50% del medicamento an est actuando dentro del organismo segn su mecanismo y sitios de accin especficos.

FARMACOCINTICA

2. Distribucin de Medicamentos Comprende los procesos de transporte dentro del compartimento sanguneo (diluido en el agua intersticial y celular) y su posterior penetracin en los tejidos. El cerebro, el corazn, el rin y el hgado reciben la mayor parte del frmaco durante los primeros minutos despus de la absorcin. La llegada de sustancias al msculo, vsceras, piel y grasa es ms lenta; y se distribuye con mayor dificultad a placenta, huesos, dientes, sistema nervioso central y lquido cefaloraqudeo.

FARMACOCINTICA

El Compartimento ExtracelularPlasma sanguneo (5 % del agua corporal total) y en el lquido intersticial (15 % del agua corporal total).

El Compartimento IntracelularEs el de mayor volumen, 50 % del agua corporal total.

Transporte en la Sangrea. Incorporado a las Clulas: Hemates

FARMACOCINTICA

b. En Estado LibreEs el que tiene accin y desencadena el efecto.

c. Unidos a ProtenasEs la albmina la protena que tiene mayor capacidad de fijacin. La Fraccin unida a proteinas plasmticas es inactiva y puede considerarse como frmaco de depsito. Unin Frmaco Prot. Plasmtica disminuye: Difusin, Retarda Eliminacin, Prolonga el Efecto. La Fraccin del Medicamento unida a proteinas no tiene accin ni desencadena un efecto.

FARMACOCINTICA

La Cantidad del Frmaco Fijado esFuncin de: La concentracin de la fraccin libre. La constante de Disociacin. El nmero de sitios de fijacin disponibles por molcula de proteina. La cantidad total de protenas.

MECANISMOS DE TRANSPORTE DE MEDICAMENTOSTransporte que No Atraviesa Membranas CelularesSe realiza mediante los mecanismos de Exocitosis y Endocitosis.

Transporte a Travs de Membranas Celularesa. Difusin Pasiva o Simple La mayora de los frmacos atraviesan la membrana por difusin pasiva. La membrana contiene pequesimos poros llenos de agua, que permiten el paso de sustancias.

Transporte a Travs de Membranas Celularesb. Osmosis Paso de un solvente a travs de la membrana para igualar concentraciones.

c. Filtracin Es el paso del agua a travs del endotelio capilar.d. Mediado por Protenas Transportadores especficos. Protenas integrales de la membrana citoplasmtica.- Transporte Facilitado o Difusin Facilitada A favor de gradientes de concentracin. No requiere gasto de energa. - Transporte Mediado En contra de gradientes de concentracin. Requiere gasto de energa.

FARMACOCINTICA

Paso Medicamentos por PlacentaPlacenta: Barrera celular muy compleja. El Feto est Expuesto en cierto grado a todos Medicamentos Paso de Medicamentos por Diferentes Mecanismos: Difusin Pasiva, Difusin Facilitada, Transporte Activo, Pinocitosis. No atraviesan Hidrosolubles: Alto Peso molecuar: > 1000

FARMACOCINTICA

RedistribucinDesplazamiento Medicamento desde Sitio de Accin a Otros Tejidos. Ejemplo: Pentotal: SNC, Hgado, Rin, Msculo, Tejido Adiposo.

FARMACOCINTICA

Metabolismo o BiotransformacinEnzimas Hepticas Transforman Medicamentos Otras Enzimas: Rin, Pulmn, Intestino. Minora Medicamentos: No sufren Metabolismo

Reacciones de TransformacinReacciones de Fase I: Oxidacin, Reduccin e Hidrlisis.

Inactivacin: Inactivo Activo: Profrmaco Activo Activo: Teraputico Activo Activo: Txico Reacciones de Fase II: Conjugacin Productos ms fciles de Excretar

FARMACOCINTICA

Factores que Modifican el Metabolismo de los

Frmacos a. Factores FisiolgicosSexo, Peso, Dieta, Edad, Embarazo

b. Factores PatolgicosPatologas Hpticas, Renales, Digestivas

c. Factores YatrognicosInteracciones con otros frmacos: Inhibidores

d. Factores QumicosIones, Grupos Funcionales

FARMACOCINTICA

e. Factores Genticos f. Factores FarmacolgicosVa Administracin: VO: Fenmeno de Primer Paso

g. Otros FactoresReloj Biolgico, Tasa Metablica ( peso, tamao )

FARMACOCINTICA

Medicamentos Inductores EnzimticosAumentan el metabolismo heptico y la velocidad de transformacin de Medicamentos: Anfotericina B, Diazepam, Fenobarbital, Ibuprofeno, Isoniazida, Metronidazol, Barbitricos, Rifampicina.

FARMACOCINTICA

Medicamentos Inhibidores EnzimticosUn frmaco produce disminucin del metabolismo de otro. Acumulacin y Aumento de Toxicidad y Efecto Teraputico. Cloranfenicol: Carbamazepina, FBT, Fenitoina. Diltiazem: Digoxina, Carbamazepina. Isoniazida: Carbamazepina, Fenitoina. Ketoconazol: Metilprednisolona. Ranitidina: Metoprolol, Nifedipina, Teofilina, Warfarina. Verapamilo: Quinidina.

FARMACOCINTICA

Excrecin de Medicamentos RenalLa va ms importante Importancia menor si frmaco es metabolizado completa/. Mecanismos de Excresin: Filtracin Glomerular, Secresin Tubular, Reabsorcin Tubular.

BiliarFrmacos con elevado peso molecular, organometlicos, hidrosolubles. Circulacin Entero Heptica: Duracin Accin Frmaco.

FARMACOCINTICA

Excrecin de Medicamentos Gastrointestinal:De la sangre a la luz intestinal: Fenitoina.

MamariaDifusin pasiva: Riesgo Neonato Concentracin en Leche: Segn unin FrmacoProt. Lcteas

FARMACOCINTICA

Pulmonar:Anestsicos voltiles, Yoduros

SalivalReabsorvidos en el Tubo Digestivo Refleja Fraccin Plasmtica de Fraccin Libre del Plasma. Yoduros, Metales Pesados

CutneaPiel y Faneras: Arsnico. Sudor: Yodo, Bromo, Arsnico, Mercurio, Hierro, Alcohol, ASA, Sulfas.

FARMACOCINTICA

LagrimalYoduros: Reabsorvidos por fosa nasal.

GenitalNo es de Importancia. Tretraciclinas.

FARMACODINMICA

FASE FARMACODINMICAEstudia las Acciones y Efectos que producen los Medicamentos en el Organismo: Es lo que el medicamento le hace al organismo: Se Une a Receptores Celulares, Desencadena uno Varios Mecanismos de Accin y Produce Efecto TeraputicoAccin: Fenmenos Bioqumicos o Elctricos Intracelulares que desencadenan el Efecto despus de la formacin del Complejo Frmaco Receptor. Es no Medible ni Observable.

FASE FARMACODINMICAEfecto:Es la manifestacin de la Accin Farmacolgica. Es Medible y Observable.

Tipos de Accin:- Estimulacin: Es el aumento de la accin celular - Depresin: Es la disminucin de la funcin celular - Liberacin: Es cuando se deprimen centros inhibitorios - Irritacin: Estimulacin violenta que implica dao anatmico celular - Reemplazo: Sustitucin de una secrecin orgnica - Antinfecciosa: Interaccin con Organismos Patgenos.

FARMACODINMICA

Sitio de Accin Farmacolgica- Local: En el sitio de aplicacin - Sistmica: A distancia del sitio de administracin - Indirecta: En sitio diferente al que acta el frmaco

Tipos de Efecto- Principal: Es el Teraputicamente Buscado - Secundario o Colateral: Puede ser Benfico, no es el teraputicamente buscado. - Adverso o Indeseable: - Txico: Generalmente es por exceso de dosis

FARMACODINMICA

Mecanismos para la Activacin de ReceptoresReceptores Receptores Receptores Receptores acoplados a Canales Inicos acoplados a Protenas acoplados a Enzimas que regulan la Transcripcin del ADN

Caractersticas o Propiedades de los Receptores- Sensibilidad: Necesita concentraciones bajas paraproducir un efecto

- Selectividad: Es necesario un acoplamiento entre laestructura qumica del receptor y el medicamento

- Especificidad: Que el receptor farmacolgico siempre seael mismo.

FARMACODINMICA

Para que un Frmaco de Accin Especfica produzca una Respuesta necesita:- Una Dosis Determinada o POTENCIA - Ubicarse en un rea determinada o BIOFASE, que es el Area donde su localiza el medicamento para sea Reconocido por el Receptor. - Debe tener AFINIDAD o Capacidad de Interactuar con ese receptor. - EFICACIA o Actividad Intrnseca que es el porcentaje de respuesta que puede producir un frmaco.

FARMACODINMICA

Dosis:

Cantidad

de

Medicamento

Necesaria para lograr un Efecto.- Mnima: Mnima cantidad que es capaz de producir un efecto - Mxima: Mxima cantidad que produce un efecto sin causar dao - Teraputica: Cantidad necesaria para producir un efecto determinado.

FARMACODINMICA

Factores que se deben tener un cuenta al momento de Administrar un Medicamento:

- El Tiempo de la Administracin: Reloj Biolgico,

Absorcin, Excresin- Curvas Dosis Respuesta: Compara Afinidad, Eficacia y Potencia.

FARMACODINMICA

Interacciones Frmaco Receptor - Sinergismo: Aumento de la Respuesta Porpresencia de otro frmaco. De Sumacin: El Efecto Neto es Igual a la Suma de la respuesta de cada uno de los medicamentos De Potenciacin: El Efecto Neto es Mayor que la suma de las respuestas individuales

- Facilitacin:

Aumento

de

la

respuestaAfinidad

Pory

presencia otro frmaco. - Agonismo: Medicamento Eficacia.

posee

FARMACODINMICA

FACTORES QUE MODIFICAN LA ACTIVIDADDE LOS FRMACOS Variabilidad Individual:Algo propio de cada organismo que lo diferencia de

los dems.Factores Genticos, Fisiolgicos, Iatrognicos.

Gauss:- Hiperreactivos Hipersensibles: Resp. Bajas Dosis- Hiporreactivos o Hiposusceptibles: Resp. Altas Dosis - Idiosincrasia: Respuesta Diferente a la Esperada. - Alergia: Sensibilizacin Ag Ac. - Tolerancia: Resistencia Natural o Adquirida

FARMACODINMICA

Factores

Fisiolgicos:

Nios,

Ancianos,

Embarazo, Digestin Alimentos.

FactoresDigestivas, Sanguneo.

Patolgicos: Diarrea, Vmito, EnfEnf. Hepticas, Disminucin Flujo

Factores

Yatrognicos:

Interacciones

Medicamentosas

Caractersticas Biolgicas.

Caractersticas Patolgicas.Interacciones Medicamentosas.

GRACIAS

Fundamentos de Farmacología

Documents

Transcript of Fundamentos de Farmacología