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Formas Farmacêuticas – Emulsões

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3.1.3 Emulsões

São formas farmacêuticas constituídas por duas fases líquidas imiscíveis, em

geral água e óleo, e que podem apresentar consistência líquida ou semi-

sólida.

As formas líquidas são empregadas para uso interno ou externo, e as semi-

sólidas para uso externo. As formas de uso externo são denominadas loções,

quando líquidas, ou cremes quando semi-sólidas.

Quanto à classificação das emulsões, temos os seguintes critérios:

• Tamanho das gotículas: microemulsões e emulsões;

• Número de fases: bifásica, trifásica e emulsões múltiplas;

• Disposição das fases: emulsões água em óleo (A/O) ou óleo em água (O/A).

A grande maioria das emulsões utilizadas na terapêutica constituem emulsões

do tipo O/A, ou seja, a fase interna (descontínua ou dispersa) é a oleosa, e a

externa (contínua ou dispergente) a aquosa. As emulsões O/A além de serem

laváveis, podendo ser facilmente removidos da pele ou das roupas,

apresentam, em geral, melhor biodisponibilidade.

Os métodos mais simples para descobrir qual é a fase interna e qual a externa

são:

• Condutometria: apenas emulsões em que a fase contínua é a aquosa

conduzem corrente elétrica.

• Uso de corantes: corantes hidrofílicos colorem de maneira uniforme

emulsões O/A, enquanto corantes lipofílicos colorem emulsões A/O.

• Adição de veículo: a incorporação de veículo, seja água ou óleo, só será fácil

se este corresponder à fase externa da emulsão.

• Microscopia: pode-se avaliar, inclusive, a uniformidade dos tamanhos das

gotículas (Fig 4).

Fig. 4 – Imagem microscópica de uma emulsão, FA(1) e FO (2).

3.1.3.1 Vantagens e desvantagens das emulsões

Nas emulsões o fármaco pode estar dissolvido ou suspenso nas fases aquosa

ou na oleosa, e esta versatilidade é uma das principais vantagens das

emulsões.

Como vantagens as emulsões apresentam, ainda:

Aumento da estabilidade química em solução;

Possibilidade de se solubilizar o fármaco na fase interna ou externa;

Possibilidade de mascarar o sabor e o odor desagradável de certos fármacos

através de sua solubilização na fase interna;

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Possibilidade de se otimizar a biodisponibilidade;

Boa biocompatibilidade com a pele humana.

Entre as desvantagens, destacam-se:

Baixa estabilidade física ou físico-química;

Menor uniformidade

3.1.3.2 Pré-requisitos das emulsões

Como pré-requisitos, as emulsões devem apresentar estabilidade química e

física compatíveis com seu uso, e serem formuladas de forma biocompátivel

com a via de administração desejada. Assim, as emulsões devem apresentar

viscosidade adequada ao uso tópico ou oral. Os tensoativos utilizados na

estabilização das emulsões devem apresentar valores de EHL (Equilíbrio

Hidrófilo Lipófilo) adequados e ser compatíveis com uso interno ou externo.

Os valores de EHL podem ser encontrados na literatura em tabelas diversas.

Segundo a Tabela de Griffin estes valores variam de 0 a 40. Quanto aos

valores de EHL os compostos são classificados em:

Agentes antiespuma 1-3 (EHL baixo)

Emulsificantes A/O 3-6

Agentes molhantes 7-9

Emulsificantes O/A 8-18

Detergentes 13-16

Agentes solubilizantes 16-40 (EHL alto)

Os tensoativos, propriamente ditos, formam sobre a superfície da gotícula

filmes do tipo monomolecular (micelas). Já os auxiliares de tensoativos podem

formar filme multimolecular, caracterizado pela sobreposição aleatória de

polímeros ou adsorção de partículas sólidas.

ÓLEO

ÁÁGUA

3.1.3.3 Cálculo de EHL

Praticamente todos os aspectos físico-químicos discutidos para suspensões

são igualmente válidos para emulsões. Entretanto, no que diz respeito ao uso

de tensoativos, a adequação ou aproximação dos valores de EHL em

emulsões é fundamental para garantia da estabilidade física. Esta adequação

é ainda mais gritante no caso de emulsões líquidas, pois do mesmo modo que

o aumento da viscosidade retarda a velocidade de sedimentação das

partículas, dificulta a coalescência das gotículas e, conseqüentemente, a

separação de fases.

No caso de derivados graxos, o equilíbrio hidrófilo-lipófilo (EHL) é determinado

em função de parâmetros que incluem peso molecular, índice de

saponificação (S) e índice de acidez (A).

EHL 20 . (1 – S / A)

Para compostos não-iônicos, tais como os polímeros hidroxilados, o índice de

polaridade da molécula é dado por uma relação entre peso molecular e

número de hidroxilas. O índice hidrófilo lipófilo (IHL) de derivados de

polioxietileno é determinado em função do número de grupos oxietileno (O) e

átomos de carbono da cadeia (C).

IHL = O . 100 / C

Com o valor de EHL de cada componente envolvido na formulação da

emulsão O/A ou A/O, pode-se então escolher, de forma criteriosa, o sistema

tensoativo ideal.

A) Etapas envolvidas na escolha de sistema tensoativo ideal:

a) Determinar o tipo de emulsão A/O ou O/A

b) Determinar a proporção de cada componente constante na fase oleosa

c) Multiplicar cada valor obtido na fase 2 pelo valor dado de EHL (em geral

tabelado).

d) Somar os valores obtidos na fase 3 e determinar o valor de EHL requerido

e) Escolher dentre o(s) tensoativo(s) disponíveis aquele(s) que mais se

adequa(m) ao valor de EHL requerido.

Obs: quando os valores de EHL requerido são distintos dos valores dos

tensoativos disponíveis, em geral trabalha-se com dois tensoativos, sendo

que, obviamente, um

deverá apresentar valor superior e o outro inferior ao valor de EHL requerido.

As proporções são calculadas conforme Esquema B, a seguir.

B) Cálculo dos percentuais de tensoativos

a) Escolher o par de tensoativos que irá compor o sistema tensoativo.

b) Atribuir a um tensoativo (A) valor algébrico (x) e ao outro tensoativo (B)

valor de (1-x) e aplicar a fórmula abaixo:

EHLreq = x . EHLA + (1-x) . EHLB

c) O valor obtido para x corresponderá à proporção de tensoativo A, que

multiplicado por 100 nos dá o valor em percentual. O valor (1 – x) nos dá por

sua vez, a proporção necessária de tensoativo B, assim como 100 – (%A)

igual (%B).

d) Os valores em gramas podem ser obtidos multiplicando-se a proporção

determinada de cada tensoativo pela quantidade em gramas previamente

estipulada na formulação.

Obs: em geral as formulações empregam de 3 a 7% de emulsificante. Valores

superiores resultariam em desperdício, e inferiores seriam insuficientes para

recobrir adequadamente a superfície de todas gotículas.

C) Exemplo de cálculos envolvendo EHL

Calcule as quantidades em gramas de tensoativos para o sistema

emulsificante mais adequado às formulações abaixo:

a) Loção hidratante

Cera branca ………………………… 5,0 g

Óleo mineral ……………………… 26,0 g

Óleo de amêndoas ………………. 18,0 g

Lactato de amônia ………………… 4,0 g

Emulsificante(s) …………………… 5,0 g

Água destilada ………. qsp …… 100 mL

b) Creme emoliente

Cera branca ……………….. 40 g

Lanolina …………………….. 10 g

Óleo de amendoim ………. 57 g

Óleo de ricíno………………… 5 g

Emulsificante(s) ……………. 3 %

Água …………………………… 20 g

Dados (EHL A/O e EHL O/A): cera branca (4 e 11); óleo mineral (5 e 12); óleo

de amêndoas (6 e 14); lanolina (8 e 11), óleo de rícino (6 e 14).

Com base nas formulações acima pode-se inferir, sem a necessidade de

qualquer método de análise, que a fórmula a) é uma emulsão O/A, e a b),

A/O. Esta conclusão se

baseia no fato de que sempre que a fase aquosa for superior em proporção

será a fase externa. Outrossim, formulações com cerca de 31 % ou mais de

água já tornam possível sistemas O/A. Em contrapartida, sempre que a FO for

superior a 75 % será a fase externa.

Assim sendo, os valores a serem utilizados na emulsão a) serão os

correspondentes à EHL O/A, enquanto pa

ra emulsão b) EHL A/O.

Estes valores, por sua vez, são multiplicados pelas respectivas proporções de

cada componente da fase oleosa. A somatória nos dará o EHL requerido para

cada emulsão.

Cera branca ………… 5,0 / 49 . 11 = 1,12

Óleo mineral ………. 26,0 /49 . 12 = 6,36

Óleo de amêndoas.18,0 / 49 . 14 = 5,18

FO = 5 + 26 + 18 = 49

EHLreq = 1,12 + 6,36 + 5,18 = 12,66

Cera branca ………… 40 / 112 . 4 = 1,43

Lanolina ……………… 10 / 112 . 8 = 0,71

Óleo de amêndoas … 57 / 112 . 6 = 3,05

Óleo de ricíno………… 5 / 112 . 6 = 0,27

FO = 40 + 10 + 57 + 5 = 112

EHLreq = 1,43 + 0,71 + 3,05 + 0,27 = 5,45

Com base no EHL requerido, consulta-se na literatura qual o tensoativo ou

sistema tensoativo mais adequado (Quadro 7).

Quadro 7 – Valores de EHL para alguns agentes emulsificantes

Nome químico

Nome Comercial

EHL

Sequioleato de sorbitano

Arlacel®

3,7

Monoestearato de sorbitano

Span 60®

4,7

Monopalmitato de sorbitano

Span 40®

6,7

Monolaurato de sorbitano

Span 20®

8,6

Éter láurico de polioxietileno

Bryj30®

9,7

Monooleato de polioxietilenosorbitano

Tween 81®

10,0

Monoestearato de polioxietileno

Myrj 45 ®

11,1

Monolaurato de polioxietilenossorbitano

Tween 21®

13,3

Monoleato de polioxietilenossorbitano

Tween 80®

15,0

Lauril Sulfato de sódio (LSS)

Crodalan AWS

40,0

Como nenhum dos tensoativos apresenta EHL exatamente igual aos EHLs

requeridos que são encontrados nos cálculos, utiliza-se dois cujos valores

estejam imediatamente superior e inferior ao determinado.

Por exemplo, para emulsão a (EHL req = 12,2), os tensoativos Myrj 45 e

Tween 21 podem, nas devidas proporções, resultar num sistema tensoativo

de EHL exatamente igual a 12,2.

Para tanto se aplica a fórmula:

EHLreq = x . EHLA + (1-x) . EHLB

Assim, assumindo-se que tensoativo A seja o Myrj 45 e B o Tween 21,

substitui-se e determina-se valor de x.

12,2 = 11,1x + 13,3 (1-x)

x = 0,5 = 50%

Ou seja, o sistema tensoativo será composto por 50% do tensoativo Myrj 45 e

50% de Tween 21, o que em gramas corresponderia a 2,5 g de cada.

Já para a emulsão b, os tensoativos com EHL mais próximos do requerido

(5,45) são o Span 60 (EHL = 4,7) e o Span 40 (EHL = 6,7).

5,45 = 4,7x + 6,7 (1-x)

x = 0,625, ou seja 62,5% de Span 60 e 37,5% de Span 40.

Considerando que 3% de 132 g (FO + FA) é igua a 3,96 g (~ 4,0 g), o sistema

tensoativo ideal para fórmula b será composto por 1,9 g de Span 60 e 2,1 g de

Span 40.

3.1.3.4 Formulação de emulsões

As emulsões líquidas ou semi-sólidas possuem, necessariamente, uma fase

aquosa e outra oleosa, as quais são imiscíveis de tal forma que, se faz

primordial o uso de tensoativos. De modo geral, cada fase da emulsão é

preparada isoladamente, incorporando-se depois uma fase em outra. A fase

aquosa é preparada aquecendo-se a água e nela dissolvendo-se os

compostos hidro-solúveis sem exceder a faixa de temperatura de 75-80 ºC.

De modo similar, a fase oleosa é também aquecida (ou fundida).

A dispersão da fase interna na externa deve ser feita com ambas as fases

praticamente à mesma temperatura (em torno de 70 ºC).

Esta dispersão (mistura) é feita sob agitação constante, sendo invariavelmente

necessária a presença de um sistema tensoativo adequado. Ressalta-se que

emulsões de uso interno, por apresentarem limitações quanto à gama de

tensoativos biocompatíveis, são menos estáveis, devendo-se recomendar a

agitação antes do uso.

O fármaco, em geral, é incorporado depois do resfriamento e da formação da

emulsão.

Componentes usuais

I) Fase aquosa: a água é a matéria-prima utilizada em quase todos os

produtos farmacêuticos. Freqüentemente constitui o componente mais

abundante da formulação em emulsões O/A. Deve ser adequadamente

tratada, apresentar carga microbiana baixa ou nula, e preferencialmente

ausência de eletrólitos.

II) Fase oleosa: no caso de emulsões A/O a fase oleosa é, invariavelmente,

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superior em proporção. A fase oleosa pode ser composta por ampla variedade

de substâncias lipofílicas, as quais em geral são responsáveis pela inerente

ação emoliente das emulsões. Estas substâncias podem ser de origem:

A) Natural: os óleos de origem vegetal, como óleo de amêndoas, óleo de soja

e cera de carnaúba; têm como vantagem ser renováveis. Entre os compostos

de origem animal, cada vez menos utilizados para elaboração de cosméticos e

medicamentos, destacam-se: lanolina e derivados, espermacete e derivados.

B) Semi-sintética: destacam-se os ácidos graxos, como o ácido esteárico;

álcoois graxos superiores, como o álcool cetílico, álcool estearílico e álcool

cetoestearílico (misturas comerciais 50:50 e 50:70); ésteres de ácidos graxos

e álcoois de cadeia média, como éster decílico do ácido oléico (Cetiol V ®);

ésteres de glicerol, como monoestearato de glicerila; ésteres de glicol, como

monoestearato de etilenoglicol, o diestearato de etilenoglicol e o

monoestearato de dietilenoglicol; e ésteres isopropílicos, como o miristato de

isopropila, palmitato de isopropila e estearato de isopropila – que são os mais

empregados, seja como espessantes ou como emulsionantes secundários.

C) Sintéticas: de maior destaque temos os silicones, que são compostos

orgânicos constituídos por cadeias nas quais alternam-se átomos de silício e

oxigênio e que apresentam radicais, tais como metil, etil e fenil, ligados ao

átomo de silício. Podem apresentar, de acordo com características estruturais,

além de inércia química, baixa

comedogenicidade, bom espalhamento, baixa pegajosidade e ausência de

efeito brilhante quando aplicado na pele. Estas vantagens deram origem aos

produtos oil free, que em função de seu aspecto não gorduroso ganham a

cada dia mais destaque.

Entre os principais tipos de silicones utilizados em formulações temos:

• Óleos de silicone: formam uma película isolante sobre a pele, repelindo a

água, agindo como lubrificante e emoliente (ex.: dimeticona e a fenilmeticona).

• Silicones voláteis: evaporam-se rapidamente quando aplicados, porém são

capazes de deixar sobre o local uma fina película (ex.: ciclometiona).

• Silicones emulsionantes: apresentam-se sob a forma emulsionada e podem

ser empregados na obtenção de preparações do tipo A/O.

D) Minerais: são hidrocarbonetos extraídos do petróleo cuja inocuidade

depende do grau de pureza, pois os mesmos podem conter substâncias

carcinogênicas. Não são saponificáveis e são quimicamente inertes, resistindo

à oxidação e à hidrólise. Não apresentam capacidade de penetração

percutânea, sendo que o tamanho da cadeia determina ainda propriedades

emolientes, oclusivas e espessantes. Destacam-se o óleo mineral, a vaselina

e a parafina.

III)Tensoativos: podem ser naturais (saponinas, colesterol, lecitina, lanolina,

gomas) ou sintéticos, os quais se subdividem em: aniônico (estearato de

sódio, oleato de sódio, laurilsulfato de sódio); catiônicos (cloreto de

benzalcônio, cloreto de cetilpiridineo); não- iônicos (ésteres de sorbitano, alquil

ésteres de sorbitano); tensoativos anfóteros (aminoácidos). Para o uso interno

são permitidos os tensoativos naturais como gomas, gelatina, lecitina, ou

sintéticos, como monoestearato de glicerilo, Spans® e Tweens®.

Observação: a combinação de ceras e tensoativos deu origem a produtos

comerciais denominados “ceras auto-emulsionantes”, cuja composição,

embora varie de fabricante para fabricante, integra um ou mais tensoativos e

substâncias graxas sólidas, dentre as quais destacam-se os álcoois graxos

superiores.

O tipo de sistema tensoativo presente na cera auto-emulsionante determina

sua natureza aniônica, catiônica ou não-iônica.

Outrossim, uma vez que a adição de ativos de carga contrária pode ocasionar

a desestabilização da emulsão, as ceras ditas não-iônicas apresentam

vantagens sobre as demais, já que o risco de incompa

tibilidades é menor. Em contrapartida, as ceras auto-emulsionantes à base de

tensoativos catiônicos apresentam ainda a desvantagem de serem mais

irritantes.

IV) Outros coadjuvantes: incluem conservantes (parabenos, bronopol,

imidazolidinil uréia, 2-fenoxietanol, metilcloroisotiazolinona e

metilisotiazolinona), espessantes (álcool cetílico, álcool estearílico e ácido

esteárico), gelificantes (Carbopol®, gomas e hidroxietilcelulose), umectantes

(glicerina, sorbitol e propilenoglicol), e eventualmente edulcorantes,

flavorizantes, aromatizantes e corantes.

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BY PALOMA HOFFEMANN IN FARMACOTÉCNICA ON 11 DE JUNHO DE 2011.

4 Comentários

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liliane

28 DE MARÇO DE 2012 ÀS 22:37

olá!!!! vocês podem me enviar uma formulação de uma emulsão de uso

interno???

muito obrigada

RESPOSTA

Babsi

18 DE JUNHO DE 2012 ÀS 15:26

Uso interno? Mas qual Princípio ativo você deseja dispersar

na emulsão?

RESPOSTA

Luciana

29 DE AGOSTO DE 2012 ÀS 17:25

Gostaria de saber qual o tipo de emulsão que devo utilizar quando meu

composto que quero encapsular é solúvel em água W/O ou O/W?

RESPOSTA

Babsi

9 DE SETEMBRO DE 2012 ÀS 11:50

Emulsao a/o

RESPOSTA

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