FKM AA,AO,AINS .1

41
ANALGESIK ANTIPIRETIK ANALGESIK ANTIPIRETIK ANALGESIK AINS ANALGESIK AINS OBAT PIRAI OBAT PIRAI ANALGESIK OPIOID ANALGESIK OPIOID Dr. H. Masfar Salim MS. SpFK.

description

FKM AA,AO,AINS .1

Transcript of FKM AA,AO,AINS .1

Page 1: FKM AA,AO,AINS .1

ANALGESIK ANTIPIRETIK ANALGESIK ANTIPIRETIK ANALGESIK AINS ANALGESIK AINS

OBAT PIRAIOBAT PIRAIANALGESIK OPIOIDANALGESIK OPIOID

Dr. H. Masfar Salim MS. SpFK.

Page 2: FKM AA,AO,AINS .1

ANALGESIK ANTIPIRETIK ANALGESIK ANTIPIRETIK ANALGESIK AINSANALGESIK AINS

- Secara kimia : heterogen, - Secara kimia : heterogen, Tapi : Tapi : - efek terapi - efek terapi Banyak Banyak

persamaan persamaan - - efek samping efek samping

- - Prototip : aspirin (aspirin like drugs)Prototip : aspirin (aspirin like drugs)

- - Penghambat sintesaPenghambat sintesaProstaglandin (PG)Prostaglandin (PG) dg caradg cara menghambatmenghambat

E - siklo oksigenase E - siklo oksigenase

- - PG berperan pada patogenesis :PG berperan pada patogenesis : - Inflamasi - Inflamasi

- - AlgesiAlgesi - - DemamDemam

Page 3: FKM AA,AO,AINS .1
Page 4: FKM AA,AO,AINS .1
Page 5: FKM AA,AO,AINS .1

INFLAMASIINFLAMASIWaktu inflamasi dilepaskan mediator kimia sec. Waktu inflamasi dilepaskan mediator kimia sec.

lokal :lokal :- - Histamin Histamin - Bradikinin- Bradikinin- - 5 HT (5 Hidroksi Triptamin)5 HT (5 Hidroksi Triptamin) - Leukotrin- Leukotrin- - Fc. Kemotaktik Fc. Kemotaktik - PG- PGAspirin Aspirin hanya ada efek thd PG hanya ada efek thd PG

RASA NYERI (ALGESI)RASA NYERI (ALGESI)- - PG menyebabkan sensitisasi nyeri mePG menyebabkan sensitisasi nyeri me pada pada

reseptor reseptor bl dirangsang mediator kimia (mis: bl dirangsang mediator kimia (mis:

bradikinin, bradikinin, histamin) histamin) tbl nyeri tbl nyeri

- - Aspirin Aspirin menghambat sintesa PG. menghambat sintesa PG.  

DEMAMDEMAM- - Diatur oleh thermostat di hipotalamus Diatur oleh thermostat di hipotalamus - - SuhuSuhu ok: dilepaskan zat pirogen endogen ok: dilepaskan zat pirogen endogen memacu penglepasan PG. memacu penglepasan PG.- - Aspirin Aspirin menghambat sintesa PG. menghambat sintesa PG.

Page 6: FKM AA,AO,AINS .1

- Demam ok pemberian PG Demam ok pemberian PG tidak dipengaruhi tidak dipengaruhi- - Suhu ok latihan fisik Suhu ok latihan fisik tidak dipengaruhi tidak dipengaruhi

* * Walaupun ada persamaan ada perbedaan penting Walaupun ada persamaan ada perbedaan penting - - Parasetamol : anti inflamasi (-) Parasetamol : anti inflamasi (-) - - Indometasin : analgesik (+) , anti infl.>>Indometasin : analgesik (+) , anti infl.>>- - Diklofenak : anti piretik +/- , anti infl. >>>Diklofenak : anti piretik +/- , anti infl. >>>- - As. Mefenamat : analgesik ++ ,anti infl <<As. Mefenamat : analgesik ++ ,anti infl <<

  Sbg ANALGETIK.Sbg ANALGETIK.

Beda dg narkotik analgetik Beda dg narkotik analgetik tidak ada adiksi & tidak ada adiksi & E.S.O E.S.O Opioid ; nyeri e.c. viscera : tidak efektif dg Opioid ; nyeri e.c. viscera : tidak efektif dg aspirin aspirin   Sbg ANTIPIRETIK.Sbg ANTIPIRETIK.

- - Obat serupa aspirin dpt meObat serupa aspirin dpt me kan suhu badan kan suhu badan orang orang yang febris. yang febris.

- - Tetapi banyak obat serupa aspirin tidak dipakai Tetapi banyak obat serupa aspirin tidak dipakai sbg sbg anti piretik ok. anti piretik ok. toksik , mis : - fenilbutazontoksik , mis : - fenilbutazon

- - AINS lain AINS lain

Page 7: FKM AA,AO,AINS .1

Sbg ANTI INFLAMASISbg ANTI INFLAMASI Banyak dipakai untuk :Banyak dipakai untuk :

- - Rheumatoid arthritis (R.A.)Rheumatoid arthritis (R.A.)- - Osteo Arthritis (O.A.)Osteo Arthritis (O.A.)- - Ankylosing Spondylitis (A.S.)Ankylosing Spondylitis (A.S.)

  Hanya th/ simtomatik nyeri & inflamasi Hanya th/ simtomatik nyeri & inflamasi Tidak menghambat patologi penyakitTidak menghambat patologi penyakit  E.S. pd lambung E.S. pd lambung

1. 1. Iritasi lokal (p.o.)Iritasi lokal (p.o.)2. 2. Sistemik (p.e.)Sistemik (p.e.)

Hambat sintesa PGHambat sintesa PGPGE2PGE2 Sitoprotektif mc. LambungSitoprotektif mc. LambungPGI2PGI2

Hambat sekresi as. LBGHambat sekresi as. LBG

Page 8: FKM AA,AO,AINS .1

CATATAN :CATATAN :Rheumatoid Arthritis :Rheumatoid Arthritis : - - Autoimun DiseaseAutoimun Disease

- - Orang MudaOrang Muda - - KakuKaku

- - SequeleSequele

Osteo Arthritis : Osteo Arthritis : - - Usia lanjutUsia lanjut - - Penyakit degenerasiPenyakit degenerasi

GOUT GOUT : : - - Asam uratAsam urat

Poly Arthritis Migran: Poly Arthritis Migran: - - Pada demam rheumaPada demam rheuma- - Pindah-pindahPindah-pindah- - Anak-anak + RemajaAnak-anak + Remaja

Arthritis Infectiouse : - G.OArthritis Infectiouse : - G.O  Radiologi Radiologi istilah lain: istilah lain:

Ankylosing Spondylitis (Ankylosing Spondylitis ( ~~ osteo arthritis) osteo arthritis)

Page 9: FKM AA,AO,AINS .1

ANALGETIK-ANTIPIRETIKANALGETIK-ANTIPIRETIKDEFDEF :- nyeri :- nyeri

- - Demam Demam SimptomatisSimptomatisBEDABEDA :- Narkotik analgetik :- Narkotik analgetik Analgetik kuat Analgetik kuat

- - Analgetik-Antipiretik Analgetik-Antipiretik Analgetik lemah Analgetik lemah4 Gol : 4 Gol : 1. Salisilat : Aspirin1. Salisilat : Aspirin

2. Para aminofenol : parasetamol2. Para aminofenol : parasetamol3. Pirazolon : Dipiron 3. Pirazolon : Dipiron 4. AINS lainnya4. AINS lainnya

1. DER. SALISILAT1. DER. SALISILAT Protitipe: as. Asetil salisilat (aspirin)Protitipe: as. Asetil salisilat (aspirin)Suatu ester (as. Asetil salisilat)Suatu ester (as. Asetil salisilat)As. Salisilat : - iritatif As. Salisilat : - iritatif p.o (-) p.o (-)

- - keratolitikkeratolitik Metil salisilat : - obat encok Metil salisilat : - obat encok Buffered aspirin : - iritasi Lbg << Buffered aspirin : - iritasi Lbg <<

- - teoritis efekteoritis efek – tp klinis, efek – tp klinis, efek tidaktidak

Page 10: FKM AA,AO,AINS .1

ASPIRINASPIRINAbs. Oral :Abs. Oral : baik (utuh) baik (utuh)Metab : Konyugasi dg: - GlisinMetab : Konyugasi dg: - Glisin

- - Glukoronat Glukoronat water soluble water soluble ekskresi mudah (ginjal) ekskresi mudah (ginjal)

Ekskresi Ekskresi : : Dapat di Dapat di 8x – bl PH urine 8x – bl PH urine (dialkalisasi – dg. (dialkalisasi – dg.

Na. Na. Bic) Bic) untuk th/ keracunan salisilat untuk th/ keracunan salisilat Dapat ml : - PlasentaDapat ml : - Plasenta , , A.S.IA.S.I  F. DINAMIK F. DINAMIK tu. tu. 1.analgesik 1.analgesik

2.anti piretik2.anti piretik3. 3. anti inflamasianti inflamasi

lain-lain : lain-lain : 4. Resp. Stimulation 8. 4. Resp. Stimulation 8. HypoprothrombinaemiaHypoprothrombinaemia

5. Metab. effects5. Metab. effects 9. C.V.S. effects. 9. C.V.S. effects.6. Uricosuric 6. Uricosuric 10. G.I.T.. effects 10. G.I.T.. effects 7. Reduced platelet aggregation7. Reduced platelet aggregation

Page 11: FKM AA,AO,AINS .1

1.1.EFEK ANALGETIK:EFEK ANALGETIK:- - t.u nyeri intensitas rendaht.u nyeri intensitas rendah sedang (circumscribe/ luas) sedang (circumscribe/ luas) - - baik utk : Nyeri kepala, myalgia, arthralgia baik utk : Nyeri kepala, myalgia, arthralgia

(nyeri viscera: <<) (nyeri viscera: <<)  2. EFEK ANTI PIRETIK:2. EFEK ANTI PIRETIK:

- - ml resetting thermostat dihipotalamusml resetting thermostat dihipotalamusProduksi panas Produksi panas tidak dihambat tidak dihambat

- - Heat LossHeat Loss (v.d. : perifer; keringat (v.d. : perifer; keringat ))- - hambatan PGIhambatan PGI22 (demam (demam PGI PGI22))

3. ANTI INFLAMASI:3. ANTI INFLAMASI:- - Efek (+) ; tp dg d: > 1 & 2Efek (+) ; tp dg d: > 1 & 2- - Mek : hambatan PG.Mek : hambatan PG.

Page 12: FKM AA,AO,AINS .1

4. PERNAPASAN:4. PERNAPASAN:D D Frek Frek dlm dlm ( ..AINS lain ( ..AINS lain (-)… ) (-)… )

Mek :Mek :Salisilat D Salisilat D Metb. Sel perifer , merangsang Metb. Sel perifer , merangsang

lsg pst lsg pst pernaf. pernaf. konsumsi O2 konsumsi O2 Produksi CO2 Produksi CO2 Frek & Frek & Dalam Resp Dalam Resp

Pd. Intoksikasi hebat Pd. Intoksikasi hebat depresi resp. depresi resp.  5. EFEK METB :5. EFEK METB :

bl. Kadar salisilat bl. Kadar salisilat dalam Plasma dalam Plasma a. metb. Sel a. metb. Sel konsumsi O konsumsi O22 CO CO22

frek. frek. Resp. Resp.

b. rangsangan lgs. pst Respb. rangsangan lgs. pst Respc. akibat a+b c. akibat a+b Resp Alkalosis Resp Alkalosisd. Akibat C d. Akibat C PH drh PH drh dikompensasi dikompensasi

ginjal ginjal sekresi HCO sekresi HCO33 -- . .

Dosis Dosis tubuh kehilangan Buffer tubuh kehilangan Buffer shg mudah Metb. Asidosis shg mudah Metb. Asidosis

Page 13: FKM AA,AO,AINS .1

e. Metab. Asidosis, ok: e. Metab. Asidosis, ok: - - Akumulasi As. Org. okAkumulasi As. Org. ok Metb CHO terggMetb CHO tergg

- Insuff.Renal - Insuff.Renal - - Dehidrasi (ok. hiperpiresis)Dehidrasi (ok. hiperpiresis)

6. EFEK URIKSURIC6. EFEK URIKSURIC- - mengganggu abs./ eksresi as. Urat ditubuli mengganggu abs./ eksresi as. Urat ditubuli

ginjal.ginjal. ( ( tp. dg. d tp. dg. d : 5-8 gr/hr : 5-8 gr/hr oki sek. jarang dpk). oki sek. jarang dpk).- - d < (1-2 gr/hr) : retensid < (1-2 gr/hr) : retensi

7. EFEK AGREGASI TROMBOSIT7. EFEK AGREGASI TROMBOSIT- - agregasi tromb agregasi tromb tromb tidak bisa regenerasi  tromb tidak bisa regenerasi 

8. HIPOPROTROMBINAEMIA8. HIPOPROTROMBINAEMIA- - bl D > 5 gr/hrbl D > 5 gr/hr

9. EFEK CVS : pd. Pendr. Demam9. EFEK CVS : pd. Pendr. Demam- - Rhematic Rhematic DC./ oedem pulmonum  DC./ oedem pulmonum 

10. EFEK TGI :10. EFEK TGI : iritasi iritasi n.v. n.v.

Page 14: FKM AA,AO,AINS .1

E.S.E.S. 1. iritasi lbg.1. iritasi lbg.2. Pdrhn lbg : 2. Pdrhn lbg : 4 cc/hr4 cc/hr

sensitif : 10-30 cc/hr sensitif : 10-30 cc/hr 3. alergi : asma dll3. alergi : asma dll4. gg. Ginjal : nephropati analgesic 4. gg. Ginjal : nephropati analgesic

ok iritasi ok iritasi albumin (+) di urine albumin (+) di urineEFEK TOKSIKEFEK TOKSIK

- - Keracunan Keracunan t.u. anak-anak t.u. anak-anak- - d d 150 mg/ kg BB 150 mg/ kg BB- - Salicylism : -Tinnitus (200-400 ng/ml) = gejala Salicylism : -Tinnitus (200-400 ng/ml) = gejala

utama = utama = - - v,n sweating, tuli v,n sweating, tuli

- - Mental confusionMental confusionGG. Metb.GG. Metb.

- - Anak-anak : metb. AdidosisAnak-anak : metb. Adidosis Dewasa : d. tunggal >>> Dewasa : d. tunggal >>> resp. Alk. resp. Alk. (etio (etio = ? ) = ? )

Th/ :Th/ : - Lavage- Lavage- - Alkaline diuresis Alkaline diuresis Eks Eks - - Koreksi dehidrasi Koreksi dehidrasi !! !!

Page 15: FKM AA,AO,AINS .1

INDIKASI INDIKASI 1. 1. AnalgetikAnalgetik2. 2. Antipiretik Antipiretik 3. 3. Anti inflamasi Anti inflamasi

- - Rh. arthritisRh. arthritis- - Osteo arthritisOsteo arthritis- - demam rheumademam rheuma

4. 4. Anti thrombosis Anti thrombosis ok ok menghambat agregasi thrombosit menghambat agregasi thrombosit

  PREPARAT:PREPARAT:

1. 1. Aspirin Aspirin 2. 2. Metil salisilat Metil salisilat Obat gosok (krim, lar.minyak) Obat gosok (krim, lar.minyak)3. 3. Diflunisal : Diflunisal : T ½ = 8 jam T ½ = 8 jam 2x /hr 2x /hr4.4.Salisilamid :Salisilamid :

- - Sifat iritasi <<Sifat iritasi <<- - Ada first pass effect di dinding usus Ada first pass effect di dinding usus shg hsl bioavailabilitas tidak tetap shg hsl bioavailabilitas tidak tetap

  

Page 16: FKM AA,AO,AINS .1

2. DER. PARA AMINOFENOL2. DER. PARA AMINOFENOL

Prototipe : parasetamol (asetaminofen)Prototipe : parasetamol (asetaminofen)  

asetaminofen asetaminofen (75-80%) fenasetine (75-80%) fenasetine  Sifat-sifat Parasetamol Sifat-sifat Parasetamol : : - Analgetik - Analgetik (+)(+)

- - Anti piretik (+)Anti piretik (+)- - Anti inflamasi (-) ± D Anti inflamasi (-) ± D

toksiktoksik- - Urikosuric Urikosuric (-)(-)

  F. KINETIK:F. KINETIK:

- - Abs: baik/ lengkap/ cepatAbs: baik/ lengkap/ cepat- - T max : 30’T max : 30’- - T ½ : 1-3 jamT ½ : 1-3 jam- - 80% konyugasi di hati dg:80% konyugasi di hati dg:

- - glukorinidaglukorinida- - sulfatsulfat

Page 17: FKM AA,AO,AINS .1

METB. PARASETAMOLMETB. PARASETAMOL

Metb. + glutation Metb. + glutation netral/aman netral/aman kk. Supply glutation dihati << kk. Supply glutation dihati << meny: meny:

Metab + protein sel hepar Metab + protein sel hepar hepatik hepatik necrosis necrosis (irreversibel)(irreversibel)

tjd. Bila : d > 10 gr (tunggal) tjd. Bila : d > 10 gr (tunggal)

dg alkohol/ induksi enzym microsom sel hati dg alkohol/ induksi enzym microsom sel hati minor over dose minor over dose † ( < 10 gr : 3,9 gr) † ( < 10 gr : 3,9 gr) hepatotoksik = hepatotoksik =

E.SE.S. : . : - d th/ - d th/ toleransi G.I.T baik toleransi G.I.T baik iritasi ( - ) iritasi ( - ) - - Trombositopeni Trombositopeni Jarang Jarang - - Skin rash (alergi) Skin rash (alergi)

Page 18: FKM AA,AO,AINS .1

ANALGESIC NEPHROPATHY :ANALGESIC NEPHROPATHY : ec. fenacetine (sekarang dilarang)ec. fenacetine (sekarang dilarang)

- - Ternyata obat lain bisa : - AspirinTernyata obat lain bisa : - Aspirin - - NSAINSAI

- - Pemakaian kronis Pemakaian kronis - - Necrosis papilla renalisNecrosis papilla renalis- - Nefritis intertitialisNefritis intertitialis

  FENACETINFENACETIN

- - Sering menyebabkan toksisitas kronik:Sering menyebabkan toksisitas kronik:- - Met. Hb aemiaMet. Hb aemia- - Anemia Hemolitik (G6 PD )Anemia Hemolitik (G6 PD )

ok. Ery Survival Time ok. Ery Survival Time  

Page 19: FKM AA,AO,AINS .1

3. DER. PIRAZOLON3. DER. PIRAZOLON

ex. ex. - Dipiron (metampiron, metamizol, - Dipiron (metampiron, metamizol, sulpirin)sulpirin)

- - FenilbutazonFenilbutazon- - OxyfenbutazonOxyfenbutazon

- Antipirin - Antipirin tdk dpk lagi ( toksik ) tdk dpk lagi ( toksik ) ~~ memp. efek anti inflamasi >> dr. efek memp. efek anti inflamasi >> dr. efek lain : lain : kec: Dipiron kec: Dipiron analgetik – analgetik – antipiretikantipiretik  FENIL BUTAZONFENIL BUTAZON

F. kinetik : abs di lbg baik F. kinetik : abs di lbg baik >>berkaitan dg plasma protein >>berkaitan dg plasma protein kompetisi kompetisi dg. obat dg. obat lain lain interaksi obat interaksi obat

T ½ : 65 jamT ½ : 65 jamMetb: Metb: Oxyfenbutazon (sifat-sifat = Oxyfenbutazon (sifat-sifat =

Fenilbutazon )Fenilbutazon ) merangsang merangsang E. mikrosom sel hati E. mikrosom sel hati

interaksi interaksi obat. obat.

Page 20: FKM AA,AO,AINS .1

MEK. KERJA MEK. KERJA - - Hambat sintesa PG.Hambat sintesa PG.- - Hambat reabs. di tubuli renalis (Hambat reabs. di tubuli renalis ( urikosuric) urikosuric) D < : retensi as. Urat D < : retensi as. Urat 

E.S. :E.S. :1. 1. KV. : - retensi H2O & NaCl KV. : - retensi H2O & NaCl

presipitasi :presipitasi : - D.C.- D.C.- - Oedem pulmonumOedem pulmonum- - Oedem lain Oedem lain

2. 2. Hemopoesis:-Hemopoesis:- agranulositosis agranulositosis † (dws. Muda) † (dws. Muda) - - an. Aplastik an. Aplastik † (geriatri – t.u. † (geriatri – t.u.

wanita) wanita)3. 3. G.I. :G.I. : - - u.pu.p

- - n.v.dn.v.d4. 4. Rx. HipersensitifRx. Hipersensitif- - Asma , angioneuritic oedemAsma , angioneuritic oedem

- - Serum sicknes, hepatitisSerum sicknes, hepatitis E.S.E.S. dewasa/ usia lanjut dewasa/ usia lanjut

Page 21: FKM AA,AO,AINS .1

INTERAKSI OBAT :INTERAKSI OBAT :- - Geser ikatan prot. plasma obat-obat lain :Geser ikatan prot. plasma obat-obat lain :

- - Warfarin Warfarin - - TolbutamidTolbutamid- - Klorpropamid Klorpropamid

------ > efek ------ > efek - - Hambat metab. hepatic fenitoinHambat metab. hepatic fenitoin  INDIKASI :INDIKASI :

- - Kel rhematic : - gout akutKel rhematic : - gout akut - - O.A. / R.A.O.A. / R.A. - - ankylosing-spondylitisankylosing-spondylitis

DOSIS DOSIS :: - - Tab : 100 – 200 mgTab : 100 – 200 mg- - Gout akut Gout akut urikosuric d> 600 mg/hr urikosuric d> 600 mg/hr- - Artitis kronis : 100-400 mg/hr Artitis kronis : 100-400 mg/hr (th/ : < 7 hr (th/ : < 7 hr drh rutine !) drh rutine !)

Page 22: FKM AA,AO,AINS .1

K.I. :- u.p

- alergi- peny : - jantung - hepar

- ginjal ok. retensi H2O & Na

- hipertensi

Page 23: FKM AA,AO,AINS .1

4. AINS LAINNYA4. AINS LAINNYA  umumnya :- anti inflamasi : kuatumumnya :- anti inflamasi : kuat

- - analgetik : cukupanalgetik : cukup- - antipiretik :</ (-)antipiretik :</ (-)

kec: as. Mefenamat : - analgetik : cukupkec: as. Mefenamat : - analgetik : cukup - - anti infl : << / (-)anti infl : << / (-)respons respons - individuil - individuil

- - dapat diganti dg yg lain dapat diganti dg yg lain AS. MEFENAMATAS. MEFENAMAT

- - t.u analgesikt.u analgesik- - interaksi obat interaksi obat dg anti koagulan oral dg anti koagulan oral - - ESO ESO a.l. anemia hemolitik a.l. anemia hemolitik- - Di AS Di AS K.I. : - Anak < 14 thn K.I. : - Anak < 14 thn

- - Wanita hamilWanita hamil - - Indonesia : Indonesia : ..?..?  

DIKLOFENAKDIKLOFENAK - - Interaksi obat ( -) /<< Interaksi obat ( -) /<< 

FENBUFENFENBUFEN- - ProdrugProdrug

Page 24: FKM AA,AO,AINS .1

IBUPROFENIBUPROFEN- - Analgesik = aspirin Analgesik = aspirin - - Anti inflamasi = tidak begitu kuat Anti inflamasi = tidak begitu kuat - - Meny :1. efek diuresis & natriuresis Meny :1. efek diuresis & natriuresis

untuk furrosemid & tiaziduntuk furrosemid & tiazid 2. efek anti HT2. efek anti HT utk utk

-- PAB PAB- - prazosinprazosin- - kaptoprilkaptopril

ESO < pd dosis analgesik ESO < pd dosis analgesik AS & Inggris = obat bebas AS & Inggris = obat bebas  

Page 25: FKM AA,AO,AINS .1

INDOMETASIN- Toksik ok. ESO >> : a.l.

- Agranulositosis- A. Aplastik- halusinasi + psikosis

- efek anti infl , analgesik antipiretik : seperti aspirin

- K.I : - anak-anak - pend. Ggn jiwa

- u.p. - wanita hamil PIROKSIKAM

- T ½ > 45 jam 1x sehari- Kadar dlm plasma = cairan sinovia- ES. t.u ggn TGI (u.p)- KI : - wanita hamil - UP - Th/ dg anti koagulan- I : O.A.

Page 26: FKM AA,AO,AINS .1

NABUMETONNABUMETON

- - AINS terbaru AINS terbaru - - Pro drug Pro drug hati 6- MNA (6 Methoxy 2 Naphtyl hati 6- MNA (6 Methoxy 2 Naphtyl

Acetic Acetic acid) acid) = = penghambat kuat E-siklo-oksigenase)penghambat kuat E-siklo-oksigenase)

- E.S. << TGI - E.S. << TGI

ok. - pro drugok. - pro drug- - non acidnon acid- - tidak menghambat prostasiklin tidak menghambat prostasiklin

(selektif thd (selektif thd PG) PG)

--I : - R.A.I : - R.A. - - O.A.O.A.- - T ½ : 24 jam – 1x sehariT ½ : 24 jam – 1x sehari- - Dosis : 1 gram / hari Dosis : 1 gram / hari

(sama efektif dg AINS lain)(sama efektif dg AINS lain)

Page 27: FKM AA,AO,AINS .1

  

OBAT- OBAT PENY. GOUTOBAT- OBAT PENY. GOUT

1. KOLKISIN1. KOLKISIN- - hanya untuk th/ gout akuthanya untuk th/ gout akut- - dari colchicum autumnale dari colchicum autumnale - - kerja :kerja :

- - antimitosis (dg. menggangu metb. antimitosis (dg. menggangu metb. Nucleoprotein)Nucleoprotein)

tidak urikosurik tidak urikosurik- - pada gout akut :pada gout akut :

migrasi lekosit di hambat ketempat radang migrasi lekosit di hambat ketempat radang pelepasan mediator pelepasan mediator inflamasi juga inflamasi juga

dihambat dihambat RX inflamasi RX inflamasi

  F. KINETIK F. KINETIK

- - Abs : cepat (po Abs : cepat (po baik, T ½ jam ) baik, T ½ jam )- - i.vi.v

Page 28: FKM AA,AO,AINS .1

E.S.O:E.S.O:- - po : - (dose related) po : - (dose related) diare + nyeri abd. N.V. diare + nyeri abd. N.V. - - pdrh TGI (d )pdrh TGI (d )- - iv/ p.e iv/ p.e E.S.O dpt (+) E.S.O dpt (+)- - efective dose dekat toxic dose 4-8 mgefective dose dekat toxic dose 4-8 mg- - K.I = kehamilanK.I = kehamilan- - Obat-obat untuk gout akut selain kolkisin Obat-obat untuk gout akut selain kolkisin

(yang (yang lebih menyenangkan pendr.: lebih menyenangkan pendr.: - - FenilbutazonFenilbutazon

- - Obat-obat NSAI spt: Obat-obat NSAI spt: - - Gol as. Propionat (naproxen)Gol as. Propionat (naproxen)- - Indomethasin Indomethasin 

2. URIKOSURIK2. URIKOSURIK- - hambat reabs hambat reabs sekresi as. Urat sekresi as. Urat - - mis : probenesid & sulfinpirazonmis : probenesid & sulfinpirazon- - sekresi as. Urat sekresi as. Urat batu as. Urat (sal kencing) batu as. Urat (sal kencing)

di atasi dengan alkalinisasi/ diuresis (min 2 L/ di atasi dengan alkalinisasi/ diuresis (min 2 L/ 24 24 jam) jam)

- - ESO : ESO : - iritasi GI- iritasi GI- - Sulfinpirazon Sulfinpirazon UP. UP.

  

Page 29: FKM AA,AO,AINS .1

3. ALOPURINOL3. ALOPURINOL

- - urikostatikurikostatik- - kerja : hambat biosintesa as. urat dlm tubuhkerja : hambat biosintesa as. urat dlm tubuh

hipoxatin x.o. xantin x.o. as. Urathipoxatin x.o. xantin x.o. as. Urat

(alopurinol menghambat x.o.)(alopurinol menghambat x.o.)  

- - p.o : p.o : - kadar as. urat di urin & plasma akan - kadar as. urat di urin & plasma akan dlm dlm 24-38 jam 24-38 jam

- - abs: abs: - baik- baik- - T ½ : 2-8 jamT ½ : 2-8 jam

- - ESO: ESO: -skin rash – 4 %-skin rash – 4 %- - Renal insuf. – 15 %Renal insuf. – 15 %- - kk: - Demam kk: - Demam - - EosinofiliaEosinofilia- - GIT : iritasiGIT : iritasi

- d- d: 100-300 mg/hr: 100-300 mg/hr

Page 30: FKM AA,AO,AINS .1

PRINSIP TERAPI GOUTPRINSIP TERAPI GOUT

Fase akutFase akut : :Anti inflamasi kuat Anti inflamasi kuat

- - Gol. Pirazolon : - fenilbutazonGol. Pirazolon : - fenilbutazon - - OxyfenbutazonOxyfenbutazon

- - IndometasinIndometasin- - NaproxenNaproxen- - KolkisinKolkisin

Untuk fase berikutnya Untuk fase berikutnya :: - diet- diet

- - Over producer: Over producer: th/ alopurinol th/ alopurinol - th/ urikosurik - th/ urikosurik

Page 31: FKM AA,AO,AINS .1

ANALGESIK OPIOIDANALGESIK OPIOID

Menurunkan rasa nyeri, tapi timbul adiksit.u. untuk menurunkan rasa nyeri yang tidak

hilang dengan analgesik biasaBerbahaya ok.

– Adiksi– Ketergantungan obat

penyalahgunaan berat dampak negatif sosial dan masyarakat

Page 32: FKM AA,AO,AINS .1

Istilah lama: Analgesik narkotik

( kesadaran menurun ) Golongan obat opioid

1. Morfin dan alkaloid opium

2. Senyawa semisintetik morfin

3. Senyawa sintetik efek seperti morfin Reseptor opioid reseptor tempat terikatnya

opioid di sel otak Antagonis opioid obat yang mengantagonis efek

opioid

Page 33: FKM AA,AO,AINS .1

FarmakodinamikEfek pada SSP

- Reaksi rasa nyeri turun- Euforia – pada penderita nyeri dan gelisah

disfori : - pd orang normal- Tidur nyenyak, mimpi- Frekuensi pernafasan turun - Reflek batuk ditekan- Mual, muntah

Page 34: FKM AA,AO,AINS .1

Efek KVS : hipotensi

Efek TGI :Tonus dalam istirahat meningkat, kontraksi menurun

Efek pada uterus :Relaksasi o.p. persalinan lama

Page 35: FKM AA,AO,AINS .1

Indikasi Klinik Morfin

1. Analgesik : Nyeri sedang – berat dan relatif menetap : morfin

2. Diare : loperamid

3. Batuk : kodein

4. Premedikasi anastesi:

ok. Efek sedatif, analgesik, dan antiansietas

Page 36: FKM AA,AO,AINS .1

Obat-obat spesifik

1. Derifat fenantren- Morfin menurunkan rasa nyeri- Heroin banyak disalahgunakan- Kodein obat batuk iritatif

2. Derivat meperidin- Meperidin dan petidin

analgesik kuat, tapi sebentar.

Untuk sistoskopi dll

- Loperamid th/ simptomatis diare

Page 37: FKM AA,AO,AINS .1

3. Derivat metadon- Metadon :

- sifat adiksi lebih rendah dari morfin- Untuk terapi substitusi gejala putus obat opioid

4. Dekstrometorfan- Non narkotik- Obat batuk- Analgesik dan adiksi ( - )

Page 38: FKM AA,AO,AINS .1

IntoksikasiAkut

- Tentamen suicidum

- Overdosis

Kronis - morfinis

Page 39: FKM AA,AO,AINS .1

Intoksikasi akut : >>> TRIAS : 1. Koma

2. Depresi nafas

3. Miosis

Terapi :- Suportif- Antagonis opioid nalokson ( D.O.C.)

Page 40: FKM AA,AO,AINS .1

Intoksikasi kronis ( MORFINIS ) Dgn sifat adiksi :

- Toleransi – tendensi meningkatkan dosis- Habituasi – ketergantungan psikis- Ketergantungan fisik – faal dan biokimia tubuh

tidak berfungsi tanpa morfin

Bila morfin distop gejala putus obat / withdrawal symptoms/ SAKAU .

Page 41: FKM AA,AO,AINS .1

SAKAU : >>>>gejalanya :- gelisah, iritable tertidur beberapa jam bangun

gelisah, iritable meningkat- Diare, V, T menurun, N meningkat, dehidrasi, kolaps,

meninggal- Terapi : rawat, metadon ( substitusi terapi dan efek

adiksi lebih rendah ) dan psikoterapiAddiction Liability : Kemungkinan adiksi berbeda-beda tergantung preparat