Fenilalanin eredetű protoalkaloidok

Nukleotid eredetű alkaloidok pszeudoalkaloidok

Alkaloidok„alkáliákhoz hasonló” (Meissner, hallei gyógyszerész, 1819)

latin, görög: alkali; arab: Al-Qaly (bázikus)

savakkal sókat képző, az emberi szervezetre erős élettani hatással bíró, változatos összetételű N-tartalmú anyagok csak ritkán fordulnak elő szabad bázisként. a savkomponens valamilyen növényi sav, pl. ecetsav, oxálsav, tejsav, borkősav, almasav, citromsav, fumársav, mekonsav, kelidonsav, klorogénsav, antranilsav.

egy vagy több, legtöbbször gyűrűben található nitrogénatomot tartalmazó bázikus molekulák

• általában színtelen, szilárd, kristályos anyagok, egy v. több kiralitási centrummal

• savakkal vízben oldható kristályos sókat képeznek

• főleg növényi, ritkábban állati eredetű anyagok, amelyek az aminosav-anyagcsere másodlagos termékeiként keletkeznek

Specifikus élettani hatással rendelkeznek

Valódi alkaloidok: aminosavakból képződő heterociklusos vegyületek

Protoalkaloidok: aminosavakból képződő, a N-t alifás láncban tartalmazó vegyületek

Pszeudoalkaloidok:nem aminosavakból képződő N-tartalmú vegyületek, az aminosav N-

atomjai egy új heterociklus része

Fiziológiai hatásaikIdegrendszerre hatók

központi idegrendszert stimuláló (koffein, sztrichnin)

központi idegrendszert bénító (szkopolamin)

vegetatív idegrendszert stimuláló (efedrin)

vegetatív idegrendszert bénító (hioszciamin)

Keringésre ható

érszűkítő (ergot alkaloidok)

értágító (teofillin)

vérnyomáscsökkentő (Vinka alkaloidok)

vérzéscsillapító (ergotamin)

Tumor növekedését gátlók

mitotikus orsóra hatók (kolchicin, vinblastin, taxol)

Valódi alkaloidok I.Ornitin és lizin eredetű alkaloidok

Tropán- és ekgoninvázasok:Belladonnae radix et foliumHyoscyami folium Stramonii folium Scopoliae rhizomaCocae folium

Pirrolidin- és piperidinvázasok:Nicotinae foliumLobeliae foliumConii fructusArecae semenGranati cortexPiperis nigri fructus

Pirrolizidin- és kinolizidinvázasok:Boraginis herbaSymphyti radix et herbaFarfarae foliumSenecio fajokSarothamni herba

Valódi alkaloidok II.Fenilalanin (tirozin, DOPA) eredetű alkaloidok

Fenoloid-izokinolinvázasok (kelidonin, berberin stb.)Chelidonii herba et radixFumariae herbaBerberidis racidis cortex et fructusHydrastis rhizoma

Benzil-izokinolin-, morfinvázasok(papaverin, morfin stb.)

Papaveris fructusOpium

dimer benzil-izokinolinvázasok (tubokurarin)

CurareFenil-izokinolin-, fenantridinvázas (galantamin)

Galanthi bulbusMonoterpenoid-izokinolinvázasok (emetin stb.)

Ipecacuanhae radix

Valódi alkaloidok III.Triptofán eredetű alkaloidok

Egyszerű indolvázasok Physostigmae semen

Hemiterpenoid – indolvázasok )Secale cornutum

Monoterpenoid - indolvázasokbeta-karbolin vázasok

Rauwolfiae radixVincae minoris herba

dimer indol-indolinvázasok Catharanthi radix

strichnánvázasok Strychni semenCurare

kinolinvázasok monoterpenoid-kinolinCinchonae cortex

ProtoalkaloidokFenilalanin eredetű protoalkaloidok

Fenil-etil-izokinolin intermedierekből keletkező tropolonvázas (kolhicin stb.)

Colchici semen et tuber

Béta-amino-fenil-propánvázas (efedrin, meszkalin stb.)

Ephedrae herba

Cathae folium

Peyotl kaktusz

Benzil-aminvázas (kapszaicin stb.)

Capsici fructus,

Cayenni fructus

Pszeudoalkaloidok I.Nukleotid eredetű alkaloidok

Purinvázasok

Theae folium

Mate folium

Cacao semen

Coffeae semen

Colae semen

Guarana

Pirimidinvázasok

Piper methystici radix (kava-kava)

Imidazolvázsok

Jaborandi folium

(Piridin karbonsavak)

Pszeudoalkaloidok II.Terpén eredetű alkaloidok

Diterpenoid alkaloidok (Akonitum, Taxus)

Aconiti tuber

Taxus fajok

Szteroid alkaloidok (Solanum, Veratrum)

Solanum laciniatum

Solanum dulcamara

C-nor-D-homosteroid alkaloidok (Veratrum)

Veratri rhizoma et radix

Sabadillae semen

Fontos megjegyezni, hogy a legtöbb gyógyszermolekula alapjául szolgáló vegyület az alkaloidok közül kerül ki.

Fenilalanin eredetű protoalkaloidok(A nitrogén nem a gyűrűben található)

Colchicum autumnale L.Liliaceae

Colchici semen et tuberőszi kikerics mag és gumó

(Kolhicin, fenil-etil-izokinolin intermedierekből keletkező tropolonvázas alkaloid)

Egész Európában és Észak-Afrikában honos növény az őszi kikerics.

A nyirkos réteket kedveli.

Ősszel virágzik.

Lilás színű lepellevelek, két körön hármasával helyezkednek el, és a hagymagumóba benyúló lepelcsövet alkotnak.

Kard alakú, ép szélű, párhuzamos erezetű levelei vannak.

Colchicum autumnale L.őszi kikerics mag és gumó

Szeptifragilis toktermés (három termőlevélből alakul ki)A hagymagumó raktározó részét barna, hártyás allevelek borítják.

A magvak feketék.

Colchicum autumnale L.

Tartalmaz: 0,2-0,6 % alkaloidot

kolhicint, demekolcint

6-17% zsíros olajat

5-7 % cukrot, fitoszterolt

őszi kikerics mag és gumó

Fenil-etil-izokinolin intermedierből származó tropolonvázas alkaloid.

A C-gyűrű tropolon stuktúrájú(heptatrienolon)

Fő hatóanyaga a kolhicin.

Colchicum autumnale L. őszi kikerics mag és gumó

A kolhicinben a nitrogén acilezett primer aminocsoport formájában van jelen a molekulában, ezért nem bázikus.

A demekolcin és a dezacetil-kolhicin nitrogénje nem acetilezett, ezért ezek bázikus tulajdonságúak.

Jellemzőjük a 7-tagú tropolon-szerkezet a ciklohepta-trien-ol-on gyűrűvel.

A kolhicin hideg vízben, alkoholban, kloroformban jól oldódik, meleg vízben és benzolban kevésbé.

A kolhicin biogenezisetriciklusos tropilidén alkaloidok

A nitrogén először a gyűrűben helyezkedik el, majd később lesz az alifás részben, ezért a kolhicin nem igazi protoalkaloid.

Hogyan hat a kolhicin?A citoszkeleton a sejt „csontváza”dinamikus struktúra.

Számos sejtfunkcióban vesz részt és szerepet játszik mind az intracelluláris transzport, mind a sejtosztódás folyamataiban, ezért célpontja lehet a rákterápiának.

A citoszkeleton mikrofilamen-tumokból, intermedier filamen-tumokból és mikrotubulusokból áll.

A kettős hélix-struktúrájú aktin filamentek vagy mikrofilamentek esszenciálisak a transzdukcióban, és a sejt-sejt közötti kapcsolatok kialakításában.

Az intermedier filamentek (két parallel hélix alkot egy tetramert) felelősek a háromdimenziós struktúráért. Továbbá ők is részt vesznek a junctiok kialakításában.

A mikrotubulusok protofilamentek, tubulin alfa és béta alegységből állnak.

A mikrotubulusok szolgálnak szerkezeti elemül a sejtorganellumok elhelyezkedésében, megtartásában.

A mikrotubulusok formálják a magorsó rostjait (mitotikus orsó), amely szétválasztja a kromoszómákat és mozgatja azokat.

A mikrotubulusok képződése és depolimerizációja dinamikus folyamat, melyet meg lehet akasztani mind a stabilizációnál, mind a polimerizációgátlásával.

A mikrotubulus szisztéma kialakulása alapvetően fontos a tumorsejtek burjánzásához.

Mivel mind a stabilizáció, mind a polimerizáció gátlása meg-akasztja a sejtciklust a G2/M fázisban, így a tumor nem képes növekedni.

A kolhicin megakadályozza az alfa- és béta-tubulin polimerizációját.

A kolhicin a szervezetben, vagy híg savak hatására oxidikolhicinné alakul metanol felszabadulása közben.

A oxidált származék poliploidiát okoz, mert a magorsó húzófonalai nem alakulnak ki.

1. A kolhicin megakadályozza az alfa- és béta-tubulin polimerizációját.

2. A metanol vakságot okoz.

Az N-acetilkolhinolt rosszindulatú daganatok kezelésében alkalmazzák szoros kontroll mellett.

Az N-acetilkolhinol az endothelsejt tubulin citoszkeletonjához kötődik.

Alkalmazása:kolhicin COLHYSAT ® :

akut köszvényes rohamban

(pl. alkoholistákban csökken a húgysavürítés, ketózis alakul ki, fokozódik a purin–lebontás és a szabadgyök-termelődés)

TOXIKUS!

Alkalmazása:demekolcin COLCEMID ® (30-40-szer kevésbé toxikus):használják krónikus myeloid leukaemiában és lymphomában.

myeloid leukaemia

lymphoma a tüdőbenduodenális lymphoma

Alkalmazása:demekolcin COLCEMID ® javasolják bőrrákban.

A bőrben található festékanyagot - pigmentet - termelősejteket melanocitáknak nevezzük. A melanoma ezeknek a sejteknek a rosszindulatú daganata. Az anyajegyekben nagyobb mennyiségben van jelen a melanociták által termelt festékanyag, ami azért fontos, mert a melanomák körülbelül harminc százaléka a korábban már meglévő anyajegyből alakul ki.

Ephedra distachya L. (Ephedraceae)

Ephedrae herba csikófarkfű

Jégkorszaki reliktumfaj. Nyitvatermőtörpecserje föld feletti része a drog.

Kétlaki növény. Termése álbogyóálterméságazat (málnához hasonlótermés). Főleg homokbuckákon él.

Hazánktól északabbra nem fordul elő.

A drogot a pikkelyes leveleket fejlesztőhajtás szolgáltatja.

A drog szagtalan és keserű ízű.

Tartalmaz:1% L-efedrint d-pszeudoefedrint d-N-metil- pszeudoefedrint L-norefedrintszaponintcserzőanyagotillóolajat

Ephedra distachya L.csikófarkfű

Fő hatóanyaga:

béta-amino-propánvázas

Magyarországon az Ephedra vulgaris honos a Duna-Tisza közén és a pilisi hegyekben.

Ephedra distachya L.Csikófarkfű alkaloidjai

CH3

OHH

H NH-CH3

CH3

OHH

H NH-CH3

(-)-Efedrin (+)-Pszeudoefedrin

CH3

OHH

H NH2

(+)-Norpszeudoefedrin

béta-amino-fenil-propán-vázas vegyületek

Hatása: adrenalinhoz hasonló,

izgatja a szimpatikus idegrendszert,

érszűkítő, vérnyomásemelő.

használják allergiás megbetegedéseknél,

asztmában (megszünteti a tüdőizmok görcsös állapotát.)

Ephedra distachya L. (Ephedraceae)

Ephedrae herbacsikófarkfű

Készítmények:

Meghatározása:Chen – Kao –reakcióval

NaOH-os közegben Cu(II)szulfáttal ibolyakék komplexet ad.

Az efedrin hivatalos a Ph.Hg. VII-ben Ephedrinium chloratum és a

Ph.Hg. VIII-ban Ephedrini hydrochloridum néven.

Catha edulis - Katbokor(Celestraceae)

Katlevél-Cathae folium Főalkaloidja a (+) nor-pszeudoefedrin vagy katin.

teacserjére emlékeztet

Egyike a legrégebbi stimulánsoknak, ill. élvezeti szereknek.

Abessziniában, Szomáliában és Arábiában már a kávécserje megismerése előtt termesztették. Hazai erdeinkben a csíkos kecskerágó (Euonymus europeus L.) és a bibices kecskerágó (Euonymus verrucosa Scop.) található meg.

Levelei egyszerűek, tojásdadok, kihegyesedő csúccsal.A levélváll enyhén lekerekedő vagy ék alakban nyélrefutó.Az erezet szárnyas, a fonákon kiemelkedik.Fehér virágai a levelek hónaljában csomókban állnak.

Catha edulis Forsk(Celestraceae)

katbokor

A növény főalkaloidja a (+) nor-pszeudoefedrin vagy katin.

kísérőanyagok: gyanta, illóolaj, cserzőanyag

szeszkviterpénlakton,

észteralkaloidoknor-pszeudoefedrin

béta-amino-propánvázas

Az efedrint először az Ephedra sinicából, majd később a Cathae edulisból izolálták. (Wolfer nevéhez fűződik.)

Szintézisét Nagai és Kanao végezte először.

Színtelen kristályos vegyület.

Sója és származékai jobbra forgatók.

Na2CO3-os oldattal extrahálható a levélből.

Oldószerei: kloroform, etanol, éter

Jól gázkromatografálható származékképzés nélkül.

Catha edulis Forsk(Celestraceae)

katbokorAlkalmazása:

Levelét rágják vagy teát főznek belőle. Egyes helyeken a kérget is felhasználják.

Stimuláló, élénkítő, élvezeti szer (bőbeszédűség, könnyedség, vidámság)

A katevők, ill. ivók általában erősen lesoványodnak.

Lophophora williamsii(Cactaceae)

mexikói kaktuszPeyotl kaktusz

mescal buttonprotoalkaloid

Tartalmaz:

meszkalint (3,4,5-trimetoxi-fenil-etil-amin) (6%)

Anhalint (izokinolinvázas alkaloid)

Az indiánok által fogyasztott kábítószer.

A meszkalin (3,4,5-trimetoxi-fenil-etil-amin) bioszintézise

Aromás hidroxilációs és O-metilációs reakciók a dopamint meszkalinnáalakítják a Lophophora williamsi kaktuszban.

Lophophora williamsii(Cactaceae)

mexikói kaktuszPeyotl kaktusz

A meszkalin elsősorban a noradrenerg neuronokra hat, hatásai az LSD-re hasonlítanak. Pszichomimetikum.

A hallucinogének közös tulajdonsága, hogy mélyreható befolyást gyakorolnak a gondolkodásra, percepcióra, hangulatra, viselkedésre anélkül, hogy jelentős pszichomotor–stimulációt vagy depressziót okoznának.

Hatásukra a gondolkozás eltorzul, álomszerű víziók jelennek meg.

A hatás komplexebb, mint az eufória.

Capsicum annuum L. (Solanaceae)

Capsici fructuspaprika

A paprika különböző elnevezési formái pl. „chilli, chile, aji, rocoto, paprika, red pepper, tabasco, cayenne.

A kapszikum szó eredete görög, a “Kapto” csíp/mar szóból származik.

A növény a tropikus Dél-Amerikában honos, onnan került át Európába.

Európában Spanyolország és Magyarország a fő termesztő.

Capsicum annuum L. (Solanaceae)

Capsici fructuspaprika

A Capsicum, mint genus, a Solanaceae családhoz tartozik, és közeli rokonságban van a Solanum genusszal.

Öt fő species ismert:

Capsicum annuum var. L.;

Capsicum frutescens L.;

Capsicum chinense Jacq.;

Capsicum baccatum var. pendulum wild;

Capsicum pubescens Riuz és Pav.

Capsicum annuum L. (Solanaceae)

Capsici fructuspaprika

Magyarországon a paprikával kapcsolatos első feljegyzések a XVII. században tűntek fel először.

A paprika, mint ritkaság, Zrinyi Miklós hadvezér anyósának, Széchy Margitnak a kertjében is nőtt az írások szerint.

1798-ban a paprikát már termesztették Fót, Palota és Dunakeszi térségeiben.

Magyarországon a következő édes paprikafajták találhatók meg: Ciklon F1, Táltos, “Pungent apple” Fehérözön, Rapirez F1, Tomato-shaped (paradicsompaprika).

Capsicum annuum L. (Solanaceae)

Capsici fructuspaprika

A növény 20-50 cm magas, lágyszárú.

Főgyökér-rendszere van. Levelei szórtak, hosszúkás, tojásdadok, virágtakaróval.

A termés felfújt bogyó.

A fehér vese alakú, lapos magvak az ereken és a középen elhelyezkedő boltozatos magtanyán ülnek, kampilotrópok (görbült magkezdemény).

A termésfal kromoplasztokat tartalmaz karotinoid típusúfestékkel.

A drog hivatalos a Ph. Hg. VII. és VIII. gyógyszerkönyvekben.

Capsicum annuum L. Solanaceae

Capsici fructus

Tartalmaz:0.1-0.5% kapszaicint (csípősség)

kapszantint (szín)

kapszorubint (szín)

illóolajat, cukrokat, proteineket

flavonglikozidokat,

B2-, C-, E- vitaminokat

nikotinsavamidot

(decilénsav-vanillilamid)

A drog hivatalos a Ph. Hg. VII. gyógyszerkönyvben.

Tinktúra capsici:

bőrvörösítő, reuma, hajhullás ellen,

dezinficiens, stomachicum, toroköblögető

Capsicum annuum L. (Solanaceae)

Capsici fructuspaprika

A kapszikumok fő összetevői a szénhidrátok, fehérjék, rostok, pektin, keményítő, fruktóz, glükóz, galaktóz, szaharóz, citromsav, fumársav, almasav, oxálsav, quininsav, klorofill a és b, transz-lutein, transz-béta-karotin.

Szabad cukor- és zsírtartalom található a magvakban.

A magvak nagy zsírtartaltalma jelentős a termesztett fajtákban.

Az E-vitamintartalom a friss és szárított paprikában az érési állapottól és a genetikai adottságoktól függ.

Paprika

Capsicum annuum L. (Solanaceae)

Capsici fructuspaprika

14 aminósavat izoláltak a zöld kapszikumból és 16-ot a paprikából.

Minden esetben az aszparagin és a prolin volt döntőmennyiségben.

Gyanta, pentozánok, ásványi elemek és kis mennyiségben illóolajok mutathatók ki a kapszikum termésekből. 102 vegyületet határoztak meg GC-MS-sel.

A színanyagok a karotinoidok. A ragyogó piros szint a kapszantin, kapszorubin adják, a sárga szín a kukurbiténtől és a béta-karotintól ered.

C- és B-vitamin-komplex is megtalálható a kapszikumokban.

Capsicum annuum L. (Solanaceae)

Capsici fructuspaprika

A kapszaicin bioszintézisutaknak két fő ága ismert.

Az egyik az L-fenilalanint használja, mint a kapszaicinoidok aromás gyűrűjének prekurzorát a transz-fahéjsavon és a kávésavon keresztül.

A vanillilamin, mint prekurzor beépül a kapszaicinoidokba, és lehetséges előanyag a természetes kapszaicinoidoknál.

Kapszaicin-származékok

R=

Kapszaicin

Homokapszaicin

Nordihidrokapszaicin

Dihidrokapszaicin

Homodihidrokapszaicin

OH

OCH3

CH2-NH-R

-CO-(CH2)4-CH=CH-CHCH3

CH3

-CO-(CH2)6-CHCH3

CH3

-CO-(CH2)5-CH=CH-CHCH3

CH3

-CO-(CH2)7-CHCH3

CH3

-CO-(CH2)5-CHCH3

CH3

Capsicum annuum L. (Solanaceae)

Capsici fructuspaprika

A paprika bioaktív ágensei a retinoidok, karotinoidok, vitaminok stb. A színes anyagok sok hasonlóságot és különbséget is mutatnak bioaktivitásukban.

Az karotinoidok /A-vitamin kb. 90%-a a májban raktározódik retinil-észter formájában. A májból kilépve a retinol a plazmában egy speciális kötőfehérjéhez és transztiretinhez kapcsolódik.

Az A-vitamin receptorokon keresztül hat.

A receptorok szteroid- és thiroid-hormon-receptorokra hasonlítanak.

A retinoidoknak és a karotinoidoknak sok funkciója van.

A kapszantin, kapszorubin és neoxantin bioszintézise

A paprika biokémiai, élettani hatásai

A kapszaicin nem jelent energiaforrást az ember számára, bár módosítja a szénhidrát-metabolizmust.

A kapszaicin befolyásolja a fiziológiás szabályozó mechanizmusokat.

Jancsó, és Szolcsányi kutatásaiból vált ismertté, hogy a kapszaicin specifikusan stimulálja az afferens szenzoros (érző) idegeket. Ezt a tudományos felismerést azután több külföldi kutató is megerősítette.

A paprika biokémiai, élettani hatása

A kapszaicin egyedülállóan szelektív az emlősök dorzális gyökérganglion C és Aδrostjainak kis afferens neuronjaira.

A bőrben a polimodális érzékelő receptorok, a kemoreceptorok és hőre-ceptorok egyaránt érzéke-nyek a kapszaicinre.

A kapszaicin hatásának kifejeződése rövid ideig tartó stimuláció, melyet egy deszenzibilizáció követ és az afferens érzékelő neuronok más stimulusa.

A periférián neuropeptid release jelentkezik lokális neuroregulátor szöveti válasszal.

A paprika biokémiai, élettani hatása

A kapszaicin dózisfüggően növelte a gasztrikus transzmukozális potenciál-különbséget az egészséges emberekben.

A gasztrikus transzmukozális potenciálkülönbség etanol-indukált csökkenése dózisfüggően ellentétes a kapszaicin helyi alkalmazásával.

A kapszaicin dózisfüggő gasztroprotektív hatása az indomethacin-indukált gasztrikus „mikrovérzésekre” kéthetes kapszaicin-kezelés után is megmaradt.

Az aspirin, naproxen és diclofenac kapszaicin vagy kapszaicinoid kombinációk újabb lehetőséget jelentenek gyulladásos betegségek kezelésében.

A gyógyszergyári fejlesztések és kutatások eredményei, valamint a kapszanoidokkal kapcsolatos klinikai farmakológiai tanulmányok önmagukban, illetve a nem-szteroid gyulladáscsökkentő vegyületekkel együtt alkalmazva új terápiás lehetőséget jelentenek.

Paprika készítmények

Capsicum frutescens L.Solanaceae

Cayenni borscsili paprika

A chili paprika nagyon régen háziasított növény Közép-Amerikában. Archeologiai bizonyítékok találhatók arra vonatkozóan, hogy ez a paprikafajta hétezer évvel Krisztus előtt már emberi táplálékként szolgált.

Termése 1-2 cm hosszúTartalmaz:0.6-0.9 % kapszaicint

Capsicum frutescens L.Solanaceae

Cayenni borscsili paprika

Készítmények

Pszeudoalkaloidok

Nukleotid eredetű alkaloidok

Purinvázasok

Theae folium

Mate folium

Cacao semen

Coffeae semen

Colae semen

Guarana

Pirimidinvázasok

Piper methystici radix (kava-kava)

Purinvázas alkaloidok(koffeindrogok)

Theae folium, Mate folium, Coffeae semen, Cacao semen,

Colae semen, Guarana

Xantinvázas alkaloidok bioszíntézise

Purinvázas alkaloidok

dimetil- és trimetil-származékok

Camellia sinensis L. CamelliaceaeTheae folium

Őshonos: Asszam, Sri-Lanka, Burma, Kína, Japán, India, Grúzia. A trópusokon fordul elő.

Termesztik Pakisztánban, Grúziában, Dél-Amerikában.

Örökzöld bokor (magassága: 6 m)

A drogot a teacserje fiatal levelei szolgáltatják.

Camellia sinensis L. CamelliaceaeTheae folium

Zöld tea

szárítás vasserpenyőkben melegítik

gépekkel sodorják, szárítják

(gömbökbe sodrás)

Fekete tea

enyhe melegítéssel fonnyasztjákfermentálják

sodorják

A zöld tea több európai gyógyszerkönyvben is hivatalos.

Tartalomanyagok: Alkaloidokkoffein (2,5-3,5%)teobromin (0,1-0,2%)teofillin (0,02-0,04%)

A koffein részben szabadon, részben cserzőanyagokhoz kötve található.

kempferol-, kvercetin-, miricetin-glikozidok, galluszsav, p-kumársav, kávésav, klorogénsav, teogallin, p-kumaroilkínasav, kínasav, 0,5-1% illóolaj, triterpén-szaponinok, karotinoidok, lutein, violaxantin, neoxantin, aminosavszármazékok, pl. teanin, 2-amino-6-etilamidoadipinsav

Zöld tea:flavanolok (katechinek), flavonglikozidok, kevés hidrolizálhatócserzőanyag, szaponinok, ásványi-anyagok (aluminium-fluorid)

Fekete tea:cserzőanyagszerű vegyületek: flavanolok oxidációs termékei (tea rubigeninek), tea-flavinok, kevés flavonglikozid, ásványi anyagok (jelentős aluminium-fluorid tartalom)

Camellia sinensis L. CamelliaceaeTheae folium Teatanninok

Wessner et al. 2004.

A fermentáció során számos új molekula keletkezik.

pl. teaflavinok keletkeznek katechinek összekapcsolódásából (héttagú gyűrű jelenik meg / B-gyűrűből keletkezik)

Zamatanyagok kialakulása.

Egy csésze tea 20-30 mg koffeint tartalmaz.

Az antioxidáns hatásban a karotinoidok, flavonoidok fahéjsav-származékok vesznek részt.

Számos polifenol antibakteriális hatású.

Ilex paraguariensis St. HilaireAquifoliaceaeMate folium

Közép-Dél-Braziliában, Argentina északi részén, Paraguayban, Uruguayban honos 5-6 m magas örökzöld. A drog a fa levele.

Bőrszerű levelek szélükön csipkések.

A levelek 10-20 cm hosszúak, rövid nyelűek, tojásdadok. Főbordájuk alul erősen kiemelkedő.

Ilex paraguariensis St. HilaireAquifoliaceaeMate folium

Vágva kerül forgalomba, teáját csaknem kizárólag Dél-Amerikában isszák, bár Magyarországon is kapható.Évente kb. 100 millió kg Matet termesztenek.

Tartalmaz: 0,3%-1,5% koffeint4-10% cserzőanyagotillóolajat, vanillint, gyantátmeniszdaurin (ciánglikozid)

A Mate teát forrón isszák, ezért gyakori a gégerák a teaivók között.(Baló professzor)

Ilex paraguariensis St. HilaireAquifoliaceaeMate folium

A drog íze kissé keserű, összehúzó, csaknem szagtalan.

Forrázata kozmás, füstös szagú.

Alkalmazzák gyomorbántalmakra, fogyókúránál, élvezeti szerként.

Adagja: napi 3 g.

Coffea arabica L. – kávémagRubiaceae

Coffeae semen

Etiopiában honos. Számos tropikus vidéken Dél-Amerikában, Kelet-Afrikában, Dél-Arábiában, Dél-Indiában, Sri-Lankán (Ceylonban), Jáván és Szumátrán termesztik, 5-6 m magasra növő fa.

A kávéfa levelei 7-10 cm hosszúak, hegyesek, virágai aprók, fehérek, jázminra emlékeztetőszagúak, a levelek hónaljában ülnek.

Termés: cseresznyéhez hasonló csonthéjas-benne 2 maggal.

Az endokarpium pergamenszerű.

A kávécsemetét árnyékos helyre ültetik (két fa közé).

A növény a 3. évben virágzik.

A 6. évben fejlődik ki.

Szüretelés: érett állapotban, vagy a fán leszáradva.

Coffea arabica L. –kávémag

RubiaceaeCoffeae semen

Szilva alakú csonthéjas termése van.Egy termésben rendszerint két db. kb. 2 cm-es mag van. A drogot az endospermium képezi.

Kátai Csilla csillu1227@gmail.com(V. éves GYOK hallgató Semmelweis Egyetem)

Kétféle eljárással készítik elő a magot.

Nedves eljárás:A terméshúst összetörik, 24-36 óráig erjesztik, lemossák, szárítják. Az endokarpiumot és a maghéjat gépi úton eltávolítják.

Száraz eljárás:A terméseket szabadban megszárítják, majd fermentáló raktárba viszik, és gépi úton a perikarpiumtól és a maghéjtól leválasztják a magokat.

Coffea arabica L. – kávémagRubiaceae

Coffeae semen

Coffea arabica L. – kávémagRubiaceae

Coffeae semenAz apró szemű kávét Jemenben mokka kávénak nevezik.Az 1 magvú termés neve gyöngykávé. (gömbölyű)A vadontermő kávék között van koffeinmentes!

Tartalom:koffein 1,25-2,5% (pörkölt 1,36-2,85%)klorogénsav 4,4-7,5% (pörkölt 3,3-4,9%)trigonellin 0,8-1,25% (pörkölt 0,3-0,6%)kolin, zsíros olaj 10-16%szitoszterin, dihidroszitoszterin, koffeaszterin, cserzőanyag, viasz, kávésav, nikotinsav, diterpének nyomokban teofillin, paraxantin, teakrin, metilliberin, liberin

A drog a koffeint részben klorogénsaval képzett só formájában tartalmazza.

Pörkölés után fogyasztják.

A pörkölés során a kávé megduzzad, megbarnul,

a cukortartalom karamellizálódik,

kialakul az aroma (kávéolaj/kaffeol)

Kávéaroma: α-furfuril-merkaptán

(Pótkávé: cikória, füge, árpa, maláta, makk, bab, pitypang)

Coffea arabica L. – kávémagRubiaceae

Coffeae semen

Coffea arabica L. – kávémagRubiaceae

Coffeae semen

Élettani hatás:Központi idegrendszert izgató hatás.

Növekszik a pulzusszám.

Az agy, az izmok, a szív, a vese és a bőr vérellátása javul.

Fokozza a szellemi aktivitást.

Gátolja az alvást.

Csökkenti a harántcsíkolt izmok fáradtságát.

Fájdalomcsillapítókban alkalmazzák, pl. migrén esetében.

Altatószer-mérgezésekben adják.

Nem ajánlott hipertóniás, szívbeteg és gyomorfekélyes betegeknek.

A koffein napi adagja ne haladja meg a 0,15-0,3 g-ot!

Theobroma cacao L.SterculiaceaeCacao semen

kakaó

A trópikus Amerikában honos növény.

Termesztik Sri-Lankán (Ceylonban), Jáván, Celebeszen, Fülöp-szigeteken, Sao-Tomén, Új–Guineában, Arany-parton és a Kongó vidékén.

Magassága: 10-15 m. Az ültetvényeken max. 3 m.

A termés 4 hónap alatt érik meg. A gyümölcshúsba 5 hosszanti sorban 60 db. fehér színű mag van beágyazva.

A magvakat halomba rakják, erjesztik, földbe ássák vagy fermentáló-házakban tárolják.

A mag erjedéskor nedvezik, ibolyás színű lesz, majd beltartalmi értékei megváltoznak.

A kakaonin glükoalkaloid elbomlik cukorra, teobrominra, és vörös színanyagra (oxidált katechin származék).

Ezután a magvakat megszárítják és forgalmazzák.Fiatal levelei pirosak, az idősek

zöldek. Rózsaszín virágai közvetlenül a törzsből vagy ágakból erednek.

A mag 2-2,5 cm hosszú, 5-8 mm széles, vörösbarna színű.

Kakaógyártás folyamatai

Cacao semen

A maghéj vékony, törékeny.

Az embrió ibolyásbarna színű.

Az embrió két nagy sziklevele összehajtogatott, ez alkotja a drogot.

A szikleveleken Mitscherlich-féle mirigyszőrök találhatók (többsejtűtrichomák, végükön bunkószerűmegvastagodás)

Tartalom: 0,05-0,35% koffein1-3% teobromin 45-53% zsíros olajat

4-8% cserzőanyag8%, keményítő2,5 % cukornyomokban illóolajok (linalool)amilacetát, amilbutirát, észterek, savak

Felhasználása:

Csokoládé (1500-as évek)Butyrum cacao

mexikói elnevezése: choco= kakaó, late= víz

A XVI. században spanyolok hozták be Európába.Előszőr Portugáliában, Olaszországban, Dél-Franciaországban, Angliában, Svájcban, Hollandiában és Németországban terjedt el.

A kakaóbabot pörkölik, héjtalanítják, 60-70oC-os malmokban dörzsölik míg a lisztes és olajos rész egyneművé válik. Ehhez a masszához 50-60% cukrot kevernek, és dúsítják fűszerekkel, aszalványokkal.Töltelékként gabonalisztet, keményítőt, dextrint, tejet, bab- vagy borsólisztet, gyógyászati céllal kinint, vasvegyületeket stb. kevernek.

Theobroma cacao L.SterculiaceaeCacao semen

kakaó

Theobroma cacao L.SterculiaceaeCacao semen

kakaó

A tiszta kakaóörlemény 45-49% olajat tartalmaz. Az olaj egy részét kisajtolják.

A kakaódarát szénsavas káliummal pörkölik. Ez a zsírtalanított, könnyen oldódó kakaópor. A holland van Houten készített először kakaóport.

A kakaóból kipréselt olaj szobahőn megdermed.

Cola acuminata Schott.SterculiaceaeColae semen

kóladió

A drog a mag.

Nyugat- és Közép- Afrikában honos.

A kolafának a központi tengely körül csillag alakban helyezkedő 5 tüszőből álló csoportos termése van. Az egyes tüszők 10-12 cm hosszúak, 3-4 cm szélesek, kívül érdesek, a hasi varratnál nyílnak fel.

Minden résztermésben 3-10 fehér v. rózsaszín, nagy sziklevelekkel rendelkező mag van. A maghéj összenőtt a gyümölcsburokkal.

Cola acuminata Schott.SterculiaceaeColae semen

kóladió

Drog: sziklevelekből álló magállománykemény, szagtalan, vese alakú magvak Szárítás során megbarnul (kolavörös)

Tartalmaz: koffeint 0,6-2,5% teobromint 0,023%cserzőanyagot 4 % (katechin)zsírt, keményítőt, enzimeket, vitaminokatbetaint

Az alkaloidokat szabadon, katechin cserzőanyaggal képzett só vagyglükozidikus kötésben tartalmazza.

(Kóladiómag, Ph.Hg. VIII.)

Kólarágás: friss magvakat használnak étkezés előttGURU

vagy

szárított mag + tej + méz

Frissítő élénkítő hatás, megkönnyíti az izommunkát.

Betaintartalma miatt a hemoglobint metilálja, ezért az meg tudja kötni a vasat. Valószínűleg ezzel is javítja az izommunkát.

A coca cola ital foszfortartalma miatt Ca-vesztést idéz elő!

Cola acuminata Schott.SterculiaceaeColae semen

kóladió

Paullinia sorbilis (Sapindaceae)

Guarana

Braziliában, Venezuelában honos kúszó cserje.Júniusban virágzik. 12 mm hosszú toktermésében1-3 mag fejlődik.

Tartalom: koffein 4-8%cserzőanyag 8% (d-katechin)szaponin 0,06%zsír (3%), gyanta (7-8%), vörös festékanyag, keményítő, nyálka, dextrin

Ph.Hg III. hivatalos volt a Pasta guarana

Paullinia sorbilis (Sapindaceae)

Guarana

A magvak frissen vörös, szárítva világosbarna arillusszal vannak körülvéve és feketésbarna színűek. A mag állományának nagy részét a két vastag sziklevél alkotja.

A gvarána vízben áztatott terméséből kiszedett és megszárított magvakat pörkölik, megtörik, és vízzel tésztává gyúrják.

Sokszor keményítőt is tesznek hozzá. Formázzák, gyakran rúd alakúak. (10-20 cm hosszúak, 3-4 cm vastagok, 100-500 g súlyúak)

Magvaiból készült rúd, paszta kerül forgalomba.

Készítmények Paullinia cupana H.B.K.Sapindaceae

Guarana

Koffeindrogok galenusi készítményeiSyrupa cacao ízjavítás

Butyrum cacao kúpalapanyag

Syrupus coffeae élénkítő

Extractum colae élénkítő

Tinctura colae élénkítő

Vinum colae élénkítő

Fájdalomcsillapító vény nélkül kapható készítmények

Hypanodin

Kefalgin

Quarelin

Salvador

A koffein biokémiai, élettani hatása

A koffein hasonlóan az alkoholhoz vagy a nikotinhoz, átmegy a vér-agy gáton.

A koffein az adenozin receptor nem-szelektív antagonistája.

A koffein megkötődik a receptoron, de nem aktiválja azt. A koffein az adenozin kompetitív inhibítora.

A koffein és az adenozin szerkezeti hasonlóságot mutat. http://home.szbk.uszeged.hu/~deli/nyitooldal.html

Az adenozin-receptor (P1-receptor) G-protein kapcsolt receptor. Endogén liganduma az adenozin.

A koffein biokémiai, élettani hatása

A koffein adenozinhoz nem köthető hatásmechanizmusa:

A koffein a cAMP-foszfodiészteráz enzim kompetitív inhibítora, amelyik a cAMP-t felnyitja. Ezért a koffein elősegíti a sejtben a cAMP-szint növekedését. Ez a katecholaminok szintjének növekedéséhez vezet.

A koffein antagonizálja az adenozint. Az adenozin gátolja az adenozin ciklázt, így ezen a hatáson keresztül a koffein szintén a cAMP-szint növekedését eredményezi.

A cAMP aktiválja a proteinkináz A enzimet (PKA), amely a glükóz szintézisében szerepet játszó proteinek foszforilálásáért felelős.

A koffein hatása

Serkenti a szívműködést és fokozza a diurézist.

A teofillin központi idegrendszerre gyakorolt hatása gyengébb a koffeinnél, a teobrominnál pedig hiányzik ez a hatás.

A kávéital a bélmozgást is fokozza, míg a tea nagy csersavtartalmával székrekedést okoz.

A tea dezinficiáló hatású.

Pirimidinvázas alkaloidok

Piper methystici radix (kava-kava)

Piper methysticum G. Fost.Piperaceae

Kava - Kava rhizoma

polinéziai bors

Gyökere a drog.

A kava 1768 óta ismert Európában. James Cook első csendes-óceáni expedícióján Johann Georg Foster tanulmányozta és írta le Piper methysticum néven.

Mexikóban fogfájásra, gyomorpanaszokra és fűszerként alkalmazzák.

Fő hatóanyaga a kavain, izomrelaxáns

Piper methysticum G. Fost.PiperaceaeKava - Kava

polinéziai bors

A Csendes óceán szigetvilágában már több, mint 3000 éve ismerik és alkalmazzák a kava gyökerének kivonatát kultikus és gyógyászati célokra.

Hatás, alkalmazás:Izomrelaxáns, nyugtató hatású (kavain)Keringésre ható, gondolkodást segítő (orotsav)

Tartalmaz:kavaintmetiszticintdehidrokavaintorotsavatkavasavgyantákatfahéjsavszármazékokat

Piper methysticum G. Fost.Piperaceae

Kava - Kavapolinéziai bors

Mellékhatások:Allergiás bőrkiütések (kavasavgyanták, fahéjsav-származékok)

Kavaform néven félszintetikum, mely Mg-orotátot tartalmaz.

Piper methysticum G. Fost.Piperaceae

Kava - Kavapolinéziai bors

A növény farmakognóziai vizsgálata az 1960-as években kezdődött.

A modern gyógyászatban nyugtatóként,

stressz- és szorongásoldónak,

(anxiolyticus) szernek használják

tabletták, kapszulák és porok formájában.

Összehúzó és zsibbasztó érzést vált ki a száj nyálkahártyáján, elzsibbasztja a nyelvet, amit megnyugvás, esetleg eufória (feltehetőleg a mesolimbicus dopaminerg neuronok aktiválása révén) követ. Csökkenti a szorongást, ellazítja az izmokat és megkönnyíti az elalvást.

Piper methysticum G.Piperaceae

Kava - Kavapolinéziai bors

Piper methysticum G.Piperaceae

Kava - Kavapolinéziai bors

Gyógyítják vele a húgyúti megbetegedéseket,

köhögést, asztmát,

bőrbetegségeket,

gonorrhoeát

A bennszülöttek a növény gyökeréből készült italt a yaqona vallási szertartásokon fogyasztották.

Az ital megváltozott tudatállapotot eredményezett, és ilyetén a bennszülöttek a szellemvilággal léptek kapcsolatba.

Ma inkább bensőséges családi ünnepek alkalmával fogyasztják szertartásszerűen.

Piper methysticum G.Piperaceae

Kava - Kavapolinéziai bors

Készítmények

Imidazolvázas alkaloidok

Pilocarpus microphyllusP. jaborandus

Rutaceae

Legfontosabb képviselőjük a pilokarpin, izopilokarpin és pilozin Pilocarpus alkaloidok a Jaborandi foliumban (Pilocarpus microphyllus és P. jaborandus, Rutaceae).

Kémiai szerkezetüket tekintve az imidazol vázhoz metilén csoporton keresztül egy öttagúszubsztituált lakton gyűrű kapcsolódik.

Imidazolvázas alkaloidok

Kémiai szerkezetüket tekintve az imidazol vázhoz metilén csoporton keresztül egy öttagú szubsztituált laktongyűrű kapcsolódik. Bioszintézisüket tekintve prekurzoruk feltehetően a két nitrogén tartalmú, öttagú gyűrűs hisztidin (heterociklikus aminosav), melyhez treonin aminosav kapcsolódása pilokarpinhoz vezet, fenilalaninnal kapcsolódva pilozin keletkezik.

Pilocarpus microphyllus Stapf.Pilocarpus jaborandi Holmes

RutaceaeJaborandi folium

A drog Dél-Amerikában, főleg Brazíliában honos.

A dog páratlanul szárnyasan összetett levelekből, azok levélkéiből áll. A levélkék a levélgerincen ülnek, vagy nagyon rövid nyelecskével kapcsolódnak, tojásdad alakúak. Csúcsuk bemetszett. Mezofillumukban számos olajtartó figyelhető meg áteső fényben.

Tartalmaz: alkaloidokat 0,5-7%fő alkaloidja a pilokarpinpilokarpidin(+)-piloszin(+)-izopiloszin

Felhasználás:

Paraszimpatomimetikum.

A pilokarpin a glaukóma kezelésének fontos gyógyszere, pupillaszűkítő hatásánál fogva, a csarnokvíz elvezetésével csökkenti a szem belnyomását, enyhíti a szemgolyó feszülését. A kolinerg pilokarpin pupillaszűkítő hatását a szem muszkarin receptorainak izgatásával fejti ki. Szerkezeti hasonlóságot mutat a muszkarinhoz és acetilkolinhoz.

Pilocarpus microphyllus Stapf.Pilocarpus jaborandi Holmes

RutaceaeJaborandi folium

Pilocarpus microphyllus Stapf.Pilocarpus jaborandi Holmes

RutaceaeJaborandi folium

A kolinerg pilokarpin pupillaszűkítő hatását a szem muszkarin receptorainak izgatásával fejti ki.

Szerkezeti hasonlóságot mutat a muszkarinhoz és acetilkolinhoz.

Köszönöm a figyelmet!

Irodalom

BERNÁTH J.: 2000. Gyógy- és aromanövények. Mezőgazda Kiadó, Budapest.

BERNÁTH J.: 1997. Vadon termő és termesztett gyógynövények. Mezőgazda Kiadó, Budapest.

RÁPÓTI J. – ROMÁRY V.: 1999. Gyógyító növények. 13. kiadás. Medicina Könyvkiadó, Budapest.

TÓTH L. : 2005. Gyógynövények, Drogok, FitoterápiaKossúth Egyetemi Kiadó, Debrecen.

HORNOK L.: 1990. Gyógynövények termesztése és feldolgozása.http://www.agraroldal.hu/fitotomedicina_cikk.html

BABULKA P.: 2004. Gyógy-, illóolaj- és fűszernövények. IsmeretterjesztőCD. Tárnics Kft.