FARMAKOLOGI OBAT

“ CEFTRIAXONE “

FARMAKOKINETIK

Ceftriaxone diabsorpsi lengkap setelah pemberian IM dengan kadar plasma

maksimum rata-rata antara 2-3 jam setelah pemberian. Dosis multipel IV atau IM

dengan interval waktu 12-24 jam, dengan dosis 0,5-2g menghasilkan akumulasi

sebesar 15-36 % diatas nilai dosis tunggal.

Sebanyak 33-67 % ceftriaxone yang diberikan, akan diekskresikan dalam

uring dalam bentuk yang tidak diubah dan sisanya diekskresikan dalam empedu

dan sebagian kecil dalam feses sebagai bentuk inaktif. Setelah pemberian dosis 1g

IV, kadar rata-rata ceftriaxone 1-3 jam setelah pemberian adalah : 501 mg/ml dalam

kandung empedu, 100 mg/ml dalam saluran empedu, 098 mg dalam duktus sistikus,

78,2 mg/ml dalam dinding kandung empedu dan 62,1mg/ml dalam plasma.

Setelah pemberian dosis 0,15-3g, maka waktu paruh eliminasinya berkisar

antara 5-8 jam, volume distribusinya sebesar 5,70-13,5 L, klirens plasma 0,50-

1,45 L/jam dan klirens ginjal 0,32-0,73L/jam.

Ikatan protein ceftriaxone bersifat reversibel dan besarnya adalah 85-95 %.

Ceftriaxone menembus selaput otak yang mengalami peradangan pada bayi dan

anak-anak dan kadarnya dalam cairan otak setelah pemberian dosis 50 mg/kg dan

75 mg/kg IV, berkisar antara 1,3-18,5 ug/ml dan 1,3-44 ug/ml

Dibanding pada orang dewasa sehat, farmakokinetik ceftriaxone hanya

sedikit sekali terganggu pada usia lanjut dan juga pada pasien dengan gangguan

fungsi ginjal/hati, karena itu tidak diperlukan penyesuaian dosis.

FARMAKODINAMIK

Efek bakterisida ceftriaxone dihasilkan akibat penghambatan sintesis dinding

kuman. Ceftriaxone mempunyai stabilitas yang tinggi terhadap beta-laktanase, baik

terhadap penisilinase maupun sefalosporinase yang dihasilkan oleh kuman gram-

negatif, gram-positif.

INDIKASI DAN CARA PENGGUNAAN

Ceftriaxone diindikasikan untuk pengobatan pada infeksi-infeksi dibawah ini

yang disebabkan oleh mikroorganisme yang sensitif seperti :

 Infeksi saluran napas bawah

 Infeksi kulit dan jaringan lunak

 Goneore tanpa komplikasi

 Penyakit radang rongga panggul

 Septikemia bakterial

 Infeksi tulang dan sendi

 Infeksi intra-abdominal

 Meningitis

Profilaksis operasi yaitu 1g dosis tunggal ceftriaxone dapat mengurangi

angka kejadian infeksi pasca operasi pada pasien yang dioperasi dan dianggap

terkontaminasi atau secara potensial terkontaminasi, misalnya : histerektoni

vaginal atau abdominal dan pada pasien yang dioperasi dimana infeksi pada

operasi tersebut menyebabkan risiko yang serius ( misal : selama operasi lintas

arteri koroner ).

KONTRAINDIKASI

Ceftriaxone dikontraindikasikan pada pasien dengan riwayat alergi terhadap

golongan cephalosporin.

EFEK SAMPING

Secara umum ceftriaxone dapat ditoleransi dengan baik. Efek samping yang

dapat ditemukan adalah :

• Reaksi lokal : Sakit, indurasi atau nyeri tekan pada tempat suntikan dan phlebitis

setelah pemberian intravena.

• Hipersensitivitas : Ruam kulit dan kadang-kadang pruritus, demam atau menggigil

• Hematologik : Eosinofilia, trombositosis, lekopenia dan kadang-kadang anemia,

anemia hemolitik, netropenia, limfopenia, trombositopenia dan pemanjangan

waktu protrombia.

• Saluran cerna : Diare dan kadang-kadang mual, muntah, disgeusia.

• Hati : Peningkatan SGOT atau SGPT dan kadang-kadang peningkatan fosfatase

alkali dan bilirubin.

• Ginjal : Peningkatan BUN dan kadang-kadang peningkatan kreatinin serta

ditemukan silinder dalam urin.

• Susunan saraf pusat : Kadang-kadang timbul sakit kepala atau pusing.

• Saluran kemih dan genital : Kadang-kadang dilaporkan timbulnya monitiasis atau

vaginitis

DOSIS DAN CARA PEMBERIAN

Ceftriaxone dapat diberikan secara intravena atau intramuskular Dewasa : Dosis lazim harian untuk orang dewasa adalah 1-2g sekali sehari

(atau dibagi dalam 2 dosis) tergantung dari jenis dan

beratnya infeksi. Dosis total harian tidak boleh melebihi 4g.

Untuk pengobatan infeksi gonokokal tanpa komplikasi, dosis

yang dianjurkan adalah 250 mg intramuskular sebagai dosis

tunggal, untuk profilaksis opersai, dosis yang dianjurkan

adalah 1g sebagai dosis tunggal dan diberikan 0,5-2 jam

sebelum operasi. Anak-anak : Untuk pengobatan infeksi kulit dan jaringan lunak, dosis total

harian yang dianjurkan adalah 50-75 mg/kg sekali sehari (atau

dibagi 2 dosis), dosis total harian tidak boleh melebihi 2g.

Untuk pengobatan meningitis dosis harian adalah

100 mg/kgdan tidak boleh melebihi 4g, dosis diberikan dengan

atau tanpa dosis muat 75mg/kg

Keterangan Umum Dosis : Secara umum terapi dengan ceftriaxone harus

dilanjutkan paling tidak 2 hari setelah tanda dan gejala

infeksi menghilang. Lama pengobatan terapi umumnya

adalah 4-14 hari, dimana pada infeksi yang disertai

dengan komplikasi terapi yang diperlukan akan lebih

lama.

BAB III

“ INFEKSI SALURAN KEMIH “

 Pengertian

Infeksi saluran kemih (ISK) adalah suatu penyakit yang biasa terjadi pada

saat organisme naik dari uretra ke kandung kemih. Sekali organisme mencapai

kandung kemih, organisme ini akan berkembang biak dan meningkat, sehingga

menyebabkan infeksi pada ureter dan ginjal. (Brunner and Sudarth). Etiologi

ISK mempunyai kerentanan terhadap infeksi organisme yang biasanya

tidak patogenik masih sukar dimengerti. Organisme yang biasanya menyerang

adalah bakteri terutama escherichia coli pada wanita. Sumber bakteri umumnya

adalah flora feces penderita. Anomali struktur kongenital saluran kemih

terutama yang menghambat aliran kemih, hal ini merupakan predisposisi

terjadinya infeksi. Akan tetapi sebagian infeksi saluran kemih tidak ada

hubungannya dengan abnormalitas fungsional atau struktural primer.

Sebaliknya, beberapa abnormalitas anatomis/fungsional seperti penebalan

dinding kandung kemih, refluks vesikoureter atau pola berkemih abnormal,

merupakan gejala sisa infeksi. Patofisiologi

Infeksi rekuren pada kandung kemih dapat berakibat perubahan

peradangan yang merusak hubungan anatomis ureter pada saat menembus

dinding kandung kemih, sehingga terjadi inkompetensi katup vesikoureter.

Keadaan ini memungkinkan refluks kemih ke dalam ureter terutama sewaktu

berkemih, dengan akibat dilatasi ureter dan masuknya organisme kedalam

saluran bagian atas. Sebagian besar merupakan infeksi asenden pada wanita.

Jalur yang biasa terjadi adalah mula-mula kuman dari anal berkoloni di vulava,

kemudian masuk ke kandung kemih melalui uretra yang pendek secara

spontan/mekanik akibat hubungan seksual. Pada pria setelah prostat terkoloni

maka akan terjadi infeksi asenden. Mungkin juga terjadi akibat pemasangan alat

seperti kateter, terutama pada usia lanjut.

Wanita lebih sering menderita ISK, karena uretra yang pendek, masuknya

kuman dalam hubungan seksual, dan mengakibatkan perubahan PH dan flora

vulva dalam siklus menstruasi. Manifestasi Klinis

Gejala-gejala ISK dibedakan antara infeksi saluran kemih bagian bawah,

dimana kandung kemih/uretra terinfeksi, dan infeksi saluran kemih atas yang

meliputi infeksi pada ureter dan ginjal. Gejala ISK bawah biasanya, disuria,

sering berkemih, nokturia atau nyeri pada pelvik atau suprapubis. Pasien

dengan ISK atas, sering menunjukan gejala sistemik meliputi, demam, mual,

muntah, sakit kepala dan lemah sesuai dengan keluhan spesifik dari nyeri di

daerah panggul punggung bawah, dan abdomen Diagnosis

Diagnosis ISK umumnya tergantung pada identifikasi mikroorganisme,

misalnya: sel darah putih dalam spesimen urine yang diambil langsung atau

urine yang terdapat di kateter, urin yang langsung diambil tersebut sangat sulit

diambil tanpa adanya kontaminasi, jumlah dari organisme digunakan untuk

menggambarkan kemungkinan infeksi yang biasanya yaitu ada 100.000 unit

koloni per milimeter (CFU/ml). secara umum ada sel darah putih (biasanya 710

wbc/mm3) dalam spesimen urine merupakan diagnostik kuat, dimana sel ini

merupakan diagnostik kuat, dimana sel ini menandakan respons peradangan

penjamu terhadap organisme. Adanya organisme tanpa adanya sel darah putih

dipertimbangkan sebagai bakteriuria daripada dianggap sebagai infeksi.

BAB IV

KESIMPULAN

 Ceftriaxone merupakan cepnalosporin spektrum luas semisintetik yang

diberikan secara intravena atau intramuskular. Ceftriaxone diindikasikan untuk pengobatan pada infeksi-infeksi yang

disebabkan oleh mikroorganisme yang sensitif seperti : Infeksi saluran napas bawah

 Infeksi saluran kemih

 Infeksi kulit dan jaringan lunak

 Infeksi tulang dan sendi

 Infeksi intra-abdominal

 Berikatan dengan protein yang bersifat reversibel dan besarnya 85-95 %

 Memiliki waktu paruh yang sangat panjang dan diekskresikan dalam urine

dalam bentuk yang tidak diubah dan sisanya diekskresikan dalam empedu

dan sebagian kecil feses.

BUKU SUMBER

 Penerbit Buku Kedokteran, Jakarta 1996

Farmakologi, Pendekatan Proses Keperawatan

Joyce L. Kee dan Evelyn R. Hayes

 Buku Ajar Keperawatan Medikal Bedah, Brunner dan Suddarth

Edisi 8. Penerbit Buku Kedokteran 2001

 DOI

 Penerbit Buku Kedokteran, Jakarta 1986

IPI (Informasi Akurat Produk Farmasi di Indonesia)

Dr. Henny Lukmanto