Farmakologi Antasida, Antagonis Reseptor H2, Obat Digestiva, dan

Anti Diare

M. Wellyan T.W.H.

Antasida

• Antasida adalah obat yg digunakan untuk menetralkan keasaman lambung.

• Indikasi: rasa perih di lambung akibat meningkatnya keasaman lambung, hanya digunakan untuk gejala ringan.

• Contoh: tablet Antasida generik, Mylanta.• Obat-obat antasida mengandung zat aktif

Al(OH)3, CaCO3, Mg(OH)2, NaHCO3, dan Na2CO3.

Mekanisme Antasida

Antasida

• Efek samping:– Diare (akibat efek Mg)– Konstipasi (akibat efek Al)– Mual/muntah

• Sebaiknya antasida digunakan pada saat perut kosong, tablet antasida dikunyah dahulu.

Antasida

• Pengaruh antasida terhadap penyerapan obat-obat lainnya:– Suplemen zat besi dan vitamin B akan

terganggu penyerapannya.– Ketoconazol (suatu antifungi) akan menurun

penyerapannya

Antagonis Reseptor H2

• Antagonis reseptor H2 adalah golongan obat yang dapat menghambat kerja histamin pada sel parietal di lambung, oleh karenanya sekresi asam di lambung terganggu.

• Asam lambung dikeluarkan oleh sel parietal akibat adanya rangsangan oleh histamin, gastrin, dan asetilkolin.

• Contoh antagonis reseptor H2: ranitidin, famotidin, cimetidin

Mekanisme Antagonis Reseptor H2

Reseptor H2 di Sel Parietal

Antagonis Reseptor H2

• Indikasi:– Peptic ulcer disease (PUD)– Gastroesophageal Reflux Disease (GERD)– Dispepsia– Pencegahan stres ulcer (indikasi spesifik

ranitidin)

• Efek samping: pada umumnya dapat ditoleransi dg baik, kecuali cimetidin (banyak memiliki efek samping)

Ranitidin

• Indikasi: – Ulkus duodenum– Kondisi hipersekresi saluran cerna yg

patologik– Ulkus lambung– GERD

• Efek samping:– Sakit kepala– Nyeri pada lokasi suntikan

Ranitidin

• Farmakokinetika– Absorpsi: diserap cepat setelah pemberian oral atau

i.m. Konsentrasi plasma puncak dicapai dlm waktu 2-3 jam, efeknya bertahan 9 jam. Makanan tidak mempengaruhi penyerapan ranitidin.

– Distribusi: tersebar merata di seluruh tubuh, ikatan protein plasma 10-19%.

– Metabolisme: mengalami first pass metabolism di hati, dimetabolisme menjadi ranitidin N-oksida, ranitidin s-oksida, dan desmetil ranitidin.

– Ekskresi: di urin

Obat Digestiva

• Adalah kelompok obat yang mengandung enzim-enzim pencernaan (misalnya pankreatin, laktase, dan amilase) yg digunakan utk membantu pencernaan.

• Contoh merek: Benozym (buatan Berno), dan Excelase-F (buatan Meiji)

Jenis Enzim Pencernaan

• Protease dan peptidase: memecah molekul protein menjadi senyawa peptida yg lebih sederhana dan asam amino

• Lipase: memecah lemak menjadi asam-asam lemak dan gliserol

• Karbohidrase: memecah karbohidrat menjadi gula yg lebih sederhana, misalnya glukosa.

• Nuklease: memecah asam nukleat menjadi nukleotida.

Obat Digestiva: Pankreatin

• Indikasi:– Sindroma malabsorpsi pada kondisi insufisiensi

pankreas.– Mengurangi gejala-gejala tidak nyaman pada kondisi

kegagalan pencernaan (misalnya rasa kembung, banyak buang angin, dispepsia, rasa penuh di perut).

• Kontraindikasi:– Hipersensitifitas– Pankreatitis akut– Eksaserbasi akut penyakit pankreas kronik

Obat Digestiva: Pankreatin

• Efek samping: iritasi membran mukosa, diare (pada dosis tinggi)

• Temperatur penyimpanan: 15-30 °C, lindungi dari cahaya.

• Cara pemberian obat:– Dapat digunakan sebelum atau bersama makanan– Bila pasien tidak dapat menelan, tablet/kapsul dapat

dihancurkan dan ditaburkan pada makanan pasien.– Jangan diemut, hendaknya langsung ditelan karena

dapat mengiritasi membran mukosa

Antidiare

• Digunakan untuk mengatasi diare nonspesifik.

• Contoh: atapulgit dan loperamid

Attapulgite

Attapugite

• Attapulgite (palygorskite): sejenis mineral yg digunakan untuk menyerap racun/toksin di saluran pencernaan

• Contoh merek: Biodiar (buatan Sandoz), Neo Entrostop (buatan Kalbe)

• Gunakan tablet attapulgite dipisah dengan obat-obat lainnya, agar obat-obat tersebut dapat diserap maksimal

Loperamide

• Loperamide adalah obat dari golongan opioid yg digunakan utk mengobati diare, biasanya obat golongan opioid memiliki efek konstipasi/sembelit. Efek ini yg dimanfaatkan sebagai obat diare.

• Contoh merek: Imodium (buatan Janssen-Cilag)• Indikasi:

– diare akut non spesifik – diare kronik yg disebabkan oleh IBD (inflammatory

bowel disease)

Loperamide

• Kontraindikasi:– Hipersensitifitas thd loperamide– Kondisi dimana sembelit/konstipasi harus dihindari

• Perhatian: – Jangan diberikan pada anak < 2 tahun– Jangan digunakan pada pasien disentri akut (demam tinggi dan

terdapat darah di feses)– Pasien dg diare akibat infeksi akan lebih lama sembuh bila

diberikan loperamide. Jangan digunakan pada diare akibat infeksi.

• Efek samping: nyeri abdomen, konstipasi/sembelit, pusing, mengantuk, mulut kering

Loperamide

• Farmakokinetika– Absorspsi: konsentrasi puncak plasma diperoleh

setelah 2,5-4 jam setelah pemberian per oral– Ekskresi: di feses

• Mekanisme kerja:– Agonis reseptor opioid μ di usus – Memperlama pergerakan usus– Memperpanjang waktu transit isi usus, mengurangi

volume feses.