Fármacos utilizados en trastornos de la hemostasia
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FÁRMACOS UTILIZADOS EN TRASTORNOS DE LA HEMOSTASIA
FÁRMACOS UTILIZADOS EN TRASTORNOS DE LA COAGULACIÓN
A. Anticoagulantes.
B. Antiplaquetarios.
C. Fibrinolíticos.
D. Coagulantes.
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FÁRMACOS UTILIZADOS EN TRASTORNOS DE LA HEMOSTASIA
Se utilizan en estados clínicos diferentes:
A. Cuando conviene retrasar el proceso de coagulación (anticoagulantes yantiplaquetarios).
B. Cuando es necesario disolver los coágulos preformados (fibrinolíticos).
C. Cuando es importante estimular el proceso de coagulación (coagulantes).
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ANTICOAGULANTES
Pueden prevenir la formación de un nuevo coágulo o el engrosamiento de un coáguloexistente.
No disuelven coágulos existentes.
Interfieren en 1 o varios pasos de la cascada de la coagulación.
El grupo incluye:
A. Heparinas.
B. Anticoagulantes orales.
Medicamentos que actúan para prevenir la formación de coágulos de sangre.
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ANTICOAGULANTES
HEPARINAS
Se dividen en:
A. Heparina no fraccionada (o de alto peso molecular).
B. Heparina de bajo peso molecular.
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ANTICOAGULANTES
HEPARINAS
HEPARINA NO FRACCIONADA
La heparina es el prototipo del grupo.
La heparina es una mezcla de glucosaminoglucanos extraída del cerdo o bovino.
FARMACODINAMIA
Su acción se lleva a cabo de manera indirecta.
Se une a la antitrombina III Inactiva los factores de coagulación IXa, Xa, XIa y XIIa ytrombina Inhibe la conversión de fibrinógeno a fibrina.
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ANTICOAGULANTES
HEPARINAS
HEPARINA NO FRACCIONADA
FARMACOCINÉTICA
Vía IV o subcutánea.
No atraviesa con facilidad las membranas.
No es absorbida a través de la mucosa gastrointestinal.
No atraviesa placenta.
Se une a proteínas plasmáticas en 95%.
Tiene vida media de 60 – 90 min.
Metabolizada en hígado (heparinasa).
Eliminada por orina.
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ANTICOAGULANTES
HEPARINAS
HEPARINA NO FRACCIONADA
INDICACIÓN
Trombosis venosa (prevención y tratamiento).
Tromboembolia pulmonar (prevención y tratamiento).
Prevención de la coagulación sanguínea durante la diálisis y cirugía cardiaca.
Después de un IAM.
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ANTICOAGULANTES
HEPARINAS
HEPARINA NO FRACCIONADA
DOSIS
Inicialmente 5,000 UI.
Más tarde 5,000 – 10,000 UI cada 4 – 6 h.
RAM
Hemorragia Más frecuente.
Trombocitopenia.
Reacciones de hipersensibilidad Escalofríos, fiebre, urticaria y anafilaxis.
Osteoporosis (si se usa de forma prolongada).
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ANTICOAGULANTES
HEPARINAS
HEPARINA NO FRACCIONADA
CONTRAINDICACIONES
Hemorragias.
Hemofilia.
Trombocitopenia.
Púrpura.
Crisis hipertensiva.
Antes y después de una cirugía ocular, cerebral o médula espinal.
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ANTICOAGULANTES
HEPARINAS
HEPARINA DE BAJO PESO MOLECULAR
Antitrombóticos derivados de heparinas de alto peso molecular.
El grupo incluye:
A. Enoxaparina.
B. Dalteparina.
C. Tinzaparina.
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ANTICOAGULANTES
HEPARINAS
ENOXAPARINA
Prototipo de las heparinas de bajo peso molecular.
FARMACODINAMIA
Potencia acción de la antitrombina III (inhibidor endógeno de la coagulación).
Aumenta la inhibición de la formación y actividad del factor Xa mediada por antitrombinaIII.
Reduce la formación de trombos.
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ANTICOAGULANTES
HEPARINAS
ENOXAPARINA
FARMACOCINÉTICA
Vía endovenosa y subcutánea.
Absorbida de forma rápida y en su totalidad.
La absorción es directamente proporcional a la dosis administrada.
Su vida media es de 4 – 6 h.
Metabolizada en hígado.
Eliminada por orina.
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ANTICOAGULANTES
HEPARINAS
ENOXAPARINA
INDICACIÓN
Enfermedad tromboembólica (prevención).
Tromboembolismo venoso establecido.
Hemodiálisis.
Coagulación intravascular diseminada.
Adyuvante en el tratamiento del IAM.
Trombosis cerebrales.
Cirugía cardiaca.
Trombosis en pacientes con cáncer.
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ANTICOAGULANTES
HEPARINAS
ENOXAPARINA
DOSIS
1 mg/kg cada 12 h.
PRESENTACIÓN
Ámpulas (20, 40, 60, 80 y 100 mg).
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ANTICOAGULANTES
HEPARINAS
ENOXAPARINA
RAM
Hemorragia.
CONTRAINDICACIONES
Hemorragia.
Hemofilia.
Trombocitopenia.
Púrpura.
Amenaza de aborto.
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ANTICOAGULANTES
ANTICOAGULANTES ORALES
Son los más utilizados en la profilaxis a largo plazo de complicaciones tromboembólicas.
Inhiben a las reductasas de la vitamina K (necesarias para convertirla a una vitaminaactiva).
El grupo incluye:
A. Acenocumarina.
B. Warfarina.
Ambos derivados del dicumarol.
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ANTICOAGULANTES
ANTICOAGULANTES ORALES
ACENOCUMARINA
Prototipo de los anticoagulantes orales.
FARMACODINAMIA
Análogo y antagonista competitivo de la vitamina K.
Inhibe la síntesis hepática de los factores de coagulación en los que interviene la vitaminaK (II, VII, IX y X).
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ANTICOAGULANTES
ANTICOAGULANTES ORALES
ACENOCUMARINA
FARMACOCINÉTICA
Vía oral.
Absorbida con rapidez en tubo digestivo.
Se une a proteínas plasmáticas en 75% (albúmina).
Distribuida de manera amplia en el organismo.
Atraviesa placenta.
Su vida media es de 22 - 24 h.
Metabolizada en hígado.
Eliminada en orina y heces.
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ANTICOAGULANTES
ANTICOAGULANTES ORALES
ACENOCUMARINA
INDICACIÓN
Trombosis venosa (prevención y tratamiento).
Embolia pulmonar (prevención y tratamiento).
Pacientes con arritmias cardiacas con alto riesgo de sufrir EVC.
Reducir la tromboembolia en pacientes con prótesis valvulares cardiacas.
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ANTICOAGULANTES
ANTICOAGULANTES ORALES
ACENOCUMARINA
DOSIS
Inicialmente 4 – 12 mg.
Mantenimiento 4 – 8 mg.
PRESENTACIÓN
Tabletas (4 mg).
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ANTICOAGULANTES
ANTICOAGULANTES ORALES
ACENOCUMARINA
RAM
Hemorragia.
Diarrea.
Flatulencia.
Alopecia.
CONTRAINDICACIONES
Hemorragia.
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ANTIPLAQUETARIOS
MEDICAMENTOS DE MAYOR USO CLÍNICO EN EL GRUPO
Ácido acetilsalicílico (aspirina).
Clopidogrel.
Tirofibán.
Fármacos que interfieren con la agregación plaquetaria y retrasan la formación de coágulos.
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ANTIPLAQUETARIOS
ACÍDO ACETILSALICÍLICO
Derivado del ácido salicílico.
Posee efecto antiinflamatorio – analgésico – antipirético.
Posee actividad antitrombótica Inhibe la agregación plaquetaria.
FARMACODINAMIA
Bloquea la síntesis de tromboxano A2 en las plaquetas (mediante inhibición de laciclooxigenasa tipo 1).
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ANTIPLAQUETARIOS
ACÍDO ACETILSALICÍLICO
DOSIS
< 300 mg al día.
Su efecto dura 24 – 48 h.
INDICACIÓN
Usado para la prevención de la coagulación arterial (SICA, IAM).
RAM
Hemorragias.
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ANTIPLAQUETARIOS
CLOPIDOGREL
Fármaco análogo de la ticlopidina.
FARMACODINAMIA
Bloquea de manera selectiva e irreversible al receptor de ADP en plaquetas.
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ANTIPLAQUETARIOS
CLOPIDOGREL
FARMACOCINÉTICA
Vía oral.
Absorbido con rapidez en tubo digestivo.
Se une de manera extensa a proteínas plasmáticas.
Su vida media es de 8 h.
Su efecto ocurre en 2 – 24 h.
Metabolizado en hígado.
Eliminado por orina.
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ANTIPLAQUETARIOS
CLOPIDOGREL
INDICACIÓN
Prevención de tromboembolia arterial (en pacientes de alto riesgo).
Profilaxis de EVC e IAM.
DOSIS
75 mg al día.
PRESENTACIÓN
Tabletas (75 mg).
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ANTIPLAQUETARIOS
CLOPIDOGREL
RAM
Hemorragias Más frecuente.
Gastritis.
Dolor abdominal.
Diarrea.
Dispepsia.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al fármaco.
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ANTIPLAQUETARIOS
TIROFIBÁN
Medicamento nuevo.
FARMACODINAMIA
Bloquea de manera competitiva la unión del fibrinógeno al receptor plaquetarioglucoproteína IIb/IIIa.
FARMACOCINÉTICA
Vía IV.
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ANTIPLAQUETARIOS
TIROFIBÁN
INDICACIÓN
Angina inestable.
IAM.
Intervenciones quirúrgicas percutáneas.
RAM
Hemorragias (sobre todo si se utiliza junto con heparina).
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FIBRINOLÍTICOS
Activan el plasminógeno endógeno a plasmina.
La plasmina degrada la fibrina Disuelve coágulos preformados.
Fármacos utilizados para disolver coágulos preformados.
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FIBRINOLÍTICOS
El grupo incluye:
A. Alteplasa.
B. Reteplasa.
C. Estreptocinasa.
D. Urocinasa.
Todos se utilizan vía IV.
![Page 34: Fármacos utilizados en trastornos de la hemostasia](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022042501/559d2f3b1a28abae258b4757/html5/thumbnails/34.jpg)
FIBRINOLÍTICOS
INDICACIONES
IAM.
Embolia pulmonar.
Trombosis venosa profunda.
RAM
Hemorragia sistémica.
![Page 35: Fármacos utilizados en trastornos de la hemostasia](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022042501/559d2f3b1a28abae258b4757/html5/thumbnails/35.jpg)
COAGULANTES
MEDICAMENTOS DE MAYOR USO CLÍNICO
A. Protamina.
B. Fitonadiona.
Medicamentos empleados en enfermedades con deficiencia de varios factores de la coagulación y que
cursan con sangrado.
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COAGULANTES
PROTAMINA
Se usa para antagonizar los efectos de la heparina.
Inhibe la formación y la actividad de la tromboplastina Inhibe la conversión deprotrombina a trombina.
FARMACODINAMIA
Interactúa con la heparina y forma un complejo estable que anula el efecto anticoagulantede la heparina.
La neutralización del efecto anticoagulante de la heparina dura 2 h.
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COAGULANTES
PROTAMINA
INDICACIÓN
Sobredosis de heparina.
DOSIS
1 mg neutraliza el efecto de 80 – 100 UI de heparina.
RAM
Hipotensión.
Bradicardia.
Disnea.
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COAGULANTES
FITONADIONA
Análogo sintético de la vitamina K.
FARMACODINAMIA
Interviene como un cofactor para la activación de factores de coagulación que sesintetizan en hígado (II, VII, IX y X).
Vía oral: Su efecto inicia después de 6 – 12 h.
Vía IV: Su efecto inicia después de 1 – 2 h.
Controla la hemorragia en 3 – 6 h.
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COAGULANTES
FITONADIONA
INDICACIÓN
Hipoprotrombinemia (tratamiento y prevención).
Enfermedad hemorrágica en el recién nacido (prevención).
Antídoto para controlar la hemorragia ocasionada por acenocumarina.
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BIBLIOGRAFÍA
Aristil P. Manual de farmacología básica y clínica. México: McGraw – Hill; 2013: 273 – 279.