Frmacos simpaticomim©ticos

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farmacos simpaticomimeticos

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  • 1. FrmacosSimpaticomimticos

2. Las sustancias simpaticomimticos simulan los efectos dela hormona epinefrina (adrenalina) y lahormona/neurotransmisor norepinefrina (noradrenalina).Los medicamentos simpaticomimticos elevan la presinsangunea y tienden a ser bases dbiles. La epinefrina essintetizada por el cuerpo de la norepinefrina causandoestimulacin del sistema nervioso central, por ello, las aminassimpaticomimticas caen dentro de un grupo dedrogas estimulantes.Muchos de ellos tienen acciones teraputicas y puedenpotencialmente causar abuso de sustancias, inducir toleranciay drogodependencia.. 3. Las drogas simpaticomimticos actan pormecanismos precursores dela sntesis de catecolaminas, bloqueando eltransportador de la norepinefrina,siendo agonistas de receptores adrenrgicos, porla inhibicin del metabolismo tanto de laepinefrina como de la norepinefrina y/o porinhibicin colinrgica. 4. Agonismo del receptor adrenrgicoAgonista adrenrgico.Es un medicamento u otra sustancia que ejerce efectos similareso identicos a los de la epinefrina. Sus acciones son opuestas alas de los antagonistas, es decir los beta bloqueantes y los alfabloqueantes. La estimulacin directa de los receptoresadrenrgicos y puede producir efectos simpaticomimticos. 5. CLASIFICACIONI.Catecolaminas: -> DOPAMINA, NORADRENALINA,ADRENALINA,ISOPROTER ENOL.Il. No catecolaminasActuan en el SNC ->ANFETAMINA, METANFETAMINA, HIDROXIANFETAMINA,METILDRENIDATO, DIETILPROPIONTratamiento de la rinitis y Congestion nasal ->EFEDRINA, FENILPROPANOLAMINA, FENILEFRINA, TETRAHIDRAZOLINA, XILOMETAZOLINA, OXIMETAZOLINA.Tratamiento de la Hipotension: ->METOXAMINA, METARAMINOL, MEFENTERMINA.Agonistas Beta 2: ->TERBUTALINA, ORCIPRENALINA, RITODRINA, TIRAMINA, I 6. Localizacin de receptores: Alfa: Produce Constriccin. Se encuentran principalmente en: Alfa 1: Vasos Sanguneos de Piel, Vsceras y Ojo. Alfa 2: Terminacin Nerviosa (TN)Beta: Produce Dilatacion. Se encuentran principalmente en:Beta1: Aparato digestivo y corazonBeta2: Aparato Respiratorio, Vasos sanguineos, Musculo y Utero.Beta 3: Tejido adiposo. 7. Efectos: Piel: Contrae musculos Pilomotores produce Piel de gallina Glandulas sudoriparas: eleva secrecion. Vasos Sanguineos: vasoconstriccion (por alfa 1) Vasodilatacion (VD)momentanea, VD Coronaria. Ojo: Midriasis y retraccion del Parpado superior. SNC: Estado de alerta Aparato Digestivo: Baja tono. Baja motilidad. Baja secreciones Corazon: aumenta fuerza de contraccion, frecuencia cardiaca (FC) yExcitabilidad. Aparato Respiratorio: Broncodilatacion(BD) baja secreciones. Aparato genitourinario: Facilita la eyaculacion precoz y la Relajacionuterina. Metabolismo: Receptores beta de las membranas celulares, eleva: glucosasanguinea, acidos grasos libres, fosfolipidos, colesterol y acido lactico. 8. Piel Msculos piloerectores ALFA 1 Contraccin Glndulas sudorparas ALFA 1Secrecin Ligera y localizada Org. Sexuales Masculinos ALFA 1 Eyaculacion HIGADO ALFA 1 Y BETA 2Glucognesis PANCREAS Acinos ALFA 1 Y 2Disminucion de la secrecion Islotes ALFA 2Disminucion de Insulina y glucagon. Glandulas Salivales ALFA 1 Secrecion espesa y viscosa Glndulas Lagrimales ALFASecrecion ARTERIOLAS Coronarias ALFA 1 y 2Constriccion BETA 2Dilatacion Piel y mucosas ALFA 1 Y 2Constriccion Msculo esqueltico ALFA 1Constriccion BETA 2Dilatacion Enceflicas ALFA 1Constriccion Pulmonares ALFA 1Constriccion BETA 2Dilatacion Vsceras abdominales ALFA 1Constriccion BETA 2Constriccion Renales BETA 1 y 2Constriccion 9. OJO Musculo radial del iris ALFA 1 Constriccion Musculo ciliar BETA 2Relajacin para visin lejana GLANDULA PINEAL BETAIncremento en la sintesis y ESTOMAGO E INTESTINO de la secrecion de melatonina Tono y motilidad Esfinteres ALFA 1,2/BETA1,2Disminucion CORAZON ALFA 1 Contraccin Nodo A-V Sistema His-Purkinje BETA 1,2Batmotropico positivo Ventriculos BETA 1,2Batmotropico positivo PULMONES BETA 1,2 Inotropico positivo Musculos bronquial Glandulas bronquiales BETA 2Relajacion ALFA 1 Inhibicion Vesicula Biliar BETA 2Estimulacion VEJIGA URINARIA Detrusor BETA 2Relajacion Trigono y esfinter ALFA 1 Constriccion URETERES Motilidad y tono ALFA 1Aument UTERO ALFA 1 Contraccion (embarazo) BETA 2 Relajacion (Con o sin embarazo) TEJIDO ADIPOSO ALFA 1, BETA 1,3Lipolisis 10. DOPAMINA, NORADRENALINA Y ADRENALINA Actividad: Presin arterial, Inotropico (+) ADRENALINA Y NORADRENALINA: VC en Piel, BD, Tono, Motilidad. Usos: Hipotensin, Infarto al miocardio, Paro cardiaco , Estado de choque. ADRENALINA Y NORADRENALINA: asma bronquial, hemostasis, Hemorragia cerebral yReaccin. Efectos Colaterales: Taquicardias, arritmias, cefalea, hipertensin arterial ADRENALINA Y NORADRENALINA: Fototoxicidad, ansiedad, dificultad para respirar, palidez yateroesclerosis. Contraindicaciones: Pacientes con tratamiento de inhibidores de la mono amino oxidasa. ADRENALINA Y NORADRENALINA: Insuficiencia cardiaca, Px Hipertiroideos. 11. DOPAMINA Farmacocinetica (Metabolisma): muy corta, Inicio de efectos a los 5 minutos. Duracion de losefectos de 10 minutos. MA: Actua sobre receptores Dopaminergicos y Alfa > beta Usos: En estados clinicos con descompensacion circulatoria a alta. Efectos Colaterales: Nausea y Vomito, Dolor anginoso y VC. Contraindicaciones: Px con Tx de anti-Depresivos triciclicos hay que reajustar dosis 12. NORADRENALINA MA: Activa Receptores Alfa > Beta1 > Beta 2 Actividad: Disminuye: Irrigacion a Rion, Higado, Musculo estriado y bazo, viscosidad sanguinea porsalida de proteinas al espacio extracelular. Aumenta: Resistencia periferica, VC coronaria, Contraccion Uterina. EC: Cefalea Transitoria CI: Embarazo ya que causa Contraccion uterina 13. ADRENALINA MA: Activa receptores Beta > Alfa Actividad: Inotropico, Cronotropico y Batmotropico, VD coronario, VC en visceras ymomentanea en musculo esqueletico, relajacion Uterina, Midriasis, Piloereccion, Crea unestado de alerta. Aumenta: Secrecion de glandulas sudoriparas, glucosa sanguinea, los Ac grasos libres, losfosfolipidos, el colesterol, el AC lactico y el consumo de Oxigeno hasta un 30%. Usos: Choque anafilactico, Prolonga el efecto de los ATS locales y DISMINUYE de presionintraocular en Glaucoma. EC: Miedo, Tension, Inquietud, Temblor, Debilidad, Mareos, Necrosis en el sitio. 14. II. NO CATECOLAMINASCaractersticas: No tienen grupo Catecol por lo que resisten almetabolismo de la MAO y COMT.Farmacocintica:Absorcin:Va Oral, SC, IM, IV.Distribucin: Todo el organismo. Pasa Barreras barrerahematoencefalica, barrera placentaria barrera Lctea (BHE, BP yBL).Metabolismo: Poco. Vida : 3 - 6 hrs.Eliminacin: Renal, en gran proporcin. 15. Farmacodinamia: Mecanismo de Accin: Agonista de receptores Alfa y Beta(desplazando a las Catecolaminas naturales) y en SNC. Actan de 3 maneras: Directa: FENILEFRINA. Indirecta: TIRAMINA (Acta a travs deliberar Catecolaminas). Mixta: EFEDRINA. Usos:Asma, Inhiben el trabajo de parto prematuro, Rinitisalrgica, Congestin nasal, Midriticos y Tx de Hipotensin Efectos Colaterales: Taquifilaxis, Arritmias, Estimulacin visceral,Estimula al SNC. Indicaciones: Los que toman Simpaticomimticos del tipo NoCatecolaminas, no deben consumir cerveza, queso o vino porque lasinhiben y puede producir un Infarto por falta de los efectosCronotrpico, Inotrpico y Batmotrpico (+) que producen. Casi no haymetabolitos por que no se metabolizan tanto. 16. cronotrpico (frecuencia), inotrpico (contractilidad) batmotrpico (excitabilidad) 17. ACTAN EN SNC = ACCIN CENTRAL ANFETAMINAS: Actividad: Contrae el esfnter vesical. En SNC: Estimula elcentro respiratorio, Crea un estado total de vigilia (granestado de alerta), Mejoran el estado de animo, Ovulacin. - : Depresin, Fatiga (la desfasa), Apetito (usado endietas clandestinas), Miedo.+ : PA, Tono uterino, Capacidad deconcentracin, Rendimiento fsico (sustancia Doping). Usos: Obesidad, Narcolepsia, Hiperactividad por AtentionDeficit Disorder (ADD), Sd de nio Hiperquintico. 18. Presentacin/NC: Va / dosis: 1) Sulfato de DextroanfetaminaDEXEDRINE , DEXTROSTATOral. 10 mg/da 60 mg/daIndicaciones: Tx de Narcolepsia. No ms de 60 mg/da.Oral. 5 mg/da 40 mg/daIndicaciones: Tx de deficit de atencion(ADD). No ms de 40 mg/da.Oral. 5-10 mg/da 30 mg/daIndicaciones:Tx de Obesidad. Tomar 30-60 min. Antes de los alimentos Oral. 10-15 mg/da (larga accin)Tomar en la maana. 19. METANFETAMINA: Clorhidrato de Metanfetamina. Actividad: Es un Anorexgeno. HIDROXIANFETAMINA: Solo acta su metabolito. Se metaboliza aANFETAMINA. METILFENIDATO: RITALIN . Es un derivado de la PIPERIDINA. Fc:Absorcin: Oral. Concentracin Plasmtica mxima(CPmx): en 2 hrs. Distribucin: Mayor en SNC. Metabolismo: Su metabolito es el c Ritalnico. Vida : 1 3 hrs. Eliminacin: Renal, 80%. Usos: En el Tx de ADD, Hipercinecia y Narcolepsia. 20. PARA EL TRATAMIENTO DE LA RINITIS y CONGESTIN NASAL Usos: Congestin nasal, Tx de la Hipotensin. Efectos Colaterales: Congestin nasal Hipertensin, Arritmias. Contraindicaciones: HTA. 21. EFEDRINA: Actividad: Retencin de orina, Estimula al SNC. : Frecuencia Cardiaca (FC), Gasto Cardiaco (GC) Usos: Crisis de Stokes Adams con Bloqueo Cardiaco Completo, Narcolepsia, Estados Depresivos, Px Asmticos, Miastenia Gravis Crisis de Stokes Adams: no llegan impulsos a los ventrculos. 22. Presentacin/NC:Va / dosis: (Adultos) 1) Sulfato de EfedrinaOral.12.5-25 mg/daIndicaciones: Tx de Asma. En nios > de 12 aos y adultos. No msde 150 mg/da.SC/IM/IV. 25-50 mgIV. 5-25 mgIndicaciones: Lentamente. Repetir cada 5-10 minutos.SC. 25-50 mgIndicaciones: Tx de Hipotensin.IM. : IV. 10-25 mg,Dosis adicionales: c/5-10 dosisadicionales min. Mximo 150 mg/da. (Nios) IV/SC. 3 mg/Kg/da 25 mg/m2/daIndicaciones: Tx de Hipotensin. En 4-6 dosis divididas.Intranasal. Spray/Gotas. 1-3 gotas.Indicaciones:Tx de Congestin nasal. Cada 3-4 hrs. 23. PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPOTENSIN METOXAMINA: Clorhidrato de Metoxamina. VASOXYL . Actividad: Es Dosis depe