Farmacos reuma

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Farmacología en Reumatología Bravo Contreras Fernanda UABC Valle de las Palmas 1

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Page 1: Farmacos reuma

Farmacología en ReumatologíaBravo Contreras Fernanda

UABC Valle de las Palmas

1

Page 2: Farmacos reuma

índice

AINES

FARMES (Anti reumáticos modificadores de la enfermedad)

Agentes biológicos

Antiurémicos

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AINES :analgésica, antiinflamatoria, antipiréticaanalgésica, antiinflamatoria, antipirética

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propiedades

Biodisponibilidad: absorción por vía oral y 95% se une a albúmina

metabolismo: hígado

excreción: riñón

Efectos adversos: toxicidad renal y gastrointestinal

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Dosis AINES

Agente Dosis Embarazo

Aspirina (Acido carboxilico)

•Osteoartritis: 3g/día VO

•AR: 3g/día VO •Espondiloartropatía: 3.6 - 5.4g/día VO

NO utilizar durante el último trimestre

NO consumir durante lactancia

Ibuprofeno (Acidos propionicos)

•Osteoartritis: 300-800mg/VO q6-8h•AR: 300-800mg/día

VO

Evitar en >30 semanas de gestación (cierre

prematuro del ducho arterioso)

Diclofenaco sódico (Acidos Acéticos)

•AR & Osteoartritis: 50mg VO q8h o 75mg

q12h•Espondilitis

anquilosante: 25 mg VO 5 veces al día

Evitar el uso >30 SEG

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Dosis Agente Dosis Embarazo

Ketorolaco (Acido Acético)

20-40 mg/ VO NO utilizar en 3er

trimestre

Mefenamico (Acido Fenámico)

500 mg VO (una vez día) ; Luego 250mg q6h (No

mas 7 días)

NO uso prolongado

contraindicada en lactancia

Meloxicam (Acidos Enolicos)

Osteoartritis & AR: 7-5-15mg/día (no exceder)

Evitar en 3er trimestre

Nabumetona (Naftilkanonas)

•Osteoartritis & AR: 1000mg/día VO (inicial) ;

1000-2000mg/ día (mantenimiento)

Evitar el uso prolongado

Evitar uso en 3er trimetre

Nimesulide(Sulfonanilida)

100-200mg/día q12hrs NO recomendado uso

en embarazo y lactancia

Celecoxib (Coxib)

-Espondilitis anquilosante: 200mg/día VO o dividido q12h, se puede aumentar a 400mg/día

-Osteoartriris: 200mg/ día -- Artiris Reumatoide: 100-200mg/dia VO

Evitar uso en embarazo

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CORTICOIDESalivia síntomas constitucionales de enfermedades

del tejido conectivo: - fiebre, decaimiento, rígidez, anemia

- serositis - síntomas músculo-esqueléticos

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mecanismo de acción

célula blanco

corticoesteroide

• inhiben secreción de IL-1

• disminución de la síntesis de proteínas de enzimas que agreden la integridad

del cartílago (colagenasa, estromelisina) • supresión del crecimiento y

diferenciación de T y B

• altera opsonización de antígenos

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propiedades

metabolismo: hígado

excreción: riñón

90% unido a cortisol-binding protein y 10% albúmina

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dosis

agente potencia dosis embarazo

hidrocortisona1

15-240mg VO/IM/IV q12h

utilizar con precaución

prednisona 4AR: <10mg/día

combinados con farmes

Evitar su uso

aumenta incidencia de

labio y paladar hendido

prednisolona 4 AR: 5-5.7mg/día VO

uso con precaución

metilprednisolona

5 uso solo requerido

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dosis

agente potencia dosis embarazo

betametasona 20-30

AR & Osteoartritis: intralesional:

6mg/ml

uso con precaución

dexametasona 20-30.75-9mg/día

IV/IM/VO q6-12huso con

precaución

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drogas antireumaticas modificadoras de la enfermedad

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metotrexate

inhibe a la enzima dihidrofolato reductasa

inhibe síntesis de acidos nucleicos

disminuye producción de citoquinas inflamatorias

suprime la producción de inmunoglobulinas

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metotrexate

Artritis Reumatoide

Dosis inicial: 7.5 mg VO 1 vez a la semana o 2.5mg q12 horas por 3 dosis secuencia por semana

se incrementa la dosis cada 4-6 semanas

no exceder 25 mg/semana

PROHIBIDO USO EN EMBARAZO !

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usos:

espondilo arroparías

artritis psoriasica

artritis idiopatica juvenil

lupus eritematoso sistemico

granulomatosis de weneger

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leflunomida

MECANISMO DE ACCIÓN:

• inhibe la dihidrooratato deshidrogenada (enzima

que participa en la síntesis de las pirimidinas)

• límita la expansión clonal de los linfocitos T • suprime TNF

• inhibe actividad de los osteoclastos

ARTRITIS REUMATOIDE: 100mg/día VO por 3 días, luego 10-20mg/día

CONTRAINDICADA EN EMBARAZO Y LACTANCIA

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sulfasalazina

MECANISMO DE ACCIÓN:

• Altera función neutrofilica y de NK

• inhibe síntesis de leucotrienos y lipooxigenasas

• inhibe IL-2• Inhibe proliferacion de

fibroblastos• reduce la formación de

metaloproteinasas y citoquinas

Dosis:

Artritis Reumatoide: 2-3 g/día VO después de las comidas

dosis de inicio: .5-1g/día

EN EMBARAZO:

kernicterusinhibe absorción de ácido fólico

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ciclofosfamida

MECANISMO DE ACCIÓN: • evitan la replicación del ADN

• citotoxico para linfocitos T helper• disminuye las células T y B activadas

Artritis Juvenil/Vasculitis:

10mg/kg/IV cada 2 semanas

Nefritis Lúpica:dosis baja: 500 mg/IV cada 2

semanas por 6 dosis

alta: 500-1000mg/IV cada mes

EMBARAZO: uso exclusivo de emegencias

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sales de oro

mecanismo de acción: desconocido, antiinflamatorio / inmunomodulador.

dosis en AR: 10 mg IM 1era semana; 25mg IM 2da semana; luego 25-50mg/IM cada semana por 20 sem

embarazo: usar con precaución

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azatioprina mecanismo de acción:

- reduce el número circulante de linfocitos T y B - inhibe síntesis de ADN, ARN y proteínas

reduce síntesis de inmunoglobulinas

• Artritis Reumatoide: 1mg/kg/día VO en una

sola dosis inicial • incrementar dosis en 0.5mg/kg después de 6-

8 semanas

Nefritis Lúpica:

- 2mg/kg/día VO

Embarazo: uso exclusivo de

emergencia

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ciclosporina A

mecanismo de acción: inhibidor de la calcineurina (afecta transcripción de IL-2) , supresión celular y humoral.

dosis: AR: 1.25 mg/kg VO

en embarazo utilizar con precaución

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micofenolato:

mecanismo de acción:

- inhibe la proliferación de linfocitos T

- afecta adhesión intercelular

nefritis lúpica:

- inicial: 1g VO q12h por 6 meses

- mantenimiento: 0.5-3mg/dia o 1g q12h

EMBARAZO: solo en

emergencias

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talidomida

mecanismo de acción:

inhibe la producción de factor de necrosis tumoral

inhibe producción de monolitos y macrófagos

inhibe quimiotaxisreduce fagocitosis

inhibe producción de INF

100-300 mg/VO

EMBARAZO: TERATOGENICO

USOS:

- lupus cutaneo- eritema nodoso leprosum

- artritis reumatoide - esclerodermia

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rituximab

mecanismo de acción:

anticuerpo monoclonal que se une a antígenos CD20

Depleción de linfocitos B

dosis:

- AR: 1000 mg IV , repetir cada 2 semanas

- Granulomatosis de Weneger: 375mg/m2 IV cada semana x 4

semanas

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FARMES antiTNF

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infliximabanticuerpo monoclonal anti-TNF

causa muerte de células que producen TNF

Artritis Reumatoide:

3mg/kg/ IV en semana 0, 2 y 6 .

luego cada 8 semanas

Artritis Psoriasica

5mg/kg IV semanas 0, 2 y 6.

luego cada 8 semanas

Espondilitis Anquilosante

5mg/kg IV en semanas 0,2 y 6.

luego cada 6 semanas

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Etanercept

receptor anti TNF

regula respuestas biológicas que son inducidas por TNF

dosis: 50 mg SC una vez por semana o 25mg SC dos veces por semana

aceptable en el embarazo

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Adalimumab

mecanismo de acción: bloquea actividad inflamatoria del TNFa, se une y bloquea la interacción con p55 y p75 (receptores de TNF)

dosis:

AR: 40 mg SC cada 2 semanas

AP: 40 mg SC cada 2 semanas

SA: 40 mg SC cada 2 semanas

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certolizumab

Anticuerpo neutralizante de TNF

DOSIS:(AR, AP, SA)

- 400 mg SC , repetir cada 2-4 semanas

EMBARAZO:aceptable su uso

podría afectar a la respuesta inmune en utero-recién nacido y lactante

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agentes uricosuricos

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agente dosis embarazo

probenecid

250 mg VO dos veces al día por 1 semana . se

puede incrementar a 500 mg VO

aceptable

colchicina 1.2mg VO , luego 0.6

mg 1 hora después … no exceder 1.8 mg/hr

usar con precaución

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