Fármacos antiinflamatórios

Farmacologia

Breve Revisão Processo inflamatório, é uma resposta natural do

organismo contra uma infecção ou lesão, com o objetivo de destruir os agentes agressores.

A inflamação pode ser classificada em aguda ou

crônica, dependendo do tempo que os seus sintomas demoram a surgir ou a ser curada.

Os sintomas da inflamação mais comuns são; calor, vermelhidão ou rubor; inchaço ou edema, dor. Estes quatro sinais, também chamados de sinais cardinais,

Breve Revisão

Antiinflamatórios Não-Esteróides Conhecidos como AINEs, são um grupo de

diferentes agentes químicos que se distinguem por sua atividade antipirética, analgésica e antiinflamatória

São excelentes medicamentos para tratar os efeitos indesejáveis causados pela resposta inflamatória. Diminuem o edema, a hiperemia, a febre, a dor e a rigidez

Atuam principalmente inibindo as enzimas ciclooxigenases (COX-1 e COX-2) que catalisam o primeiro estágio da biossíntese de prostaglandinas

Antiinflamatórios Não-Esteróides COX-1: Ela é descrita como “enzima

arrumadeira”, regulando os processos celulares normais, como a citoproteção gástrica a homeostase vascular,a agregação pláquetaria e a função renal

COX- 2 : é induzida pelo processo inflamatório e está relacionada com a produção de mediadores inflamatórios. provoca a produção elevada de prostanóide que ocorre em locais de doença e inflamação.

Mecanismo de Ação – ciclooxigenases

Mecanismo de Ação – ciclooxigenases

Acido Acetilsalicílico/ salicilato Embora ácido salicílico apresente tantas

propriedades terapêuticas, foi descoberto que seu uso poderia lesar as paredes do estômago, por causa do seu poder de corrosão. Para solucionar esse problema, a molécula do ácido salicílico ganhou um radical acetil,  ácido acetilsalicílico.

Antitérmico, Analgésico, Esfoliante, Antibacteriano, antifúngico, Anti-inflamatório.

Acido Acetilsalicílico/ salicilatos Acetilsalicílico cuja sigla é AAS, é um princípio ativo

dos medicamentos mais consumidos no mundo todo 

Reduzem a inflamação, a dor, e a febre.

AAS é utilizado para tratamento de tipos menos graves de dor, como dor de cabeça, cólicas menstruais, e dores musculares. Também é utilizado no tratamento de processos inflamatórios agudos (traumas, por exemplo) ou crônicos (como artrite reumatóide). 

Acido Acetilsalicílico/ salicilatos Dose baixais do são usadas pelos seus

efeitos cardioprotetores

Como o AAS apresenta efeito de inibição da agregação plaquetária, o mesmo pode ser utilizado para evitar a formação de trombos e os sintomas derivados deste quadro (como, por exemplo, angina instável, distúrbios da circulação cerebral e infarto agudo do miocárdio

Acido Acetilsalicílico/ salicilatos Doses elevadas causam náusea, vômito e dor gástrica

em 10% a 30% dos pacientes

podem ocorrer alterações da função do fígado e dos rins, queda da glicemia e reações cutâneas graves.

pode ocasionar escurecimento das fezes em virtude do sangramento da mucosa gástrica.

Quando do uso por crianças e adolescentes pode ocasionar um quadro raro conhecido como síndrome de Reye, doença esta que acomete o cérebro e o fígado

Derivados do Ácido Propiônico Ibuprofeno, Naproxeno, Fenoprofeno,

Cetoprofeno, Flurbiprofeno e a Oxaprozina.

Possuem atividades antiinflamatória, analgésica e antipirética.

São Inibidores reversíveis da ciclooxigenase

Efeitos Adversos – Gastristenstinais,variando de dispepsia até sangramento. Cefaléia, zumbidos e tontura.

Derivados do Ácido Acético Indometacina, Sulindaco eo Etodolaco.

Atividade Antiiflamatario, analgésica e antipirética. Inibidores da ciclooxigigenase.

Utilizados no tratamento de Artrite Reumatóde, Espondilite Anquilosante, Osteoartrite e Gota.

As ações adversas são semelhantes aos outros AINEs, porém menos grave.

Derivados do Oxicam Piroxicam, Meloxicam

Utilizados na Artrite Reumatóde, Espondilite Anquilosante, Osteoartrite

Administração uma vez ao dia. E o Meloxicam é relativamente seletivo da COX-2

. Os efeitos colaterais mais comuns são azia, náuseas, anorexia, vômito, dor abdominal, obstipação, flatulência, diarréia, cefaléia, edemea, erupção cutânea

Fenamatos Mefenâmico e o Meclofenamato

Tem propriedades anti-inflamatórias e, em menor proporção analgésico e antipirético

Não apresentam vantagens sobre os outros AINEs

Seus Efeitos adversos, como a diarréia, podem ser graves e estão associados à inflação do intestino.

Outros Fármacos

Diclofenaco: Usado para Artrite Reumatoide, osteortite e da espondilite anquilosante entre outras. Também disponível na preparação Oftalmológica.

Cetorolaco: Mesma forma semelhante aos outros AINES, até seus efeitos adversos. Também pode ser administrado por via intramuscular no tratamento da dor pós-operatório.

Outros Fármacos Tolmetina e Nabumetona: São tão potentes quanto

o ácido acetilsalicílico no tratamento da artrite reumatoide juvenil ou adulta ou da osteoartrite, mas podem apresentar menos efeitos adversos.

Diflunisal é um derivado diflurofenil do ácido salicílico, não sendo biotransformado em salicilatoEle é três a quatro vezes mais potentes do que o acido acetilsalicílico como analgésico e antiiflamatório, mas não apresenta atividade antipirética, ele não penetra no SNC e assim não é capaz de aliviar febre

AINEs COX-2 Seletivos O Local de ligação do substrato na COX-1

difere daquela da COX-2. A COX-2 apresenta um canal de subtrato maior e mais flexível e um maior espaço disponível no sítio onde se ligam os inibidores

A diferença estrutural entre COX-1 e a COX-2 permitiu o desenvolvimento de fármacos COX-2 seletivos.

Diferentes dos AINEs tradicionais que inibem tanto a COX-1 quanto a COX-2

AINEs COX-2 Seletivos/ Celecoxibe O Celecoxibe é usado no tratamento da

osteoartrite, artrite reumatóide e outras situações de dor ligeira a moderada.

A meia vida é cerda de 11horas; sendo assim administrado uma vez por dia.

incidência de efeitos gastrintestinais é inferior, comparado aos outros AINEs

Seus Efeitos Adversos são; dor abdominal, diarréia e dispneia, toxicidade hepática,e não podem ser usados por paciente com insuficiência renal crônica, doença cardíaca, depleção de volume.

Outros Analgésicos Diferentes dos AINEs, os analgésicos como

paracetamol possuem pouca ou nenhuma atividade antiiflamatória. Eles possuem vantagem terapêutica sobre os analgésicos necróticos já que não provocam dependência física ou tolerância.

Paracetamol ( Acetaminofeno) - Esse fármaco inibe a síntese das prostlagandinas no SCN, isso explica suas propriedades antipiréticos e analgésicos

Ele exerce menos efeito sobre a ciclooxigenase nos tecidos periféricos, o que contribui para sua fraca atividade antiiflamatória

Outros Analgésicos / Paracetamol Esse fármaco só proporciona alivio

sintomático

E é indicado para o alívio temporário de dores leves a moderadas associadas a gripes e resfriados comuns, dor de cabeça, dor de dente, dor nas costas, dores leves relacionadas a artrites, dismenorreia e para a redução da febre

Seus efeitos adversos podem ocorrer mínimas alterações na contagem de leucócitos, eritema cutânea e reações alérgicas.

Corticoterapia Os corticosteróides são hormônios esteroides

produzidos no córtex adrenal a partir do colesterol e se dividem em glicocorticóides (cortisol), mineralocorticóides (aldosterona) e 17-cetosteróides (androgênios).

são usados em doenças reumáticas, rejeição a transplantes, neoplasias (terapia adjuvante), doenças autoimunes, manifestações alérgicas imediatas e outras emergências (por ex.: choque séptico).

Corticoterapia Há, basicamente, três famílias de corticoides

Glicocorticoides: controlam o metabolismo dos carboidratos, das gorduras e das proteínas e são anti-inflamatórios.

Mineralocorticoides: controlam os níveis de eletrólitos e de água.

Andrógenos: controlam as funções sexuais masculinas.

Corticoterapia Ação curta: cortisona, hidrocortisona

(suprimem o ACTH por 8 a 12 horas).

Ação média: prednisona, prednisolona, metilprednisolona e triancinolona (suprimem o ACTH por 12 a 36 horas).

Ação longa: dexametasona e betametasona (suprimem ACTH por 36 a 72 horas).

Corticoterapia

Hidrocortisona é usada intravenosamente e por curto prazo em situação de emergência de algumas condições (por ex.: asma grave, choque anafilático, angioedema, urticária gigante

Prednisolona é corticosteróide de duração intermediária. Foi incluído por apresentar forma de solução oral, propiciando o uso em crianças com dificuldade de deglutir formas sólidas

Prednisona é agente de duração intermediária (18 a 36 horas). É o corticosteróide mais testado em múltiplas doenças em que se faz necessário uso sistêmico prolongado.

Corticoterapia Metilprednisolona é agente de duração intermediária,

usado em terapia de pulso, em altas doses, por via intravenosa (em bolus ou infusão), sendo indicada em nefropatias, doenças neurológicas degenerativas, polimiosite, dermatomiosite, no controle da rejeição a enxertos etc.

Betametasona é administrada preventivamente à gestante quando há risco interrupção prematura da gravidez.

Dexametasona tem longa duração de ação e suprime eficientemente a secreção de cortisol por 24 horas. Não se aconselha a administração oral por tempo prolongado

Corticoterapia