Fármacos antiinflamatórios

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Frmacos antiinflamatrios

Frmacos antiinflamatrios Farmacologia

Breve RevisoProcesso inflamatrio, uma resposta natural do organismo contra uma infeco ou leso, com o objetivo de destruir os agentes agressores. A inflamao pode ser classificada em aguda ou crnica, dependendo do tempo que os seus sintomas demoram a surgir ou a ser curada.

Os sintomas da inflamao mais comuns so; calor, vermelhido ou rubor; inchao ou edema, dor. Estes quatro sinais, tambm chamados de sinais cardinais,

Breve Reviso

Antiinflamatrios No-Esterides Conhecidos como AINEs, so um grupo de diferentes agentes qumicos que se distinguem por sua atividade antipirtica, analgsica e antiinflamatria

So excelentes medicamentos para tratar os efeitos indesejveis causados pela resposta inflamatria. Diminuem o edema, a hiperemia, a febre, a dor e a rigidez

Atuam principalmente inibindo as enzimas ciclooxigenases (COX-1 e COX-2) que catalisam o primeiro estgio da biossntese de prostaglandinas

Antiinflamatrios No-Esterides COX-1: Ela descrita como enzima arrumadeira, regulando os processos celulares normais, como a citoproteo gstrica a homeostase vascular,a agregao plquetaria e a funo renal

COX- 2 : induzida pelo processo inflamatrio e est relacionada com a produo de mediadores inflamatrios. provoca a produo elevada de prostanide que ocorre em locais de doena e inflamao.

Mecanismo de Ao ciclooxigenases

Mecanismo de Ao ciclooxigenases

Acido Acetilsaliclico/ salicilato Embora cido saliclico apresente tantas propriedades teraputicas, foi descoberto que seu uso poderia lesar as paredes do estmago, por causa do seu poder de corroso. Para solucionar esse problema, a molcula do cido saliclico ganhou um radical acetil, cido acetilsaliclico.

Antitrmico, Analgsico, Esfoliante, Antibacteriano, antifngico, Anti-inflamatrio.

Acido Acetilsaliclico/ salicilatos Acetilsaliclico cuja sigla AAS, um princpio ativo dos medicamentos mais consumidos nomundotodo

Reduzem a inflamao, a dor, e a febre.

AAS utilizado para tratamento de tipos menos graves de dor, comodor de cabea,clicas menstruais, e dores musculares. Tambm utilizado no tratamento de processos inflamatrios agudos (traumas, por exemplo) ou crnicos (como artrite reumatide).

Acido Acetilsaliclico/ salicilatos Dose baixais do so usadas pelos seus efeitos cardioprotetores

Como o AAS apresenta efeito de inibio da agregao plaquetria, o mesmo pode ser utilizado para evitar a formao de trombos e os sintomas derivados deste quadro (como, por exemplo, angina instvel, distrbios da circulao cerebral e infarto agudo do miocrdio

Acido Acetilsaliclico/ salicilatos Doses elevadas causam nusea, vmito e dor gstrica em 10% a 30% dos pacientes

podem ocorrer alteraes da funo do fgado e dos rins, queda da glicemia e reaes cutneas graves.

pode ocasionar escurecimento das fezes em virtude do sangramento da mucosa gstrica.

Quando do uso por crianas e adolescentespode ocasionar um quadro raroconhecido como sndrome de Reye, doena esta que acomete o crebro e o fgado

Derivados do cido PropinicoIbuprofeno, Naproxeno, Fenoprofeno, Cetoprofeno, Flurbiprofeno e a Oxaprozina.

Possuem atividades antiinflamatria, analgsica e antipirtica.

So Inibidores reversveis da ciclooxigenase

Efeitos Adversos Gastristenstinais,variando de dispepsia at sangramento. Cefalia, zumbidos e tontura.

Derivados do cido ActicoIndometacina, Sulindaco eo Etodolaco.

Atividade Antiiflamatario, analgsica e antipirtica. Inibidores da ciclooxigigenase.

Utilizados no tratamento de Artrite Reumatde, Espondilite Anquilosante, Osteoartrite e Gota.

As aes adversas so semelhantes aos outros AINEs, porm menos grave.

Derivados do OxicamPiroxicam, Meloxicam

Utilizados na Artrite Reumatde, Espondilite Anquilosante, Osteoartrite

Administrao uma vez ao dia. E o Meloxicam relativamente seletivo da COX-2

. Os efeitos colaterais mais comuns so azia, nuseas, anorexia, vmito, dor abdominal, obstipao, flatulncia, diarria, cefalia, edemea, erupo cutnea

Fenamatos Mefenmico e o Meclofenamato

Tem propriedades anti-inflamatrias e, em menor proporo analgsico e antipirtico

No apresentam vantagens sobre os outros AINEs

Seus Efeitos adversos, como a diarria, podem ser graves e esto associados inflao do intestino.

Outros Frmacos

Diclofenaco: Usado para Artrite Reumatoide, osteortite e da espondilite anquilosante entre outras. Tambm disponvel na preparao Oftalmolgica.

Cetorolaco: Mesma forma semelhante aos outros AINES, at seus efeitos adversos. Tambm pode ser administrado por via intramuscular no tratamento da dor ps-operatrio.

Outros FrmacosTolmetina e Nabumetona: So to potentes quanto o cido acetilsaliclico no tratamento da artrite reumatoide juvenil ou adulta ou da osteoartrite, mas podem apresentar menos efeitos adversos.

Diflunisal um derivado diflurofenil do cido saliclico, no sendo biotransformado em salicilatoEle trs a quatro vezes mais potentes do que o acido acetilsaliclico como analgsico e antiiflamatrio, mas no apresenta atividade antipirtica, ele no penetra no SNC e assim no capaz de aliviar febre

AINEs COX-2 Seletivos O Local de ligao do substrato na COX-1 difere daquela da COX-2. A COX-2 apresenta um canal de subtrato maior e mais flexvel e um maior espao disponvel no stio onde se ligam os inibidores

A diferena estrutural entre COX-1 e a COX-2 permitiu o desenvolvimento de frmacos COX-2 seletivos.

Diferentes dos AINEs tradicionais que inibem tanto a COX-1 quanto a COX-2

AINEs COX-2 Seletivos/ Celecoxibe O Celecoxibe usado no tratamento da osteoartrite,artrite reumatidee outras situaes de dor ligeira a moderada.

A meia vida cerda de 11horas; sendo assim administrado uma vez por dia.

incidncia de efeitos gastrintestinais inferior, comparado aos outros AINEs

Seus Efeitos Adversos so; dor abdominal, diarria e dispneia, toxicidade heptica,e no podem ser usados por paciente com insuficincia renal crnica, doena cardaca, depleo de volume.

Outros Analgsicos Diferentes dos AINEs, os analgsicos como paracetamol possuem pouca ou nenhuma atividade antiiflamatria. Eles possuem vantagem teraputica sobre os analgsicos necrticos j que no provocam dependncia fsica ou tolerncia.

Paracetamol ( Acetaminofeno) - Esse frmaco inibe a sntese das prostlagandinas no SCN, isso explica suas propriedades antipirticos e analgsicos

Ele exerce menos efeito sobre a ciclooxigenase nos tecidos perifricos, o que contribui para sua fraca atividade antiiflamatria

Outros Analgsicos / ParacetamolEsse frmaco s proporciona alivio sintomtico

E indicado para o alvio temporrio de dores leves a moderadas associadas a gripes e resfriados comuns, dor de cabea, dor de dente, dor nas costas, dores leves relacionadas a artrites, dismenorreia e para a reduo da febre

Seus efeitos adversos podem ocorrer mnimas alteraes na contagem de leuccitos, eritema cutnea e reaes alrgicas.

Corticoterapia Os corticosterides so hormnios esteroides produzidos no crtex adrenal a partir do colesterol e se dividem em glicocorticides (cortisol), mineralocorticides (aldosterona) e 17-cetosterides (andrognios).

so usados em doenas reumticas, rejeio a transplantes, neoplasias (terapia adjuvante), doenas autoimunes, manifestaes alrgicas imediatas e outras emergncias (por ex.: choque sptico).

Corticoterapia H, basicamente, trs famlias de corticoides

Glicocorticoides: controlam ometabolismodos carboidratos, das gorduras e dasprotenase so anti-inflamatrios.

Mineralocorticoides: controlam os nveis deeletrlitose de gua.

Andrgenos: controlam as funes sexuais masculinas.

CorticoterapiaAo curta: cortisona, hidrocortisona (suprimem o ACTH por 8 a 12 horas).

Ao mdia: prednisona, prednisolona, metilprednisolona e triancinolona (suprimem o ACTH por 12 a 36 horas).

Ao longa: dexametasona e betametasona (suprimem ACTH por 36 a 72 horas).

Corticoterapia

Hidrocortisona usada intravenosamente e por curto prazo em situao de emergncia de algumas condies (por ex.: asma grave, choque anafiltico, angioedema, urticria gigantePrednisolona corticosteride de durao intermediria. Foi includo por apresentar forma de soluo oral, propiciando o uso em crianas com dificuldade de deglutir formas slidas Prednisona agente de durao intermediria (18 a 36 horas). o corticosteride mais testado em mltiplas doenas em que se faz necessrio uso sistmico prolongado.

CorticoterapiaMetilprednisolona agente de durao intermediria, usado em terapia de pulso, em altas doses, por via intravenosa (embolusou infuso), sendo indicada em nefropatias, doenas neurolgicas degenerativas, polimiosite, dermatomiosite, no controle da rejeio a enxertos etc.

Betametasona administrada preventivamente gestante quando h risco interrupo prematura da gravidez.

Dexametasonatem longa durao de ao e suprime eficientemente a secreo de cortisol por 24 horas. No se aconselha a administrao oral por tempo prolongado

Corticoterapia