Fármacos Antihipertensivos

AUTORES:UGENIO YAJAIRA

TUTIN BRYAN

DIAGNÓSTICO

PREHIPERTENSO

PAS: 120- 139 mmHgPAD: 80 – 89 mmHg

COMPLICACIONES

INFARTO DEMIOCARDIO

NEFROESCLEROSIS

INSUFICIENCIACARDIACA CONGESTIVA

ACCIDENTE CEREBRO-VASCULAR

FÁRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE LAHIPERTENSIÓN ARTERIAL

Disminuir la fuerza deeyección cardiaca

Incrementar el calibrede los vasos

Reducir el volumen desangre circulante

Antes de la introducción deltratamiento farmacológico

Tratamiento farmacológico

DIURÉTICOSGrupos farmacológicos de primera elección para el tratamientode la HTA.

El volumende orina

Filtraciónglomerular

Reabsorcióntubular

Na

Cl

Bicarbonato

Agua

Contenido en Na

Células tubularesrenales

Gastocardiaco

Neuronassimpáticasperiféricas

Resistenciaperiférica

Célulasmusculares lisas

de los vasosVasoconstricción

MECANISMOS DE REGULACIÓN DE PA

DIURÉTICOS

Diuréticos de asa o detecho alto

Diuréticos tiazídicos

Diuréticos ahorradoresde potasio

Diuréticos inhibidores deanhidrasa carbónica

DIURÉTICOS DE ASA O DE TECHO ALTO

Torasemida

Furosemida

Bumetadina

Piretanida

Excretan el 20 a 25 % delsodio filtrado

Grupo sulfoamido unido aun grupo aromático

Mayor liposolubilidad

+ potente

DIURÉTICOS TIAZÍDICOSCLOROTIAZIDA

HIDROCLOROTIAZIDA CLORTALIDONAINDAPAMINA

Mayor solubilidadXIPAMIDA

Excreta del 5 – 10% de Nafiltrado

Se utilizan en asociación con ARA-II yIECA

FARMACOPATOLOGÍATRASTORNOS ELECTROLÍTICOS

Hipopotasemia

Hiponatremia

Hiperuricemia

Precipitación de gota ydiabetes

↓Volumen sanguíneo yalcalosis

Impotencia sexual

Espironolactona Amilorida Triamtereno

DIURÉTICOS AHORRADORES DE POTASIO

Antagonizan a laAldosterona

Pérdida moderada de Na

↓ la excreción de K

Inhiben la reabsorción deNa y la excreción de K

Se utilizan encombinación con Tiazidas

Acción independiente dela aldosterona

ESPIRONOLACTONA

Ginecomastia e impotencia sexual

AMILORIDA Y TRIAMTERENO

Hiperpotasemia y acidosis(enfermedad renal)

• XANTINAS.- Vasodilatación• MANITOL: Osmóticamente activos

DIURÉTICOS INHIBIDORES DE ANHIDRASACARBÓNICA

ACETAZOLAMINA DICLOFENAMIDA

DIURÉTICOSDEBILES

Β-BLOQUEADORESForman parte del tratamiento de primera línea

AcebutololCarteolol

OxprenololPindolol

AtenololMetropololAcebutololBetaxololBisoprololCeliprololNevibolol

Esmolol Carvedilol yLabetalol

Actividadsimpaticomimética

intrínsecaSon

cardioselectivos

Rápida acción yefecto de corta

duración

Bloquea receptoresalfa-1

INDICACIONES

Hipertensosjóvenes

Hipertensos deraza blanca

Prevención demuerte súbita

post-infarto

Insuficienciacardiaca,arritmias

Angina depecho, Varices

esofágicas

FARMACOPATOLOGÍA

Bradicardia

Insuficienciacardiaca

Broncoespasmo

ADRENOLÍTICOSDISMINUYEN LA ACTIVIDAD SIMPÁTICA SOBRE LAS ARTERIAS POR TANTODISMINUYEN LA RESISTENCIA VASCULAR PPERIFÉRICA

ADRENOLITICOS DE ACCIÓN CENTRAL• ALFAMETILDOPA, CLONIDINA, MOXONIDINA Y RILMENIDINA

ALFAMETILDOPA

Alfametildopa seconvierte en

alfametildopamina yalfametilnoradrenalina

Actúa como falsoneurotransmisor

Activa receptoresalfa-2 e Inhibe la

renina

Mecanismo deacción

Farmacocinética

Biodisponibilidad 25%por vía oral

60 a 70% eliminado por elriñón

Su efecto se observa alas 46 h y dura de 20-24 h

Farmacopatología

SomnolenciaSedación

HiperprolactemiaGalactorrea

Anemiahemolítica

Usos clínicos

HTA

Preeclampsia

ADRENOLÍTICOS DE ACCIÓN PERIFÉRICA

Farmacocinética

vía oral

Vida media de 2-4h

Su efecto dura 12 h

Farmacopatología

Mareovértigo

CefaleaCongestión

nasal

Disfunciónsexual

Usos clínicos

HTA contrastornos delperfil lipídico

Hipertrófiaprostática

PRAZOSINA

DoxazosinaTerazosinaAlfuzosina

VASODILATADORESDIRECTOSDISMINUYEN LA RESISTENCIA VASCULAR PERIFÉRICA AL PROVOCAR LARELAJACIÓN DIRECTA DEL MÚSCULO LISO VASCULAR

DiazóxidoHidralazinaMinoxidiloNitroprusiato desodio

HIDRALAZINA

• MECANISMO DE ACCIÓN:

• ↓ resistencia vascular periférica.• Acompañada de taquicardia refleja.• ↑del GC y del inotropismo,• Asociado con el incremento de• catecolaminas

Farmacocinética

Biodisponibilidad por vía oral :10-16 % : acetiladores rápidos30-35 %: acetiladores lentos

Vida media de 2-4 h

Su efecto dura 8 h

Farmacopatología

Síndrome tipolupus

CefaleaDiaforesis

Congestión nasal

NáuseasVómitoDiarrea

Usos clínicos

HTA

Preeclamsia

MINOXIDILO

Farmacocinética

Biodisponibilidad porvía oral 95 %

Pico máximo en 1hora

Vida media de 3-4 h

Se excreta por laorina

Farmacopatología

Taquicardia

Retensiónhidrosalina

↑ peso

Descompensacióncardiaca

Hipertricosis

Usos clínicos

Alopeciaandrogénica

NITROPRUSIATO

Farmacocinética• Efecto hipotensor a los 30 segundos, es metabolizado hacia

tiocianato que es eliminado por el riñón. Sensible a la luz.

Farmacopatología• En pacientes con cardiopatía isquémica puede aumentar el daño

coronario.• Acumulación de iones cianuro (tiocianato mayor a 10 mg/dl) que

causan fatiga, náusea, psicosis y desorientación.• Se previene con la administración de hidroxicobalamina y se trata

con nitrito de sodio y tiosulfato de sodio.

• Emergencias hipertensivas asociadas a insuficiencia delventrículo izquierdo, isquemia miocárdica o cerebral.

Usos clínicos

• Valvulopatías obstructivas y miocardiopatía hipertróficaobstructiva.

Contraindicaciones

• 0.25 -10 ug/kg/min en perfusión continua.

Dosis

VASODILATADORES DIRECTOS

DiazóxidoProvoca

vasodilatacióninterfiriendo enlos canales deCa y abriendo

los de K.

Inducehiperglucemia,administración:

perfusióncontinua 10-30

mg/min.

Utilizadoprincipalmente

enencefalopatíahipertensiva,hipertensiónrefractaria yeclampsia.

VASODILATADORES DIRECTOS

ANTAGONISTAS DEL CALCIO

Clasificación

Dihidropiridinas Benzotiazepinas Fenilalquilaminas

Vasodilatadores

Nifedipino,amlodipino.

Diltiazem,fosfedilo.

Verapamilo,galopamilo.

• Modifican la entrada de Ca e impiden su unión a loscanales tipo L voltaje dependientes


Efectividad similar a: betabloqueantes e IECA.

Elección en función dealteraciones cardíacas.

Normal: verapamilo,diltiazem.

Alteraciones:dihidropiridinas.

Angina de pecho porestenosis aterosclerótica,

taquicardiassupraventriculares.

Usos clínicos


InteraccionesInhibir metabolismo de citocromo P450,

ciclosporina, teofilina, ergotamina.

Carbamazepina, fenobarbital,primidona, fenitoína reducen su

biodisponibilidad.


Nifedipino

Mayorbiodisponibilidad

de loscalcioantagonistas.

Efectosindeseables:edema demiembros

inferiores, cefaleas,mareos, sensación

de calor.

Puede producir:isquemia cardíaca,taquicardia refleja

e hipotensiónarterial severa.


AmlodipinoTiene acción

prolongada (24horas).

Administraciónoral.

Metabolismohepático yexcreción

renal.

Puedeproducir:cefalea,mareos,ictericia,

colestasis,hepatitis.

Antagonistas del Calcio

VerapamiloAcción:

vasodilatadorarteriolar y

efectoinotrópiconegativo.

Tienemetabolismo de

primer paso,biodisponibilidad

de 10 – 20%,eliminación

renal.

Puede producir:cefalea, mareos.Contraindicado

en: IC,transtornos de laconducción AV.

Antagonistas del Calcio

Diltiazem

Presentamenos efectos

colaterales.

Metabolismohepático deprimer paso y

excreciónrenal.

En hipertensiónse utiliza

presentacionesde liberación

retardada.


Diltiazem

Presentamenos efectos

colaterales.

Metabolismohepático deprimer paso y

excreciónrenal.

En hipertensiónse utiliza

presentacionesde liberación

retardada.

IECAInhibidores de la enzima convertidora de angiotensina.

MECANISMO DE ACCIÓN

Inhiben laformación de

A II.

Disminuyensecreción dealdosterona.

Vasodilataciónrenal

específica.

Reducen lainactivación

debradicininas.

USOS EN HIPERTENSIÓN ARTERIAL• Empleo preferente en

hipertensos diabéticos,pacientes con HTA ehiperuricemia,hipertensos conantecedentes de infartode miocardio, HTA renal,insuficiencia cardíaca ynefropatía.

FÁRMACOS EMPLEADOS

IECACaptoprilo:

Acción corta,induce

hipotensiónrápida.

Enalaprilo:Al igual que

quinaprilo es unprofármaco.

Tiene una granimportancia laingestión de sal

y en la etnianegra son poco

eficaces.

Primera línea de tratamiento en HTA asociada a insuficienciacardíaca.

FARMACOPATOLOGÍA• Tos seca asociada a la

menor degradación de lascininas.

• Reacciones alérgicascutáneas y edemaangioneurótico.Contraindicaciones

HTA por embarazo.

Estenosis bilateral de las arteriasrenales.

Interacciones

Diuréticos ahorradores de K.

Suplementos de K.

Sal común.

Beta bloqueantes y AINE(atenúan el efecto).

ANTAGONISTAS DE LOSRECEPTORES DE LAANGIOTENSINA II (ARA II)Candesartán, eprosartán, irbesartán, losartán, telmisartán,valsartán.

RECEPTORES DE ANGIOTENSINA II Se han descrito dos

receptores: AT 1 y AT 2.

Ventajas

No se produce acumulaciónde cininas.

Bloqueo más completo.

USO EN HTA

La informacióncorresponde a

Losartán.

Presentaactividad

uricosúrica.

Efectos similares aotros

antihipertensivos.

Se puedenconseguir mejoresefectos asociado

a un diurético.

• Estenosis bilateral dearterias renales.

• Hiperpotasemia.• Embarazo.• Menos eficaces en la etnia

negra.

Contraindicaciones Farmacopatología

Presentan menos reaccionesadversas que otrosantihipertensivos.

Vértigo. Edema angioneurótico. Alteración de la función renal. Hiperpotasemia.

NUEVAS MOLÉCULASInhibidores de la renina

• Aliskiren, enalkiren, zantiren. Bloquean la conversión deangiotensinógeno en angiotensina I. Disminuye la ARP. Dosis: 150mg.

Inhibidores de metaloproteasas• Omapatrilato, inhibidor de vasopeptidasas (endopeptidasa

neutra y ECA) aumenta la concentración de péptidosvasodilatadores.

Antagonista selectivo de los receptores de endotelina• Bosentán, antagonista de ETA y ETB. La endotelina es un

vasoconstrictor potente.

IMPLICACIONES CLÍNICAS

• Factor de riesgo para ECV.• Riesgo a partir de 115/75 mm Hg y se dobla con cada incremento de 20/10 mm

Hg.

50 años con PAS mayor de 140 mm Hg

• 120 – 139/80 – 89 mm Hg requieren modificar estilos de vida.

Prehipertensos

• Diuréticos tiazídicos deberán ser usados en HTA solos o combinados.• Se debe conseguir reducir la PA hasta menos de: 140/90 mm Hg o 130/80 mm

Hg en diabéticos.

Fármacos

• Criterios para detectar pacientes con sensibilidad a la sal. Etnia negra,sobrepeso, diabético y anciano. Nos orienta hacia la aplicación de diuréticos.

BODE

ASOCIACIONES ADECUADASPaciente joven• Beta bloqueantes,

calcioantagonistas.

Anciano• Diuréticos, calcioantagonistas.

Bronquíticos crónicos• Calcioantagonistas, IECA.

Insuficiencia cardíaca• IECA, diuréticos, beta y alfa

bloqueantes.

Diabetes Mellitus• IECA, calcioantagonistas, ARA

II.

HTA sistólica aislada• Diuréticos, calcioantagonistas.

Fibrilación auricular con función del ventrículo izquierdo normal• Diltiazem, verapamilo.

BIBLIOGRAFÍA• Samaniego Edgar. “Farmacología clínica”. Ecuador; 7ma edición. 2010

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